Exforge

Exforge - um remédio combinado da categoria de drogas-inibidores da angiotensina 2.

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Indicações Exforçar

Ele é usado para reduzir a pressão arterial elevada em pessoas com indicações para terapia complexa.

Forma de liberação

Soltar em comprimidos, 14 ou 28 peças dentro da embalagem.

Exforque H

Exforge é usado para eliminar a hipertensão primária em pessoas com pressão arterial elevada. Ele é usado com um controle constante da combinação de drogas de valsartan com amlodipina, bem como hidroclorotiazida - eles são tomados como 3 medicamentos separados ou na forma de 2 medicamentos, um dos quais é complexo.

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Farmacodinâmica

Exforge é um medicamento anti-hipertensivo, que contém uma combinação de 2 ingredientes ativos.

O primeiro deles é amlodipina, que é um derivado da substância dihidropiridina. Pertence à categoria de meios que bloqueiam os canais lentos de Ca. Ao influenciar os fins, a substância retarda o transporte de cálcio para a região celular - dentro dos cardiomiócitos e das células endoteliais dos músculos lisos. Como resultado, há um relaxamento das paredes vasculares juntamente com a sua expansão, bem como uma diminuição no OPSS. A droga diminui a resistência do endotélio dos vasos renais e ajuda a aumentar a eficiência da circulação sanguínea dentro dos rins.

A amlodipina ajuda a diminuir o nível de pressão arterial, mas não tem efeito significativo nas catecolaminas e na freqüência cardíaca. O fármaco em suas dosagens terapêuticas, combinado com beta-adrenoblockers, não causa um efeito inotrópico negativo. Além disso, com essa combinação, não há efeito sobre o trabalho do nó sinusal-atrial e os parâmetros da condutividade AV.

O segundo elemento é o valsartan, que é um antagonista dos receptores da substância angiotensina 2, que afeta seletivamente as terminações de AT1.

Os ingredientes ativos em tal combinação complementam as propriedades medicinais umas das outras. Exforge é considerado mais eficaz do que tomar valsartan e amlodipina separadamente.

Devido ao bloqueio dos receptores AT1, os valores plasmáticos da angiotensina II aumentam. A redução do nível de pressão arterial é observada após 2 horas após ter tomado uma dose única. A diminuição máxima da pressão ocorre em média após 5 horas. O efeito anti-hipertensivo dura mais de 1 dia. Após o término do uso de drogas, não há síndrome de abstinência. Uma diminuição estável da pressão arterial é observada após 3 semanas de tratamento e persiste no caso de um curso mais longo.

O uso de medicação em pessoas com fases funcionais individuais da ICC, bem como no período pós-infarto, reduz o número de hospitalizações e, além disso, as mortes.

Farmacocinética

Ambos os componentes do fármaco ativo possuem farmacocinética linear.

Amlodipina.

Após o uso da substância na dosagem, o valor de pico dentro do plasma é observado após 6-12 horas. O nível calculado de biodisponibilidade está na faixa de 64-80%. Comer não afeta a biodisponibilidade do componente.

O volume de distribuição é de aproximadamente 21 l / kg. Os testes de substância in vitro mostraram que a sua síntese com uma proteína plasmática em pessoas com hipertensão primária é de aproximadamente 97,5%.

A amlodipina sofre metabolismo intra-hepático intensivo (aproximadamente 90% da substância), no qual se formam produtos de decaimento inativo.

A excreção de amlodipina do plasma ocorre em 2 estágios, a meia-vida é de cerca de 30-50 horas.

Os valores plasmáticos de equilíbrio são observados após uma ingestão regular no período de 7-8 dias. Aproximadamente 10% de amlodipina não modificada, bem como 60% de seus produtos de decaimento são excretados na urina.

Valsartan.

