Tienam

Tienam é um medicamento antibacteriano sistêmico.

Indicações Tienama

Ele é usado para eliminar lesões cutâneas infecciosas, a parte inferior do sistema respiratório, articulações com tecidos moles e, além disso, esses órgãos na área pélvica. Também utilizado no tratamento da sepse, infecções que surgiram dentro do peritoneu, infecções nosocomiais, endocardite do tipo bacteriano e, além disso, com processos infecciosos de tipo misto e para prevenção de inflamação no período pós-cirúrgico.

Forma de liberação

A liberação ocorre como um liofilizado para uma solução usada para injeções intravenosas. A garrafa de vidro contém 1 g de liofilizado (0,5 g de imipenem e cilastatina de sódio). Dentro da embalagem - 1 garrafa de pó.

Farmacodinâmica

Os elementos ativos da droga são imipenem com cilastatina. O medicamento possui uma ampla gama de efeitos antimicrobianos. Tienam tem ação bactericida contra flora de espécies gram-negativas, micróbios Gram-positivos, bem como aeróbios e anaeróbios. Atua inibindo os processos de ligação dentro das paredes celulares das bactérias.

Imipenem está incluído na categoria de carbapenems, e também é um derivado do componente de tienamicina.

O cilastatino de sódio retarda a atividade da enzima que imipens o metabolismo renal, aumentando seus valores dentro do sistema de micção na forma inalterada. A cilastatina não afeta a atividade da β-lactamase microbiana, nem tem seu próprio efeito antibacteriano.

A droga tem efeitos sobre estafilococos de streptococci, bem como enterobactérias, Neisseria, Campylobacter, micobactérias, yersinii com gardnerellami e Listeria com Klebsiella. A droga é uma influência activa sobre a flora, o qual tem resistência contra aminoglicosídeos com penicilinas e cefalosporinas. É marcado efeito sinérgico quando combinada com aminoglicósidos - com respeito a Pseudomonas aeruginosa (por testes in vitro).

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Farmacocinética

Quando a solução foi injetada com 1% de lidocaína (0,5 g cada), os valores plasmáticos máximos de imipenem foram observados após 2 horas e seu valor médio foi de 10 μg / ml. Em comparação com a / na forma de drogas, imipenem demonstrou aproximadamente 75% de biodisponibilidade. A absorção do componente do local de administração ocorreu dentro de 6-8 horas, pelo que o índice de imipenem dentro do plasma foi superior a 2 μg / ml no período de cerca de 6 horas após a injeção. A administração do medicamento em uma dose de 0,5 g a cada 12 horas causou um acúmulo fraco da substância. Os valores de imipenem na urina foram superiores a 10 μg / ml durante 12 horas após a injeção IM da solução. A excreção média do componente juntamente com a urina foi de 50%.

Os valores plasmáticos máximos da cilastatina com o método LS in / m a uma dosagem de 0,5 g em média foram 24 μg / ml e foram observados após 1 hora. A biodisponibilidade da substância em comparação com a injeção intravenosa foi de aproximadamente 95%. A absorção da substância do local de administração quase terminou após 4 horas. Ao usar a solução 2 vezes ao dia (na dose de 0,5 g), não houve acumulação da substância. O nível médio de excreção de cilastatina juntamente com a urina é de 75%.

A cilastatina é um inibidor específico da enzima desidropeptidase-I. A substância efetivamente inibe o metabolismo do imipenem, o que permite o uso combinado desses componentes para obter valores antibacterianos eficazes em drogas de imipenem no plasma na urina. Os índices plasmáticos máximos de cilastatina 20 minutos após a administração da solução (0,5 g) variaram de 21-55 μg / ml. A semi-vida plasmática da cilastatina é de aproximadamente 1 hora. Cerca de 70-80% da dosagem da substância após 10 horas após a administração é excretada na urina inalterada. Ainda não se observa cilastatina dentro da urina. Cerca de 10% foram observados sob a forma de um produto de decaimento, uma substância de N-acetilo com efeito supressor sobre desidropeptidase (pode ser comparada com uma ação similar do componente original).

A combinação do fármaco com probenecid duplica o índice de plasma e a meia-vida da cilastatina, mas não afeta sua excreção na urina. A cilastatina é sintetizada com proteína de soro de leite em aproximadamente 40%.

