Nanthritis

Nantaride é um medicamento antipsicótico eficaz.

Indicações Nantair

Indicado quando:

• esquizofrenia;
• ataques maníacos de natureza moderada ou grave, que se desenvolvem como resultado de transtornos bipolares.

Forma de liberação

Produzido em comprimidos. O volume de 25 mg - 10 partes por bolha; Dentro de um único pacote contém 3 placas de blister. O volume de 100 mg - 10 partes por bolha; dentro de uma embalagem 3 ou 6 placas de bolhas. O volume de 200 mg - 10 partes no blister; Em uma caixa separada contém 6 placas de blister. O volume de 300 mg - 10 comprimidos dentro da plaqueta blister; em um pacote - 6 bolhas.

Farmacodinâmica

A quetiapina tem um perfil atípico, que é ligeiramente diferente do perfil inerente aos antipsicóticos padrão. Em caso de uso prolongado, a substância não causa hipersensibilidade ao receptor de dopamina (D2). Dosagens que podem bloquear o condutor D2, podem provocar apenas uma fraca intensidade de catalepsia.

Com ingestão constante, a droga tem um efeito seletivo sobre a estrutura limbica, porque contribui para a despolarização dos processos de inibição nos neurônios mesolímbicos (mas não dentro dos neurônios que contêm dopamina nigrostrial). A substância activa apenas provoca manifestações motoras extrapiramidais negativas em quantidades mínimas e, provavelmente, não é capaz de causar o desenvolvimento do estágio tardio da discinesia.

Testes in vitro mostraram que os processos de metabolismo da quetiapina através da hemoproteína 450 são realizados utilizando a enzima SURCA4. Descobriu-se que a substância activa com os seus produtos de decomposição bloqueia em pequenas proporções a ação da hemoproteína P450 1A2, bem como 2C9 com 2C19 e 2D6 com 3A4. Mas isso pode acontecer apenas em uma concentração que pode ocorrer quando uma dose é injetada, não inferior a 10-20 vezes maior que o padrão diário (ou seja, 300-450 mg).

Obteve-se a partir da informação de teste in vitro indica que a possibilidade de bloqueio apreciável a substância medicamentosa activa, dependendo do hemoproteína e P450 utilizado em combinação com a quetiapina, extremamente improvável. As experiências mostram que o componente activo é capaz de induzir a actividade de microssomal enzmov incluído na estrutura de hemoproteína de 450. Ao mesmo tempo, em testes específicos de interacção em fármacos que foram levadas a cabo em pacientes com psicose, não houve um aumento de actividade passos 450 hemoproteína (quetiapina induzida).

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, a quetiapina é bem absorvida e metabolizada internamente. Os principais produtos de decaimento encontrados dentro do plasma não têm um efeito farmacológico notável. A combinação com alimentos não afeta o nível de biodisponibilidade da substância. A semi-vida é de aproximadamente 7 horas. Cerca de 83% do componente é sintetizado com uma proteína plasmática.

As propriedades farmacocinéticas das drogas são lineares e não diferem dependendo do gênero. O valor médio da depuração em pessoas com transtorno nos rins (em um grau severo - QC <30 ml / minuto / 1.7Zm ² ) é reduzido em 25%, embora o nível de depuração individual continue a ser no intervalo que é característico do trabalho de rim saudável.

Uma parte significativa da quetiapina passa pelo metabolismo dentro do fígado. Quando um ingrediente rotulado com um radionuclídeo é injetado, menos de 5% é excretado inalterado juntamente com fezes e urina. Cerca de 73% do elemento radioativo é excretado na urina e os restantes 21% - com fezes.

Em pessoas com distúrbios no trabalho do fígado (com estágio estável de cirrose hepática), o valor médio da depuração da substância quetiapina é reduzido em 25%. Como este componente é principalmente metabolizado no interior do fígado, pessoas com problemas no trabalho deste corpo devem aumentar sua performance plasmática. Como conseqüência, o ajuste da dose em tais pacientes pode precisar ser ajustado.

Dosagem e administração

A droga deve ser tomada por via oral - na quantidade de 1 comprimido duas vezes ao dia com alimentos ou qualquer alimento.

Para a esquizofrenia, durante os primeiros 4 dias do curso, é necessário beber 50 mg de LS no primeiro dia, 100 mg do medicamento no segundo dia, 200 mg no terceiro dia e 300 mg no quarto dia. Além disso, a dosagem diária desejada é ajustada na gama de 300-450 mg. Em relação à eficácia dos fármacos e à sua tolerância ao paciente, a dose diária pode ser ajustada na faixa de 150-750 mg. Em uma esquizofrenia por um dia, é possível aceitar não mais de 750 mg de medicamento.