Com administração oral de valsartan, atinge os valores plasmáticos máximos após 2-4 horas. A biodisponibilidade média é de 23%. O alimento reduz a AUC de valsartan em aproximadamente 40%, e seus valores máximos em 50%. Mas, neste caso, após 8 horas após ter tomado o nível plasmático da substância será o mesmo para aqueles que consumiram drogas com o estômago vazio e aqueles que o levaram depois de comer alimentos. Uma diminuição nos valores de AUC não tem um efeito notável na eficácia do fármaco na droga, por isso é permitido tomar valsartan sem levar em conta a ingestão de alimentos.

O valor de equilíbrio do volume de distribuição de valsartan após a injeção intravenosa é de aproximadamente 17 litros, o que nos permite concluir que a substância não é distribuída intensamente dentro dos tecidos. Ele tem um alto nível de síntese com uma proteína plasmática - 94-97% (principalmente com albumina).

Apenas uma pequena parte do componente passa por transformação - apenas 20% da dosagem é convertida em produtos de decomposição. Dentro do plasma, valores baixos (menos de 10% do nível de AUC de valsartan) da substância hidroximetabolite, que não possui atividade de drogas, são encontrados.

O Valsartan é caracterizado por uma cinética multiexponencial de excreção (a semi-vida do elemento α é <1 hora e o elemento β - cerca de 9 horas). O componente é principalmente excretado inalterado - com fezes (cerca de 83% da droga) e urina (aproximadamente 13%).

Após a utilização do medicamento, a depuração plasmática da substância é de cerca de 2 l / h e o nível de depuração renal é de cerca de 0,62 l / h (cerca de 30% da depuração total). A meia-vida do valsartan é de 6 horas.

Valsartan / amlodipina.

Com a recepção interna da Exforge, o nível máximo de plasma dos seus componentes ativos é alcançado após 3, respectivamente (para valsartan) e 6-8 horas (para amlodipina). O grau e a taxa de absorção de fármacos são semelhantes aos da biodisponibilidade dessas substâncias quando são utilizados separadamente.

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Dosagem e administração

Os comprimidos são tomados por via oral lavando com água. É necessário beber 1 comprimido 1 vez por dia, sem levar em conta o tempo de comer.

Os comprimidos contêm 5/80 ou 5/160, bem como 10/160 ou 10/320 mg de substâncias activas (amlodipina / valsartan).

Para o dia em que você pode tomar uma dosagem, não excedendo o tamanho de 10/320 mg.

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Uso Exforçar durante a gravidez

É proibido prescrever Exforge durante a gravidez, bem como durante seu planejamento. Tomar a medicação está associada a um risco para o feto devido ao efeito do medicamento sobre a função do RAAS. Em caso de gravidez, é necessário abolir imediatamente o uso de drogas.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações de drogas:

• aumento da sensibilidade ao valsartan com amlodipina, bem como elementos adicionais da droga;
• período de lactação;
• estreitamento das artérias dentro dos rins;
• transplante renal recentemente transferido;
• a presença de testemunho em crianças, bem como adolescentes.

É necessário ter cuidado ao nomear nesses casos:

• distúrbios no trabalho do fígado;
• presença de HCM;
• Obstrução na área de GWP;
• Doença renal com nível QC <10 ml / minuto;
• hiponatremia ou hipercalemia;
• estenose da boca valvar aórtica ou mitral;
• BCC reduzido.

Efeitos colaterais Exforçar

O uso do medicamento pode causar o desenvolvimento de tais efeitos colaterais:

