Camirin

Camyrin é um antagonista seletivo que atua nos receptores α1-adrenérgicos.

Indicações Kamirena

Ele é usado para reduzir o índice de pressão arterial aumentada. Em muitos pacientes é o fármaco mais utilizado para monitorar a pressão arterial. Indivíduos que não pode reduzir a pressão para o nível requerido, utilizando apenas uma droga hipotensora, doxazosina permitido combinar com outras drogas, por exemplo, antagonistas do cálcio, de tipo diuréticos, inibidores ACE e bloqueadores beta.

Além disso, o medicamento é usado para remover o atraso da micção, bem como as manifestações causadas pela HBP. As pessoas com BPH podem utilizar Camiren no caso de hipertensão arterial e com PA normal.

Forma de liberação

A liberação ocorre na forma de comprimidos, na quantidade de 10 peças dentro da placa de bolha. Na embalagem - 2 ou 3 bolhas com comprimidos.

Farmacodinâmica

Aumento da pressão sanguínea.

O uso de doxazosina em pacientes com pressão arterial elevada provoca uma diminuição significativa desse índice, reduzindo a resistência vascular periférica. Este efeito é devido ao bloqueio seletivo de receptores a1-adrenérgicos localizados dentro dos vasos. No caso de usar drogas uma vez por dia, um efeito anti-hipertensivo clinicamente visível dura 24 horas. Basicamente, a diminuição máxima dos valores da pressão arterial é observada após 2-6 horas após o uso de uma dosagem de 1 hora.

Em comparação com os adrenérgulos α1-adrenérgicos não selectivos, durante a administração prolongada de doxazosina, não há desenvolvimento de tolerância ao fármaco.

Como resultado do uso prolongado de Camirin, às vezes existe um aumento na atividade da substância renina dentro do plasma, bem como o desenvolvimento de taquicardia.

A doxazosina tem um efeito positivo nos lipídios sanguíneos, aumentando significativamente a proporção de lipídios de alta densidade para os parâmetros gerais e também reduzindo significativamente o número total de triglicerídeos e valores de colesterol total. Este fator é a vantagem da droga em relação a β-adrenoreceptores e diuréticos, porque eles têm um efeito negativo sobre esses indicadores.

Uma vez que a associação da pressão arterial elevada e distúrbios metabólicos dos lipídios com o surgimento da doença arterial coronariana foi identificada, os efeitos positivos da doxazosina na pressão arterial e nos níveis de lipídios aterogênicos ajudam a reduzir a probabilidade de doença arterial coronariana.

A terapia com doxazosina pode reduzir a hipertrofia do ventrículo esquerdo, a agregação plaquetária lenta e aumentar a atividade do plasminogênio dentro dos tecidos. Além disso, o medicamento aumenta a sensibilidade do tecido periférico à insulina em pessoas com anormalidades nesta área.

A doxazosina quase não possui reações metabólicas negativas, por isso é permitido usá-lo para pessoas com diabetes e asma brônquica, além de hiperqueratose e deficiência da função ventricular esquerda.

Em homens com índices elevados de PA, houve também uma melhora na função erétil ao tomar a medicação. Esses indivíduos registraram uma incidência reduzida de problemas com ereção (em comparação com homens que tomam outros medicamentos anti-hipertensivos).

Adenoma da próstata.

O uso de doxazosina por pessoas com sinais de adenoma prostático causa uma melhora significativa na urodinâmica, redução dos sintomas e manifestações de patologia. Este efeito do medicamento é devido ao bloqueio seletivo de receptores a1-adrenérgicos localizados dentro do estroma dos músculos e da cápsula da próstata e além do interior do pescoço do ureter.

A doxazosina é um bloqueador potente que atua nos receptores α1-adrenérgicos que fazem parte do subgrupo IA (eles representam aproximadamente 70% de todas as subcategorias de receptores localizados na próstata). Isso explica o impacto das drogas em homens com adenoma da próstata.

A droga demonstrou segurança estável, bem como eficácia com terapia prolongada em pessoas com HBP (até 4 anos).

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Farmacocinética

Após a administração oral da dosagem, Camyrin é bem absorvido para os níveis máximos após aproximadamente 2 horas.

A excreção do plasma passa em 2 estágios e a meia-vida final é de 22 horas. Isso permite que você tome a pílula uma vez por dia. A substância activa passa por biotransformação ativa - apenas menos de 5% da dose é excretada inalterada.

Como o medicamento está exposto ao metabolismo hepático, as pessoas com problemas hepáticos precisam usar a doxazosina com cautela.

Aproximadamente 98% da substância sofre síntese protéica no plasma sanguíneo.

