Pantasan

O Pantasan é um medicamento usado para eliminar a DRGE e doenças ulceras. Inibidor da bomba de protões.

Indicações Pantasana

Utilizado para as seguintes patologias: úlcera péptica na área do duodeno, bem como úlcera gástrica, refluxo gastroesofágico e, além disso, gástrinoma e outras doenças que se desenvolvem em um contexto de hipersecreção.

Forma de liberação

A libertação é realizada em pó (uma substância sublimada utilizada no fabrico de soluções de injeção). Contido em um frasco de vidro com um volume de 40 mg. Dentro de uma embalagem separada - 1 garrafa.

Farmacodinâmica

O componente ativo do fármaco é o pantoprazole. Esta substância oprime a secreção de ácido clorídrico (afeta especificamente a bomba de prótons das células).

Em meio ácido (em células de revestimento gástrico), o pantoprazole é convertido em sua própria forma ativa, suprimindo H ⁺ / K ⁺ -ATPase (fase final da formação de cloreto de hidrogênio). Esse processo ocorre independentemente da origem do estímulo, o que estimula sua formação.

A força de supressão depende da dose do medicamento e afeta a liberação estimulada e não estimulada de suco gástrico. O uso de pantoprazole reduz o índice de acidez gástrica, segundo o qual a secreção de gastrina aumenta (esse processo pode ser revertido).

Como a substância ativa é sintetizada com enzimas que são remotas dos receptores celulares, estimula a liberação de cloreto de hidrogênio, independentemente do efeito de outros elementos (como histamina e acetilcolina, bem como gastrina).

Farmacocinética

O volume de distribuição é de 0,15 l / kg e o índice do seu coeficiente de purificação é de cerca de 0,1 l / h / kg. Half-life é de cerca de 1 hora. Uma vez que o pantoprazole atua especificamente dentro das células das células, sua meia-vida não se correlaciona com a duração da ação (supressão do processo de secreção de ácido).

As propriedades farmacocinéticas são inalteradas tanto no caso do uso único como do uso repetido do medicamento. Dentro dos limites de 10-80 mg, a substância possui farmacocinética linear tanto para uso oral quanto para administração da solução IV.

O medicamento é sintetizado a 98% com proteína plasmática.

O metabolismo da substância é realizado dentro do fígado. O principal meio de excreção de produtos de decaimento são os rins (cerca de 80%) e com fezes 20% são excretadas. O principal produto da desintegração (tanto na urina quanto no soro) é o componente do dimetilpentoprazole, que é ligado ao sulfato. A meia-vida do produto de decaimento principal (1,5 horas) é apenas um pouco maior que o período análogo para o pantoprazole.

Dosagem e administração

O medicamento pode ser usado exclusivamente sob a supervisão do médico assistente.

A administração da solução no método / deve ser realizada somente quando a administração oral não é possível. Há informações de que a duração do curso de tratamento com administração intravenosa do medicamento não pode ser superior a 7 dias. Conseqüentemente, no caso de uma opção terapêutica, há uma transição da administração intravenosa de drogas para o uso oral.

Refluxo gastroesofágico, bem como úlceras gástricas e úlceras na área do duodeno.

A dose diária recomendada é de 40 mg (1 garrafa).

Eliminação do gastrinoma e outras doenças associadas ao desenvolvimento da hipersecreção.

Com o tratamento prolongado das doenças anteriores, é necessário administrar um medicamento numa dose de 80 mg por dia. Se existe tal necessidade, é permitido valorizar a dosagem, reduzi-la ou aumentá-la, tendo em conta a quantidade de ácido estomacal secretado. As doses diárias, que excedem o limite de 80 mg, devem ser divididas em 2 aplicações. Por um tempo, você pode aumentar a dose para 160 mg, mas a duração do uso deve limitar-se unicamente ao período necessário para monitorar adequadamente a liberação de ácido.

