Risperidona

A risperidona é um medicamento antipsicótico que pertence à classe dos antipsicóticos atípicos. É usado para tratar uma variedade de transtornos mentais e comportamentais. A risperidona foi aprovada pela primeira vez para uso médico na década de 1990 e tem sido amplamente utilizada na prática clínica desde então.

A risperidona atua bloqueando ou modulando receptores no cérebro, incluindo receptores de dopamina e serotonina. Isso ajuda a corrigir o desequilíbrio de substâncias químicas no cérebro, que se acredita ser uma das causas dos quadros psicóticos.

Indicações Risperidona

1. Esquizofrenia : A risperidona pode ajudar a reduzir os sintomas da esquizofrenia, como alucinações, delírios, pensamentos desconexos e imobilidade.
2. Transtorno Bipolar : Dentro do transtorno bipolar, a risperidona pode ajudar a controlar episódios maníacos (períodos de agitação ou aumento de energia) e episódios depressivos (períodos de mau humor).
3. Transtorno Autista: A risperidona pode ser usada para reduzir a agressão, padrões comportamentais repetitivos, agitação e outros sintomas associados ao autismo em crianças e adolescentes.
4. Distúrbios comportamentais em crianças e adolescentes: A risperidona pode ser prescrita para tratar agressão, agitação, comportamento autodestrutivo e outros problemas comportamentais em crianças e adolescentes.
5. Distúrbios de saúde mental associados à demência : A risperidona pode ser usada para reduzir a agressividade, a ansiedade e os sintomas psicóticos em idosos com demência.

Forma de liberação

1. Comprimidos

Os comprimidos de risperidona são a forma de liberação mais comum. Eles estão disponíveis em várias dosagens, como 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg e 4 mg. Os comprimidos destinam-se a ser tomados por via oral, geralmente uma ou duas vezes por dia.

2. Comprimidos solúveis (comprimidos orodispersíveis)

Os comprimidos solúveis (orodispersíveis) de risperidona são projetados para pessoas que têm dificuldade em engolir comprimidos normais. Estes comprimidos dissolvem-se na boca, tornando-os mais fáceis de tomar. Eles também estão disponíveis em diferentes dosagens.

3. Solução para administração oral

A risperidona na forma de solução oral oferece uma alternativa para pacientes que têm dificuldade em tomar os comprimidos. A solução permite uma medição precisa da dosagem, o que é particularmente útil se for necessário aumentar ou diminuir lentamente a dose.

4. Depo-injeções (ação prolongada)

A risperidona também está disponível na forma de injeções de liberação prolongada administradas por via intramuscular (IM). Essas injeções, conhecidas como depósito de risperidona ou risperidona de liberação prolongada, são para o tratamento de manutenção da esquizofrenia e outras psicoses. As injeções geralmente são administradas uma vez a cada duas semanas e podem proporcionar um nível mais estável do medicamento no sangue, o que é conveniente para pacientes que têm dificuldade em tomar os comprimidos regularmente.

Farmacodinâmica

1. Ação dopaminérgica : A risperidona é um antagonista dos receptores de dopamina D2 e ​​D3 no cérebro. Isto tem o efeito de bloquear a atividade da dopamina no sistema mesolímbico, o que pode reduzir os sintomas positivos da esquizofrenia, como alucinações e delírios.
2. Ação serotoninérgica : A risperidona também possui alta afinidade pelos receptores de serotonina 5-HT2A e 5-HT7. Isso pode ajudar a melhorar o humor e a função cognitiva em pacientes com transtornos psiquiátricos.
3. Antagonismo dos receptores α1-adrenérgicos : A risperidona bloqueia os receptores α1-adrenérgicos, o que pode ajudar a melhorar alguns sintomas físicos, como ansiedade e agitação.
4. Antagonismo dos receptores H1 da histamina : A risperidona também tem afinidade pelos receptores H1 da histamina, o que pode afetar o sono e a pressão arterial.

