Deprivody

Deprivox é um antidepressivo. Está incluído na categoria de SSRI eletivos do tipo neuronal.

Indicações Deprivox

É usado para tratar a depressão, bem como o TOC.

Forma de liberação

Liberação em comprimidos - 10 peças dentro da bolha. Em uma embalagem separada - 2, 5 ou 10 placas de bolha com comprimidos.

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Farmacodinâmica

Testes na síntese com finais demonstraram que a substância fluvoxamina é um SSRI potente tanto in vitro como in vivo. Tem afinidade mínima com subtipos de receptores de serotonina.

O fármaco tem uma fraca capacidade de síntese com α-, bem como ß-adrenoreceptores e, além disso, com terminações muscarínicas, histaminérgicas, acetilcolinas ou dopaminérgicas.

Farmacocinética

A fluvoxamina é totalmente absorvida após a ingestão do comprimido. Os valores plasmáticos máximos são observados cerca de 3-8 horas após o uso do medicamento. Devido ao fato de que a droga é exposta ao efeito da 1ª passagem, o nível de biodisponibilidade atinge apenas 53%. Os parâmetros farmacocinéticos da substância não mudam quando combinados com alimentos.

Em um estado in vitro, a fluvoxamina é sintetizada com uma proteína plasmática em 80%. O volume de distribuição é de 25 l / kg.

A substância sofre metabolismo hepático intensivo. Embora em testes in vitro, a principal isoenzima (um participante nos processos metabólicos do componente de fármaco ativo) é o elemento CYP2D6, os índices dentro do plasma em pessoas com menor nível de atividade do elemento CYP2D6 são apenas ligeiramente superiores aos valores semelhantes em pessoas com processo metabólico intensivo.

A meia-vida do plasma é de aproximadamente 13 a 15 horas após um único uso do medicamento e é ligeiramente prolongada (até 17-22 horas) em caso de uso múltiplo. Neste caso, os parâmetros da concentração plasmática de equilíbrio após o uso repetido da substância atingem um período de 10 a 14 dias.

A transformação intensiva do componente é observada dentro do fígado - principalmente através do processo de desmetilação oxidativa. Ao mesmo tempo, um mínimo de 9 produtos de decaimento excretados pelos rins são formados. Inativos são os dois principais produtos de decaimento da substância. A fluvoxamina é um potente inibidor do elemento CYP1A2. Além disso, retarda moderadamente os efeitos dos componentes CYP2C com CYP3A4 e também possui apenas um efeito de retardo limitante no elemento CYP2D6.

A farmacocinética do componente ativo de Deprivoks é linear (no caso de tomar uma dose única de LS).

Os valores plasmáticos de equilíbrio excedem os valores calculados a partir da informação para uma dose única e também desproporcionalmente maiores se forem utilizadas doses diárias maiores.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser engolido sem mastigar, enquanto se lava com água.

Com depressão (em adultos).

O tamanho da dose inicial requerida é de 50 ou 100 mg por dia. Você precisa comer uma vez por dia; recomendado antes da hora de dormir. Aumentar a dosagem pode ser com a nomeação de um médico, fazê-lo gradualmente, até o momento em que o resultado clínico é obtido. O mais eficaz é uma dose diária de 100 mg. É necessário selecionar a dose diária individualmente, levando em consideração a reação do paciente ao remédio. Um dia não pode levar mais de 300 mg. No caso de nomear dosagens que excedam o limite de 150 mg, é necessário dividir o seu uso em vários métodos por dia (2-3 vezes). De acordo com os requisitos da OMS, após os sinais de depressão no paciente desaparecer, você deve continuar a terapia pelo menos por mais 6 meses.

Para evitar o desenvolvimento da recaída, é necessário tomar 100 mg de Deprivoks por dia.

No tratamento do TOC (em crianças de 8 anos e adultos).

A dose diária inicial é igual a 50 mg durante os primeiros 3-4 dias do curso e, em seguida, é gradualmente aumentada até atingir a máxima dosagem efetiva possível (em geral, seu tamanho é de 100 a 300 mg por dia). A dose máxima de adulto por dia é de 300 mg e a criança (crianças com mais de 8 anos de idade) é de 200 mg. Dosagens, cujos tamanhos não excedem 150 mg, são consumidos uma vez por dia (recomendado antes da hora de dormir). No caso de nomear doses superiores a 150 mg, é necessário dividir a porção em 2-3 usos por dia. Depois de atingir o efeito da droga, você deve continuar o curso ainda mais, em uma dosagem que é selecionada tendo em conta o resultado terapêutico. Na ausência de sintomas de melhora após 10 semanas do curso, é necessário reconsiderar a adequação da administração subseqüente de drogas.

