Uroquinase

Agente fibrinolítico - Uroquinase - serve como um medicamento dissolvente que elimina coágulos sanguíneos ativando o plasminogênio.

Indicações Uroquinase

É possível usar uroquinase na trombose aguda das artérias e dos vasos venosos, com tromboembolismo dos ramos das artérias dos pulmões, com tromboses da derivação vascular.

A uroquinase é usada para a síndrome do pé diabético, que é acompanhada por uma formação prolongada de úlceras e isquemia grave das pernas. Além disso, o medicamento é prescrito em casos de impossibilidade ou ineficiência de realização de revascularização operativa, com um nível de fibrinogênio superior a 3,5 g / litro.

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Forma de liberação

A uroquinase é uma massa tipo pulpa para reprodução, seguida de injeções e infusões.

Urokinase Powder é embalado em frascos contendo 10 000 UI, 100 000 UI, 500 000 UI ou 1 milhão UI de Uroquinase.

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Farmacodinâmica

Uroquinase refere-se a substâncias enzimáticas com o ingrediente activo serina protease (serina como um aminoácido).

A uroquinase tem muito em comum com plasminogênio e transforma-a em plasmina pela hidrólise do ligamento arginina-valina. Os trombos fibrâmicos podem se dissolver sob a influência das propriedades trombolíticas da protease plasmina.

O estado ativo do plasma induzido por Urokinase promove uma diminuição dependente da dose na quantidade de plasminogênio e fibrinogênio e também aumenta o conteúdo de produtos de hidrólise de fibrina e fibrinogênio. Os produtos de hidrólise afetam a redução da coagulação sanguínea e aumentam o efeito da heparina. Tais propriedades aparecem ao longo do dia após a administração de Urokinase.

A transformação induzida de plasminogénio na plasmina pode ser inibida por ácidos epsilon-aminocaproico, tranexâmico e aminobenzóico. Estes inibidores não exercem um efeito potenciador na propriedade anti-coagulação de fibrina e fibrinogénio na circulação.

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Farmacocinética

A Uroquinase é injetada nas artérias ou nas veias por injeção ou infusão.

Ao realizar estudos adequados em animais, verificou-se que a uroquinase é degradada por substâncias enzimáticas. O fígado é de grande importância na transformação biológica da uroquinase. Os metabolitos inativos são excretados com massa mucosa e líquido urinário.

A duração da meia-vida da uroquinase é estimada em 9-16 minutos. A duração clínica pode depender do período de exposição da plasmina ativa.

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Dosagem e administração

A solução de Uroquinase pode ser administrada por via intravenosa por injecção ou injecção, tanto na forma de uma monopreparação como como parte de um tratamento complexo juntamente com a heparina.

Dosagem A uroquinase é determinada individualmente, sob o controle de parâmetros de coagulação do sangue.

• Quando a trombose de vasos venosos profundamente localizados:
  • a quantidade inicial do medicamento Urokinase 4400 UI por kg de peso, para pacientes com risco de 150 mil UI por 15 minutos;
  • com uma dose de 100 mil UI por hora e para pacientes em risco - de 40 a 60 mil UI por 2-3 dias;
  • Após três dias, a dosagem pode ser revisada.
• Em embolia pulmonar grave:
  • a quantidade inicial do medicamento Urokinase 4400 UI por kg de peso durante 15 minutos;
  • Dosagem de retenção de Urokinase 4400 UI por kg de peso corporal por hora durante 12 horas;
  • com eficiência insuficiente em um dia, a dosagem pode ser aumentada.
• Em violação da permeabilidade dos navios periféricos:
  • 240 mil UI por hora são administrados como uma infusão com o uso de um cateter intraarterial por 2-4 horas, ou até que o fluxo sanguíneo seja atingido, após o que eles mudam para 1-2 mil UI por minuto;
  • a infusão é completada no final da trombólise, ou dois dias após o início da infusão.
• Com bloqueio da fibrina de shunts de hemodiálise:
  • uma solução de Uroquinase 5-25 mil UI por ml é introduzida em ambos os ramos da derivação vascular;
  • se necessário, a infusão é repetida após 35-40 minutos;
  • O período total de uso de Uroquinase não deve exceder 120 minutos.

Imediatamente antes do uso de Uroquinase, o pó é diluído em água para injeção de acordo com o seguinte esquema:

• Para Urokinase 10 mil UI, 50 mil UI ou 100 mil UI, é necessário 2 ml de um líquido solvente;
• Para Urokinase 500 mil IU, são necessários 10 ml de líquido dissolvente.

Em seguida, a preparação é diluída para a consistência desejada com uma solução fisiológica ou solução de glucose a 5-10%. A uroquinase é administrada imediatamente após a diluição.

