Pantokar

Pantokar é um medicamento utilizado para terapia em patologias dependentes de ácido. Incluído no grupo de drogas que retardam a atividade da bomba de prótons.

Indicações Pantokara

É usado para eliminar tais violações:

• estádios moderados e graves da esofagite de refluxo;
• destruição da bactéria H. Pylori em pessoas com patologia da úlcera péptica causada por esta bactéria (combinada - em conjunto com um certo tipo de antibiótico);
• Úlcera péptica (caráter péptico) no trato gastrointestinal;
• gastrinoma e outras condições patológicas, contra as quais se observa hipersecreção.

Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos de tipo entérico com um volume de 40 mg, 10 unidades dentro da célula blister. Em um pacote - 3 bolhas.

Farmacodinâmica

O componente do pantoprazole é o principal elemento medicinal ativo de Pantokar. Isso deprime o processo de liberação de ácido clorídrico. Isso ocorre através da implementação de um efeito específico nos glandulócitos parietais (mais especificamente, em uma bomba de prótons).

O pantoprazole sofre transformação em um componente ativo dentro de um meio ácido. Dentro dos glandulócitos parietais gástricos, inibe o estágio final da formação de ácido clorídrico (H ⁺ / K ⁺ -ATPase), independentemente da origem do agente causador que estimule sua formação. O grau de inibição é determinado pelo tamanho da dosagem. A droga também suprime a secreção estimulada e basal do suco gástrico.

A terapia com o uso de Pantokar reduz o pH gástrico, que é proporcional ao aumento na secreção de gastrina. A droga tem um efeito antibacteriano contra Helicobacter pylori e suporta manifestações de pílulas anti-Helicobacter de outras drogas.

A ação farmacológica após um único uso do medicamento começa rapidamente e dura 24 horas. O medicamento promove o rápido enfraquecimento dos sintomas patológicos e a cicatrização da úlcera intestinal.

Farmacocinética

Absorção.

O pantoprazole sofre uma rápida absorção. O nível plasmático máximo já é observado com um único uso de drogas a uma dosagem de 40 mg. 2,5 horas após o consumo, em média, há um nível sérico de pico de cerca de 2-3 μg / ml, e este índice permanece o mesmo após o uso repetido. As características de fármaco para comprimidos de uso único e de uso múltiplo permanecem as mesmas.

Nas doses na gama de 10-80 mg, as propriedades farmacocinéticas da LS dentro do plasma são mantidas lineares tanto em caso de ingestão como com injeção intravenosa. Verificou-se que a biodisponibilidade dos comprimidos é de cerca de 77%.

Quando combinados com mudanças de alimentos no nível de AUC ou valores séricos de pico não são observados, portanto, não altera o índice de biodisponibilidade. No caso da recepção, juntamente com os alimentos, apenas aumenta a variabilidade do estágio latente.

Distribuição.

A síntese protéica de pantoprazol no plasma é de aproximadamente 98%. O volume de distribuição é de aproximadamente 0,15 l / kg.

Metabolismo.

O componente ativo passa quase completamente o processo de metabolismo hepático. O seu principal caminho é o processo de desmetilação com a participação do elemento CYP2C19. Além disso, a conjugação de enxofre é realizada. Outra maneira é o processo de oxidação com a participação do componente CYP3A4.

Excreção.

A meia-vida final é de aproximadamente 1 hora e a taxa de depuração é de 0,1 l / h / kg. Existem informações sobre vários casos de atraso de excreção. Devido à síntese específica do pantoprazole com a bomba de prótons localizada dentro do glandulocito parietal, a meia-vida não se correlaciona com a maior duração da exposição (diminuindo a liberação de ácido).

A maioria dos produtos de decaimento da substância activa são excretados na urina (aproximadamente 80%) e o restante - com fezes. O principal metabolito, tanto dentro do soro sanguíneo como dentro da urina, é um componente do dimetilpentoprazol, que foi conjugado com sulfato.

A meia-vida do dimetilpentoprazol (aproximadamente 1,5 horas) é apenas um pouco mais longa do que a meia-vida do pantoprazole.

Dosagem e administração

A droga destina-se a uso oral - o comprimido não pode ser mastigado, você precisa engolir inteiro, espremido com água.

Para eliminar a úlcera intestinal ou gástrica, bem como a DRGE, os adultos devem tomar 40 mg duas vezes ao dia.

