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Nimesulida
Última revisão: 07.06.2024

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A nimesulida é um medicamento anti-inflamatório, analgésico e antipirético usado para aliviar a dor e a inflamação em várias condições, como artrite reumatóide, osteoartrite, dor de dente e outros tipos de dor.
No entanto, vale a pena notar que a nimesulida pode ter efeitos colaterais graves. Pode causar problemas gastrointestinais, como úlceras e sangramento. Efeitos colaterais raros, mas graves relacionados à função hepática, como hepatite e danos no fígado, também foram relatados. O medicamento foi retirado do mercado em alguns países devido aos efeitos colaterais associados a ele, enquanto em outros ele permanece disponível sujeito a restrições estritas e avisos de risco.
Como em qualquer medicamento, você sempre deve consultar seu médico antes de usar a nimesulida para avaliar os benefícios e o risco de possíveis efeitos colaterais, especialmente em pacientes com problemas de saúde pré-existentes.
Indicações Nimesulida
- Artrite reumatóide: A nimesulida pode ser usada para aliviar a dor, inflamação e melhorar a função articular na artrite reumatóide.
- Osteoartrite: Este medicamento também pode ajudar na osteoartrite, reduzindo a dor e a inflamação nas articulações.
- Dor de dente: A nimesulida pode ser eficaz no alívio da dor de dente, especialmente quando a dor está associada à inflamação.
- Dor menstrual: Pode ser usada para aliviar a dor associada à menstruação.
- Lesões e entorses: Para lesões nos tecidos moles, como entorses ou cepas, a nimesulida pode ajudar a reduzir a dor e a inflamação.
Forma de liberação
- Tablets orais: esta é a forma oral mais comum de nimesulida. Os comprimidos geralmente contêm 100 mg da substância ativa.
- Solução oral em pó: o pó solúvel em água oferece uma maneira alternativa de tomar nimesulida, especialmente conveniente para pessoas com dificuldade em engolir comprimidos.
- Gel para uso externo: o gel de nimesulida é aplicado topicamente à pele na área de inflamação ou dor. Isso pode ser útil para o tratamento de síndromes de dor locais, como dores musculares ou articulares.
- Suspensão oral: uma forma líquida de nimesulida que pode ser usada como alternativa a comprimidos ou pó, especialmente em crianças e adultos que têm dificuldade em engolir a forma de dosagem sólida.
- Supositórios (supositórios retais): este formulário é destinado à administração retal e pode ser usado quando a administração oral é indesejável ou impossível.
Farmacodinâmica
Sua farmacodinâmica e mecanismo de ação são baseados na inibição da ciclooxigenase (COX), especialmente na isoforma COX-2. Aqui estão mais detalhes sobre o mecanismo de ação da nimesulida:
Inibição da ciclooxigenase (Cox):
- A nimesulida inibe a atividade da ciclooxigenase, uma enzima envolvida na formação de prostaglandinas a partir do ácido araquidônico.
- Ao contrário da maioria dos outros AINEs, que inibem a COX-1 e a COX-2, a nimesulida inibe mais seletivamente a COX-2, presumivelmente reduzindo o risco de efeitos colaterais gastrointestinais.
Ação anti-inflamatória:
- A inibição da COX-2 leva a uma diminuição na formação de prostaglandinas no foco da inflamação, o que reduz a resposta inflamatória e os sintomas associados, como inchaço, dor e vermelhidão.
Ação analgésica:
- Ao reduzir a síntese das prostaglandinas, a nimesulida tem um efeito analgésico, reduzindo a dor e o desconforto.
Ação antipirética:
- A nimesulida é capaz de reduzir a temperatura corporal devido ao seu efeito antipirético, que também está associado à inibição da COX-2 e subsequente redução da formação de prostaglandina no hipotálamo.
Farmacocinética
- Absorção: A nimesulida é geralmente bem absorvida pelo trato gastrointestinal após a administração oral. A concentração máxima no sangue é geralmente atingida 2-3 horas após a administração de medicamentos.
- Distribuição: A nimesulida se liga às proteínas plasmáticas sanguíneas a cerca de 95%. Possui um bom volume de distribuição e pode penetrar em vários tecidos e órgãos, incluindo articulações.
- Metabolismo: A nimesulida é metabolizada no fígado por hidroxilação e desmetilação, formando vários metabólitos. Um dos principais metabólitos, 4-hidroxi-nimesulida, possui atividade farmacológica comparável à nimesulida.
