Imomali

Imodium é um medicamento que tem um efeito deprimente sobre a função do peristaltismo.

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Indicações Imádio

É mostrado para a eliminação de tais violações:

• tratamento de sintomas de diarréia aguda (para crianças de até 12 anos, bem como adultos);
• tratamento de sinais de tipos agudos de diarréia que ocorrem devido ao IBS (para adultos com mais de 18 anos de idade) desde que o médico prescreva um diagnóstico primário.

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Forma de liberação

Disponível em cápsulas, 6 ou 20 peças em uma placa blister. Dentro do pacote contém 1 blister.

Imodium lingual  é um comprimido que se dissolve na cavidade oral.

Imodium Plus  é um medicamento antidiarréico, disponível na forma de comprimidos mastigáveis.

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Farmacodinâmica

O cloridrato de loperamida é sintetizado com terminações de opiáceos nas paredes do intestino. Com esta ação, o processo de liberação de PG e de acetilcolina é inibido, pelo que o peristaltismo translacional é reduzido e o período de passagem de alimentos ao longo do trato digestivo é prolongado, e com isso aumenta a capacidade das paredes intestinais para absorver líquidos.

O componente ativo do fármaco aumenta o tom do esfíncter anal, o que reduz a incontinência das fezes juntamente com o desejo de esvaziar o intestino.

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Farmacocinética

Um grande número de loperamida consumida por via oral é absorvida no intestino, mas os processos metabólicos intensivos durante a primeira passagem fornecem apenas 0,3% da biodisponibilidade sistêmica da substância.

Os dados de teste da substância em ratos em relação aos parâmetros de distribuição demonstraram ter uma forte afinidade pelas paredes intestinais, principalmente com síntese subsequente com terminações dentro da camada longitudinal da musculatura. A síntese do componente com a proteína é de 95%, principalmente se liga às albuminas. A informação pré-clínica demonstra que a loperamida é um substrato da glicoproteína-P.

Extração de loperamida quase tudo ocorre no fígado. Aqui é principalmente conjugado, e depois excretado junto com a bile. O processo oxidativo de N-desmetilação é o principal meio de metabolismo da substância, que é realizado principalmente com a ajuda dos elementos CYP3A4 e também do CYP2C8. Como a primeira passagem hepatica é muito intensa, o índice de plasma de drogas inalteradas permanece bastante baixo.

A meia-vida da substância em seres humanos é de cerca de 11 horas (varia de 9 a 14 horas). O componente inalterado com seus produtos de decaimento é principalmente excretado com fezes.

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Dosagem e administração

O medicamento não é utilizado no estágio inicial da terapia para diarréia grave, que é acompanhada por uma diminuição nos índices de água-eletrólito. Nesses casos, recomenda-se que a perda de fluido seja compensada pelo uso de tratamento de substituição (métodos orais ou parenterais).

As cápsulas são consumidas com água.

Para eliminar os sintomas de diarréia aguda em crianças com idade entre 12 e adultos, a dosagem inicial é de 2 cápsulas (4 mg) e, em seguida, uma cápsula (2 mg) deve ser tomada com cada uma das fezes líquidas subsequentes. O tamanho padrão da dosagem diária é 6-8 mg (ou 3-4 cápsulas). Durante o dia do tratamento da diarréia aguda, é permitido não tomar mais de 12 mg de medicação (ou seja, 6 cápsulas).

Ao eliminar os sintomas de diarréia aguda que surgiram devido ao desenvolvimento do IBS, a dose inicial para adultos (quando administrada pelo médico do diagnóstico inicial) é de 4 mg (2 cápsulas), após o que é necessário beber a primeira cápsula toda vez que uma fezes soltas ou de acordo com a receita médica médico assistente. Um dia é permitido beber não mais do que 6 cápsulas (dose de 12 mg).

Na ausência de melhora durante 48 horas (forma aguda de diarréia) após o uso de drogas, é recomendado cancelar o medicamento.

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Uso Imádio durante a gravidez

É proibido usar o medicamento durante a gravidez.

Na presença de distúrbios, as mulheres grávidas, bem como as mulheres que amamentam, devem consultar um médico para obter o tratamento adequado.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações de drogas:

• forte intolerância ao cloridrato de loperamida e, além de qualquer outro elemento da droga;
• crianças com idade inferior a 12 anos;
• na presença de uma forma aguda de disenteria, caracterizada por febre alta, bem como sangue nas fezes;
• no estágio agudo da colite ulcerativa ou com a forma de colite pseudomembranosa, que estão associados ao uso de antibióticos com uma ampla gama de efeitos;
• com a forma bacteriana de enterocolite provocada por micróbios do gênero Salmonella, Shigella ou Campylobacter.

Imodium não é recomendado para utilizar quando existe um risco de que a função de supressão de peristaltismo do paciente irá desenvolver complicações graves, tais como obstrução intestinal, e megacólon (com uma forma tóxica da doença).