Farmacocinética

1. Absorção : A risperidona é geralmente bem absorvida após administração oral e atinge rapidamente concentrações sanguíneas máximas, geralmente em 1-2 horas.
2. Metabolismo : A risperidona é metabolizada no fígado, onde sofre principalmente processos oxidativos, incluindo hidroxilação e N-desmetilação. O principal metabólito da risperidona, a 9-hidroxiriperidona, também possui atividade antipsicótica.
3. Excreção : A risperidona e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins e intestino. Cerca de 70% da dose é excretada como metabólitos, principalmente pela urina, e o restante pelo intestino.
4. Período semiterminal : Em adultos, o período semiterminal da risperidona é de aproximadamente 20 horas e o da 9-hidroxiperidona é de aproximadamente 21 horas.
5. Interações : A risperidona pode interagir com outros medicamentos, incluindo inibidores e indutores da isoenzima CYP2D6 e CYP3A4, portanto, quando administrada concomitantemente com outros medicamentos, a possibilidade de tais interações deve ser levada em consideração.

Dosagem e administração

Para adultos no tratamento da esquizofrenia:

• Dose inicial: geralmente 2 mg por dia.
• Dose de manutenção: a dose pode ser aumentada gradualmente para 4-6 mg por dia, dependendo da resposta individual e da tolerabilidade.
• Dose máxima: não deve exceder 16 mg por dia.

Para adultos e crianças com mais de 15 anos de idade no tratamento do transtorno bipolar:

• Dose inicial: geralmente 2 mg por dia.
• Dose de manutenção: pode ser aumentada em 1 mg por dia em intervalos de um dia, dependendo da resposta ao tratamento.

Para crianças no tratamento da irritabilidade associada a transtornos autistas:

• Dose inicial: depende do peso da criança. Para crianças com peso inferior a 20 kg, a dose inicial é de 0,25 mg por dia. Para crianças com peso superior a 20 kg, a dose inicial é de 0,5 mg por dia.
• Dose de manutenção: a dose pode ser aumentada em 0,25 mg (para crianças com peso inferior a 20 kg) ou 0,5 mg (para crianças com peso superior a 20 kg) em dias alternados, dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade.
• Dose máxima: geralmente não excede 3 mg por dia.

Método de aplicação:

• A risperidona pode ser tomada com ou sem alimentos, dependendo da sua preferência e das recomendações do seu médico.
• Os comprimidos orodispersíveis devem ser colocados na língua, onde se dissolverão, e devem ser bebidos com água.
• A solução oral deve ser medida utilizando um doseador especial que normalmente é fornecido com o medicamento.
• As injeções de ação prolongada são administradas por via intramuscular por um profissional de saúde.

Uso Risperidona durante a gravidez

O uso de risperidona durante a gravidez só deve ser feito por razões médicas estritas e sob supervisão de um médico. A risperidona é um medicamento antipsicótico atípico frequentemente usado para tratar esquizofrenia, transtorno bipolar e outras doenças mentais. No entanto, a sua segurança durante a gravidez ainda não foi estabelecida.

Alguns estudos sugerem que certos riscos para a saúde fetal podem ocorrer com o uso de risperidona durante a gravidez, incluindo trabalho de parto prematuro, baixo peso ao nascer e outras anomalias congênitas. Contudo, a decisão de utilizar risperidona durante a gravidez deve basear-se numa avaliação dos benefícios para a mãe em comparação com os riscos potenciais para o feto.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida à risperidona ou a qualquer outro componente do medicamento não devem utilizá-lo.
2. Parkinsonismo : O uso de risperidona pode aumentar os sintomas do parkinsonismo, incluindo tremores, rigidez muscular e distúrbios do movimento.
3. Doença cerebrovascular : Em pacientes com doença cerebrovascular, como acidente vascular cerebral ou aterosclerose cerebral, o uso de risperidona pode aumentar o risco de efeitos adversos graves, incluindo morte.
4. Demência : A risperidona pode aumentar o risco de morte em pacientes idosos com demência, especialmente aqueles com psicose e ansiedade.
5. Obstrução Intestinal Paralítica : Em pacientes com história de obstrução intestinal paralítica, a risperidona deve ser usada com cautela, pois pode exacerbar esta condição devido às suas propriedades anticolinérgicas.
6. Gravidez e lactação: O uso de risperidona durante a gravidez ou lactação deve ser realizado somente quando estritamente necessário e sob supervisão médica.
7. Idade pediátrica : O uso de risperidona em crianças menores de certa idade deve ser realizado somente sob prescrição médica e sob sua supervisão.
8. Obstrução Intestinal Paralítica : Em pacientes com história de obstrução intestinal paralítica, a risperidona deve ser usada com cautela, pois pode exacerbar esta condição devido às suas propriedades anticolinérgicas.

