Matrificado

Matrifen é uma categoria de medicamentos de opiáceos.

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Indicações Matrificado

É usado para eliminar a síndrome da dor crônica (na forma severa), que pode ser suprimida exclusivamente com a ajuda de opiáceos.

Forma de liberação

A liberação ocorre sob a forma de um patch (sistema terapêutico transdérmico), que é embalado em sacos especiais, 1, 3, 5, 10 ou 20 desses pacotes dentro do pacote.

Farmacodinâmica

Matryfen é um remendo transdérmico que garante uma penetração constante da substância fentanil no corpo. Este componente pertence ao grupo de opiáceos, mostrando afinidade principalmente para os receptores μ. As principais propriedades medicinais do medicamento são sedativas e analgésicas.

Farmacocinética

O adesivo transdérmico promove a penetração sistêmica progressiva do fentanil no corpo (este período leva mais de 72 horas). O tempo de liberação do componente de acordo com a área processada do corpo é:

• 12,5 μg / h - 4,2 cm ²;
• 25 μg / h - 8,4 cm ²;
• 50 μg / hora - 16,8 cm ²;
• 75 μg / hora - 25,2 cm ²;
• 100 μg / h - 33,6 cm ².

Absorção.

Após a primeira aplicação do remendo terapêutico, os valores séricos de fentanil aumentam gradualmente, freqüentemente por volta das 12-24 horas, e permanecem dentro desses parâmetros ao longo da vida útil restante do medicamento (o período total é de 72 horas).

Após o uso da segunda aplicação dentro do soro, observa-se os parâmetros de equilíbrio do fármaco, que persistem até o novo patch (o mesmo tamanho) ser aplicado.

A absorção de fentanil pode ser ligeiramente diferente em diferentes locais de aplicação. Uma taxa ligeiramente reduzida de absorção da substância (cerca de 25%) foi observada durante os testes realizados com a participação de voluntários. As aplicações foram feitas no esterno e comparadas com os valores de absorção para o tratamento das costas e do braço.

Distribuição.

A síntese protéica de fentanil no plasma sanguíneo é de 84%.

Biotransformação.

O ingrediente ativo tem farmacocinética linear e seu metabolismo ocorre principalmente no interior do fígado com a participação do elemento CYP3A4. O principal produto da decomposição é o componente inativo do norfentanil.

Excreção.

Após a remoção do remendo terapêutico, a diminuição dos valores séricos de fentanil ocorre gradualmente - aproximadamente 50% durante 13-22 horas (em um adulto) ou 22-25 horas (para uma criança). A absorção contínua do medicamento a partir da superfície da pele retarda o processo de remoção da substância do soro (em comparação com o mesmo processo após a injeção intravenosa). Aproximadamente 75% dos medicamentos são excretados na urina (a maioria está na forma de produtos de decaimento, na forma inalterada menos de 10% é produzido). Aproximadamente 9% da dose é excretada com fezes (principalmente como produtos de decaimento).

Dosagem e administração

Durante o primeiro uso de drogas, a dosagem (tamanho do sistema utilizado) é selecionada considerando o nível de tolerância do paciente ao fármaco e o estado de saúde, o uso prévio de opiáceos e a gravidade da patologia e a terapia concomitante com o uso de drogas.

Pessoas que não usaram previamente analgésicos narcóticos, primeiro prescrevem uma dosagem que não exceda 25 mcg / h.

Durante a transição do uso parenteral ou interno de opiáceos para terapia com fentanil, a dose inicial deve ser selecionada. Primeiro você precisa calcular o tamanho da dose de analgésicos que foram utilizados nas últimas 24 horas e, em seguida, transferir a quantidade resultante para uma porção adequada de morfina, usando os dados abaixo.