Embora não haja informações sobre testes sistemáticos quanto à detecção dos limites da duração admissível do uso do medicamento, uma vez que o TOC é uma doença crônica, é aconselhável continuar a terapia por mais de 10 semanas, mesmo para as pessoas com resultados terapêuticos. A dosagem é selecionada para cada paciente separadamente, de forma cuidadosa - para garantir que uma pessoa mantenha o tratamento de manutenção nas porções menos efetivas. Periodicamente, é necessário rever a necessidade de continuar o curso. As pessoas que foram ajudadas pela farmacoterapia também podem receber psicoterapia comportamental como tratamento auxiliar.

Para cancelar um medicamento, é necessário gradualmente, sem fazê-lo bruscamente. Depois de decidir abolir o medicamento, a dosagem deve ser gradualmente reduzida no período de 1-2 semanas para reduzir a probabilidade de síndrome de abstinência. Se, como resultado de uma diminuição na dosagem ou após o término do uso de drogas, os sintomas da síndrome acima mencionada ainda aparecem, é necessário retornar ao regime de tratamento prévio. Uma redução adicional da dosagem pode continuar (sob a supervisão de um médico), mas ainda mais gradualmente.

Rins ou fígado inadequados, bem como patologias cardíacas.

As pessoas com esses transtornos precisam começar o tratamento com Deprivox usando as doses efetivas mais baixas possíveis. Ao mesmo tempo, durante a terapia, o paciente deve ser monitorado constantemente pelo médico responsável.

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Uso Deprivox durante a gravidez

Os dados epidemiológicos mostram que o uso de ISRS eletivos (incluindo fluvoxamina) durante a gravidez, especialmente nos estágios tardios, pode aumentar a probabilidade de desenvolver hipertensão pulmonar no recém nascido (tipo persistente). A incidência de tal violação como resultado do uso de drogas foi fixada em 5 por 1000 gravidezes. Em geral, existem 1-2 casos por 1000.

É proibido prescrever Deprivox para mulheres grávidas. Tal aplicação pode ser justificada exclusivamente em situações em que a condição do paciente requer o uso desta medicação.

Foram observados casos únicos de desenvolvimento da síndrome de abstinência em recém-nascidos como resultado do uso de drogas em estágios posteriores da gravidez. Devido ao uso de ISRS durante o terceiro trimestre, alguns recém-nascidos experimentaram problemas de respiração / deglutição, bem como hipoglicemia, convulsões, distúrbio do tônus muscular, cianose e tremores. Além disso, foram observados indicadores de temperatura instáveis, tremores, sensação de sonolência, letargia e irritabilidade, choro constante, transtorno do sono e vômitos. Todas essas manifestações podem exigir uma extensão do período de hospitalização.

Pequenas partes da medicina passam para o leite materno, por causa das quais é proibido prescrevê-lo para as mães que amamentam.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações: uso combinado com ramelteon, tizanidina ou MAOI. A terapia pode começar pelo menos 2 semanas após a interrupção do uso de IMAO irreversíveis, bem como no próximo dia após a interrupção do uso de MAOIs reversíveis (como linezolid ou moclobemida). Para começar a usar qualquer medicamento da categoria MAOI é permitido pelo menos uma semana após o final do aplicativo Deprivoks.

É proibido nomear também pessoas com intolerância à substância maleate fluvoxamine ou outros elementos da droga.

