Eligard

Eligard é um análogo da gonadoliberina - age como uma forma de depósito.

Indicações Eligarda

É usado no tratamento do tipo dependente de hormônio do câncer de próstata.

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Forma de liberação

Liberação na forma de um liofilizado para a preparação de uma solução introduzida pelo método s / c. O volume de seringas com o medicamento é de 7,5, 22,5 e também de 45 mg. Dentro da embalagem contém uma dessas seringas, complete com uma segunda seringa - com um solvente especial dentro dela.

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Farmacodinâmica

Leiprorelin é um análogo artificial de GnRH natural (nonpeptidic). Com administração prolongada, retarda a liberação da gonadotropina pituitária e também inibe o processo de esteroidogênese testicular masculina. Este análogo tem um efeito mais poderoso do que o hormônio natural, e seu efeito é reversível no caso de cancelamento do medicamento. Devido ao uso de leuprorelina, em primeiro lugar, um aumento nos índices de LH, bem como de FSH, é devido ao qual, por algum tempo, os valores de testosterona junto com esteróides gonadais e aumento de diidrotestosterona em homens.

Com a continuação do curso, os índices de FSH com LH diminuem. Os valores de testosterona em homens são reduzidos a castração (≤ 50 ng / dl) durante 3-5 semanas após o início do curso. A média de testosterona após seis meses de tratamento é:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl com um tamanho de porção de 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dL com uma quantidade de dosagem de 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl com uma dosagem de 45 mg.

Estes números podem ser comparados com os valores de testosterona após o procedimento de orquidectomia bilateral.

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Farmacocinética

Após a administração da primeira dose do fármaco após 4-8 horas, um aumento nos níveis séricos de leuprorelina sérica para 25,3 ng / dl, bem como 127 ng / dl ou 82 ng / dL após a administração do fármaco, respectivamente, em 7,5, 22,5 , bem como 45 mg.

No aumento inicial (o estágio do platô é igual aos 2-28 dias a uma dosagem de 7,5 mg, 3-84 dias a 22,5 mg e 3-168 dias a uma dose de 45 mg), os valores séricos do componente de leuprorelina permanecem em quantidade suficiente estado estável (aproximadamente 0,2-2 ng / ml). Informações sobre a acumulação de drogas após administração repetida não são.

A síntese da substância com a proteína plasmática é de 43-49%.

Após a injeção intravenosa de 1 mg de acetato de leuprorelina para voluntários do sexo masculino, observou-se que, no caso de um modelo de 2 câmaras, a taxa média de depuração atingiu 8,34 l / h com uma meia-vida final de cerca de 3 horas.

Os testes para a excreção de Eligard não foram realizados.

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Dosagem e administração

Eligard deve ser administrado subcutaneamente uma vez por mês, com uma taxa de 7,5 mg. Também é administrado uma vez a cada 3 meses com uma taxa de 22,5 mg e, além disso, uma vez a cada seis meses, com uma taxa de 45 mg. A solução sob a pele constitui o depósito de medicamentos, que garante a liberação regular do ingrediente ativo durante todo o período indicado. O processo de tratamento é longo.

Se houver um aumento no PSA com testosterona de castração, é necessário parar o uso de drogas.

É necessário alterar periodicamente o site de introdução da solução. Também é necessário evitar a penetração da medicação na veia ou na artéria.

Informações sobre drogas sobre o uso de drogas em pessoas com insuficiência renal ou fígado não são.

O processo de fazer uma solução.

Misture o conteúdo das 2 seringas imediatamente antes do procedimento de injeção. Prepare a mistura desta maneira:

• retire o pacote de medicamentos da geladeira e segure-o em uma sala para que a embalagem seja igual à sua temperatura em termos de temperatura;
• obter as seringas A e B das bolhas. Em seguida, puxe um pequeno pistão da seringa B, que tem um segundo limitador, após o qual um longo pistão especial é puxado para fora da blister com uma seringa A e inserido na seringa B;
• Remova os plugues de ambas as seringas (dentro da seringa A contém um solvente e dentro da medicação de seringa B - liofilizado) e conecte-os com cuidado. A solução é então necessária para ser misturada, tomando turnos usando os pistões da seringa (60 pressões) até obter uma mistura homogênea. Uma solução que pode ser usada para administração adquire um tom amarelo claro ou incolor.
• A mistura acabada é injetada na seringa B e a seringa A vazia é removida, empurrando o pistão até o fim. Pequenas bolhas podem aparecer durante o procedimento. Esse fenômeno é absolutamente normal e não afeta a formação do depósito após a injeção de drogas. Em seguida, uma agulha estéril é inserida na seringa B;
• após o que a mistura pode ser administrada subcutaneamente. Neste caso, a solução final deve ser introduzida imediatamente após o procedimento de mistura. Se não fosse usado imediatamente, depois de um tempo você não pode entrar. O medicamento destina-se a um único uso.

