Sibutramina: quanto mais perigoso, o mecanismo de ação, como tomar, as consequências

Perda de peso rápida sem o uso de qualquer esforço - parece muito tentador para muitos que estão cansados de libras extras. Portanto, drogas "mágicas" para perda de peso são usadas e, aparentemente, sempre serão demandadas em uma parte da população predominantemente feminina, insatisfeitas com seu peso.

O cloridrato de sibutramina monohidratado, descoberto pela empresa internacional Abbott Laboratories na véspera da última década do século passado e não justificou seu primeiro propósito como antidepressivo, provou ser uma anoréxica pronunciada. O efeito desta substância na supressão do sentimento de fome foi surpreendentemente eficaz e a perda de excesso de peso foi tão significativa que foi utilizada como medicamento para a obesidade desde 1997, prescrevendo pacientes com excesso de peso causados pela absorção descontrolada de alimentos.

Por que a sibutramina é proibida?

A glória da Sibutramina como um queimador de gordura eficaz, além de eliminar o desejo de comer, se espalhou rapidamente por países e continentes, uma vez que o problema do excesso de peso é bastante agudo não apenas nos EUA, mas na maioria dos países economicamente desenvolvidos da Europa. A Organização Mundial da Saúde considera este problema como uma epidemia e, naturalmente, o surgimento de uma nova droga que elimina a fome e estimula os processos metabólicos no corpo tem sido percebido de forma mais favorável. A sibutramina e os medicamentos que a continham foram prescritos para pacientes com excesso de peso para a direita e para a esquerda.

No entanto, os relatos de transtornos mentais em pacientes que tomaram este medicamento com um determinado componente ativo começaram a aparecer rapidamente o suficiente. Entre eles, casos de suicídios, patologias cardiovasculares agudas com desfecho letal, especialmente entre idosos, tornaram-se mais freqüentes. Além disso, as drogas com Sibutramina podem, de acordo com alguns relatórios, causar semelhante à dependência de drogas. Todos esses fatos e uma longa lista de efeitos colaterais que foram descobertos durante uma pesquisa mais aprofundada sobre as propriedades deste medicamento, explica por que a Sibutramina é proibida. Desde 2010, a venda de medicamentos com este ingrediente ativo foi temporariamente interrompida no território da União Européia, na Austrália, nos EUA, no Canadá e na Ucrânia, na Rússia eles só podem ser comprados com receita médica.

As indicações para o uso deste remédio são obesidade alimentar primária do grau II-III, quando o índice de massa corporal aumenta de 30-35 kg / m² com ineficácia de outros métodos de tratamento. Ambos imediatamente após a aparição, e agora este medicamento para libras extras foi recomendado não para todos em uma fileira, mas em casos especialmente graves de obesidade. No esquema de tratamento com Sibutramin, sugere-se uma dieta e um exercício com baixas calorias. Também é prescrito para pessoas que sofrem de diabetes insulino-dependente, hiper ou hipoproteinemia. Neste caso, o índice de massa corporal recomendado do paciente é de 27 kg / m² e acima.

A terapia complexa, incluindo medicamentos com Sibutramina, é conduzida sob a supervisão de um especialista que tenha uma experiência prática de tratamento do excesso de peso. Uma parte importante é a formação da disposição psicológica do paciente para mudar seus hábitos em termos de dieta e dieta, bem como para mudanças no estilo de vida e para preservá-los após a abolição do tratamento medicamentoso.

Farmacodinâmica

O mecanismo de ação desta substância é que contribui para a rápida satisfação da fome, ativando um sentimento de saciedade e, assim, reduzindo a quantidade de alimento consumido sem esforço por parte do paciente.

O início da transmissão de sinais químicos (por exemplo, sobre a saturação durante a ingestão de alimentos) entre os neurônios do cérebro é a liberação de neurotransmissores, serotonina e norepinefrina, no espaço intercelular (sinapse), onde o sinal é obtido. As moléculas de sibutramina bloqueiam o retorno dos neurotransmissores de volta para a célula pré-sináptica. Devido a isso, a sinapse aumenta a concentração de serotonina e norepinefrina, potenciando a estimulação do neurônio que recebe o impulso. O sinal de saturação entra nas células pós-sinápticas de forma mais intensa, o corpo não requer a ingestão de uma grande quantidade de alimento. Além disso, o medicamento aumenta a produção de calor pelo metabolismo corporal e aumentar a processos e formando didemetilsibutramin monodemetil- - metabolitos activos capazes por si só de inibir a recaptação de neurotransmissores libertados (serotonina e noradrenalina), e - um prazer hormona de dopamina, mas em muito menor grau. Agindo assim, a Sibutramina promove o rápido desenvolvimento de um sentimento de saciedade, e, torna-se permanente. O desejo de fazer um lanche desaparece por si só, o consumo de alimentos é significativamente reduzido, o que leva a uma rápida perda de peso.