Efeitos colaterais Deprivox

A recepção de comprimidos pode provocar a ocorrência de tais efeitos secundários:

• reações do fluxo sangüíneo sistêmico e linfa: ocorre hemorragia (isto inclui sangramento no trato gastrointestinal, tipo ginecológico, bem como purpura com equimoses);
• patologias endócrinas: um indicador inadequado da secreção de ADH e o desenvolvimento da hiperprolactinemia;
• transtornos alimentares e distúrbios metabólicos: perda de apetite, acompanhada de anorexia, diminuição ou aumento do peso, bem como o desenvolvimento da hiponatremia;
• doença mental: sensação de confusão, aparência de pensamentos suicidas, alucinações, desenvolvimento de mania ou comportamento suicida;
• distúrbios no trabalho da Assembléia Nacional: a aparência de uma sensação de nervosismo, sonolência, agitação e ansiedade. Tremor, insônia, dor de cabeça, ataxia e, além disso, distúrbios extrapiramidais e tonturas podem se desenvolver. Existem também convulsões, sintomas semelhantes à síndrome maligna neuroléptica e, além disso, intoxicação por serotonina, disgeusia e parestesia com acatisia / agitação psicomotora;
• manifestações no campo dos órgãos visuais: desenvolvimento da midríase ou glaucoma;
• Violação da função cardíaca: taquicardia e aumento da freqüência cardíaca;
• Transtornos cardiovasculares: colapso ortostático;
• Reações do trato digestivo: desenvolvimento de constipação, náuseas, dor abdominal, dispepsia, vômitos, diarréia e secura das mucosas orais;
• manifestações do sistema hepatobiliar: distúrbio no fígado;
• distúrbios dermatológicos e reações da camada subcutânea: aparência de hiperidrose, sinais de fotosensibilidade, bem como manifestações de alergias (como prurido, erupção cutânea e edema Quincke);
• disfunção de ODA, osso e tecidos conjuntivos: o desenvolvimento de mialgia ou artralgia, bem como fraturas de ossos. Os testes epidemiológicos, que foram realizados principalmente com pacientes com mais de 50 anos de idade, demonstraram uma maior probabilidade de fraturas ósseas em pessoas que tomam tricíclicos ou SSRIs. Não foi possível determinar o mecanismo que causou tal violação;
• insuficiência renal e sistema urinário: problemas de micção (isto inclui incontinência urinária e retenção, bem como enuresis e noctúria com pollakiúria);
• manifestações das glândulas mamárias e dos órgãos reprodutivos: o desenvolvimento de anorgasmia ou galactorréia, bem como a ejaculação tardia e distúrbios menstruais (entre eles hipomenorréia com amenorréia, bem como sangramento no útero e hipermenorréia);

Distúrbios sistêmicos: desenvolvimento de astenia ou condição geral de mal-estar, bem como síndrome de abstinência.

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Overdose

Sinais de overdose - vômitos, diarréia e náuseas, bem como tonturas e sensação de sonolência. Além disso, houve relatos de distúrbios da função renal, bradicardia com taquicardia e diminuição da pressão, além do estado de coma e convulsões.

A fluvoxamina possui uma ampla gama de segurança em caso de intoxicação. Os dados sobre o resultado fatal por envenenamento com fluvoxamina são solteiros. A dosagem mais alta, que foi registrada em caso de sobredosagem, é de 12 g. O paciente que usou a dose, posteriormente recuperou completamente. Houve casos de desenvolvimento de complicações graves com overdose intencional de Deprivox em combinação com outras drogas.

A fluvoxamina não possui um antídoto. Ao envenenar com um remédio, é necessário realizar a lavagem gástrica o mais rápido possível e, em seguida, realizar procedimentos destinados a eliminar sinais de distúrbios, bem como a manter a condição da vítima. Juntamente com isso, é necessário tomar o carvão ativado, e também, se necessário, um LS de laxação de um tipo osmótico. Os procedimentos para hemodiálise ou diurese forçada serão ineficazes.

Interações com outras drogas

É proibido combinar medicamentos com MAOI (entre eles linezolid), pois existe a possibilidade de desenvolver intoxicação por serotonina.

O efeito da fluvoxamina no metabolismo oxidativo de outras drogas.

A fluvoxamina é capaz de inibir o metabolismo daqueles fármacos que são metabolizados por isoenzimas individuais da hemoproteína (CYP). Os testes in vitro e in vivo demonstram um forte efeito inibitório do fármaco em relação ao CYP1A2 com 2C19, mas a desaceleração dos elementos de CYP2C9 com CYP2D6, bem como CYPZA4, é menos perceptível. Os meios que são principalmente metabolizados com a participação destas isoenzimas são excretados mais lentamente e podem ter valores plasmáticos aumentados no caso de uma combinação com a substância fluvoxamina.