• tosse, rinofaringite, corrimento nasal, condições semelhantes a gripe, sinusite, dor na laringe ou faringe;
• constipação, dor epigástrica, diarréia, náuseas e, além disso, pancreatite, gastrite e hepatite;
• exantema, eritema (também polyforma), anafilaxia, erupções cutâneas e prurido, bem como urticária e edema de Quincke;
• dores de cabeça, tonturas (também tipo ortostático), sensação de sonolência, ansiedade, insônia e labilidade emocional;
• parestesia, artralgia, espasmos musculares, vasculite, inchaço nas articulações, dor nas costas, tipo periférico inchado e transpiração excessiva;
• pastos faciais, distúrbios visuais e, além disso, poliúria e polukuriya;
• taquicardia, colapso ortostático, aumento da angina de peito, distúrbio do ritmo cardíaco;
• hiperglicemia, leuco-trombocitopeno, neutropenia;
• marés, síncope, ruído da orelha, sensação de peso, dispnéia e, além disso, edema pulmonar e condições astenicas;
• secura da mucosa oral, hiperplasia da mucosa na área da goma;
• alopecia, aumento da creatinina;
• impotência ou ginecomastia;
• forma periférica de neuropatia.

Overdose

Não há informações oficiais sobre a intoxicação Exforge. Em teoria, podem ocorrer tonturas, choque e taquicardia do tipo reflexo, e a pressão pode diminuir.

Ao tomar uma grande quantidade de comprimidos, é necessário induzir o vômito, enxaguar o estômago e dar sorventes do paciente. Em caso de sobredosagem e diminuição da pressão, a vítima deve deitar com as pernas levantadas. O gluconato de cálcio e a medicação vasoconstrital também podem ser prescritos. O procedimento de hemodiálise não possui o efeito desejado.

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Interações com outras drogas

Combinação com drogas que bloqueiam β-adrenorreceptores, aumenta as propriedades antianginais e anti-hipertensivas dos medicamentos. Há também uma eliminação da taquicardia tipo reflex associada ao uso de amlodipina. Com a admissão simultânea, você precisa monitorar a pressão arterial.

O composto com nitratos orgânicos leva a uma soma do efeito antianginal. Além disso, há uma potenciação da taquicardia de tipo reflex e um aumento na probabilidade de uma diminuição pronunciada na pressão arterial.

Os inibidores de isoenzimas CYP3A4 aumentam o nível de amlodipina no plasma.

Substâncias que induzem a isoenzima CYP3A4 (tais como carbamazepina, fenobarbital, primidona, fenitoína e fosfenitoina com rifampicina, e droga hipericão) podem reduzir o desempenho de amlodipina no plasma.

As drogas contendo potássio (isto inclui também diuréticos poupadores de potássio), quando combinadas com Exforge, podem levar ao desenvolvimento de hipercalemia.

Ao combinar a droga com AINEs, suas propriedades anti-hipertensivas diminuem.

A combinação com diuréticos pode levar ao desenvolvimento de hipoglicemia e também piorar o trabalho dos rins.

A recepção simultânea com antidiabéticos pode potenciar a hipoglicemia.

Preparações bloqueando α-adrenoreceptores, potenciam o efeito anti-hipertensivo da Exforge.

Quando combinado com drogas de lítio, há uma diminuição na excreção renal de lítio, bem como um aumento no efeito tóxico de drogas contendo lítio.

Preparações para anestesia geral em combinação com Exforge causam uma diminuição acentuada da pressão.

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Condições de armazenamento

Loja Exforge necessária sob condições padrão para produtos farmacêuticos, a uma temperatura de não mais do que 30 ^de C.

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Instruções Especiais

Comentários

Exforge é um medicamento muito eficaz que funciona bem para a hipertensão prolongada, que é difícil de tratar. De acordo com muitas análises, a droga tem um efeito duradouro e controla completamente a pressão sanguínea. Nesse caso, o desenvolvimento de reações adversas é raro (em casos raros, há uma leve tontura, além de náuseas - com uso prolongado de drogas, essas reações desaparecem por conta própria).

A desvantagem dessa droga é seu alto custo, então nem todos podem pagar essa droga, pois o tratamento com Exforge deve ser longo.

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Validade

Exforge pode ser usado durante os 3 anos desde a liberação do medicamento. A data de validade da Exforge H é de 2 anos.

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