Porções de drogas que são semelhantes à analgesia em seus efeitos:

• morfina: quando administrado em / m - 10 mg; com a introdução de p / o - 30 mg (se é um procedimento regular) e 60 mg (se for uma injeção única ou intermitente);
• hidromorfona: introdução em / m - 1,5 mg; introdução de p / o - 7,5 mg;
• metadona: injeção intramuscular - 10 mg; n / o administração - 20 mg;
• oxicodona: injeção IM - 10-15 mg; administração p / o - 20-30 mg;
• Levorfanol: método IM - 2 mg; Método p / o - 4 mg;
• Oxymorhin: na maneira / m - 1 mg; Método n / o - 10 mg (procedimento retal);
• dimorfina: administração em / m - 5 mg; introdução p / o - 60 mg;
• pethidine: injeção IM - 75 mg;
• codeína: administração de p / o - 200 mg;
• buprenorfina: injeção IM - 0,4 mg; n / o administração - 0,8 mg (método sublingual);
• ketobemidona: método IM - 10 mg; Método p / o - 30 mg.

A dosagem inicial de Matryfen, que é calculada levando em consideração a porção oral diária da morfina:

• com uma porção diária de morfina (oralmente) inferior a 135 mg / dia - Matryfen a uma dosagem de 25 mcg / h;
• A porção diária da morfina na faixa de 135-224 mg - a dose de Matryfen é de 50 μg / h;
• uma porção diária de morfina dentro de 225-314 mg - o tamanho da dose de Matryfen é igual a 75 μg / h;
• uma porção diária de morfina dentro dos limites de 315-404 mg - Matryfen em uma dose de 100 mcg / h;
• Dosagem de morfina dentro de 405-494 mg / dia - a dose de Matryfen é de 125 μg / h;
• na recepção por um dia dentro de 495-584-мг mg de morfina - o tamanho de uma dose de Matriphenum é igual a 150 mkg / hour;
• consumo por dia 585-674 mg mg de morfina - o tamanho da dose do parto - 175 mcg / h;
• use por dia 675-764 mg de morfina - uma dose de gesso - 200 mcg / h;
• uso de 765-854 mg / dia de morfina - o tamanho da dosagem do adesivo é de 225 μg / h;
• dose por dia dentro de 855-944 mg de parto de morfina na dose de 250 mcg / h;
• uma porção de morfina dentro de 945-1034 mg / dia - Matryfen na quantidade de 275 μg / h;
• uma dose diária de morfina na faixa de 1035-1124 mg - remendo de Matryfen a uma dose de 300 mcg / h.

Avaliar o efeito analgésico inicial do medicamento pode ser pelo menos 24 horas após a aplicação. Isso se deve ao fato de que o aumento dos valores séricos de fentanil durante as primeiras 24 horas é realizado gradualmente.

Para fazer uma transição bem-sucedida de uma medicação para outra, é necessário cancelar o curso de anestesia anterior gradualmente após a aplicação da dosagem inicial do remendo - até a estabilização de seu efeito analgésico ocorrer.

Seleção de tamanhos de dosagem e processo de manutenção.

A alteração dos patches transdérmicos é necessária a intervalos de 72 horas. As doses são selecionadas para cada paciente individual, levando em consideração os índices de atingir o nível analgésico requerido. Com um enfraquecimento notável do efeito analgésico após 48 horas, o patch pode ser substituído neste intervalo de tempo. Na ausência de um efeito analgésico adequado após o uso do primeiro aplicativo, é necessário começar a aumentar a dosagem 3 dias depois e fazer isso até o efeito analgésico certo ser alcançado.

Muitas vezes, uma dose única é aumentada em 12,5 ou 25 mcg / h, mas a condição em que o paciente está presente deve ser levada em consideração, bem como a necessidade de terapia adicional. Para obter uma dosagem superior a 100 μg / h, vários remendos médicos podem ser aplicados simultaneamente. Em alguns pacientes, pode haver necessidade de métodos adicionais ou alternativos de administração de opiáceos no caso de uma dosagem do parche acima de 300 μg / h.

Durante a transição do uso prolongado de morfina para fentanil, o desenvolvimento da síndrome de abstinência é possível, mesmo apesar do efeito analgésico adequado. Ao desenvolver tal transtorno, são necessárias pequenas doses de morfina com exposição a curto prazo.

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Uso Matrificado durante a gravidez

Não há informações sobre a segurança do uso de manchas transdérmicas com fentanil em mulheres grávidas. Testes em animais revelaram a presença de efeitos tóxicos no sistema reprodutivo. Um risco possível para uma pessoa não é conhecido, mas observou-se que um fentanil IV anestésico é capaz de passar pela placenta humana.

