Vepox 4000

O Vepox 4000 é um medicamento anti-anêmico.

Indicações Vepox 4000

É usado em tais situações:

• anemia crônica causada por insuficiência da função renal em adultos que estão em sessões de diálise peritoneal ou procedimentos de hemodiálise, e também em pessoas durante o período pré-diálise, e em crianças submetidas a procedimentos de hemodiálise;
• anemia em pessoas (que recebem ou não quimioterapia) com oncologia (tumores não-mieloides) e, além disso, a prevenção da anemia em pessoas com oncologia (tumores não-mieloides) que estão sob quimioterapia;
• anemia em pessoas com HIV que usaram zidovudina e têm taxas internas de eritropoietina de £ 500 U / ml;
• como um curso pré-depósito antes de realizar procedimentos cirúrgicos essenciais em indivíduos com valores de hematócrito iguais a 33-39%. Isto é necessário para facilitar a coleta de sangue autólogo e reduzir os riscos que existem devido ao uso de hemotransfusões alogênicas com uma provável necessidade de receber sangue transfundido excedendo os volumes que podem ser obtidos por um método de coleta autóloga sem a administração de α-epoetina;
• gravidade moderada ou leve da anemia (índice de hemoglobina> 10-13 g / l) antes de realizar um procedimento cirúrgico extenso para um adulto, no qual a taxa média de perda de sangue é esperada (2-4 UI de hemoglobina ou 0,9-1,8 l de sangue ). Isto é necessário para reduzir a necessidade de hemotransfusões alogênicas e para facilitar a recuperação da eritropoiese.

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Forma de liberação

A liberação do elemento medicinal é feita na forma de fluido de injeção - 0,5 ml da substância por 1 ml (forma formulada 2000), 0,4 ml / 1 ml (forma 4000) e 1 ml / 1 ml (forma 10.000) dentro de uma seringa equipada com uma agulha . Dentro do pacote contém 1 tal seringa.

Farmacodinâmica

A eritropoetina é uma glicoproteína que tem uma forma purificada que estimula a eritropoiese. A estrutura de aminoácidos da α-epoetina, criada usando procedimentos de engenharia genética, é idêntica à eritropoietina humana e é secretada a partir da urina de pessoas com anemia. O componente proteico é aproximadamente 60% do nível do peso molecular; Contém 165 aminoácidos. 4 cadeias de hidratos de carbono s ligadas protea por meio de ligante 3N-glicosico e 1O-glicosico.

O peso molecular da a-epoetina é de aproximadamente 30 mil daltons. As características biológicas da α-epoetina são semelhantes às da eritropoietina humana. Quando se utiliza α-epoetina, os valores de hemoglobina aumentam, o volume de reticulócitos com eritrócitos aumenta, assim como a taxa de absorção do elemento 59Fe. Além disso, a α-epoetina estimula seletivamente os processos de eritropoiese, sem afetar a leucopoiese realizada.

O componente α-epoetina não tem efeito citotóxico nas células da medula óssea.

Farmacocinética

Injeções intravenosas.

A meia-vida após injeções de i / v da droga na faixa de 50-100 U / kg é de aproximadamente 4 horas. Em pessoas com insuficiência renal após a aplicação das doses de 50, 100 ou 150 U / kg, esse valor é de cerca de 5 horas. A meia-vida das drogas para uma criança é de aproximadamente 6 horas.

Injeções subcutâneas.

Os valores do fármaco plasmático após a injeção s / c são muito mais baixos do que quando se administram / injeções. Os parâmetros plasmáticos aumentam lentamente, atingindo o nível de Cmax por 12-18 horas após a aplicação.

A meia-vida após injeção s / c é equivalente a quase 24 horas. A biodisponibilidade de drogas com este método de administração é de cerca de 20%.

Dosagem e administração

A droga é introduzida no / no caminho. Se o acesso intravenoso não for possível, mas houver indicações estritas, é permitido injetar a solução por via subcutânea.