Ao eliminar ataques maníacos que se desenvolvem contra distúrbios bipolares - durante os primeiros 4 dias, a dose diária é de - 100 mg (dia 1), 200 mg (dia 2), 300 mg (dia 3) e 400 mg (4º dia). Além disso, no dia 6, é permitido aumentar a dose diária para 800 mg. Aumentar a dosagem deve ser gradual - você não pode aumentar em mais de 200 mg por dia.

De acordo com o efeito da droga e a tolerabilidade dos medicamentos, a dose diária pode variar entre 200-800 mg. Muitas vezes, a dosagem mais eficaz é 400-800 mg por dia. Durante o tratamento de ataques maníacos, é permitido não levar mais de 800 mg por dia.

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Uso Nantair durante a gravidez

Não há informações sobre a eficácia e segurança do uso de drogas em mulheres grávidas.

Na gravidez, os comprimidos só podem ser usados nos casos em que os possíveis benefícios para uma mulher excedam a probabilidade de manifestações de efeitos colaterais do feto. É necessário ter em mente que, em recém-nascidos, cujas mães foram administradas quetiapina, houve um desenvolvimento da síndrome de abstinência.

Não se sabe em que quantidades a substância activa é excretada no leite materno. Por isso, recomenda-se abolir a amamentação durante a utilização da medicação.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações de drogas:

• hipersensibilidade ao componente ativo ou outros elementos adicionais da droga;
• uso combinado com os seguintes inibidores da hemoproteína 450 SA4: proteases do HIV, fármacos antimicóticos, nefazodona, claritromicina com eritromicina e derivados de azole;
• porque não houve pesquisa sobre a segurança e eficácia do uso de comprimidos em crianças, Nantarid não é prescrito para este grupo de pacientes.

Efeitos colaterais Nantair

Como resultado da tomada do medicamento, os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer:

• manifestações que afetam o sistema linfático e hematopoiético: o sintoma mais comum é a leucopenia. Ocasionalmente, a eosinofilia desenvolve, e em casos raros - neutropenia;
• órgãos do sistema imunológico: muitas vezes há sensibilidade aumentada;
• manifestações patológicas que afetam o sistema alimentar e o metabolismo: desenvolve-se diabetes mellitus único ou hiperglicemia;
• órgãos da Assembléia Nacional: muitas vezes há dores de cabeça, uma sensação de sonolência e tonturas. O desenvolvimento da síncope também é muito comum. Ocasionalmente, ocorrem convulsões epilépticas. Desenvolve-se uma forma tardia de discinesia;
• órgãos CAS: na maioria das vezes desenvolve taquicardia. Há também relatos de estender o intervalo QT, arritmias ventriculares, e, além disso, a morte súbita inexplicável, bem como insuficiência cardíaca com taquicardia polimórfica dos ventrículos (o chamado Torsade de Pointes), que estão associados com o uso de neurolépticos e são característicos para esta categoria de drogas ; Além disso, ocorre um colapso ortostático;
• sistema respiratório: desenvolvimento comum do resfriado comum;
• órgãos do trato digestivo: desenvolvimento de constipação e manifestações dispépticas, bem como a secura da mucosa oral;
• ducto biliar e fígado: ocorre ocasionalmente icterícia. Único - desenvolve hepatite;
• camada subcutânea e pele: edema de Quincke ou síndrome de Stevens-Johnson se desenvolve individualmente;
• Peito e órgãos reprodutivos: o priapismo ocasionalmente é observado;
• Distúrbios gerais: muitas vezes pode haver uma ligeira forma de astenia ou inchaço periférico. Ocasionalmente, a forma maligna da síndrome neuroléptica se desenvolve;
• dados de diagnóstico, bem como testes laboratoriais: aumentou frequentemente os valores plasmáticos de transaminases (AST com ALT) e ganho de peso. Às vezes, é possível aumentar o GGT, o colesterol total e, além dos triglicerídeos (em estado de jejum).

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Overdose

Há apenas informações limitadas sobre overdose de drogas. Há relatos de indivíduos que recebem até 20 g de drogas, mas, em tais casos, não havia informações sobre a morte. A recuperação também ocorreu sem o desenvolvimento de complicações. Extremamente raros são casos de morte, prolongamento do intervalo QT, bem como coma.

