Icazolum

Iconazole é um medicamento antimicótico para uso sistêmico. A substância activa é itraconazol.

Indicações Icazolum

É mostrado para a eliminação de tais violações:

• blastomicose pulmonar ou outra localizada;
• Doença de Darling (cavidade pulmonar em grau crônico, disseminada, bem como não meningeans);
• Aspergilose pulmonar ou outra localizada em pessoas que não respondem ou são hipersensíveis ao tratamento com anfotericina B;
• onicomicose, que é provocada pela ação de dermatófitos (pode ser acompanhada por uma lesão de unha ou não).

Forma de liberação

Disponível em cápsulas. Existem 4 peças em uma tira.

Farmacodinâmica

O itraconazol inibe a atividade da hemoproteína P450 - um processo dependente de ligação do ergosterol, o elemento mais importante das membranas das células fúngicas.

O ingrediente activo e inibe a actividade de Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, amarelo de Aspergillus, de Aspergillus vapor, por Cândida albicans, e em adição, Cryptococcus neoformans. Além disso, Sporothrix schenckii, fungos do gênero Trichophyton, Candida krusei e outras bactérias do gênero Candida.

O efeito do produto de decaimento bioativo (hidroxicitraconazol) na atividade de Blastomyces dermatidis e histoplasma capsulatum não foi determinado.

Farmacocinética

A biodisponibilidade máxima da substância activa é observada no caso de medicamentos imediatamente após a ingestão. Com um único uso, o pico dos valores plasmáticos do itraconazol é observado após 3-4 horas.

O metabolismo do componente ocorre no fígado, principalmente com a ajuda do elemento CYP3A4, resultando na formação de uma variedade de derivados, um dos quais (hidroxicitraconazol) tem propriedades antimicóticas quase comparável à ação do itraconazol.

A síntese de itraconazol com proteína plasmática é de 99,8% e o valor de hidroxicitraconazol é de 99,5%.

A partir da substância plasmática é excretada em 2 fases. A meia-vida final é de 1-1,5 dias. A excreção do componente ativo inicial através dos rins é <0,03% da dose utilizada. Cerca de 40% da dose é excretada sob a forma de produtos de decaimento inativos juntamente com a urina. A fração total de cada um dos produtos de decaimento deduzidos não é superior a 5%. O indicador da saída inicial do componente ativo das fezes está dentro de 3-18% da dosagem utilizada.

Dosagem e administração

Para que a droga seja completamente absorvida no corpo, é necessário levar a cápsula juntamente com a comida.

Para eliminar a blastomicose, você deve beber o medicamento em uma dose de 100 mg uma vez por dia a 200 mg duas vezes ao dia. Este curso deve durar seis meses.

Quando a histoplasmose é eliminada, a dose varia de 200 mg uma vez por dia a 200 mg duas vezes ao dia. A duração do curso terapêutico é de 8 meses.

Terapia para a aspergilose - nomear cápsulas com uma taxa de 200 mg uma vez por dia, e com o desenvolvimento de uma forma disseminada ou invasiva da patologia, a dosagem é aumentada para duas vezes o uso de drogas na quantidade de 200 mg. A duração da terapia é de 2-5 meses.

Com onicomicose, você precisa beber 200 mg de droga uma vez por dia durante 12 semanas sem fazer pausas.

Em pessoas que têm distúrbios do sistema imunológico (por exemplo, após o transplante de órgãos, com AIDS ou neutropenia), pode haver necessidade de aumentar o tamanho da dosagem.

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Uso Icazolum durante a gravidez

Para o tratamento de fungos, o medicamento é administrado apenas a mulheres grávidas se a necessidade de uso for maior do que o possível risco de uso.

Na gravidez, é proibido usar Iconazole para eliminar a onicomicose (mas também durante o planejamento da gravidez). Antes de iniciar o tratamento para esta doença, as mulheres em idade reprodutiva devem cuidar da contracepção eficaz. Você precisa usar medicamentos a partir do 2-3º dia do próximo ciclo normal de menstruação. Usar contracepção deve ser todo o período de tratamento de Ikonazol e, em seguida, por mais 2 meses após a conclusão.

A droga entra no leite materno, o que significa que, durante o período de tratamento, é necessário recusar a amamentação.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• usar junto com drogas individuais (cisaprida, astemizol, bem como terfenadina e, além do midazolam e triazolam para uso oral);
• com o uso de inibidores de inibidores de HMG-CoA redutase (por exemplo, tais como a lovastatina ou simvastatina), metabolizado envolvendo sistema P450 ZA4 (para o período de sua aplicação para cancelar a utilização Ikonazola);
• idade dos filhos.

Efeitos colaterais Icazolum

Na maioria das vezes, devido às cápsulas, tais reações adversas se desenvolvem: náuseas, dispepsia, constipação, dor abdominal e, além disso, um aumento na atividade das transaminases dentro do sangue. Ocasionalmente, a hepatite pode se desenvolver (como resultado de um tratamento prolongado).

Além disso, podem ocorrer dores de cabeça, inchaço, aumento da pressão sanguínea, leuco-trombocitopenia, insuficiência cardíaca, polineuropatia, alopecia e dismenorréia. Além disso, os pulmões podem inchar.

Talvez o surgimento de tais manifestações alérgicas: prurido, erupção cutânea, edema Quincke, urticária. Há informações sobre os casos raros de desenvolvimento da síndrome de Stevens-Johnson, e além desta anafilaxia.

Interações com outras drogas

O itraconazol prolonga a ação da digoxina com anticoagulantes indiretos, além da ciclosporina A, varfarina, vincristina e metilprednisolona com bloqueadores dos canais de cálcio.

Itraconazol juntamente com o seu principal produto de decomposição, o hidroxicitraconazol são inibidores do sistema enzimático da hemoproteína P450 ZA4. A combinação com drogas, cujo metabolismo também é realizada com a ajuda do sistema acima, pode aumentar ou prolongar o efeito medicinal dessas drogas e provocar o desenvolvimento de reações negativas. Por isso, durante o período de tomar Ikonazol, é necessário cancelar o uso de tais medicamentos.

É proibido combinar com astemizol, terfenadina e cisaprida.

Quando combinado com fenitoína ou rifampicina, o nível de biodisponibilidade do itraconazol é reduzido.

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Condições de armazenamento

O medicamento é mantido em um lugar escuro, inacessível para crianças. O regime de temperatura está dentro de 15-25ºC.

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Validade

Iconazole pode ser usado dentro de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.