Se for necessário reduzir rapidamente a acidez, a maioria dos pacientes terá uma dose inicial suficiente de 2 × 80 mg para obter o valor necessário (<10 meq / h) durante a primeira hora.

Em um frasco de pó, adicione uma solução de cloreto de sódio (0,9%, tome 10 ml de solução). Em seguida, é imediatamente injetado ao paciente, ou pré-misturado com 100 ml de solução de glicose (5%) ou cloreto de sódio (0,9%), usando as garrafas de vidro / plástico.

O medicamento diluído mantém a estabilidade de suas propriedades físicas e químicas durante as 12 horas após o fabrico (temperatura a 25 ° C). A microbiologia também sugere que o uso da solução deve ocorrer imediatamente após a sua diluição.

Não misture o medicamento com outros solventes, exceto o descrito acima.

O medicamento é administrado por via intravenosa durante cerca de 2-15 minutos.

A garrafa destina-se apenas a um único uso. Antes de iniciar o procedimento, você precisa inspecioná-lo, verificando a cor do medicamento, bem como a presença de sedimento. A solução diluída deve ser clara, com um tom amarelado.

As pessoas que sofrem de distúrbios no trabalho do fígado (grave) não devem exceder a dose diária, que é metade do frasco padrão de 20 mg.

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Uso Pantasana durante a gravidez

Existem apenas dados limitados sobre o uso do medicamento em mulheres grávidas. Ao designar doses superiores a 5 mg / kg, revelaram-se propriedades embrio-tóxicas. Não se sabe se existe um risco para uma pessoa. A medicação pode ser prescrita para mulheres grávidas somente nos casos em que o benefício provável para uma mulher exceda a possibilidade de aparecimento de complicações no feto.

Há informações sobre a ingestão do ingrediente ativo no leite materno, portanto, antes de decidir sobre a prescrição de um medicamento, é necessário avaliar a proporção do benefício e o risco de seu uso.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações de drogas: intolerância ao componente ativo da droga e seus elementos auxiliares, bem como derivados de benzimidazol. Além disso, não se deve prescrever para crianças, pois a informação sobre a eficácia do medicamento e a segurança do seu uso neste grupo de pacientes é limitada.

Efeitos colaterais Pantasana

O uso do medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• sistema hemopoiético: trombocitó, leuco, bem como pancitopenia e agranulocitose;
• órgãos do sistema imunológico: manifestações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia e sintomas anafilácticos;
• Distúrbios metabólicos: o desenvolvimento de hiperlipidemia com aumento dos valores lipídicos (colesterol com triglicerídeos) e, além disso, hipomagnesemia com hiponatremia e alterações de peso;
• distúrbios mentais: alucinações, problemas de sono e desenvolvimento de confusão (muitas vezes ocorre em pessoas com tendência a tais distúrbios, se existe uma exacerbação de patologia), bem como uma sensação de desorientação e estado de depressão (acompanhado de complicações);
• órgãos da Assembleia Nacional: ocorrência de tonturas ou dores de cabeça, bem como uma violação da percepção do gosto;
• órgãos visuais: visão turva ou sua violação;
• órgãos do trato digestivo: aparência de constipação ou diarréia, vômitos, flatulências, náuseas, dor abdominal ou desconforto nesta área, bem como a secura da mucosa oral;
• órgãos do sistema hepatobiliar: aumento da bilirrubina e enzimas hepáticas (como GGT e transaminases), bem como o desenvolvimento de insuficiência hepática-celular ou icterícia e danos nos hepatócitos;
• distúrbios da pele: erupções cutâneas, urticária com prurido, desenvolvimento de síndromes de Lyell ou Stevens-Johnson, edema Quinck, eritema poliforme e fotossensibilidade;
• órgãos das estruturas musculares e ósseas: desenvolvimento de mialgia ou artralgia, bem como fraturas nos pulsos, coxas e espinha;
• órgãos do sistema de micção: o desenvolvimento de nefrite tubulointersticial (no futuro pode se transformar em insuficiência renal);
• Órgãos reprodutivos: ocorrência de ginecomastia;
• distúrbios sistêmicos: aparência de edemas periféricos, desenvolvimento de mal-estar, fadiga grave ou astenia, bem como aumento da temperatura e tromboflebite no local de administração;
• manifestações negativas desconhecidas (a informação disponível não permite determinar): a aparência de parestesias, o desenvolvimento de hipocalemia ou hipocalcemia (neste caso pode desenvolver-se junto com hipomagnesemia) e espasmos musculares (devido a um distúrbio de equilíbrio eletrolítico).