O metabolismo da doxazosina ocorre principalmente através de processos de hidroxilação, bem como a O-desmetilação.

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Dosagem e administração

O medicamento pode ser tomado pela manhã ou à noite.

Com aumento da pressão arterial.

Durante o dia, é permitido levar dentro de 1-16 mg de doxazosina. Recomenda-se na fase inicial do tratamento beber 1 mg uma vez por dia. Um regime semelhante é usado por 1-2 semanas para minimizar a possibilidade de desenvolver síncope ou hipertensão postural. Após este tempo, é permitido aumentar a dosagem para 2 mg por dia. Se necessário, a dosagem diária pode aumentar gradualmente nos intervalos indicados acima para 4, 8 e 16 mg. Mas, ao mesmo tempo, é necessário monitorar constantemente a resposta terapêutica do paciente para conseguir a redução necessária do nível de pressão arterial. O tamanho da dose padrão por dia é de 2-4 mg.

Com adenoma da próstata.

Na fase inicial recomenda-se tomar 1 mg de medicamento por dia (uma vez). Tendo em conta as características individuais da urodinâmica, bem como os sinais de patologia, a dose pode ser aumentada para 2 e depois para 4 mg. A dose diária máxima admissível é de 8 mg. As lacunas, através das quais é permitido aumentar a dosagem, são de 1-2 semanas. Muitas vezes, a dosagem por um dia está dentro de 2-4 mg.

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Uso Kamirena durante a gravidez

Como não há testes de drogas adequados e bem controlados durante a gravidez ou a lactação, não é possível determinar a segurança de sua ingestão nesses grupos de pacientes. Como resultado, Camerin é permitido somente em situações em que os benefícios prováveis da terapia, de acordo com o médico, excedam a possibilidade de complicações no bebê.

Embora o medicamento não tenha um efeito teratogênico em testes em animais, seu uso em doses extremamente altas (aproximadamente 300 vezes o máximo permitido para humanos) causou uma diminuição na vida útil do feto.

Como não houve estudo sobre a segurança da droga de Camirin, não pode ser usado durante a lactação. Se a doxazosina ainda for necessária, será necessário recusar a amamentação durante o período de tratamento.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de intolerância em relação à substância ativa, derivados de quinazolina (como prazosina ou terazosina) ou outros elementos da droga;
• adenoma da próstata, contra o qual há obstrução na parte superior do sistema urinário, bem como formas crônicas de infecção no sistema urinário e presença de concrementos dentro da uréia;
• diminuição da PA (aplica-se apenas aos homens com adenoma da próstata);
• uma história de colapso ortostático;
• A droga é proibida para a monoterapia em pessoas com transtorno de ureia ou com anúria, contra as quais pode haver uma deficiência de rins no estágio progressivo;
• é proibido usá-lo para crianças, porque como resultado dos testes de Camirin, esta categoria de pacientes não foi tratada.

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Efeitos colaterais Kamirena

Tomar medicação pode levar à aparência de tais efeitos colaterais:

• lesões infecciosas ou invasivas - muitas vezes existem violações no sistema urinário ou respiratório;
• doenças no campo do fluxo sangüíneo sistêmico ou linfa - há uma única leuco ou trombocitopenia;
• Distúrbios imunológicos - aparecem às vezes sintomas alérgicos;
• distúrbios alimentares e problemas com os processos metabólicos - às vezes há um aumento ou desaparecimento do apetite, bem como o desenvolvimento da gota;
• problemas com a psique - às vezes há sentimentos de nervosismo, excitação ou ansiedade, além de insônia ou estado de depressão;
• lesões da função NA - muitas vezes dores de cabeça, uma sensação de sonolência e tonturas. Às vezes, há um acidente vascular cerebral, tremor, síncope ou hipoestesia. A parestesia ou tonturas do tipo ortostático são observadas isoladamente;
• Perturbações da função visual - observa-se uma obscuridade visual única. Talvez o surgimento da síndrome intraoperatória, que se desenvolva na área da íris atônica;
• distúrbios no trabalho dos órgãos auditivos - muitas vezes há uma vertigem. Às vezes, há ruídos nas orelhas;
• lesões da função cardíaca - a taquicardia geralmente se desenvolve ou o ritmo cardíaco aumenta. Às vezes, há um desenvolvimento de infarto do miocárdio ou angina de peito. Existe uma arritmia ou uma bradicardia;
• doenças na região vascular - muitas vezes uma diminuição da pressão arterial (também ortostática). Note simplesmente a aparência das marés;
• reações do sistema respiratório, bem como o esterno com mediastino - muitas vezes há dispneia, tosse ou corrimento nasal ou desenvolve bronquite. Às vezes, sangue do nariz é notado. Os espasmos já existentes dos brônquios são reforçados;
• sintomas de disfunção gastrointestinal - muitas vezes existem sintomas dispépticos, dor abdominal, sensação de náusea e secura da mucosa oral. Às vezes, desenvolve-se inchaço, constipação, diarréia, gastroenterite ou vômito;
• lesões do sistema hepatobiliar - às vezes há desvios nos valores da função hepática da norma. Existe icterícia, colestase ou hepatite;
• Reações da camada subcutânea e da pele - muitas vezes há uma coceira. Às vezes, uma erupção cutânea é notada na superfície da pele. Roxo, urticária ou alopecia desenvolve-se sozinho;
• distúrbios na função de AOD e tecido conjuntivo - muitas vezes há mialgia ou dor nas costas. Às vezes, a artralgia se desenvolve. Ocasionalmente, há uma fraqueza nos músculos ou seus espasmos;
• distúrbios no sistema urinário e nos rins - muitas vezes apresentam incontinência ou cistite. Às vezes, há um aumento na micção, disúria ou hematúria. Ocasionalmente, desenvolve-se poliúria. Existem únicas violações da micção, aumento da diurese ou noctúria;
• lesões das glândulas mamárias e dos órgãos reprodutivos - a impotência às vezes se desenvolve. Existe um único priapismo ou ginecomastia. A ejaculação do tipo retrógrado é possível;
• distúrbios sistêmicos - geralmente desenvolvem dor no esterno, astenia, sintomas semelhantes a influenza e inchaço da forma periférica. Às vezes, há inchaço no rosto e dor no corpo. Único marca o estado de mal-estar geral ou aumento da fadiga;
• Testes laboratoriais - às vezes é observado o aumento de peso.