Os regimes gerais de tratamento mais utilizados são:

• adultos que têm uma insuficiência renal de natureza crónica - em primeiro lugar, o fármaco é utilizado numa porção de 50-100 UI / kg, 3 vezes por semana, por via intravenosa ou subcutânea. Além disso, uma dose semanal de manutenção é usada - uma redução nas porções de 25 UI / kg, quando o índice de hemoglobina necessário é obtido;
• adultos que não são submetidos a diálise - em primeiro lugar, por via subcutânea ou intravenosa, injectaram 50-100 UI / kg de substância, 3 vezes por semana. Em seguida, uma dose de suporte é aplicada 3 vezes por semana - 17-33 UI / kg;
• Adultos em hemodiálise - em primeiro lugar, 50-100 UI / kg de medicação é administrada (s / c ou v / v), 3 vezes por semana. Posteriormente, é utilizada a dose de manutenção - 30 a 100 UI / kg, 3 vezes por semana;
• adultos em diálise peritoneal - a dose inicial é de 50 UI / kg; administrado por via subcutânea, 3 vezes por semana;
• crianças em hemodiálise - em primeiro lugar, 50 UI / kg da droga são administrados por via intravenosa 3 vezes por semana. O tamanho da dose de manutenção é de 25 a 50 UI / kg, com 3 administrações intravenosas únicas por semana;
• pessoas com oncologia - a princípio é necessário administrar subcutaneamente 3 vezes por semana 150 UI / kg do medicamento. Posteriormente, a porção de manutenção por semana é dobrada (se os valores da hemoglobina mensal aumentar em <10 g / l) ou reduzida em 25% (se este indicador aumentar em> 20 g / l);
• pessoas com HIV que usam zidovudina - o tamanho da porção inicial é de 100 UI / kg, administrado por via intravenosa ou subcutânea, 3 vezes por semana durante 2 meses;
• adultos que participam do programa de sangue autólogo, antes de suas operações, são administrados por via intravenosa a 600 UI / kg de substância, 2 vezes por semana no 21º dia antes de realizar o procedimento cirúrgico;
• pessoas durante o pré e pós-operatório que não são participantes do programa autólogo - 1 aplicação subcutânea de 600 UI / kg por semana durante o 21º dia antes da cirurgia, e com ela no dia do procedimento. Além disso, um esquema pode ser usado com a administração diária de 300 UI / kg da substância por 10 dias antes da cirurgia, no dia da operação e outros 4 dias.

Pessoas com estágio crônico de insuficiência renal.

Para esses transtornos, o medicamento é administrado por via intravenosa sempre que possível.

Os valores ideais de hemoglobina são cerca de 100-120 g / l (para adultos) e 95-110 g / l (para crianças).

Em indivíduos com insuficiência renal crônica, uma forma clínica de doença arterial coronariana ou uma parada cardíaca que está estagnada, os valores de hemoglobina devem permanecer abaixo do limite superior do índice de hemoglobina ideal indicado.

Antes da introdução do Vepox, qualquer paciente precisa determinar os valores de ferritina (ou indicador sérico de ferro).

Durante o ajuste da dose, a dose da droga pode ser aumentada se o volume de hemoglobina não aumentar pelo menos 1 g / dl por mês.

Um aumento clinicamente significativo no índice de hemoglobina é geralmente marcado, pelo menos, após 14 dias de terapia (em algumas pessoas após 1,5-2,5 meses). Ao atingir os valores necessários de hemoglobina, a porção é reduzida em 25 UI / kg para evitar que o indicador ótimo seja excedido. Se os valores de hemoglobina forem superiores a 12 g / dl, o tratamento deve ser temporariamente cancelado.

Adultos que permanecem em procedimentos de hemodiálise.

Tal medicina de pessoas introduz-se em / no método. O processo de terapia consiste em duas fases.

Estágio correcional.

A introdução de 50 UI / kg do fármaco 3 vezes por semana, por via intravenosa. Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente (o ajuste é efectuado no máximo 1 vez por mês) em 25 UI / kg, com uma utilização de 3 vezes por semana, até se obter o valor óptimo de hemoglobina.

Fase de apoio.