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Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• castração por método cirúrgico;
• intolerância à leuprorelina e outros agonistas hormonais GnRH, ou componentes adicionais da droga;
• Aplicação na infância ou nas mulheres.

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Efeitos colaterais Eligarda

Como resultado de tomar drogas, os seguintes efeitos colaterais podem se desenvolver:

• violações da função do CAS: aumento ou diminuição da pressão arterial, aparência de ondas de calor, desenvolvimento da síncope. Ocasionalmente, pode ocorrer inchaço periférico, dispneia, palpitações e PE;
• Reações do PNS e do SNC: a aparência de dores de cabeça, sabor ou distúrbios olfativos, tonturas, hipoestesia, movimentos involuntários e insônia. Às vezes, depressão, amnésia, vários distúrbios do sono ou visão, tonturas do tipo periférico e, além disso, hipersensibilidade cutânea, podem se desenvolver;
• distúrbios da função do trato gastrointestinal: diarréia, vômitos ou náuseas, constipação, manifestações dispépticas, eructos, secura da mucosa oral, inchaço e aumento do nível de ALT;
• manifestações do sistema respiratório: problemas de respiração ou rinorréia;
• Reações dos órgãos do sistema urogenital: desenvolvimento de nocturia, disúria ou oligúria e aparência de infecção nos ductos urinários. Além da dor nos testículos ou seu atrofia, problemas urinários, hematúria, espasmos da bexiga urinária, retenção urinária aguda, bem como enfraquecimento da libido, impotência e infertilidade;
• interrupção da função do sistema endócrino: desenvolvimento de ginecomastia e sensações de dor na área das glândulas mamárias;
• manifestações na estrutura dos músculos e ossos: dor nos membros ou nas costas, artralgia, cãibras musculares ou fraqueza e mialgia. Em pessoas com castração de tipo medicamentoso ou cirúrgico, o enfraquecimento da densidade do tecido ósseo pode se desenvolver. Deve-se ter em mente que a administração prolongada da solução também pode reduzir a densidade óssea e contribuir para a progressão da osteoporose;
• Doenças no sistema hematopoiético: diminuição dos valores de hematócrito com hemoglobina, diminuição do número de eritrócitos. Ocasionalmente, há trombocitó ou leucopenia;
• violações krovozvytyvaemosti: alongamento do intervalo de tempo necessário para coagulação sanguínea, bem como aumento dos parâmetros de PTV;
• mudanças nos valores de testes laboratoriais: aumento do nível de CK dentro do sangue, bem como aumento da taxa de triglicerídeos;
• manifestações locais: o aparecimento de dor, sensação de formigamento ou queima, bem como vermelhidão, coceira e hematomas no local da injeção. Ocasionalmente, pequenas úlceras ou densas aparecem na área de administração;
• outros: uma sensação aumentada de fadiga, uma sensação de fraqueza ou mal-estar grave e, além disso, a aparência de alopecia, calafrios, erupções cutâneas, hiperidrose, aumento de peso e mudanças na tolerância à glicose.

Nos primeiros estágios de tratamento, pode haver uma exacerbação de sinais de patologia.

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Condições de armazenamento

Conter Eligard é necessário em condições de temperatura dentro de 2-8 ° C.

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Instruções Especiais

Eligard, de acordo com o testemunho de pacientes, mostrou um aumento nas manifestações da doença no estágio inicial da terapia. Além disso, houve dores nos ossos, sangue na urina, bem como distúrbios neurológicos. Sinais semelhantes se desenvolvem devido a um flash de excreção de hormônios gonadotrópicos. No processo de tratamento posterior, ocorre sua opressão. Durante o uso prolongado, de acordo com as avaliações individuais, houve ondas de calor de gravidade moderada ou leve, bem como náuseas, queima na área de administração e ginecomastia.

No entanto, o medicamento é único porque utiliza um sistema Atrigel especial (um polímero biodegradável usado como solvente) que promove a formação de um depósito de drogas dentro da camada subcutânea por um período de 1-3 a 6 meses e também fornece um resultado estável. Esse sistema ajuda a reduzir o nível de testosterona em 95% dos tratados.

Entre os méritos de Eligard, também deve ser observado que, devido ao uso do depósito de 6 meses de idade, a incidência de manifestações locais diminui e a necessidade de visitas frequentes ao médico desaparece.

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Validade

Eligard pode ser usado no período de 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.