O tratamento com privvox em combinação com fármacos similares deve ser corrigido para a dose mais baixa e ao mesmo tempo eficaz. Os índices dentro do plasma, os efeitos ou os efeitos colaterais da medicação concomitante devem ser cuidadosamente monitorizados, seguidos de uma redução na dosagem, se necessário. Em particular, isso é importante com drogas que possuem um índice de drogas estreito.

A substância é ramelteon.

Admissão fluvoxamina 100 mg duas vezes por dia durante os 3 dias, e, em seguida, usar um único ramelteon dosagem (16 mg) em conjunto com a dosagem de fluvoxamina induziu um aumento na AUC valores ramelteon cerca de 190 vezes em comparação com a utilização destes últimos em monoterapia. Também aumentou e o nível máximo da droga (70 vezes).

Combinações com drogas que possuem um índice de drogas estreito.

É necessário acompanhar de perto o estado das pessoas que tomam fluvoxamina juntamente com medicamentos da categoria acima (entre tais teofilina com fenitoína, tacrina e ciclosporina com metadona e carbamazepina e mexiletina). O seu metabolismo é realizado exclusivamente com a ajuda do sistema CYP ou com a participação do CYP, que são retardados pela fluvoxamina. Se necessário, você deve alterar a dosagem desse medicamento.

Neurolépticos e triciclos.

Há relatos de aumento tricíclicos valores do plasma (tais como amitriptilina, clomipramina, imipramina e) e antipsicóticos (incluindo olanzapina e quetiapina klozepinom), os quais são metabolizados principalmente com a participação de hemoproteína de P450 1A2 em combinação com fluvoxamina. É necessário considerar a opção de reduzir a dosagem desses medicamentos no caso de combiná-los com Deprivox.

Benzodiazepínicos.

No caso de combinação com Deprivox, pode-se observar um aumento no nível plasmático de benzodiazepinas metabolizados por oxidação (entre eles midazolam com diazepam, bem como triazolam com alprazolam). É necessário reduzir as dosagens destes agentes quando combinados com a substância fluvoxamina.

Situações com índices crescentes dentro do plasma.

Como resultado do uso simultâneo com ropinirole, é possível aumentar o nível plasmático deste fármaco, o que aumenta a probabilidade de intoxicação. Portanto, no processo de terapia, é necessário monitorar a condição do paciente e reduzir a dose de ropinirole, se necessário (quando combinado com fluvoxamina e após o último ser descontinuado).

Uma vez que os valores plasmáticos de propranolol, quando combinados com aumento de privação, você pode esperar reduzir o tamanho da dose.

A combinação com a varfarina leva a um aumento significativo do seu nível plasmático, bem como ao aumento do PTV.

Situações com risco aumentado de efeitos colaterais.

Existem dados separados sobre o desenvolvimento de efeitos cardiotóxicos no caso da combinação do fármaco com a tioridazina.

O índice de plasma da cafeína pode aumentar quando combinado com fluvoxamina. Possível desenvolvimento de efeitos colaterais da cafeína (como palpitações cardíacas, insônia, tremores e náuseas, bem como uma sensação de ansiedade). Como resultado, as pessoas que costumam consumir bebidas contendo cafeína precisam reduzir sua ingestão enquanto usam fluvoxamina.

Interações medicamentosas.

Talvez a potenciação dos efeitos serotonérgicos quando o fármaco é combinado com outros medicamentos serotoninérgicos (dentre eles são mosto de São João, triptanos, SSRIs e tramadol).

A recepção simultânea de medicamentos com lítio (pacientes que sofrem de formas graves de patologia) deve ser realizada com cautela, porque o lítio (e, possivelmente, a substância triptofana) é capaz de potenciar as propriedades serotonérgicas da fluvoxamina. Devido a isso, a combinação dessas drogas deve ser limitada a apenas em pessoas com depressão grave, resistentes à terapia.

É necessário acompanhar de perto a condição das pessoas que combinam Deprivox com anticoagulantes orais, uma vez que neste caso é possível aumentar a probabilidade de sangramento.

É necessário abster-se de beber álcool durante o período de uso de fluvoxamina.

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Condições de armazenamento

Deprivox deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Condições de temperatura - não superior a 25 ° С.

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Validade

Deprivox pode ser usado no período de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.