Diclofenac de sódio

Diclofenac sodium é um fármaco do grupo NSAID, que é um derivado de ácido a-toluico.

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Indicações Diclofenac de sódio

É usado em tais casos:

• com artrite reumatóide, reumatismo, doença de Bechterew e também com inflamação na área das articulações com tecidos moles, contra os quais há sensações dolorosas (incluindo traumas da AOD);
• com artrose com neurite, espondiloartrose e radiculite, e também com exacerbação de gota, lombago e neuralgia;
• com um grau primário de dismenorréia.

Um curso de medicina de curto prazo é prescrito para eliminar bursite ou tendinite, bem como a dor que se desenvolve após intervenções cirúrgicas.

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Forma de liberação

A libertação é realizada sob a forma de uma solução de injeção, em ampolas com um volume de 3 ml. Dentro da caixa contém 5 ou 10 ampolas com uma solução.

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Farmacodinâmica

A droga tem fortes propriedades anti-inflamatórias e analgésicas, bem como efeitos antipiréticos moderados. Durante a terapia com doenças reumáticas, reduz a dor nas articulações (em movimento e em repouso), enfraquece o inchaço e a rigidez, que ocorre pela manhã e, ao mesmo tempo, ajuda a aumentar a quantidade de movimento dentro das articulações afetadas. Um efeito estável se desenvolve após 1-2 semanas de terapia.

O fármaco na forma de injeções geralmente é prescrito nos estágios iniciais do tratamento de patologias reumatológicas, bem como com sensações de dor de origem diferente.

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Farmacocinética

Absorção.

Com uma injeção de IM de 75 mg, ele imediatamente começa a absorver - atingindo o pico de valores plasmáticos é observado após aproximadamente 20 minutos (a média é de cerca de 2,5 μg / ml (ou 8 μmol / L)). Imediatamente após atingir essa marca, há uma diminuição rápida nos parâmetros plasmáticos da substância. A quantidade de ingrediente ativo absorvido é linearmente proporcional ao tamanho da dose do medicamento. Os valores da AUC para administração de solução IM excedem a forma de dosagem retal ou oral em cerca de metade, porque nos últimos casos, aproximadamente metade de todo diclofenaco passa pela primeira passagem hepatica.

Com o uso repetido de drogas, sua farmacocinética permanece a mesma.

Se o paciente segue os intervalos necessários entre as injeções, a acumulação da substância não ocorre.

Distribuição.

A síntese de proteínas dentro do soro sanguíneo (principalmente com albumina) é de 99,7%. Ao mesmo tempo, o volume distributivo de índice médio atinge 0.12-0.17 l / kg.

O diclofenaco é capaz de passar para a sinovia, em que seus valores máximos são observados mais tarde do que no plasma sanguíneo (aproximadamente 2-4 horas). A meia-vida média da sinovia é de 3-6 horas. No final de 2 horas após o atingimento do pico de valores plasmáticos, o nível de diclofenaco na sinovia será maior do que dentro do plasma, e esses valores permanecerão maiores por um período de até 12 horas.

Processos metabólicos.

Parte do processo de diclofenaco metabólica ocorre usando glucuronidação molécula não modificada, mas principalmente pela metoxilação descartável e reutilizável, no qual várias formas de produtos de decomposição fenólico (P1-hidroxi e 4'-hidroxi-5'-hidroxi, e adicionalmente 4 ', 5-di-hidroxi com 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenac), a maioria dos quais é convertida em conjugados de tipo glucuronido.

Dois desses produtos de degradação são bioativos, embora muito menos do que a substância ativa das drogas.

Excreção.

O nível total de depuração plasmática do ingrediente ativo é de 263 ± 56 ml / minuto. A semi-vida final é igual a 1-2 horas. A meia-vida de 4 produtos de decaimento, incluindo 2 produtos farmacoativos, também é bastante curta e é igual a 1-3 horas. O metabolito 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco tem uma semi-vida mais longa, mas geralmente não possui atividade de drogas.

Aproximadamente 60% da dose administrada da solução é excretada na urina sob a aparência de conjugados glucuronados do ingrediente ativo inalterado e, além disso, na forma de produtos de decaimento, a maioria dos quais são conjugados glucurônicos. Apenas 1% da dose é excretada inalterada. O restante do fármaco injetado é excretado sob a pretensão de metabolitos, juntamente com fezes e bile.

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Dosagem e administração

Adultos injetados em / m método na quantidade de 75 mg, 1-2 vezes por dia - em fase aguda da doença ou em caso de exacerbação de patologia crônica.

Para crianças com mais de 6 anos de idade, o tamanho da dosagem é escolhido pelo médico (com o cálculo de 2 mg / kg, é necessário injetar uma porção diária da solução 2 ou 3 vezes).

Muitas vezes, o curso de tratamento dura 4-5 dias.

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Uso Diclofenac de sódio durante a gravidez

É proibido usar a solução durante a gravidez ou a lactação.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• uma úlcera que se desenvolve no trato gastrointestinal;
• disponível na história do sangramento dentro do trato gastrointestinal;
• patologias hepáticas / renais;
• intolerância ao medicamento;
• forma aguda do resfriado comum, urticária, bem como asma brônquica e outros sinais de alergia causados pelo uso de AINEs;
• A idade das crianças é inferior a 6 anos.

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Efeitos colaterais Diclofenac de sódio

Entre os efeitos colaterais, o desenvolvimento de dispepsia, sangramento e lesões de caráter erosivo e ulcerativo dentro do trato gastrointestinal e, além disso, sintomas de alergia, tonturas e sensação de irritabilidade ou sonolência. No local da / m introdução do medicamento, abscessos, sensação de queimação e necrose das camadas de gordura podem ocorrer.

Se um doente desenvolver sintomas incomuns, consulte imediatamente um médico sobre o uso contínuo de Diclofenac sódico.

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Interações com outras drogas

Se o paciente estiver usando outros medicamentos, você precisa informar o seu médico sobre isso.

A combinação de diclofenac sódico com metotrexato potencializa as propriedades tóxicas deste último. Quando combinados com sais de lítio ou digoxina, eles aumentam seus valores plasmáticos.

A droga enfraquece o efeito de agentes anti-hipertensivos e furosemida.

A combinação com outros AINEs (por exemplo, GCS ou aspirina) aumenta a probabilidade de sangramento no trato gastrointestinal.

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Condições de armazenamento

Diclofenac sódico deve ser mantido em um local escuro inacessível para crianças. Marca de temperatura - não superior a 25ºС.

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Instruções Especiais

Comentários

Diclofenac sódico sob a forma de injeções tem um rápido início de exposição - isto é observado por muitos dos pacientes em suas revisões. A redução dos sintomas de dor é sentida após 20-30 minutos, enquanto que no caso de ingestão oral o efeito do efeito só se desenvolve após 1,5-2 horas.

No caso da injeção / m, a absorção da droga do músculo é gradual, o que permite restringir a injeção única. Um plano de tratamento mais detalhado é determinado pelo médico.

Entre as deficiências, há um desenvolvimento bastante frequente de efeitos colaterais que afetam os mais diversos sistemas do corpo - HC, GIT, reações cutâneas. Este último às vezes surge devido a injeções - no local da injeção.

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Validade

Diclofenac sódico pode ser usado durante 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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