Dosagem e administração

A solução pode ser administrada em / m e / no método. Um dia é permitido entrar não mais de 4000 mg do medicamento (calculado pela proporção de 50 mg / kg). Você pode alterar a dosagem, levando em conta a função renal, a gravidade da doença e o peso do paciente.

Ao prevenir o desenvolvimento de complicações após procedimentos cirúrgicos: injetados na solução na solução em uma dose de 1000 mg (antes que um anestésico seja administrado necessariamente), e depois, após 3 horas, é novamente injetado.

As injeções da substância no método / m são realizadas a uma taxa de 500-750 mg, o procedimento é realizado duas vezes por dia (a dose diária máxima permitida é de 1,5 g).

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Uso Tienama durante a gravidez

O uso de Tienam em mulheres grávidas não foi adequadamente estudado e, portanto, só é possível aplicá-lo neste período se confiar que o benefício de sua administração excede as possíveis complicações do feto.

Imipenem penetra no leite materno, então, quando usar drogas, é necessário se recusar temporariamente a amamentar o bebê.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• hipersensibilidade a antibióticos de carbapenem ou tipo β-lactama;
• lactentes com menos de 3 meses de idade;
• doença renal grave;
• a solução intramuscular feita com a adição de lidocaína é proibida para ser utilizada quando a hipersensibilidade aos anestésicos de amidas locais (transtorno de condução cardíaca ocorre e o estado de choque se desenvolve).

Precaução é necessária ao nomear pessoas idosas, bem como pessoas com doenças do SNC. Também neste caso, uma consulta preliminar com um médico dedicado é necessária.

Efeitos colaterais Tienama

As injeções da solução podem causar a aparência de tais efeitos colaterais:

• lesões do sistema urogenital: ocasionalmente há aparência de poliúria, oligúria, bem como insuficiência renal em grau agudo e anúria;
• Doenças do NC: ocorrência de alucinações, parestesias, distúrbios mentais, desenvolvimento de mioclonia, convulsões epilépticas e sensação de confusão;
• violações da função do trato gastrointestinal: ocasionalmente marcam hepatite de um tipo medicamentoso, além disso, vômitos, PMK, náuseas e diarréia;
• lesões de hemostasia e sistema hematopoiético: desenvolvimento de agranulocitose, eosinofilia, linfocitose, basofilia, monocitose ou leuco, trombocitose ou neutropenia. Também pode haver uma resposta positiva do teste de Coombs, uma diminuição da hemoglobina e o prolongamento do nível de PTV;
• mudanças nos valores dos estudos laboratoriais: aumento da creatinina com bilirrubina e, além disso, nitrogênio ureico e enzimas hepáticas AST com ALT;
• sintomas de alergia: desenvolvimento de edema Quincke, RTE, urticária, erupções cutâneas, eritema poliformiforme, prurido, febre e, além dessa forma esfolitiva de dermatite e manifestações de anafilaxia;
• Outros: Candidíase, hiperemia da pele, dor devido à formação de um infiltrado no local da injeção e, além disso, tromboflebite e um transtorno das papilas gustativas podem ocorrer.

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Interações com outras drogas

Tienam não tem permissão para combinar com outros antibióticos, bem como sal de lactato.

Pode haver uma reação alérgica cruzada no caso de combinação com penicilinas, bem como com cefalosporinas.

Demonstra antagonismo com outras β-lactamas (como monobactamas e, além disso, penicilinas e cefalosporinas).

Como resultado do uso simultâneo com ganciclovir, surgem convulsões de tipo generalizado.

Os bloqueadores de drogas da secreção tubular podem aumentar os índices de antibióticos dentro do sangue, e também prolongar a meia-vida do imipenem.

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Condições de armazenamento

Tienam é obrigado a ser mantido em um lugar que não é acessível para crianças. A temperatura não deve exceder 25 ° C.

Instruções Especiais

Comentários

Tienam é considerado um medicamento bastante eficaz, com base nas avaliações da maioria dos pacientes. Mas deve-se ter em conta que tem um efeito muito poderoso, por isso é proibido aplicá-lo de forma independente, sem o controle do médico.

Validade

Tienam pode ser usado no período de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.