Cefosulfina

Cefosulbin é uma droga antibacteriana complexa com uma ampla gama de atividade terapêutica.

Indicações Cefosulfamina

É usado para terapia no caso de infecções desencadeadas pela ação de bactérias sensíveis à medicação:

• lesões no trato respiratório (parte inferior e superior);
• infecção da uretra (áreas inferior e superior);
• colecistite com peritonite e, além disso, colangite e outras infecções que afetam o peritônio;
• meningite ou septicemia;
• lesões da camada subcutânea e epiderme;
• infecção das articulações com ossos;
• inflamações que afetam os órgãos na área pélvica, bem como endometrite e gonorréia com outras infecções genitais.

Forma de liberação

A liberação da medicação é realizada na forma de um liofilizado combinado para a fabricação do fluido de injeção em porções de 1 g (0,5 g de cefoperazona e 0,5 g de sulbactam) ou 2 g (1 g de cefoperazona e 1 g de sulbactam) dentro da 1ª garrafa.

Farmacodinâmica

O medicamento contém componentes cefoperazona (III-cefalosporina geração) e sulbactam (substância actividade irreversivelmente retardamento da maioria das p-lactamases básicos produzidos por micróbios, relativamente resistente penicilina).

O elemento antibacteriano das drogas é a cefoperazona, que afeta os micróbios sensíveis no estágio de sua reprodução ativa - inibindo a biopsíntese do mucopeptídeo na região das paredes das células bacterianas.

Sulbactam não tem nenhum efeito real do antibacteriano, excluindo o impacto de relativamente atsinetobakterov e Neisseriaceae. Mas os testes bioquímicos que envolvem sistemas isentos de células bacterianas têm identificado a capacidade de sulbactam é irreversivelmente inibir a actividade das mais importantes P-lactamases produzidas por bactérias resistentes contra penicilina. Confirmar o potencial da substância em relação à cefalosporina evitar a degradação sob a influência de bactérias resistentes à penicilina com falha quando testado em estirpes de micróbios resistentes que no prazo de sulbactam mostrou sinergismo significativo com cefalosporinas e penicilinas. Devido ao facto de também sulbactam sintetizado com proteínas individuais que se ligam a penicilina, as bactérias com sensibilidade cefoperazona ainda mais exposto com sulbactam (em comparação com a influência de apenas cefoperazona).

A combinação com a cefoperazona sulbactam afeta ativamente todas as bactérias são sensíveis em relação a cefoperazona. Juntamente com isto, a utilização desta combinação é observado um efeito sinérgico dos seus elementos com respeito aos seguintes microorganismos: Bacteroides, E. Coli, influenzae bacilo, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumonias, e em adição, Enterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes, tsitrobakter Freund, bactérias Morgan Proteus mirabilis e Citrobacter diverso

A cefoperazona in vitro com sulbactam apresenta actividade contra uma gama relativamente grande de bactérias clinicamente importantes.

Personagem bactérias Gram-positivas S. Aureus (estirpes que produzem, ou não produzem penicilinase), estafilococos epidérmico, pneumococos (principalmente Diplococcus pneumoniae), estreptococos piogénica (forma Streptococcus β-hemolítico do subtipo A). Além disso, a lista de Streptococcus agalactiae (estreptococo forma β-hemolítico do subtipo B), a maioria dos outros tipos de estreptococos do tipo β-hemolítica e a maioria das estirpes de estreptococos fecais (enterococos).

Micróbios Gram carácter Klebsiella, E. Coli, tsitrobakter, ordinário Proteus, Enterobacter, e bacilo da gripe. Além da lista de Proteus mirabilis, bactérias Providencia, Morgan (principalmente contra Morgan), Providencia Rettgera (muitas vezes Proteas Rettgera), Salmonella com Serratia (martsestsens Serratia entre eles), e Shigella. Também incluído Pseudomonas aeruginosa, e certos tipos de Pseudomonas, meningococo, Yersinia enterokolitika, gonococci e Acinetobacter calcoaceticus com paus pertussis.

Anaeróbios: natureza gram-negativa dos microorganismos (aqui incluído Bacteroides fragilis Bacteroides e outros tipos, bem como fuzobakterii), e em conjunto com este e cocos Gram -positivo (aqui inclui peptostreptokokki com peptokokki e veylonelly) e carácter bacilos gram-positiva (aqui incluído Clostridium, eubactérias e lactobacilos).