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Overdose

Se, como resultado da intoxicação, a pressão arterial diminuiu significativamente, é necessário colocar a vítima nas costas e abaixar a cabeça para baixo. Se necessário, outros procedimentos de tratamento são permitidos. Dado o elevado nível de síntese protéica de drogas, o procedimento de diálise será ineficaz.

Se a terapia de manutenção sintomática não for suficiente, para substituir o choque, os substitutos do plasma devem ser usados primeiro. Além disso, se necessário, são utilizados medicamentos vasoconstritores. É necessário monitorar o trabalho dos rins e realizar medidas médicas de suporte, se necessário.

Interações com outras drogas

Use juntamente com inibidores de PDE-5 (elemento de PDE-5).

Tomar doxazosina com inibidores do elemento PDE-5 deve ser feito com cuidado, pois em alguns indivíduos pode haver sinais de diminuição da pressão arterial.

Os testes de doxazosina em formas terapêuticas com liberação sustentada do ingrediente ativo não foram realizados.

Outros medicamentos.

Quase toda doxazosina é submetida a síntese protéica dentro do plasma sanguíneo (98%). Os testes in vitro com plasma humano mostraram que o fármaco tem quase nenhum efeito na síntese protéica de substâncias como a varfarina com indometacina, bem como a fenitoína com digoxina.

Os dados clínicos demonstram a ausência de interacções negativas quando a droga é combinada com uma série de diuréticos de tiazida, bloqueadores beta, furosemida, AINEs, antibióticos, fármacos hipoglicémicos orais e anticoagulantes. No entanto, nenhuma pesquisa foi realizada sobre a interação dos fundos acima mencionados.

A doxazosina aumenta as propriedades anti-hipertensivas de outros α-adrenoblockers e outros fármacos anti-hipertensivos.

As informações obtidas de ensaios clínicos com voluntários do sexo masculino mostraram que uma admissão única de Kamiren de 1 mg no primeiro dia de um tratamento com cimetidina oral de 4 dias (com uma dose de 400 mg duas vezes ao dia) causou um aumento de 10% AUC de doxazosina, e também não afetou os valores médios da concentração máxima e da meia-vida desta substância. Esse aumento na média de AUC da substância quando combinado com cimetidina está localizado dentro das flutuações interindividuais (27%) dos valores médios de AUC do medicamento em comparação com o placebo.

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Condições de armazenamento

Camrien deve ser mantida fora do alcance das crianças, que está completamente fechada da umidade e luz solar. Os limites máximos de temperatura são de 30 ° C.

Instruções Especiais

Comentários

Camyrone é comumente usado para tratar a pressão arterial elevada. Demonstrar alta eficiência na eliminação deste transtorno, embora existam avaliações daqueles a quem a droga não ajudou. A desvantagem é que os pacientes consideram um custo suficientemente elevado da droga, embora, na maioria deles, sua eficácia justifique esse preço.

Validade

Os camiros podem ser usados por 5 anos a partir da data de liberação do medicamento.