Geert

Heerdine é um medicamento inibidor da bomba de prótons.

Indicações Geerdina

O rabeprazol na forma de soluções de liofilizado para injeção é utilizado em caso de incapacidade de usar esta substância na forma oral:

• úlcera exacerbada na área do duodeno ou estômago, acompanhada de erosões severas e sangramento;
• terapia de curto prazo com GERD com úlceras pépticas e erosões;
• para a prevenção da aspiração com suco gástrico ácido;
• com gastrinoma.

Forma de liberação

Liberação na forma de liofilizado para soluções injetáveis, em um frasco para injectáveis de 10 ml (dentro de 20 mg de rabeprazole). Em um pacote separado contém 1 garrafa.

Farmacodinâmica

Elemento inibidor de drogas de H ⁺ -K ⁺ -ATPase. A inibição da atividade desta enzima dentro do revestimento gástrico facilita o bloqueio da fase final da formação de ácido clorídrico. Este efeito depende do tamanho da dosagem e é capaz de causar supressão da liberação de ácido clorídrico estimulado e basal (o tipo de estímulo não importa ao mesmo tempo).

A síntese de rabeprazole é realizada com a participação da ligação covalente à bomba de protões das células de cobertura. Contra o pano de fundo deste processo, ocorre uma diminuição irreversível da quantidade de ácido liberado. Sua secreção só pode ser realizada com a participação de uma bomba de prótons recém-formada. Isso nos permite concluir que a farmacocinética plasmática do rabeprazol não tem influência decisiva sobre o efeito antiescorrente. O tempo bioativo do ingrediente ativo é significativamente maior do que a sua meia-vida. Mais importante é a meia-vida da bomba de prótons (20-24 horas), e não a meia-vida do rabeprazole.

O pico da diminuição da secreção pode se desenvolver quando o rabeprazole atinge a célula de revestimento no momento exato em que ocorre a ativação. Para receber esse efeito é possível na infusão de um remédio v / em um método. Como resultado, a bomba de prótons, ativada pela ação dos ritmos circadianos (substância acetilcolina) ou após a ingestão de alimentos (substância gastrina com histamina), é imediatamente sintetizada com a molécula do componente ativo da droga, interrompendo assim a produção de ácido clorídrico.

O componente ativo da droga se acumula rapidamente dentro do ambiente ácido das células do revestimento gástrico, transformando-se lá em uma forma ativa - anexando a categoria de sulfamidas a ele. Tem uma interação com a bomba de protões de cisteína.

O uso de drogas em uma dosagem diária de 20 mg no período de 2 semanas nenhum efeito sobre a shchitovidki operação, o metabolismo de hidratos de carbono, e em adição em indicadores de sangue de substâncias tais como o cortisol, a hormona paratiróide, LH e FSH, testosterona com estrogénios, bem como a colecistoquinina, a prolactina , renina com glucagon e STH com aldosterona e secretina.

Farmacocinética

O medicamento começa a atuar 1 hora após a injeção, atingindo seu máximo após 2-4 horas. O nível de depuração média após a injeção IV na quantidade de 20 ml é de 283 +/- 98 ml / minuto. A meia-vida desta dosagem é de aproximadamente 1,02 +/- 0,63 horas. A atividade excêntrica do estômago é restaurada 2-3 dias após a retirada do medicamento.

O índice absoluto de biodisponibilidade após a injeção intravenosa de 20 mg é de aproximadamente 100% (todas as moléculas da substância entram nas células do revestimento). Este indicador não muda após uma introdução múltipla. Síntese com proteína plasmática - 97%. Com a injeção múltipla de drogas, as características farmacocinéticas permanecem retas (o nível de volume de distribuição, a depuração e a meia-vida não dependem da dose).

Está exposto ao metabolismo hepático - ocorre com a subsequente formação dos principais produtos de decaimento - ácido carbônico com tioéter. Outros produtos de decaimento - como o éter dimetílico com uma sulfona, bem como um conjugado de ácido mercapturico - têm uma baixa concentração.

A meia-vida do soro é de aproximadamente 1 hora. Cerca de 90% da dose é excretada na urina, principalmente na forma de 2 produtos de decaimento: ácido carboxílico com um conjugado de ácido mercaptopúrico. Uma pequena parte dos produtos de decaimento é excretada com fezes.