Interações com outras drogas

Influência do pantoprazole na absorção de outras drogas.

A substância pode enfraquecer a absorção de drogas, cujo nível de biodisponibilidade depende do pH do estômago (por exemplo, inclui antimicóticos individuais, entre os quais o posaconazol com cetoconazol e itraconazol ou outros medicamentos, por exemplo erlotinib).

Drogas usadas para tratar o HIV (por exemplo, atazanavir).

A combinação do fármaco com a substância atazanavir e outras drogas contra o HIV, cujo índice de absorção varia de acordo com o nível de pH, pode causar uma diminuição significativa na biodisponibilidade desses medicamentos, além de afetar sua eficácia. Por isso, essa combinação de drogas é considerada indesejável.

Anticoagulantes de ação indireta (como a fenprokumona com varfarina).

Embora não sejam observadas interações no caso de uma combinação de Pantasana com varfarina ou fenprocumona, a informação sobre mudanças nos valores de PSI foi isolada. Portanto, é necessário realizar um monitoramento regular dos indicadores PIF / PI em pessoas que tomam anticoagulantes indiretos juntamente com pantoprazole, e também após o cancelamento ou no caso de uso ocasional dessa substância.

Metotrexato.

A combinação de um fármaco com metotrexato (muitas vezes em altas doses) pode causar um aumento nos níveis séricos de metotrexato ou seu produto de degradação de hidrometotrexato. Como resultado de tal alteração nos valores, é possível o desenvolvimento da toxicidade da substância. Portanto, as pessoas que usam metotrexato em grandes doses, bem como aqueles que sofrem de psoríase ou câncer, são aconselhados a cancelar o uso de pantoprazol durante o período de tratamento.

Outras interações.

Uma parte significativa do pantoprazole sofre metabolismo intra-hepático (com a ajuda do sistema enzimático da hemoproteína P450). A principal via desse processo é a desmetilação, na qual o elemento 2C19 participa. O efeito é realizado com o uso de outras vias metabólicas (entre elas, oxidação com a enzima CYRZA4). Testes de drogas, metabolismo, que ocorre na mesma maneira (com fenprocoumon é diazepam, carbamazepina com glibenclamida e nifedipina, bem como contraceptivos orais contendo substâncias etinilestradiol com levonorgestrel) revelou nenhum tratamento significativo por interacções.

Estudos sobre o possível desenvolvimento de interações mostraram que a substância ativa Pantasana não tem efeito sobre o metabolismo de componentes que mudam com a ajuda dos seguintes elementos:

• CYP1A2 (esta teofilina com cafeína);
• CYP2S9 (aqui incluem naproxeno e piroxicam com diclofenaco);
• CYP2D6 (por exemplo, substância metoprolol);
• CYP2E1 (entre estes são etanol).

A droga não afeta a atividade da p-glicoproteína, o que garante a absorção de digoxina.

A combinação com medicamentos antiácidos não causa interações significativas.

Ao estudar a relação entre pantoprazol e antibióticos individuais (por exemplo, amoxicilina, bem como claritromicina e metronidazol), não foi possível identificar interações importantes.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado em locais inacessíveis para crianças pequenas. O limite de temperatura não é superior a 25 ° C.

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Validade

Pantasan é adequado para uso no período de 2 anos desde a liberação do pó medicinal.