A droga tem os seguintes espectros de dosagem eficazes (IPC, µg / ml tamanho para cefoperazona): a presença de sensibilidade é inferior a 16, os valores intermediários estão dentro de 17-36, resistente -> 64.

Farmacocinética

Aproximadamente 84% do sulbactam, bem como 25% da cefoperazona, são excretados pelos rins. A parte principal da cefoperazona é excretada na bílis. Após o uso do medicamento, a meia-vida média do sulbactam é de 60 minutos e a da cefoperazona é de aproximadamente 1,7 horas. Os indicadores de fármacos plasmáticos são proporcionais ao tamanho da porção utilizada. Esta informação farmacocinética é registrada com o uso separado de componentes.

O nível médio de omax do sulbactam, bem como da cefoperazona, com a utilização de 2000 mg de fármacos (1000 mg de ambos os componentes) por via intravenosa, é igual a 130,2 e 236,8 µg / ml, respectivamente, durante 5 minutos. A partir disso, podemos concluir que o sulbactam tem um volume de distribuição mais extenso (Vα está dentro de 18,0-27,6 l) em comparação com valores semelhantes de cefoperazona (Vα é aproximadamente 10,2-11,3 l). Ambos os elementos da Cefosulbina sofrem uma distribuição intensiva em líquidos com tecidos, incluindo a vesícula biliar com bile, o apêndice, o útero com os ovários e as trompas de falópio, a epiderme e assim por diante.

Em crianças, a meia-vida do sulbactam é igual dentro de 0,91-1,42 horas, e a da cefoperazona é de 1,44-1,88 horas. As informações relativas à interacção farmacocinética da cefoperazona com o sulbactam, no caso da sua utilização combinada, não são registadas.

Com o uso repetido, não foram observadas mudanças perceptíveis nos parâmetros farmacocinéticos dos elementos dos fármacos, bem como qualquer acúmulo deles quando utilizados em intervalos de 8-12 horas.

Uma parte substancial da cefoperazona é excretada na bílis. A meia-vida de uma substância dentro do plasma sanguíneo e o grau de excreção na urina geralmente aumentam em pessoas com obstrução do túmulo e doenças do fígado. Mesmo com formas graves de distúrbios hepáticos, o nível de droga dentro da bile atinge uma concentração de droga, apesar do fato de que a meia-vida das drogas do plasma sanguíneo aumenta apenas duas vezes / quatro vezes.

Dosagem e administração

A droga pode administrar-se em / m ou em / no caminho.

Para adultos por dia, em média, requer a introdução de 2-4 g de drogas (com intervalos de 12 horas). Se as infecções tiverem gravidade severa, a porção diária pode ser aumentada para 8 g com uma proporção de elementos ativos 1k1 (o nível de cefoperazona é 4 g). As pessoas que usam ambos os componentes de uma droga na proporção 1k1 podem precisar de um uso suplementar separado de cefoperazona. Ao mesmo tempo, deve ser administrado em doses iguais com intervalos de 12 horas. Recomenda-se não usar mais de 4 g de sulbactam por dia.

Use em pacientes com distúrbios no trabalho dos rins.

O regime posológico no caso de tratamento de pessoas com um enfraquecimento significativo da actividade renal (o nível de CQ inferior a 30 ml / minuto) deve ser ajustado para compensar a redução da depuração do sulbactam.

Pessoas com CK no intervalo de 15-30 ml / minuto requerem uma porção máxima de sulbactam (1000 mg), que é administrada em intervalos de 12 horas (não podem ser utilizados mais de 2000 mg de sulbactam por dia).

Para pessoas com um nível de controle de qualidade abaixo de 15 ml / minuto, o sulbactam é prescrito em uma porção máxima de 0,5 g, administrada em intervalos de 12 horas (um máximo de 1000 mg de substância é usado por dia).

Com o desenvolvimento de formas graves da doença, pode haver necessidade de uso adicional de cefoperazona.

A farmacocinética do sulbactam é perceptivelmente perturbada durante as sessões de hemodiálise. A semi-vida plasmática da cefoperazona da hemodiálise é ligeiramente reduzida. Portanto, ao realizar diálise, o regime de dosagem precisa ser ajustado.

Tratamento abrangente.