A substância activa e seus metabolitos ativos são indiferentes à liberação da enzima monoamina oxidase e sua ativação, não interagem com neurotransmissores, incluindo catecolaminas, serotonina, histamina, acetilcolina, ácido glutâmico e benzodiazepinas. Eles suprimem a captura de receptores de membrana de serotonina por plaquetas e podem mudar suas funções.

A redução dos depósitos de gordura com esses medicamentos é acompanhada por um aumento no nível de lipoproteínas de alta densidade ("bom" colesterol) no plasma sangüíneo em um contexto de diminuição quantitativa em triacilglicerídeos, colesterol total devido ao ácido "mau" e úrico.

Durante o tratamento com estes medicamentos, houve principalmente casos de um ligeiro aumento na pressão arterial e na freqüência cardíaca, mas também houve mudanças mais graves nesses parâmetros. A maioria dos medicamentos com sibutramina são mono preparações, no entanto, a Reduxin também contém celulose microcristalina, um produto não alimentício natural e não alimentício, além do principal ingrediente ativo. Ele tem a propriedade de ficar no estômago, inchaço sob a influência do líquido, proporcionando assim uma sensação de saciedade. Em combinação com a sibutramina, ela complementa sua ação. Capaz de absorver não só água, mas também bactérias putrefativas, limpa os intestinos e evita a intoxicação alimentar.

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Farmacocinética

Na recepção oral há uma rápida absorção de um componente ativo de um trato gastrointestinal (cerca de 80%). Entrando no fígado, a sibutramina é metabolizada em monodemetilo e didbutilsibutramina. No final de 72 minutos após o uso do medicamento, administrado a 0,015 g, observa-se a maior concentração do ingrediente ativo, e de três a quatro horas seus metabolitos são observados. Tomando a cápsula juntamente com o alimento, o paciente reduz a concentração máxima de metabólitos em um terço, e, no momento da sua realização, aumenta em três horas, sem alterar a concentração e a distribuição totais. Sibutramina (quase completamente) e seus metabólitos (> 90%) se ligam às albuminas séricas e se espalham com boa velocidade nos tecidos do corpo. A concentração de substâncias activas no soro atinge um estado de equilíbrio quatro dias após o início da terapia e duas vezes superior à sua concentração sérica, determinada após a primeira ingestão.

A excreção de metabolitos desmetilados inativos do corpo ocorre principalmente na urina, menos de 1% é excretado com massas calóricas. A meia-vida da sibutramina é de 66 minutos, seus metabólitos (monodesmetil- e didesmetilsibutramina) - 14 e 16 horas, respectivamente.

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Dosagem e administração

A droga é tomada uma vez pela manhã, independentemente da ingestão de alimentos. O tratamento começa com uma única cápsula de 0,01 g, que é engolida inteira e lavada com água em quantidade suficiente. Se você perder menos de dois quilogramas de peso durante as primeiras quatro semanas de terapia e boa tolerabilidade, é recomendada uma dosagem diária mais alta de 0,015 g. Se, nas próximas quatro semanas, o peso diminuir em menos de dois quilogramas, o medicamento é cancelado como ineficaz neste caso, uma vez que não são recomendadas doses mais elevadas.

O tratamento pára nos seguintes casos:

• quando por três meses o paciente perde menos de 5% do peso inicial;
• quando a perda de peso estabilizou-se a menos de 5% do peso inicial;
• Quando depois da redução de peso já alcançada, o paciente novamente recruta três quilogramas ou mais.

O tratamento com esta droga provavelmente não passa de dois anos.