Durante uma semana recomenda-se entrar dentro de 75-300 UI / kg da substância medicinal. Na maioria das vezes, uma porção de uma vez utilizada para manter os valores ideais de hemoglobina é de 30 a 100 UI / kg com 3 doses únicas por semana. A informação existente nos permite concluir que as pessoas com anemia grave (nível de hemoglobina - <6 g / l) requerem uma dose de manutenção aumentada (em comparação com pessoas com anemia menos grave).

Adultos que necessitam de sessões de diálise peritoneal.

Nestes casos, se possível, o medicamento é administrado no / no método. Em caso de indisponibilidade da administração intravenosa, é necessário determinar o grau de benefício e riscos em caso de administração s / c da substância (separadamente para cada paciente). Terapia consiste em 2 fases.

Estágio correcional.

A introdução de 50 UI / kg do medicamento duas vezes por semana.

Fase de apoio.

Ajuste a parte para manter o valor de hemoglobina desejado de 10-12 g / l (corresponde a 6,2-7,5 mmol / l), é possível dentro de 25-50 IU / kg, com aplicação de 2 vezes para semana (introdução de 2 porções iguais de drogas).

Adultos com insuficiência renal e não em diálise.

Pessoas durante o período de pré-diálise, a droga é, se possível, usada por via intravenosa. Com a indisponibilidade de administração intravenosa é necessário analisar os benefícios e riscos da administração de drogas por via subcutânea (individualmente para cada paciente). O curso terapêutico consiste em 2 etapas.

Estágio correcional.

Requer 3 vezes a administração de 50 UI / kg de droga por semana. Mais tarde, se necessário, a porção é gradualmente aumentada em 25 UI / kg com 3 vezes por semana, até que o efeito desejado seja obtido (a correção é feita gradualmente e ao longo de pelo menos 1 mês).

Fase de apoio.

O tamanho da porção que suporta o índice de hemoglobina necessário, que está na faixa de 10-12 g / dl (correspondendo a 6,2-7,5 mmol / l), é de 17-33 UI / kg com 3 vezes a administração por semana.

O tamanho máximo permitido de uma porção de 1 dobra é de 200 IU / kg. Você pode entrar 3 vezes por semana.

Crianças em procedimentos de hemodiálise.

Estágio correcional.

A introdução de 50 UI / kg do medicamento é realizada 3 vezes por semana. Se necessário, a dose pode ser aumentada em 2 fases (máximo 1 vez por mês), em 25 UI / kg, com 3 doses únicas por semana, até obter o nível óptimo de hemoglobina.

Fase de apoio.

Na maioria das vezes, para crianças com peso inferior a 30 kg, é necessária uma dosagem mais alta do que para uma criança que pesa mais de 30 kg e para um adulto. Nos testes clínicos após a terapia semestral, as seguintes porções de manutenção da α-eritropoietina foram identificadas:

• peso <10 kg - a porção média é de 100 UI / kg e suporta - na faixa de 75 a 150 UI / kg;
• peso na faixa de 10-30 kg - a dosagem média é de 75 UI / kg, suportando - 60-150 UI / kg;
• peso> 30 kg - a dose média é de 33 UI / kg, suportando - 30-100 UI / kg.

A droga é administrada 3 vezes por semana.

A informação existente sugere que pessoas com valores de hemoglobina iniciais extremamente baixos (<60 g / l ou <4,25 mmol / l) podem necessitar de uma porção mais elevada de Vepox para manter o nível desta substância do que pessoas com valores diferentes ( > 68 g / l ou> 4,25 mmol / l).

Para pessoas com câncer, o valor ideal de hemoglobina deve ser de aproximadamente 120 g / l.

A droga é permitida a aplicação em pessoas com anemia de natureza sintomática.

A droga também pode ser usada para prevenir a anemia em pacientes submetidos a procedimentos quimioterápicos que apresentavam baixos valores iniciais de hemoglobina (<11 g / dL). Além disso, é atribuído a pessoas que diminuíram significativamente o índice de hemoglobina durante o 1º ciclo quimioterapêutico (por exemplo, uma diminuição de 10-20 g / l do nível de hemoglobina em valores iniciais de 110-130 g / l ou um decréscimo de 20+ g / l, quando a taxa inicial era superior a 130 g / l).