Devido ao fato de que a cefosulbina tem uma ampla gama de atividade antibacteriana, muitas infecções podem ser curadas por monoterapia. Mas às vezes o remédio é permitido combinar com outros antibióticos. Quando as drogas são combinadas com aminoglicosídeos, a atividade renal e hepática é monitorada durante todo o ciclo de tratamento.

Uso em pessoas com distúrbios hepáticos.

A alteração da dose pode ser necessária na natureza obstrutiva obstrutiva na forma grave e também em patologias hepáticas graves ou se for observada uma perturbação da actividade renal no contexto desta doença.

Em pessoas com problemas hepáticos e distúrbios concomitantes da atividade renal, os valores plasmáticos da cefoperazona devem ser monitorados e as porções devem ser ajustadas adequadamente, se necessário. Na ausência de observação cuidadosa do nível plasmático do fármaco, a porção de cefoperazona deve ser no máximo de 2000 mg por dia.

Use em crianças.

As crianças precisam entrar 40-80 mg / kg por dia. A droga é aplicada em intervalos de 6-12 horas em porções uniformemente divididas.

Em estágios severos da doença, é permitido aumentar a porção para 160 mg / kg por dia com as proporções dos componentes ativos 1k1. A dosagem deve ser aplicada, dividida em 2-4 porções uniformes.

Para crianças até 7 dias de idade, o medicamento é usado em intervalos de 12 horas. Durante o dia, um máximo de 80 mg / kg de substância pode ser administrado.

Método intravenoso de administração.

Ao infundir através de um conta-gotas, o liofilizado dos frascos é diluído na quantidade necessária de solução de glicose a 5%, solução de NaCl a 0,9% ou água injetável estéril. Em seguida, usando um solvente similar, a substância é diluída para 20 ml e depois injetada através de um IV por 15-60 minutos.

Diagrama da seleção do regime de dosagem:

• a dose total do fármaco é de 1 g (a dosagem de 2 elementos activos é de 500 + 500 mg) - o volume de solvente utilizado é de 3,4 ml e a concentração final máxima permitida é de 125 + 125 mg / ml;
• A dosagem total do fármaco é de 2 g (2 ingredientes ativos 1000 + 1000 mg) - o volume do solvente utilizado é de 6,7 ml, e o nível máximo de concentração é de 125 + 125 mg / ml.

A droga pode ser combinada com água injetável, 5% de glicose líquida em uma solução de NaCl 0,225%, bem como uma solução de glicose a 5% em um líquido isotônico NaCl (a concentração da droga varia de 10-125 mg / ml) .

A forma de lactato da solução de Ringer pode ser usada para a fabricação de infusão, mas é proibida para a dissolução primária. Para a porção de injeção, o liofilizado é dissolvido de acordo com o esquema acima, e depois injetado por pelo menos 3 minutos. Com injeções diretas, a dose única adulta máxima permitida é 2000 mgs e crianças - 50 mgs / quilograma.

Método intramuscular de administração.

O cloridrato de lidocaína pode ser usado para dissolver durante o uso, mas não durante a dissolução inicial.

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Uso Cefosulfamina durante a gravidez

A droga passa pela placenta. Prescrevê-lo a mulheres grávidas é permitido apenas em situações em que o provável benefício para a mulher é mais esperado do que o risco de complicações no feto.

Contra-indicações

Uma contraindicação é o uso de alergia a penicilinas, sulbactam ou cefalosporinas em pessoas com histórico de alergias.

Efeitos colaterais Cefosulfamina

Muitas vezes, a Cefosulbin é tolerada sem complicações. A maioria dos sintomas negativos tem gravidade leve ou moderada, portanto não há necessidade de cancelar o uso de drogas. Entre os efeitos colaterais são:

Desordens da atividade digestiva: vômito, superinfection ou hyperesthesia da mucosa oral, e além disso a forma pseudomembranosa de colite, diarreia e náusea;

Lesões da camada subcutânea e epiderme: eritema, erupção maculopapular, NET, urticária e, além desta forma esfoliativa da dermatite, síndrome de Stevens-Johnson e prurido. As manifestações descritas ocorrem mais freqüentemente em pessoas com histórico de alergias (geralmente em relação às penicilinas);