- Excreção: A maioria das nimesulidas e seus metabólitos são excretadas na urina (aproximadamente 50-60%) e fezes (aproximadamente 40-50%).
- Half-Life: A meia-vida de nimesulida é de aproximadamente 2-4 horas.
- Cinética em grupos especiais de pacientes: em pacientes idosos e em pacientes com função renal prejudicada, pode ser observado um aumento na meia-vida.
Dosagem e administração
Recomendações gerais para o uso e dose de nimesulida, que podem ser adaptadas pelo médico de acordo com as necessidades individuais do paciente:
Comprimidos e pó para preparação de solução
- Adultos e crianças com mais de 12 anos de idade: a dose padrão é de 100 mg duas vezes ao dia, dependendo das indicações médicas e da resposta do paciente ao tratamento.
- O medicamento é tomado por via oral, de preferência após as refeições para reduzir o risco de irritação gástrica.
- A duração do tratamento deve ser o mais curta possível, levando em consideração o risco de efeitos colaterais, especialmente do fígado.
Gel para aplicação externa
- Aplique uma camada fina na área afetada 3-4 vezes ao dia.
- O gel deve ser gentilmente esfregado na pele até que seja completamente absorvido.
- O uso do gel é recomendado para tratamento de curto prazo, geralmente com duração não superior a 10 dias.
Suspensão
- A dosagem e a frequência de administração da suspensão podem ser ajustadas de maneira semelhante, dependendo das instruções do médico e da resposta do paciente ao tratamento.
- A suspensão também deve ser tomada após as refeições.
Supositórios
- A administração retal pode ser recomendada em casos específicos, com dosagem e frequência de administração determinada pelo médico.
Pontos importantes
- A nimesulida é destinada apenas ao uso de curto prazo. Se os sintomas não melhorarem dentro de alguns dias, entre em contato com seu médico para revisar seu regime de tratamento.
- É importante evitar doses recomendadas excedentes para minimizar o risco de efeitos colaterais, especialmente a hepatotoxicidade.
- O uso de nimesulida pode ser contra-indicado em certas doenças e condições, como disfunção hepática e renal grave, doenças cardiovasculares, gravidez e lactação.
- Antes de começar a tomar nimesulida, é necessário consultar um médico, especialmente se o paciente tiver comorbidades ou estiver tomando outros medicamentos.
Uso Nimesulida durante a gravidez
Em relação ao uso de nimesulida durante a gravidez, geralmente é recomendável evitar seu uso durante a gravidez, especialmente no terceiro trimestre. Isso ocorre porque a nimesulida pode ter um efeito negativo no feto em desenvolvimento.
Em particular, o uso de AINEs, incluindo a nimesulida, durante a gravidez, pode estar associado a um risco aumentado de várias complicações, como trabalho prematuro, função renal fetal prejudicada, aumento do risco de defeitos cardiovasculares fetais e início tardio do trabalho.
Contra-indicações
- Hipersensibilidade: pacientes com hipersensibilidade conhecida a nimesulida ou outros medicamentos anti-inflamatórios na classe de medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), como aspirina ou ibuprofeno, não devem usar nimesulida devido ao risco de reações alérgicas.
- Doença da úlcera gástrica e duodenal: pacientes com úlcera gástrica ou duodenal e um histórico de sangramento gastrointestinal devem evitar o uso de nimesulida, pois pode aumentar o risco de sangramento e ulceração.
- Deficiência hepática e renal grave: Na presença de comprometimento hepático ou renal grave, a nimesulida deve ser usada com cautela ou evitada por completo, pois pode piorar a condição desses órgãos.
- Gravidez e amamentação: a nimesulida é contra-indicada durante a gravidez, especialmente no terceiro trimestre, pois pode afetar adversamente o desenvolvimento do feto e ameaçar sua vida. Também não é recomendável tomar nimesulida durante a amamentação devido ao risco de transmissão do medicamento através do leite materno.
- Crianças: Nimesulida não é recomendada para crianças menores de 12 anos devido a dados insuficientes sobre sua segurança e eficácia nessa faixa etária.
- Doença cardiovascular: pacientes com doenças cardiovasculares, como insuficiência cardíaca, hipertensão arterial ou doença cardíaca coronariana, devem usar a nimesulida com cautela devido aos seus possíveis efeitos cardiovasculares.