O tamanho da porção inicial para a prevenção ou tratamento da anemia é de 150 UI / kg, com administração subcutânea 3 vezes por semana. Com um aumento nos valores de hemoglobina inferiores a 10 g / l durante 1 mês de terapia, é necessário dobrar a porção (300 IU / kg). Com o aumento dos índices de hemoglobina abaixo de 1 g / dl após 1 mês de aplicação desta porção, conclui-se que o efeito não pôde ser alcançado e o tratamento foi cancelado.

Com um aumento na hemoglobina de mais de 2 g / dL por mês, a porção deve ser reduzida em aproximadamente 25%. Com um aumento nos valores de hemoglobina para mais de 14 g / dl, a terapia deve ser cancelada até que este valor diminua para 12 g / dl, após o qual a medicação é administrada em porções reduzida em 25% da dose original.

É necessário avaliar periodicamente a necessidade de continuação do tratamento - por exemplo, após o término do curso quimioterápico.

Antes de usar o medicamento, bem como durante a terapia, os valores de ferro devem ser monitorados e sua ingestão adicional deve ser assegurada, se necessário. Além disso, antes de começar a usar a medicação, outros fatores possíveis para o desenvolvimento da anemia são necessários.

Pessoas com HIV que usaram zidovudina.

Antes de iniciar a terapia, antes da transfusão, é necessário determinar o indicador inicial da eritropoietina sérica interna. Os dados de tais testes mostram que, se a eritropoetina for superior a 500 UI / ml, o efeito do fármaco do  Vepox  será extremamente baixo.

Estágio correcional.

Aplicação de 100 UI / kg 3 vezes por semana, por via intravenosa ou subcutânea, durante 2 meses.

Com uma resposta insatisfatória a um tratamento de 2 meses (por exemplo, a necessidade de transfusões sanguíneas não pôde ser reduzida ou o índice de hemoglobina não aumentou), a dose de drogas aumentou 50-100 UI / kg com 3 doses únicas por semana, durante o 1º. Do mês. Se o uso de uma dosagem de 300 UI / kg também não produzir efeito, o tratamento pode ser cancelado, porque a probabilidade de receber uma resposta à introdução de doses mais altas é extremamente pequena.

Fase de apoio.

Ao atingir o resultado desejado na fase de correção, a porção de suporte é necessária para garantir valores de hematócrito dentro de 30-35%, levando em conta também alguns outros fatores (alteração na porção de zidovudina, presença de infecções ou inflamações concomitantes). Com um hematócrito de mais de 40%, o uso do medicamento deve ser descontinuado até que diminua para 36%. Após retomada do tratamento, a porção de Vepox é reduzida em 25%, ajustando-se ainda mais para manter os valores do hematócrito.

O índice de ferritina (ou valores intra-séricos de ferro) deve ser identificado em todos os pacientes antes e durante a terapia. Se necessário, o ferro é introduzido adicionalmente. Além disso, antes de iniciar a terapia, outros possíveis fatores para a ocorrência de anemia devem ser excluídos.

Adultos que participam de um programa autólogo que será operado.

Antes da introdução de drogas é necessário ter em conta as contra-indicações existentes para o programa de coleta de sangue autólogo. Antes da operação, o medicamento é administrado 2 vezes ao dia por 14 dias. Durante cada visita, o médico retira uma parte do sangue do paciente (em valores de hematócrito de 33-39% ou valores de hemoglobina de 11 g / l), poupando-o para transfusão autóloga.

O tamanho da dose recomendada de medicação é de 600 UI / kg, com uso de 2 vezes por semana no 21º dia antes da operação. Graças ao uso de α-epoetina, a probabilidade de utilização de sangue homólogo é reduzida em 50% (em comparação com pessoas que não usam α-epoetina).