O uso contínuo de Matryfen em mulheres grávidas pode levar ao desenvolvimento de uma síndrome de abstinência recém-nascida.

Não aplicar o adesivo durante o trabalho ou durante o parto (este procedimento inclui cesariana), porque a substância activa penetra através da placenta e pode causar depressão dos processos respiratórias no feto ou bebé recém-nascido.

Fentanil cai no leite da mãe e pode provocar um efeito sedativo sobre o bebê ou levar à supressão de sua atividade respiratória. Por isso, você deve parar de amamentar enquanto usa Matryfen.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• crianças com até 2 anos de idade;
• maior sensibilidade aos elementos contidos no patch;
• é proibido usar para eliminar a dor aguda (ou surgir no pós-operatório), portanto, como escolher uma dosagem em um curto período de tempo não funcionará, o que aumenta o risco de supressão da função respiratória, que pode ser fatal;
• com formas graves de depressão respiratória;
• com lesões do sistema nervoso central em grau severo;
• em combinação com MAOI ou no caso de seu uso em um período de menos de 2 semanas antes de usar Matryfen.

Efeitos colaterais Matrificado

O efeito colateral mais perigoso do medicamento é a supressão da atividade respiratória. Além disso, pode aparecer:

Distúrbios da psique: na maioria das vezes, há um sentimento de sonolência. Muitas vezes, um sentimento de ansiedade, confusão, nervosismo se desenvolve e, além disso, um estado de depressão, sedação, perda de apetite e alucinações. Às vezes, há amnésia, estado de agitação, euforia ou insônia. Existe uma única aparência de astenia, um estado de delírios e problemas de função sexual;

Lesões do sistema nervoso central: muitas vezes há dores de cabeça e um sentimento de sonolência. Às vezes, a parestesia se desenvolve com tremores e problemas de fala. Convulsões mioclônicas de marca única de natureza não epiléptica, bem como ataxia;

Reações dos órgãos visuais: ocasionalmente desenvolve ambliopia;

Distúrbios da função SSS: às vezes há uma taquicardia ou uma bradicardia, e também a pressão aumenta / diminui. Ocasionalmente, observa-se a vasodilatação ou arritmia;

Problemas no trabalho do sistema respiratório: às vezes marcam hipoventilação ou dispnéia. Apnéia, faringite ou hemoptise ocorre esporadicamente e, além disso, há supressão de processos respiratórios, laringoespasmo e obstrução pulmonar;

Distúrbios do trato digestivo: mais freqüentemente observou vômitos com náuseas e constipação. Muitas vezes há manifestações dispépticas ou xerostomia. Às vezes começa a diarréia. Ocasionalmente, o soluçao se desenvolve. É observado um único inchaço ou obstrução intestinal;

Manifestações imunitárias: a anafilaxia desenvolve-se esporadicamente;

Lesões da camada subcutânea e superfície da pele: na maioria das vezes desenvolve hiperidrose ou comichão. Além disso, as manifestações cutâneas locais são freqüentemente observadas. Às vezes, há eritema ou erupção cutânea. O eritema com prurido, bem como a erupção cutânea passam principalmente após o dia após a remoção do gesso;

Distúrbios da função do sistema urinário e dos rins: às vezes observam um atraso na micção. Únicas dores em uréia ou oligúria são observadas;

Lesões sistêmicas: ocasionalmente desenvolve-se uma sensação de frio ou inchaço;

Outras violações: no caso de uso prolongado do remendo, pode haver tolerância em relação às drogas e, além disso, dependência de natureza mental e física. Sintomas de abstinência causados por opiáceos (como vômitos, tremores, náuseas, diarréia e ansiedade) aparecem como resultado da mudança de analgésicos narcóticos utilizados anteriormente para Matrifen.

Overdose

Sinais de intoxicação: uma sobredosagem da droga desenvolve-se na forma de prolongar seus efeitos medicinais - sintomas como um coma, um sentimento de inibição e supressão da atividade respiratória com respiração periódica ou cianose. Entre outras manifestações - tônus muscular enfraquecido, hipotermia com hipotensão, bem como bradicardia. Sintomas de toxicidade - desenvolvimento de sedação profunda, miose, ataxia, convulsões e, além disso, supressão da função respiratória (esta é a característica principal).