Dosagem e administração

As injeções de Geberdin IV no método devem ser realizadas apenas em situações em que não é possível tomar o medicamento por via oral. Ao receber a possibilidade de tomar o medicamento no interior, você deve cancelá-lo imediatamente dentro / na introdução.

O tamanho recomendado de uma dose diária é uma aplicação única de 20 mg. A solução é introduzida exclusivamente no / no método.

Antes da injeção, é necessário dissolver o liofilizado em um solvente especial (5 ml). Para fazer isso, você pode usar água de injeção ou uma solução de cloreto de sódio (0,9%). O procedimento de administração é lento - cerca de 5 a 15 minutos.

Ao usar drogas na forma de infusão, o liofilizado também é dissolvido, primeiro em água injetável (5 ml) e depois transferir a solução resultante para um recipiente com solução de cloreto de sódio (solução a 0,9%, 100 ml) ou solução de glicose (5%; 100 ml). Antes de iniciar a infusão, é necessária uma avaliação visual da dissolução do pó para excluir a presença de sedimento e uma alteração na cor do líquido, bem como a sua transparência. O medicamento (na quantidade de 100 ml) é introduzido no período de 15-30 minutos e é usado por 4 horas.

Não armazene a solução não utilizada durante o procedimento.

Uso Geerdina durante a gravidez

Não houve estudos sobre a segurança do uso de Gerdin por mulheres grávidas, pelo que está proibido aplicá-lo nesse período.

Não há informações sobre a penetração do ingrediente ativo no leite materno. Não foram realizados testes correspondentes, portanto, o medicamento não é prescrito para a lactação.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância ao rabeprazole, bem como benzimidazoles substituídos ou outros elementos da droga;
• é proibido combinar com atazanavir;
• uma vez que não há experiência suficiente de uso de drogas em crianças, está contra-indicado nesta categoria de idade.

Efeitos colaterais Geerdina

A droga geralmente causa efeitos colaterais leves e fracos, que rapidamente desaparecem:

• Doenças invasivas e infecciosas: o surgimento de processos infecciosos ou o desenvolvimento de pneumonia de tipo intersticial;
• Reações de fluxo sangüíneo linfático e sistêmico: desenvolvimento de neutrons, pancitos, trombocitos, leucos, linfopenias e eritrocitopenia, bem como leucocitose, anemia (isto inclui a forma hemolítica) e agranulocitose;
• Distúrbios imunológicos: mucosas da boca seca, erupções cutâneas, manifestações de hipersensibilidade (incluindo choque), sinais anafilactóides, inchaço facial, urticária, dispnéia e redução da pressão arterial. Também são observadas manifestações comuns de alergia em forma aguda, que geralmente passam após a retirada de drogas;
• distúrbios dos processos metabólicos: desenvolvimento de hiponatremia ou hipomagnesemia, bem como anorexia;
• reações da psique: sensação de excitação, sonolência, confusão e nervosismo e, além disso, insônia, delírio, depressão e coma;
• manifestações da NA: tonturas, astenia, sensação de desorientação, dores de cabeça, sensação de fraqueza nos membros e entorpecimento, bem como hipodesia, distúrbios da fala e enfraquecimento da força de compressão;
• distúrbios por parte dos órgãos visuais: problemas de visão e aumento da PIO;
• distúrbios da função vascular: pressão aumentada, aparência de edemas periféricos e palpitações;
• Reações do sistema respiratório: bronquite e faringite com glossite e sinusite e, além disso, corrimento nasal com tosse, espasmos brônquicos e edema Quincke;
• distúrbios no trato gastrointestinal: aparecimento de náuseas, constipação, dor abdominal, inchaço, vômitos, diarréia, eructos e dispepsia. Além disso, desenvolve-se mucosa da boca seca e erupção cutânea na boca, estomatite, candidíase, gastrite, esofagite com enterite, azia e cheilosis. Há uma sensação de peso e superlotação do estômago, uma desordem de papilas gustativas e hemorróidas;
• problemas com o fígado, bem como o sistema de ZHVP: desenvolvimento de hepatite (também sua forma fulminante), icterícia e encefalopatia hepática (ocasionalmente ocorreu em pessoas com cirrose hepática), além disso, transtorno hepático funcional;
• manifestações da camada subcutânea e da pele: aparência de eritema (também tipo polifão), erupção cutânea, prurido, síndrome de REN e Stevens-Johnson, bem como hiperidrose, manifestações comuns agudas de alergia e reações bolhosas;
• musculatura e estrutura óssea: desenvolvimento de rabdomiólise, artralgia ou mialgia, bem como cãibras nas pernas, dor nas costas ou dor inespecífica;
• distúrbios da função dos órgãos de micção e rins: nefrite tubulointersticial, doenças infecciosas dos ductos urinários e insuficiência renal em forma aguda;
• Violações no trabalho dos órgãos reprodutivos: há aumento na ereção e ginecomastia;
• manifestações locais e distúrbios sistêmicos: aparência de dor no esterno e nas costas, sensação de fraqueza, mal-estar, febre, sede e calor e com astenia, hiperidrose, calafrios, alopecia e síndrome gripal e reações no local da injeção;
• dados de testes laboratoriais: aumento dos parâmetros de AST e ALT (enzimas hepáticas), GGT, colesterol total e bilirrubina e, além disso, fosfatidos alcalinos, triglicerídeos, CK, TSH e nitrogênio ureico com ácido úrico. Além disso, há hiperamonemia, proteinúria e com ganho de peso e nível de glicose na urina.