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Uso Sibutramina durante a gravidez

Os resultados dos testes de Sibutramina em animais de laboratório indicam que esta substância activa não tem efeito sobre a fertilidade, no entanto, o efeito teratogênico da sibutramina no feto foi observado em descendentes de coelhos experimentais. Verificou-se que apresentavam anomalias físicas quanto à aparência, bem como a estrutura do esqueleto.

Os medicamentos que contenham Sibutramina não são permitidos para mulheres grávidas e lactantes. Ao longo do curso de tratamento e um mês e meio após o término do tratamento com estas drogas, pacientes com idade fértil deve usar anticoncepcionais confiáveis.

Contra-indicações

• restrições de idade: não é atribuído a menores de idade ou pessoas com mais de 65 anos;
• obesidade secundária causada por doenças do sistema nervoso endócrino e central, outras causas orgânicas;
• distúrbios alimentares - bulimia, anorexia (na presença ou na anamnese);
• patologias mentais;
• carrapato generalizado;
• distúrbios circulatórios no cérebro (na presença ou na anamnese);
• bócio tóxico;
• doença cardíaca isquêmica (na presença ou na anamnese), distúrbios do ritmo e freqüência cardíaca, disfunção cardíaca cardíaca descompensada crônica;
• perturbação circulatória nos vasos periféricos;
• aumento descontrolado da pressão arterial acima de 145 mm Hg;
• grau grave de insuficiência hepática e / ou renal;
• adenoma da próstata com urina retardada;
• feohromocitoma
• abuso de substâncias e / ou alcoolismo;
• glaucoma de ângulo fechado;
• hipolactasia, síndrome de malabsorção de glucose-galactose;
• sensibilização conhecida para a sibutramina e / ou outros ingredientes do fármaco.

Com um cuidado especial é atribuído a pacientes com história de: hipertensão, distúrbios circulatórios, espasmos musculares, insuficiência coronariana, epilepsia, disfunção hepática e renal, colelitíase, glaucoma, hemorragias, tiques e - drogas que perturbam a coagulabilidade do sangue.

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Efeitos colaterais Sibutramina

Esta substância - uma anorektik muito eficaz e, é claro, que aqueles que querem perder peso e ler críticas favoritas, que são muitos, surge a questão: o que é perigoso da Sibutramina?

Claro, como qualquer substância, pode causar alergias. Na maioria dos casos - este não é um choque anafilático, mas uma reação mais inofensiva do corpo, por exemplo, uma erupção cutânea da Sibutramina. Desagradável, mas não perigoso. Pare de tomar - vai arranhar e passar.

Uma consequência mais grave é o vício. Esta droga não é recomendada por mais de um ano, mas as pessoas que começaram a tomar, muitas vezes não conseguem parar, elas adotam drogas, o que, de fato, é um subconjunto de dependência de drogas. Nada. No entanto, quem pode garantir que seu corpo será resistente a esta propriedade deste medicamento?

Não haverá um verdadeiro zumbido narcótico da Sibutramina, mas quando cancelado, o que é recomendado para ser realizado gradualmente, pode aparecer sensações semelhantes a "quebrar". Isso acontece mesmo com um curto, três meses, tomando a droga. Isso é tonturas e enxaquecas, distúrbios do sono e ansiedade, aumento da excitabilidade ou apatia e pensamentos de suicídio. A sibutramina tem um efeito direto no cérebro e no sistema central desigual. É assim que ele luta demais e com excesso de peso. Mas nem sempre é possível influenciar a psique e o sistema nervoso sem consequências indesejáveis. A primeira consulta da Sibutramina foi acompanhada por distúrbios neuropsíquicos graves, suicídios, óbitos por patologias cardíacas e cerebrais agudas, os pacientes tornaram-se dependentes da droga e sua longa recepção se transformou em tristes conseqüências. As doses atuais de Sibutramina são muito inferiores às recomendadas no início, a droga é melhor purificada, mas os efeitos indesejáveis, embora menos pronunciados, ainda estão presentes. Durante o período de terapia com este medicamento, é impossível realizar trabalhos em altitude, conduzir veículos, trabalhar com mecanismos que exigem maior concentração de atenção. Esta droga é contra-indicada em pessoas que têm uma história de dependência alcoólica ou tóxica ou anamnese, uma vez que os efeitos se sobrepõem.

