Biltricida

O biltricida contém praziquantel, que possui propriedades anti-helmínticas eficazes.

O princípio da atividade da droga é baseado na potencialização da permeabilidade das paredes celulares dos helmintos sob a ação dos íons Ca. Um aumento no Ca acima dos níveis normais dentro do corpo do helminto leva à contração muscular em combinação com um distúrbio do metabolismo dos carboidratos, uma diminuição nos valores de glicogênio e a formação de indicadores tóxicos dos derivados do ácido láctico. Essas mudanças contribuem para a destruição de parasitas.

Há também um efeito poderoso da droga em nematóides com cistódios.

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Indicações Biltricida

Usado para esses distúrbios:

• infecções por helmintos causadas por vários tipos de esquistossomos;
• infecções causadas por atividade pulmonar ou hepática (verrugas chinesas, mas também Paragonimus westermani, queda de esquilo, etc.).

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Forma de liberação

A liberação do componente da droga é implementada em comprimidos - 6 peças dentro de uma garrafa de vidro. Na embalagem 1 uma garrafa dessas.

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Farmacocinética

Após a introdução do praziquantel, é totalmente absorvido em alta velocidade, atingindo valores plasmáticos de Cmax após 1-2 horas. Depois de tomar 5-50 mg / kg de uma substância, os valores das drogas dentro do sangue periférico são 0,05-5 μg / ml. Comparado ao nível dentro do sangue periférico, a taxa dentro da artéria mesentérica é três vezes / quatro vezes maior.

Praziquantel na condição inalterada supera o BBB; indicadores no interior do líquido cefalorraquidiano são 10-20% dos valores plasmáticos (dados retirados de testes pré-clínicos). Levando em conta a pequena quantidade de informação, pode-se supor que o nível de praziquantel dentro do líquido cefalorraquidiano humano também é igual a aproximadamente 10-20% de seus valores séricos.

20% da substância dos seus indicadores séricos excretados no leite humano. Após 24 horas a partir do momento do uso 1 vez de uma porção de 50 mg / kg ou após 32 horas do ciclo de tratamento de 1 dia (20 mg / kg da droga 3 vezes por dia), os valores de droga dentro do leite materno são reduzidos ao mínimo marca detectável (4 µg / l).

O praziquantel sofre processos metabólicos rápidos durante a 1ª passagem intra-hepática (influência do metabolismo de primeira passagem). O termo meia-vida de uma forma inalterada de uma substância é de 1-2,5 horas. O termo meia vida de radioatividade sistêmica (praziquantel em conjunto com elementos metabólicos) é de 4 horas. A excreção de praziquantel pelos rins ocorre apenas em estado metabolizado. Mais de 80% da porção aplicada é excretada pelos rins durante 4 dias (80-90% deste volume - nas primeiras 24 horas).

Os principais componentes metabólicos são os produtos hidroxilados que surgem no processo de degradação do praziquantel (são análogos de 4-hidroxiciclo-hexilcarbonilo). Aproximadamente 60-80% destes produtos hidroxilados são excretados pelos rins; outros 15-37% são da bile e os 6% restantes são excretados através do lúmen intestinal.

De modo a proporcionar o efeito desejado, os parasitas devem ser influenciados por uma concentração adequada do elemento ativo ao longo do período de tempo requerido. Não existem dados precisos em humanos, mas com base em testes pré-clínicos e informações obtidas em estudos farmacocinéticos em seres humanos, pode-se supor que, para o desenvolvimento de um efeito terapêutico, os indicadores de drogas plasmáticas devem ser mantidos em 0,6 μm / l (correspondendo a 0,1875 μg / ml) durante pelo menos 4-6 horas (mas não mais de 10).

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Dosagem e administração

A droga é tomada por via oral; mastigar pílula proibida. É necessário usar drogas antes de comer ou com ele. Recomenda-se aplicar o medicamento à noite (com uma dose única por dia). Se o medicamento precisar ser consumido várias vezes ao dia, o intervalo entre os aplicativos deve durar 5 horas. Os tamanhos das porções são determinados pelo tipo de patógeno patogênico. As dosagens são selecionadas da seguinte forma:

• esquistossomo sangüíneo - 40 mg / kg, 1 vez por dia (o ciclo dura 1 dia);
• Munson Schistosome ou Schistosome Intercalatum - 20 (2 vezes) ou 40 (1 uma vez) mg / kg por dia (curso de 1 dia);
• Esquistossomo japonês ou Schistosoma mekongi - 30 (2 vezes) ou 60 (1 vez) mg / kg por dia (o curso dura 1 dia);
• Chinês ou esquilo fluke - 25 mg / kg 3 vezes por dia (o ciclo dura 1-3 dias);
• vermes pulmonares (também Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3 vezes por dia (ciclo de 2-3 dias).

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Uso Biltricida durante a gravidez

No primeiro trimestre, o medicamento não é prescrito. No futuro, só pode ser usado depois de avaliar todos os prós e contras desta opção. A decisão deve ser tomada pelo ginecologista em tratamento juntamente com o parasitologista.

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Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• cisticercose ocular;
• usar em conjunto com rifampicina;
• intolerância pessoal ao praziquantel e outros elementos auxiliares das drogas.

O cuidado é necessário para tais violações:

• falha da atividade da função hepática, que tem natureza descompensada;
• distúrbios do ritmo miocárdico;
• esquistossomose hepatolenal.

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Efeitos colaterais Biltricida

Entre os eventos adversos após tomar a medicação:

• polisserica;
• diarreia com sangue, náusea, anorexia ou vômito;
• urticária, anafilaxia, febre ou edema de Quincke;
• convulsões, arritmia, tontura, condições asthenic ou sonolência;
• mialgia.

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Interações com outras drogas

Substâncias que induzem a ação de enzimas intra-hepáticas reduzem os índices plasmáticos de praziquantel (com drogas que retardam a atividade dessas enzimas, valores de praziquantel, ao contrário, aumentam).

Uma diminuição no nível intraplasma de praziquantel é detectada quando Biltricid é combinado com cloroquina.

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Condições de armazenamento

Biltricid deve ser mantido em um seco, fechado a partir da penetração de crianças, um lugar escuro. Indicadores de temperatura - não acima da marca de 30 ° C.

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Validade

O biltricida pode ser usado por um período de 5 anos desde a liberação do agente terapêutico.

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Aplicação para crianças

É proibido designar, no caso de helmintíase, crianças menores de 4 anos de idade.

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Análogos

Análogos da medicação são as substâncias Tsesol e Azinoks com Praziquantel.

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Comentários

Biltricid recebe ótimas críticas - com a seleção correta de dosagem, a droga age de forma muito eficaz, eliminando rapidamente vermes. Entre as deficiências, um grande número de sintomas adversos, que freqüentemente se desenvolvem com o uso de drogas, são notados, bem como um custo bastante alto.

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