Pessoas que precisam de menos estimulação da eritropoiese são obrigadas a usar drogas em uma dose de 150-300 UI / kg 2 vezes por semana. Isso aumenta a coleta autóloga e impede a diminuição do hematócrito.

Os níveis séricos de ferro devem ser determinados em cada paciente antes de iniciar a terapia. Se for constatada deficiência de ferro, tome as medidas necessárias para restaurar seus valores antes de iniciar um programa autólogo. Se houver anemia, você precisa determinar sua causa. Deve ser o mais rápido possível para garantir o fornecimento da quantidade necessária de ferro (ingestão para um adulto no interior - 0,2 g de ferro por dia) e mantê-lo neste nível durante todo o ciclo terapêutico.

Adultos durante o período pré e pós-operatório (que não são participantes do programa de sangue autólogo).

A droga é administrada pelo método s / c.

O medicamento é utilizado em porções, que é de 600 UI / kg por semana, no 21º dia anterior à operação (no 21º, 14º e 7º dia) e, além disso, no dia do procedimento.

Nas situações em que as indicações médicas exigem redução no pré-operatório, o medicamento é administrado diariamente em porções de 300 UI / kg, por 10 dias antes da operação, no dia do procedimento e também nos 4 dias seguintes.

Todas as pessoas que utilizam o Vepox precisam de receber a quantidade necessária de ferro (administração oral de 0,2 g de ferro por dia) durante todo o ciclo terapêutico. Se isso for possível, é necessário fornecer uma opção com uma ingestão adicional de ferro antes de iniciar o tratamento para garantir a necessária acumulação desse componente.

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Uso Vepox 4000 durante a gravidez

A introdução de Vepox é permitida durante a lactação ou gravidez apenas em situações em que os benefícios prováveis da terapia são mais esperados do que o risco de efeitos adversos no feto.

Não existe informação sobre se a α-epoetina passa para o leite materno, razão pela qual deve ser usada com muito cuidado durante a lactação.

Contra-indicações

Principais contra-indicações:

• aplasia eritrocítica de caráter verdadeiro, que aparece devido ao uso de eritropoietina;
• valores aumentados de pressão arterial que não podem ser controlados;
• a presença de forte sensibilidade aos elementos da droga;
• Você também deve levar em consideração todas as contra-indicações existentes que são prescritas para um programa autólogo (para indivíduos que recebem α-epoetina).

Para pessoas que se submeterão a cirurgias eletivas do tipo ortopédico, embora não sejam participantes do programa autólogo, a α-epoetina não é prescrita em tais casos:

• doenças que têm natureza periférica arterial, coronária, cerebrovascular ou carotídea (formas graves);
• acidente vascular cerebral recente ou infarto do miocárdio.

Não use em pacientes cirúrgicos que, devido a alguns fatores, são proibidos de realizar a profilaxia antitrombótica adequada.

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Efeitos colaterais Vepox 4000

Nos estágios iniciais da terapia, sintomas de um resfriado - sensação de sonolência e letargia, febre, tontura, dor nos músculos e articulações, bem como dores de cabeça - podem aparecer.

Trombocitose tem sido observada algumas vezes.

Algumas pessoas que usaram eritropoietina tiveram complicações trombóticas associadas aos vasos, como ataque cardíaco ou isquemia miocárdica, complicações cerebrovasculares (acidente vascular cerebral, hemorragia cerebral, etc.), AIT, trombose venosa profunda ou arterial, PELA e hidromo-osteoartrose, etc. , aneurismas e, além disso, oclusão que afeta o sistema de diálise.

Há evidências de manifestações na epiderme na área da injeção (mais freqüentemente ocorrem no caso de injeção s / c, e não em / in). Há o aparecimento de dor moderada ou leve em torno da área da injeção e vermelhidão da pele.

Lesões imunológicas após o uso de Vepox são observadas apenas ocasionalmente. Há evidências de sinais de intolerância e sintomas alérgicos; por vezes, o desenvolvimento de manifestações anafiláticas e edema de Quincke foi registrado.