Interações com outras drogas

O rabeprazol é metabolizado pelo sistema de enzimas hepáticas CYP-450 - elementos como CYP2C19 e CYP3A4. A substância não possui interacções farmacocinéticas relevantes para a droga com fenitoína, diazepam, warfarina ou teofilina (todas as quais são metabolizadas pelo sistema CYP-450).

Interações provocadas pela opressão dos processos de secreção de ácido gástrico.

O Rabeprazole sódico contribui para uma diminuição prolongada e poderosa na produção de ácido clorídrico. Por isso, a substância pode interagir com drogas, cuja absorção depende do nível de pH gástrico. Quando uma combinação de Geerdin com itraconazol ou cetoconazol, os valores plasmáticos deste último podem diminuir, e quando combinados com digoxina, observa-se um aumento no último. Portanto, aqueles que combinam as drogas acima com rabeprazol exigem monitoramento constante durante o tratamento - para ajustar a dosagem no tempo.

A combinação de atazanavir (300 mg) / ritonavir (em 100 mg) omeprazol substância (uso único de 40 mg por dia) ou atazanavir (400 mg) a partir de lansoprazol preparação (única a receber 60 mg por dia) reduz significativamente o nível de AUC atazanavir. A absorção deste componente depende do valor do pH. Resultados semelhantes podem ser esperados com outros medicamentos inibidores da bomba de protões. Portanto, eles (incluindo rabeprazole) não podem ser usados em conjunto com atazanavir.

Quando combinado com alimentos que contém uma pequena quantidade de gordura, a absorção de rabeprazole não muda. No caso de uso com pratos gordurosos, a absorção pode ser abrandada por mais 4 horas, mas seu grau, bem como a concentração máxima da substância, não mudam.

Estudos in vitro revelaram que o rabeprazole retarda o metabolismo da substância ciclosporina. A taxa de inibição neste caso é semelhante ao nível de inibição pelo omeprazole.

Medicamentos que são proibidos de combinar com o componente rabeprazole: sulfato de atazanavir - porque seu efeito medicinal pode ser enfraquecido. As propriedades anti-secretoras do rabeprazol aumentam o índice de acidez gástrica e reduzem a solubilidade do sulfato de atazanavir, pelo que seu nível plasmático também diminui.

Medicamentos prescritos com cautela:

• digoxina e metildigoxina - seus índices dentro do sangue podem aumentar. O efeito anti-secretor da Geerdin ajuda a aumentar o valor do pH gástrico, razão pela qual a absorção das substâncias acima é acelerada;
• gefitinib e itraconazol - é possível reduzir os índices desses componentes dentro do sangue. Um aumento do nível de pH no estômago resulta no fato de que a absorção desses elementos diminui;
• Medicamentos antiácidos contendo alumínio e magnésio - com a combinação de rabeprazol e agentes antiácidos, observa-se uma diminuição nos valores desta substância.

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Condições de armazenamento

Heerdine deve manter-se fora do alcance de crianças pequenas. O nível de temperatura é de um máximo de 25 ° C.

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Validade

Heyerdin pode ser usado no período de 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.