O curso da terapia com úlcera péptica gástrica é de 0,5 a 1,5 meses; com úlcera intestinal similar - 0,5-1 mês; com GERD - 1-2 meses.

Quando o tratamento com GERD é necessário durante o primeiro ano para usar uma vez por dia, 40 mg do medicamento.

Durante o tratamento de gastrite crônica exacerbada de natureza hiperácida ou tipo não ulceroso de não úlcera, 2-3 semanas devem ser consumidas entre 40 e 80 mg de medicamento por dia.

No tratamento do gastrinoma, o tamanho da porção inicial do medicamento é de 3 comprimidos por dia. Se necessário, esta dose pode ser aumentada. Em geral, as doses são selecionadas para cada pessoa individualmente.

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Uso Pantokara durante a gravidez

Mulheres lactantes e grávidas Pantokar pode ser prescrito apenas nos casos em que a probabilidade de benefício para uma mulher é maior do que o risco de complicações no feto / filho.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância ao pantoprazole ou a outros elementos da droga;
• tratamento complexo com o objetivo de destruir a bactéria H. Pylori em pessoas com insuficiência renal moderada ou grave;
• Aplicação em combinação com atazanavir,
• A idade dos filhos é inferior a 12 anos.

Efeitos colaterais Pantokara

O uso do medicamento pode levar à aparência de alguns efeitos colaterais:

• desenvolvimento de leuco-trombocitopenia;
• dor epigástrica, constipação, diarréia ou inchaço;
• náuseas ou vômitos;
• secura da mucosa oral;
• inchaço da natureza periférica;
• um aumento nos valores das enzimas hepáticas, um aumento da temperatura, um grau severo de patologia hepatocelular, que posteriormente se desenvolve em icterícia;
• manifestações anafiláticas, entre as quais a anafilaxia;
• sinais de alergia (erupção cutânea e coceira);
• mialgia ou artralgia, eritema poliforme, RTE, urticária, edema Quincke e fotosensibilidade;
• distúrbios visuais, tonturas ou dores de cabeça;
• nefrite tubulointersticial;
• a aparência de alucinações, um sentimento de excitação ou desorientação, o desenvolvimento da depressão.

Overdose

Durante a intoxicação, o paciente desenvolve um sentimento de fraqueza ou sonolência, vômitos, tonturas e diarréia.

Para eliminar os distúrbios, é necessário realizar lavagem gástrica e também proporcionar ao paciente abundância de fluido e manter um equilíbrio de água e eletrólitos no corpo.

Interações com outras drogas

O efeito da droga sobre o grau de absorção de outras drogas.

O pantoprazole é capaz de atenuar a extensão da absorção de medicamentos, o nível do qual é determinada pelo pH parâmetros de biodisponibilidade gástrico (a lista inclui antimicóticos separadas - preparações de cetoconazol itraconazol e posaconazol, ou outras drogas, tais como erlotinib).

Drogas usadas para terapia do HIV (como atazanavir).

A combinação de Pantokar com atazanavir e outras drogas contra o HIV, cujo grau de absorção é determinado pelo nível de pH gástrico, pode causar uma diminuição significativa na biodisponibilidade e, além disso, influenciar a gravidade de suas propriedades. Por isso, é proibido combinar essas drogas durante o tratamento.

Combinação com anticoagulantes de influência indireta (como a varfarina com fenprocumone).

Apesar da falta de interação de drogas com uma combinação de drogas com varfarina ou fenprokumonom durante a implementação de testes clínicos, em estudos pós-comercialização, as mudanças nos valores de PSI foram observadas. Por isso, aqueles que usam drogas da categoria acima precisam monitorar o nível de PIF / MI a partir do momento do início da terapia, após o término da terapia ou com o uso intermitente de pantoprazole.

Metotrexato.

Há informações sobre o uso combinado de metotrexato em grandes porções (por exemplo, 0,3 g) com Pantokar. Em alguns pacientes, houve um aumento no valor do metotrexato dentro do sangue. Pessoas que usam metotrexato em grandes doses (por exemplo, no tratamento da psoríase ou câncer), é necessário para parar temporariamente o uso de pantoprazole.

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Condições de armazenamento

O Pantokar deve ser mantido num local onde a humidade não penetre. A temperatura não deve exceder 25 ° C.

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Validade

Pantokar pode ser usado por 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.