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Uso Uroquinase durante a gravidez

Dados sobre a ingestão de Uroquinase na composição do leite materno, não, bem como informações sobre a possibilidade de usar fibrinolítico durante a gravidez. Não omita a possibilidade de desenvolver hemorragias, o risco de início prematuro do parto e o aparecimento de outras complicações - por exemplo, desprendimento prematuro da placenta.

Está provado que Urokinase passa parcialmente através da barreira placentária.

Dada a informação disponível, o uso de Uroquinase durante a gravidez é indesejável, bem como dentro de um mês após o nascimento da criança.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações absolutas para o uso de Uroquinase estão:

• sangramento recente (especialmente aqueles que estão relacionados a eventos cerebrovasculares);
• acidente vascular cerebral, rupturas vasculares que ocorreram durante as últimas oito semanas;
• intervenção cirúrgica recente, bem como a condição que precede o aperto primário da superfície da ferida;
• uma atividade fraca do sistema de coagulação do sangue, uma tendência ao sangramento (uma variedade de diátese hemorrágica e fibrinólise);
• formas graves de hipertensão, retinopatia associada ao aumento da pressão arterial;
• doenças hepáticas graves e sistemas de filtração renal;
• maior probabilidade de sangramento gastrointestinal (úlcera péptica, processos tumorais no sistema digestivo, etc.);
• aumento do risco de sangramento na presença de cálculos renais, ou tumores do sistema urinário;
• tuberculose, hemoptise;
• estratificação do aneurisma;
• exacerbação da pancreatite;
• endocardite;
• sepsia microbiana, oclusão vascular séptica;
• primeiro mês após o nascimento da criança, aborto espontâneo ou médico, ou após a ameaça do aborto;
• carcinoma hemorrágico;
• o primeiro mês depois da aortografia lombar;
• os primeiros 8-10 dias após a punção espinhal sem complicações.

 Contra-indicações relativas ao uso de Uroquinase são:

• ressuscitação recente, patologias da válvula mitral e fibrilação atrial;
• alongamento do período de tromboplastina, trombocitopenia;
• período de gravidez;
• violação da integridade dos vasos arteriais

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Efeitos colaterais Uroquinase

Os eventos adversos mais comuns após a administração de Urokinase são:

• microvolação;
• sangramento de vasos danificados;
• hematoma.

Uma série de pacientes durante o tratamento de Uroquinase apresentaram sangramento grave no sistema digestivo, fígado, bem como hemorragias intracerebrais e retroperitoneais.

Muitas vezes, um aumento transitório no nível de transaminases e uma diminuição no nível de hematócrito sem sangramento óbvio são registrados.

É possível formar embolia.

Em casos raros, desenvolve-se uma alergia, que revela-se com vermelhidão da pele, uma violação da respiração, uma queda na pressão arterial.

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Overdose

O sinal principal de uma overdose de Urokinase está sangrando, o que deve ser interrompido por compressão. Se a aplicação do método de compressão não conduz a uma parada de sangramento, a infusão de Uroquinase é interrompida e os meios de restauração de sangue são introduzidos.

A quantidade inicial de Aprotinina (preparação de antifermento, inibidor da enzima fibrinolítica da plasmina) deve ser de 500.000-1.000.000 UI por hora por via intravenosa, com uma dosagem de manutenção adicional de 50-100 mil Ki por hora, até estabilização hemostática completa.

Quando há hemorragias profusas, a infusão de Uroquinase é interrompida com urgência. Passe para o tratamento hemostático com uma infusão de fibrinogênio concentrado e outros produtos sanguíneos (se necessário).

A terapia com uma sobredosagem de Uroquinase é realizada sob a supervisão de um médico com experiência no campo do tratamento de transfusão e hemostasiologia.

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Interações com outras drogas

O risco de hemorragia aumenta com a administração combinada de Uroquinase:

• com drogas que inibem a coagulação sanguínea (medicamentos baseados em heparina ou cumarina);
• com drogas que afectam a qualidade e quantidade de plaquetas (aspirina, alopurinol, fenilbutazona, tetraciclinas, agentes de sulfa, fármacos anti-reumáticos, citostáticos, indometacina, ácido clofíbrico, dipiridamol, etc.;
• com medicamentos que deprimem as propriedades de Urokinase (antifibrinolítico).

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Condições de armazenamento

Mantenha Urokinase num local inacessível para crianças, longe dos aparelhos de aquecimento, nos quartos com uma temperatura de até + 25 ° C.

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Validade

Uroquinase em uma forma selada pode ser armazenada por até 3 anos.

A solução preparada deve ser aplicada imediatamente. Se a solução de Uroquinase foi diluída em condições assépticas, então pode ser armazenada durante um máximo de 8 horas.

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