Efeitos colaterais Nimesulida
- Problemas gastrointestinais: A nimesulida pode causar irritação no estômago, úlceras e sangramento do trato digestivo. Isso é especialmente provável com o uso a longo prazo e frequente do medicamento.
- Danos no fígado: Em algumas pessoas, a nimesulida pode causar danos no fígado, o que pode se manifestar como testes elevados de função hepática no sangue ou dor no quadrante superior direito do abdômen.
- Reações alérgicas: em casos raros, a nimesulida pode causar reações alérgicas, como colméias, coceira, inchaço ou até choque anafilático.
- Problemas renais: a nimesulida pode causar danos nos rins em algumas pessoas, especialmente naqueles que já sofrem de problemas renais ou estão tomando outros medicamentos que podem afetar a função renal.
- Complicações cardiovasculares: o uso prolongado de nimesulida pode aumentar o risco de complicações cardiovasculares, como infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral.
- Aumento da pressão arterial: algumas pessoas podem experimentar um aumento da pressão arterial enquanto usam nimesulida.
Overdose
- Risco aumentado de úlceras e sangramento: como a nimesulida é um AINE, a overdose de nimesulida pode aumentar o risco de úlceras gástricas e intestinais e sangramento gastrointestinal superior e inferior.
- Danos tóxicos ao fígado: a overdose de nimesulida pode levar a danos no fígado tóxico, incluindo hepatite e até insuficiência hepática aguda.
- Insuficiência renal: aumento não controlado na dose de nimesulida pode causar insuficiência renal aguda devido ao seu efeito no fluxo sanguíneo renal e na função renal.
- Outros sintomas: sintomas típicos da overdose de AINEs, como dor de cabeça, tontura, náusea, vômito, insônia, convulsões, distúrbios visuais e respiratórios, também são possíveis.
O tratamento da overdose de nimesulida geralmente inclui terapia sintomática e medidas de suporte destinadas a eliminar os sintomas e restaurar a função do órgão. Isso pode incluir lavagem gástrica, administração de carvão ativado, correção do equilíbrio eletrolítico, tratamento sintomático da úlcera péptica, doença hepática e renal, bem como medidas para apoiar a função cardíaca e respiratória.
Interações com outras drogas
- Drogas que aumentam o risco de sangramento: a nimesulida, como outros AINEs, podem aumentar o risco de sangramento quando usado concomitantemente com anticoagulantes (por exemplo, varfarina), bem como com medicamentos que inibem as plaquetas (por exemplo, ácido acetilsalicílico).
- Drogas que aumentam os níveis sanguíneos de nimesulida: alguns medicamentos, como os inibidores do CYP2C9 (por exemplo, fluconazol), podem aumentar os níveis sanguíneos de nimesulida, o que pode levar a um aumento em sua ação e a um risco aumentado de efeitos colaterais.
- Drogas que diminuem os níveis sanguíneos da nimesulida: os indutores de enzimas hepáticas (por exemplo, rifampicina) podem diminuir os níveis sanguíneos de nimesulida, o que pode reduzir sua eficácia.
- Medicamentos que aumentam o risco de danos nos rins: a combinação de nimesulida com outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides ou antagonistas do receptor de angiotensina (por exemplo, lisinopril) podem aumentar o risco de disfunção renal ou insuficiência renal.
- Drogas que afetam a cardiotoxicidade: alguns medicamentos, como a digoxina, podem aumentar o risco de cardiotoxicidade quando usados concomitantemente com a nimesulida.
Condições de armazenamento
As condições de armazenamento de nimesulida são geralmente indicadas no pacote de medicamentos e nas instruções para uso. Geralmente, é recomendável armazenar nimesulida em um local seco à temperatura ambiente (15 a 30 graus Celsius), fora do alcance das crianças.
É importante armazenar a nimesulida em sua embalagem original para evitar o contato com a umidade, a luz e outros fatores externos que podem afetar a estabilidade e a eficácia do medicamento.
É necessário evitar armazenar nimesulida no banheiro ou em locais onde há alta umidade ou flutuações de temperatura, pois isso pode afetar adversamente a qualidade do medicamento.
Você também deve levar em consideração a data de vencimento da nimesulida, que é indicada no pacote de medicamentos. Após a data de validade, a nimesulida pode perder sua eficácia e segurança.
Atenção!
Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Nimesulida" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.
Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.