Quando são necessárias flatulências, constipação ou obstrução intestinal, é necessário abolir imediatamente o uso de drogas.

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Efeitos colaterais Imádio

Ao eliminar a forma aguda de diarréia, podem ser desenvolvidas as seguintes reacções adversas que foram identificadas durante os ensaios clínicos:

• órgãos da Assembléia Nacional: desenvolvimento de dores de cabeça severas; mais raramente - a aparência de tonturas;
• órgãos do sistema digestivo: flatulência, náuseas, constipação; menos - desconforto no abdômen, dores abdominais, mucosas da boca seca, dispepsia e, além disso, dor na parte superior do abdômen;
• tecido subcutâneo e pele: a aparência de erupção cutânea.

No decorrer dos estudos de pós-comercialização, foram identificadas as seguintes reações negativas:

• órgãos do sistema imunológico: as reações de hipersensibilidade são observadas isoladamente, entre elas anafiláticas (anafilaxia incluindo), bem como manifestações anafilactóides;
• órgãos da Assembléia Nacional: há problemas únicos com coordenação, supressão ou perda de consciência, um sentimento de sonolência ou estupor, a hipertensão se desenvolve;
• órgãos visuais: em situações isoladas desenvolve-se miosis;
• órgãos do sistema digestivo: ocasionalmente começa o bloqueio do intestino (em alguns casos, mesmo em forma paralítica) e, além disso, um megacolon (às vezes sob uma forma tóxica);
• tecido subcutâneo e pele: raramente há erupções bolhosas, urticária, edema Quincke, prurido e, além disso, síndroma poliforme, síndromes Lyell ou Stevens-Johnson;
• sistema urinário e rins: o período de retenção urinária se desenvolve individualmente;
• Transtornos gerais: em momentos únicos ocorre uma fadiga grave.

Overdose

Em caso de sobredosagem (incluindo um excesso condicional da dose devido a uma desordem da função hepática), é possível desenvolver sintomas de supressão do SNC - como desordem de coordenação, estupor, miose, supressão da função respiratória e tonificação muscular. Além disso, a retenção urinária ou sinais semelhantes à obstrução intestinal podem se desenvolver.

As crianças podem ter uma maior sensibilidade aos efeitos no sistema nervoso central.

Ao desenvolver uma overdose, é necessária uma consulta imediata com o médico. Quando aparecem sinais de violação, é permitido usar naloxona como antídoto. Uma vez que a duração da exposição a Imodium excede o período de ação da naloxona (1-3 horas), o último pode ser reatribuído. Para detectar possível supressão do sistema nervoso central, é necessário monitorar cuidadosamente a condição do paciente durante pelo menos 48 horas.

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Interações com outras drogas

Existem dados sobre a interação com drogas que possuem características farmacológicas similares. As crianças não devem ser prescritas medicamentos com Imodium, que têm um efeito sobrecarregado na função do sistema nervoso central.

Testes pré-clínicos demonstram que a loperamida é um substrato da glicoproteína-P. Com o uso combinado de loperamida (16 mg) com inibidores da substância P-glicoproteína (como ritonavir ou quinidina), o índice plasmático de loperamida duplicou / triplicou. O significado clínico desta interação no caso de usar as dosagens recomendadas de loperamida permanece desconhecido.

A combinação de loperamida (dose única de 4 mg) com itraconazol e, além disso, inibidor do elemento CYP3A4, bem como a glicoproteína P 3-4 vezes aumenta o índice de plasma da loperamida. Durante o mesmo teste, o inibidor do elemento CYP2C8 (gemfibrozil) aumentou o nível de fármaco ativo em cerca de metade.

O uso combinado com itraconazol, bem como o gemfibrozil quatro vezes aumentou o índice de pico de plasma da loperamida e 13 vezes a AUC. Esse aumento não está relacionado à ação do SNC, determinada pelo teste psicomotor.

Uma dose única (16 mg) de loperamida acoplada com cetoconazol, um inibidor do elemento CYP3A4, bem como a glicoproteína P, permite um aumento de 5 vezes no nível de loperamida dentro do plasma sanguíneo. Este indicador não está associado ao aumento das propriedades farmacodinâmicas, a determinação foi feita com a papilomimetria.

Tomar medicação em combinação com desmopressina oral leva a um aumento nos índices do último dentro do plasma (3 vezes). Provavelmente, isto é devido a uma desaceleração na motilidade do trato gastrointestinal.

Existe uma opinião de que as drogas que têm um efeito medicinal semelhante são capazes de aumentar as propriedades da loperamida, mas as drogas que aceleram a passagem de alimentos dentro do trato gastrointestinal, pelo contrário, podem enfraquecer sua eficácia.

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Condições de armazenamento

A droga deve ser mantida em condições adequadas para medicamentos, inacessíveis para crianças. Os valores de temperatura são no máximo de 25 ° C.

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Validade

O Imodium pode ser usado por 5 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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