As instruções para o medicamento indicam que os efeitos colaterais ocorreram com mais frequência no primeiro mês de tratamento e, se continuasse, a frequência e a intensidade desses efeitos diminuíram com o tempo. As ações negativas, no essencial, foram reversíveis e passaram com a retirada do medicamento.

Palpitações mais freqüentes, hipertensão, rubor da pele com uma sensação de calor, constipação, anorexia completa, hemorróidas aguda, náuseas, sensação de secura na boca, insônia, desmaios, dormência partes do corpo, ataques, aumento da sudorese, alteração do paladar pânico.

No estudo SCOUT pós-registro, iniciado pela autoridade competente da União Europeia depois de muitos casos de efeitos colaterais graves, que teve a participação de muitos pacientes com obesidade e uma alta probabilidade de doença cardiovascular, foram obtidos os seguintes resultados: o risco de ataque não-fatal coração, acidente vascular cerebral, ataque cardíaco em (!) dos pacientes que tomaram sibutramina aumentaram 16% em comparação com os que receberam placebo. No entanto, o que é muito reconfortante, com a ajuda da ressuscitação foi possível economizar 1,4% mais pacientes que tomaram esse medicamento. Mas as mortes, tanto de patologias vasculares quanto de todas as causas, em ambos os grupos de pacientes foram atendidas com a mesma freqüência.

Houve efeitos indesejáveis sob a forma de alergias de pequenas erupções cutâneas ao choque anafilático. No sangue, o número de plaquetas diminuiu, ou seja, o sangue foi mal dobrado, houve casos de dano autoimune nas paredes dos vasos sanguíneos (púrpura hemorrágica), transtornos mentais, como já mencionado acima. Nesses casos, o tratamento foi recomendado para ser descontinuado.

O sistema nervoso reagiu à droga com convulsões, falhas a curto prazo na memória, amnésia.

Sintoma de dor na cabeça, costas, ouvidos, distúrbios visuais e auditivos, digestão, doenças otorrinolaringológicas, herpes. A lista de efeitos colaterais é infinita. Ele conclui o relatório de que ocasionalmente a síndrome de abstinência é acompanhada por dor de cabeça e aumento do apetite (!).

Mulheres que planejam dar à luz após o curso da Sibutramina, faz sentido pensar seriamente. A droga é teratogênica, sua capacidade de causar mutações ainda não foi confirmada, mas use esta ferramenta por um curto período de tempo e a principal - muitas vezes não é oficial. Portanto, as adições à lista ainda são possíveis.

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Overdose

Tomar doses de Sibutramina superiores aos recomendados aumenta a probabilidade de desenvolver efeitos indesejáveis e aumentar sua gravidade. As conseqüências de uma sobredosagem não foram suficientemente estudadas e não há antídoto específico.

Como parte dos primeiros socorros em caso de sobredosagem, a lavagem gástrica e os enterossorventes são prescritos por uma hora a partir do momento da recepção de uma dose que exceda a dose recomendada.

É necessário observar a condição do paciente dentro de 24 horas após ter recebido uma quantidade superestimada do medicamento. Quando os sintomas de efeitos colaterais se desenvolvem, o tratamento adequado é realizado. As conseqüências mais freqüentes da sobredosagem, aumento da pressão arterial e palpitações cardíacas, são interrompidas com bloqueadores de ß.
O uso do aparelho "rim artificial" no caso de uma sobredosagem de sibutramina é inexperiente, pois os estudos mostram que os produtos do metabolismo da sibutramina por hemodiálise praticamente não são eliminados.

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Interações com outras drogas

Não aplicável em combinação:

• com outros medicamentos que param patologias mentais ou são dirigidos a pacientes com obesidade alimentar, que têm um efeito central;
• com drogas que inibem a atividade enzimática da monoamina oxidase (entre os medicamentos contendo inibidores de sibutramina e monoamina oxidase, deve haver um intervalo de tempo de pelo menos duas semanas);
• com drogas que estimulam a produção de serotonina e reprimem a captura reversa;
• com drogas inativando enzimas microssomais do fígado;
• com drogas que podem causar palpitações cardíacas e aumentar a pressão arterial, bem como para excitar o sistema nervoso simpático.

Preparações que contenham Sibutramina não afetam a farmacodinâmica dos contraceptivos orais.

Deve também notar-se que a sibutramina e o álcool não são compatíveis.