Normalmente, os pacientes desenvolvem sonolência, taquicardia, sedação, bem como uma diminuição do nível de pressão arterial - essas manifestações surgem devido ao aumento das propriedades farmacológicas dos medicamentos.

A quetiapina não possui um antídoto específico. Com o desenvolvimento de intoxicação grave, é necessário considerar a opção de combinar vários medicamentos separados, além de realizar terapia intensiva urgente. É necessário garantir o acesso gratuito do ar aos pulmões (para liberar as vias aéreas) e, além disso, a ventilação pulmonar necessária com oxigenação. Ao mesmo tempo, é necessário o acompanhamento contínuo da operação do CAS e da terapia de suporte com o uso de medicamentos. O monitoramento contínuo com supervisão médica deve ser realizado até o paciente se recuperar completamente.

Interações com outras drogas

Como o componente de fármaco ativo tem um efeito primário sobre o sistema nervoso central, é necessário combiná-lo cuidadosamente com outros medicamentos que sejam eficazes para este sistema. Também é necessário abster-se de beber álcool.

A medicação combinada com indutores de enzimas hepáticas (por exemplo, carbamazepina) pode reduzir significativamente os efeitos sistêmicos da quetiapina.

Ele requer atenção especial utilizado em combinação de medicamentos prolongamento do intervalo QT (entre os quais os neurolépticos, fármacos antiarrítmicos (Categoria IA, e III), mesoridazina com halofantrina, levometadila etilo pimozida, tioridazina, moxifloxacina e gatifloxacina com esparfloxacina, e além mefloquina , cisaprida, mesilato de dolanetron e sertindol).

Precaução é necessária ao tomar concomitantemente com risperidona, bem como medicamentos que provocam desequilíbrio eletrolítico (diuréticos tiazídicos - desenvolvimento de hipocalemia), pois aumentam a probabilidade de arritmia em forma maligna.

O processo de biotransformação do componente activo do fármaco no sistema de hemoproteínas 450 é realizado principalmente utilizando uma enzima tipo P450 SURCA4. A combinação de 25 mg de quetiapina com o inibidor de cetoconazol do elemento SURCA4 promoveu um aumento (em 5-8 vezes) do nível AUC. Por isso, é proibida a combinação do medicamento com inibidores do elemento SURCA4. Você também não pode tomar quetiapina, sumo de toranja espremido.

Para determinar as propriedades farmacocinéticas da quetiapina em pessoas que tomaram o medicamento muitas vezes, foi administrado antes do tratamento com carbamazepina (é um indutor de enzimas hepáticas microssomais) e também durante o curso. Devido ao aumento da depuração, o nível de AUC de Quetiapina, que foi aplicado individualmente, diminuiu para 13% (média), mas esse indicador foi mais significativo em pacientes individuais. Como resultado dessa interação, seus valores plasmáticos diminuíram, o que também pode afetar a eficácia de Nantarid.

Ao combinar medicamentos com fenitoína (é outro indutor de enzimas hepáticas microssomais), significativamente (em 450%) aumenta a taxa de depuração da quetiapina.

As pessoas que usam drogas indutoras de enzimas hepáticas microssomais podem usar Nantaride somente nos casos em que o médico assistente acredite que o uso possível de seu uso excederá a necessidade de cancelar o uso do indutor. Também é necessário levar em consideração que quaisquer mudanças no processo de terapia com a ajuda de um indutor microssômico são realizadas gradualmente. Se necessário, você precisa substituí-lo por um medicamento que não possui propriedades semelhantes (por exemplo, use valproato de sódio).

O uso combinado com antidepressivos individuais (imipramina, que é um inibidor do elemento CUR2D6, bem como fluoxetina - um inibidor de elementos SURCA4, bem como CYP2D6), não tem efeito significativo nas propriedades farmacocinéticas da quetiapina.

Não houve efeito notável na farmacocinética de drogas e quando combinado com os seguintes antipsicóticos, haloperidol e risperidona. No entanto, no caso de combinação com tioridazina, as taxas de depuração da quetiapina aumentaram 70%.

Não foram observadas alterações nas características farmacocinéticas da quetiapina no caso de uso concomitante com lítio e cimetidina.

A combinação com valproato de sódio tem pouco efeito sobre as propriedades farmacocinéticas de ambos os medicamentos (de um ponto de vista farmaceuticamente significativo).

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Condições de armazenamento

Mantenha os comprimidos em um lugar inacessível para crianças pequenas. As temperaturas são de 30 ° C no máximo.

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Validade

Os Nantarides podem ser utilizados no período de 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.