Efeitos colaterais Risperidona

1. Sonolência e fadiga.
2. Tontura.
3. Aumento ou diminuição do apetite.
4. Ganho de peso.
5. Preocupação e ansiedade.
6. Boca seca.
7. Distúrbios digestivos, como constipação ou diarréia.
8. Tremor (tremores) ou fraqueza muscular.
9. Distúrbios menstruais em mulheres.
10. Problemas com a função sexual.

Além disso, em casos raros, a risperidona pode causar efeitos colaterais mais graves, como:

1. Sintomas extrapiramidais como tremores, rigidez muscular, incapacidade de controlar os movimentos (agitação psicomotora).
2. Hiperprolactinemia (níveis elevados de prolactina no sangue), que pode causar problemas no ciclo menstrual, aumento dos seios em homens e mulheres e diminuição da libido e disfunção erétil.
3. Aumento dos níveis de açúcar no sangue e risco de desenvolver diabetes.
4. Aumento do risco de doenças cardiovasculares.
5. Distúrbios hepáticos.
6. Reações alérgicas potencialmente graves.

Overdose

1. Sonolência ou atordoado.
2. Equilibre a incontinência ou tontura.
3. Distúrbios de consciência, incluindo coma.
4. Fraqueza muscular ou incontinência urinária.
5. Frequência cardíaca ou pressão arterial elevada.
6. Sintomas extrapiramidais, como tremores, convulsões ou contrações musculares.
7. Agitação ou inquietação psicomotora.
8. Manifestações de agressão ou distúrbios comportamentais.

Interações com outras drogas

1. Agentes de ação central : O uso concomitante de risperidona com outros agentes psicotrópicos, como sedativos, álcool, pílulas para dormir e analgésicos, pode aumentar a sedação e a depressão do sistema nervoso central.
2. Medicamentos depressores do sistema nervoso central : A interação da risperidona com outros medicamentos, como barbitúricos, medicamentos anticolinérgicos e agentes antiparkinsonianos, pode levar ao aumento do efeito depressor no sistema nervoso central.
3. Medicamentos que afetam o sistema cardiovascular : A risperidona pode aumentar o efeito hipotensor de medicamentos para baixar a pressão arterial, bem como causar arritmias em uso concomitante com outros medicamentos que afetam o sistema cardiovascular.
4. Medicamentos metabolizados através do sistema do citocromo P450 : A risperidona pode afetar o metabolismo de outros medicamentos metabolizados através de isoenzimas do sistema do citocromo P450, o que pode levar a alterações na sua concentração no sangue e possível fortalecimento ou enfraquecimento do efeito desses medicamentos.
5. Medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT : O uso concomitante de risperidona com outros medicamentos que podem causar prolongamento do intervalo QT (por exemplo, alguns medicamentos antiarrítmicos, antidepressivos, antibióticos) pode aumentar o risco de arritmias cardíacas.

Condições de armazenamento

A risperidona normalmente deve ser conservada na embalagem original, entre 20°C e 25°C, protegida da umidade e da exposição direta à luz solar. Instruções detalhadas sobre as condições de armazenamento estão sempre indicadas na embalagem ou nas informações que acompanham o medicamento. Caso ainda tenha dúvidas sobre o armazenamento da risperidona, é recomendável que consulte o seu médico ou farmacêutico.