Disfunção da linfa e sistema de sangue: há informação sobre uma pequena redução no nível de neutrophils. A neutropenia curável também pode se desenvolver. Pacientes individuais podem experimentar uma resposta positiva de um teste direto de Coombs. Além disso, pode-se esperar uma diminuição do hematócrito ou hemoglobina ou a ocorrência de leucocitopenia e trombocitopenia, bem como anemia e hipoprotrombinemia;

Problemas associados ao trabalho do sistema nervoso central: a cefoperazona pode reduzir significativamente as reservas de albumina e, durante o tratamento de recém-nascidos com icterícia, aumenta a probabilidade de encefalopatia do tipo bilirrubina;

Distúrbios no trabalho do sistema cardiovascular: vasculite, diminuição do nível de pressão arterial, taquicardia ou bradicardia e, além disso, parada cardíaca e choque cardiogênico;

Lesões imunes: sinais de intolerância e sintomas anafilactóides (dentre eles, choque);

Outras manifestações: febre medicamentosa, calafrios, dores de cabeça, ansiedade, alterações e dor na área da injeção, bem como espasmos musculares;

Distúrbios do sistema urinário e rins: hematúria;

Problemas digestivos: icterícia;

Sinais do sistema respiratório: por vezes surgem espasmos brônquicos em pessoas com asma na história e obstrução dos ductos respiratórios na fase crônica, e além disso há laringoespasmo. Ocasionalmente marcada dispneia e natureza alérgica do nariz escorrendo;

Alterações nos dados dos testes laboratoriais: aumento transitório dos valores da função hepática (ALT ou AST), parâmetros da bilirrubina ou fosfatase alcalina, aumento dos níveis de PTV e falso positivo durante a determinação dos indicadores de açúcar no interior da urina (utilizando métodos não enzimáticos);

Sinais locais: com injeções, a droga geralmente é tolerada sem complicações; só ocasionalmente há dor na área da injeção. Como com o uso de outras penicilinas com cefalosporinas, após o uso de drogas através de um cateter para injeção intravenosa, pacientes individuais podem apresentar flebite na área da infusão.

Overdose

Em caso de sobredosagem com medicação, pode ocorrer potenciação de sintomas negativos. É necessário levar em conta que grandes porções de antibióticos β-lactâmicos dentro do líquido cefalorraquidiano podem levar ao aparecimento de sinais neurológicos (por exemplo, convulsões).

Devido ao fato de que o sulbactam com cefoperazona é excretado do corpo através de hemodiálise, este procedimento pode aumentar a eliminação de drogas em caso de envenenamento em pessoas com distúrbios renais.

Interações com outras drogas

O uso de drogas dentro de uma seringa junto com aminoglicosídeos causa sua inativação mútua. Se houver a necessidade do uso simultâneo dessas categorias de agentes antibacterianos, é necessário inseri-los em diferentes áreas com um intervalo de 1 hora. Cefosulbin aumenta a probabilidade de toxicidade neurótica de furosemide e aminoglycosides.

Substâncias bacteriostáticas (entre elas sulfanidamida e cloranfenicol com tetraciclinas e eritromicina) enfraquecem as propriedades terapêuticas do fármaco.

O probenecide enfraquece a secreção de sulbactam através dos túbulos. O resultado é um aumento nos valores plasmáticos e na meia-vida das drogas, o que aumenta a probabilidade de envenenamento.

Quando usado em conjunto com os AINE, aumenta o risco de hemorragia.

No caso de consumo de álcool durante o ciclo de tratamento, bem como por 5 dias após o término do uso da cefoperazona, foram registrados os seguintes sintomas: hiperidrose, hiperemia facial, taquicardia e cefaleia. Manifestações semelhantes foram observadas quando outras cefalosporinas foram utilizadas. Os pacientes devem ser extremamente cuidadosos para combinar a administração de álcool e drogas.

Se o paciente estiver em uma dieta artificial (método parenteral ou oral), não use soluções contendo etanol.

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Condições de armazenamento

Cefosulbin deve ser mantido em um lugar que é fechado para crianças pequenas. Indicadores de temperatura - um máximo de 25 ° C.

Validade

Cefosulbin pode ser usado dentro de 24 meses da fabricação do agente terapêutico.

Análogos

Análogos da medicação são drogas Gepatsef Kombi, Tsebaneks com Cefopektam, bem como Sultsef e Cefoperazona + Sulbactam.