Atualmente, os medicamentos que contêm Sibutramina são temporariamente proibidos na Ucrânia e sua licença nas farmácias que trabalham no campo legal é impossível mesmo de acordo com as prescrições. No entanto, comprar drogas com Sibutramina não é difícil, a Internet está cheia de sugestões. É verdade que a venda de drogas ilícitas, como sua compra, é punível. Isso também vale a pena considerar.

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Condições de armazenamento

As condições de armazenamento de preparações à base de Sibutramina não diferem das da maioria dos medicamentos. A temperatura de armazenamento não deve exceder 25 ° C, prateleira até três anos. A preparação não precisa ser removida da embalagem original e deixada em locais acessíveis a crianças pequenas.

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Análises 

A droga mais estudada usada para tratar a obesidade alimentar é Xenical (sinônimo - Orlistat). Este também é um analógico caro da Sibutramina. A substância activa inibe a absorção de gorduras no intestino delgado, onde devem ser absorvidos e removê-los das fezes. Funciona somente quando se observa uma dieta de baixa caloria, aumentando seu efeito em cerca de 20%. Os principais efeitos secundários são expressos na desordem do intestino, flatulência, incontinência das fezes e dependem diretamente do teor de gordura dos alimentos colhidos. Quanto maior o teor de gordura, as ações indesejáveis mais pronunciadas.

A diferença entre orlistat e sibutramina está no mecanismo de ação, se o primeiro medicamento se mistura bem com as gorduras, remove-as do corpo e faz com que o corpo use reservas de gordura para compensar o consumo de energia, o segundo - reduz o apetite, atuando em seus centros no cérebro humano. A sibutramina tem um efeito direto através do sistema nervoso central em outros sistemas corporais. Orlistat quase não entra na corrente sanguínea geral, agindo no intestino e praticamente não afeta os sistemas do corpo. Esta droga é um análogo da Sibutramina apenas no efeito farmacológico - perda de peso, os mecanismos de sua ação são completamente diferentes.

A fenfluramina anoréxica é um medicamento serotonérgico, um derivado de anfetamina, mais próximo da Sibutramina pelo mecanismo de ação e, portanto, é um narcótico proibido.

O antidepressivo Fluoxetina, inibe a recaptação da serotonina, tem propriedades anoréxicas. A lista pode ser continuada, mas todas essas drogas, que afetam o sistema nervoso central, têm mais ou menos efeitos colaterais como a Sibutramina e são capazes de causar danos irreparáveis à saúde.

Não há análises reais da Sibutramina, existem sinônimos mais baratos da produção indiana, por exemplo, Gold Line, Redus, Slimia. Os suplementos alimentares chineses são definitivamente um "gato em um saco".

Reduxin Light, não tem nada a ver com Sibutramina, contém a substância ativa do oxitriptano, que tem propriedades sedativas e apetitosas. É um bioadditivo.

Analógicas baratas - Gold Line Light, Lystata, não contendo Sibutramina, mas com um pacote que remanesce de produtos contendo sibutramina. Este é mais um truque publicitário, respectivamente, e a eficácia dessas ferramentas é bastante baixa.

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Comentários de perda de peso e médicos

Os comentários de emagrecer e seus parentes sobre a Sibutramina são muitas vezes intimidadores, efeitos colaterais, estimulam muitos a parar o tratamento, mas nem todos podem se livrar das conseqüências indesejáveis de tomá-lo. A julgar pelos comentários, esses efeitos nem sempre são reversíveis. Muitas críticas dizem que as pessoas estão muito arrependidas por sua decisão de recorrer a essa droga. Embora muitas avaliações sejam claramente positivas, enfatizando a alta eficácia desta substância e, além da boca seca, nenhum outro efeito colateral é chamado.

As críticas dos médicos são bastante restritas, não negam a alta eficácia da Sibutramina, enfatizam a necessidade de cumprir as regras de prescrição e supervisão médica dos pacientes, a automedicação é completamente excluída, uma vez que a droga causa sérios efeitos colaterais - ninguém nega isso. Ressalta-se que metade dos pacientes enfrenta pelo menos um dos efeitos colaterais causados pela Sibutramina. No entanto, não é por nada que esta substância tenha sido banida, mesmo temporariamente, na maioria dos países economicamente desenvolvidos.