Para lidar com a supressão da atividade respiratória, são necessárias medidas imediatas, que incluem a remoção do auxílio de bandas e, além disso, um efeito verbal ou físico sobre a vítima. Além disso, ele é obrigado a administrar uma substância chamada naloxona, que é um antagonista específico dos opiáceos.

Os adultos primeiro precisam inserir 0,4-2 mg de cloridrato de naloxona por via intravenosa. Se existe tal necessidade, esta dose é administrada a cada 2-3 minutos ou, em vez disso, é feita uma injeção longa de 2 mg do fármaco, que é diluída numa solução a 0,9% de cloreto de sódio (500 ml) ou solução de dextrose a 5% (volume 0,00 mg / ml). A velocidade da injeção em andamento deve ser ajustada, levando em consideração infusões em bolus previamente realizadas, bem como a reação da vítima.

Se não for possível realizar uma injeção intravenosa, é permitido administrar o agente n / c ou no modo / m. Quando a naloxona é administrada por tais métodos, o início do seu efeito será diminuído em comparação com a injeção intravenosa. Mas, ao mesmo tempo, o IM prolonga o tempo de exposição ao medicamento.

A supressão da função respiratória devido à intoxicação com fentanil pode durar mais do que a da naloxona. Ao remover o efeito narcótico, a dor aguda pode aumentar e, além disso, começa a liberação de catecolaminas. É muito importante realizar o tratamento intensivo correto, se tal necessidade ocorrer.

Com uma diminuição significativa da pressão (que dura muito tempo), é necessário levar em consideração a hipovolemia e monitorar a saúde, injetando os volumes necessários de líquido por via parenteral.

Interações com outras drogas

A aplicação combinada com outra função depressores do SNC (aqui incluem tranquilizantes, sedativos e hipnóticos, opióides, anestésicos sistémicos, relaxantes musculares, sedativos e anti-histamínicos tipo fenotiazina com álcool), o desenvolvimento de possíveis aditivos efeitos sedativos. Além disso, pode ocorrer hipotensão com hipoventilação, bem como sedação profunda ou condição de coma. Portanto, com o uso simultâneo dos medicamentos acima mencionados com Matryfen, é necessário monitorar constantemente a condição do paciente.

O fentanil é uma substância com alto nível de depuração. É rapidamente e em grande quantidade submetido ao metabolismo (principalmente com a participação da hemoproteína CYP3A4).

Ao combinar forma de fentanil transdmico de drogas que inibem a actividade do elemento de CYP3A4 (entre aqueles cetoconazol, o voriconazol e o fluconazol, ritonavir, e, além disso, itraconazol, claritromicina, diltiazem com troleandomicina, amiodarona nefazodona e verapamil nelfinavir) níveis plasmáticos da substância activa Matrifena pode aumentar. Devido a isso, o efeito da droga do medicamento pode ser potenciado ou alongado. Além disso, uma reação similar pode mostrar efeitos colaterais, o que pode causar a supressão da atividade respiratória em grau severo. Nesses casos, você precisa fornecer os melhores cuidados e acompanhar com cuidado a condição de uma pessoa. É proibido combinar esses medicamentos se não houver possibilidade de monitoramento constante e constante do paciente.

O patch transdérmico está proibido de nomear para pessoas que precisam de aplicação simultânea de MAOI. Há evidências de que os IMAO estão potenciando os efeitos dos opiáceos, especialmente em pessoas com insuficiência cardíaca. Por isso, é proibido usar fentanil durante 2 semanas após a abolição da terapia com o uso de MAOI.

É proibido combinar Matryfen com nalbuphine e buprenorphine, bem como pentazocine. Essas substâncias atuam como antagonistas parciais de efeitos de drogas individuais (como a analgesia) e podem levar à aparência de sintomas de abstinência em pessoas viciadas em opiáceos.

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Condições de armazenamento

É necessário que Matrifen seja mantido fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25 ° C.

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Validade

Matryfen é permitido para ser usado por 2 anos a partir da data de fabricação do gesso médico.