O aparecimento de aplasia eritrocítica do tipo verdadeiro (eritroblastopenia) foi raramente observado - com meses ou muitos anos de administração s / c de α-epoetina.

Pessoas com insuficiência renal.

Quando se utiliza a α-epoetina, observa-se freqüentemente um aumento nos valores da pressão arterial ou uma diminuição no curso da hipertensão já presente em um paciente, muitas vezes dependendo do tamanho da porção. Principalmente uma reação semelhante ocorre em pessoas com insuficiência renal crônica.

Os indivíduos desenvolveram crises hipertensivas ou manifestações encefalopáticas (sensação de confusão, fortes dores de cabeça, etc.), além de crises generalizadas do tipo tônico-clônico. A atenção mais cuidadosa deve ser dada à ocorrência de ataques súbitos de enxaqueca ou dores de cabeça (eles podem ser um sinal de alerta). É necessário rastrear os indicadores de pressão arterial desde o início do uso do medicamento.

Os indivíduos que estavam em sessões de hemodiálise (especialmente pacientes que têm uma tendência a desenvolver hipotensão ou aqueles que apresentam complicações associadas à fístula arteriovenosa (como aneurisma, estenose, etc.)) desenvolveram, por vezes, uma trombose de derivação.

Pessoas com doenças cancerosas.

Devido à probabilidade de um aumento da pressão arterial quando se utiliza a α-epoetina, durante a terapêutica é necessário monitorizar de perto os valores de hemoglobina e os valores da pressão arterial.

As pessoas tratadas com eritropoetina, entre as quais a α-epoetina, apresentaram complicações trombóticas.

Testes conduzidos em mulheres com carcinoma de mama metastático, cujo objetivo era determinar o grau de eficácia do tratamento geral sem ajustar para condições anêmicas, revelaram que as taxas gerais de mortalidade, bem como as taxas de mortalidade, associadas à progressão da patologia, e a situação com morte resultando tromboembolismo no tratamento da α-epoetina, foram superiores aos valores semelhantes quando comparados com o placebo.

Pacientes cirúrgicos (adultos) que participam do programa de coleta autóloga.

Sem estar vinculado ao tratamento prescrito com α-epoetina, complicações de natureza vascular e trombótica podem se desenvolver em tais pessoas se houver patologias concomitantes do sistema cardiovascular e flebotomias múltiplas.

Todas as advertências e precauções existentes relacionadas ao programa de sangue autólogo (entre elas, o processo de compensar a quantidade de sangue circulante) aplicam-se a pessoas que usam α-epoetina.

Pacientes cirúrgicos (adultos) que não participam do programa de coleta autóloga.

Pessoas com valores de hemoglobina estáveis> 13 g / dL (correspondendo a 8,1 mmol / l) e que necessitam de cirurgia ortopédica eletiva estão sujeitas a uma probabilidade significativamente maior de complicações do tipo vascular ou trombótica associadas ao tratamento α. - epoetina Portanto, pacientes com esses fatores de risco estão proibidos de usar o Vepox.

 

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Overdose

A droga tem uma gama significativa de efeitos terapêuticos. O envenenamento com α-epoetina leva ao aparecimento de sinais que refletem a forte gravidade do efeito do hormônio na droga.

Com hemoglobina extremamente alta, a flebotomia pode ser usada. Depois disso, medidas sintomáticas são tomadas.

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Interações com outras drogas

Não administrar medicação por infusão intravenosa ou misturar com outras substâncias medicinais.

Não há informação indicando que o uso de α-epoetina possa afetar os processos metabólicos de outras drogas.

Ao usar Vepox com ciclosporina em combinação, é necessário monitorar os valores sanguíneos do último, ajustando sua porção, se necessário.

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Condições de armazenamento

O Vepox deve ser mantido em um local escuro e proibido. Não congele ou agite o frasco de medicamento. Marcas de temperatura - na faixa de 2-8 ° C.

Validade

Vepox pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

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Análogos

Análogos da medicação são substâncias como Recormon, Erythrostim, Shanpoetin, Epoetin com Epobiocrin, bem como Epoetal e Eprex.