A estrada

O zilol é um fármaco anti-histamínico de ação sistêmica, é um derivado de piperazina.

Indicações A estrada

Mostra-se que eleva formas alérgicas do resfriado comum (entre elas são durante todo o ano) e com ela a forma crônica de urticária idiopática.

Forma de liberação

Produzido em comprimidos, 7 peças em 1 blister. Dentro de um pacote contém 1 ou 4 placas de blister.

Farmacodinâmica

A levocetirizina é um enantiómero R estável da substância cetirizina e está incluída na categoria de antagonistas competitivos seletivos do receptor de histamina (H1). A afinidade por esses receptores na levocetirizina é o dobro da cetirizina.

O medicamento atua no estágio da resposta alérgica, que depende da histamina e, ao mesmo tempo, reduz o movimento dos eosinófilos, fortalece os vasos e previne a liberação de condutores inflamatórios. Além disso, evita o desenvolvimento, além de facilitar o curso dos sintomas alérgicos, tem propriedades anti-alérgicas, anti-exsudativas e anti-inflamatórias. Neste caso, quase nenhum efeito antiserotoninovogo e colinolítico. Em doses terapêuticas, praticamente não tem efeito sedativo.

Os testes de ECG não revelaram a ação correspondente da levocetirizina em relação ao intervalo QT.

Farmacocinética

A farmacocinética do ingrediente ativo muda linearmente. Depende da dosagem, possui uma fraca variabilidade individual e praticamente não é diferente dos índices de cetirizina.

Levocetirizina é absorvida rapidamente pela administração oral de drogas. No grau de absorção, comer não afeta, mas ao mesmo tempo diminui a velocidade. Os índices máximos dentro do plasma são observados 0,9 horas após o uso do medicamento na dose de medicamento e são 207 ng / ml (para uma dose única) e 308 ng / ml (com uso repetido do medicamento na quantidade de 5 mg). Os valores de equilíbrio dentro do soro atingem 2 dias depois.

Não há informações sobre a distribuição de drogas dentro dos tecidos do corpo humano e, além disso, sobre a passagem da matéria através da BBB. No processo de teste em animais, o índice mais alto foi observado dentro dos rins com o fígado, e o menor foi dentro do sistema nervoso central. O volume de distribuição é de 0,4 l / kg e a síntese com proteína plasmática atinge 90%.

No processo do metabolismo, aproximadamente 14% do componente ativo está envolvido no corpo. Oxidação, ligação com taurina e N- junto com O-desalquilação são realizadas. Os últimos processos são realizados com a ajuda da hemoproteína CYP 3A4 e várias isoformas de hemoproteína participam dos processos oxidativos. A substância activa não tem efeito sobre a actividade das isoenzimas 1A2 e 2C9 da hemoproteína e, além disso, 2C19 com 2D6 e 2E1 com 3A4 às suas taxas, que excedem o nível máximo após a dosagem oral na quantidade de 5 mg. Uma vez que o processo metabólico tem um baixo grau e o efeito supressor não aumenta, a probabilidade de interação do ingrediente ativo com outras substâncias é extremamente pequena.

A excreção de drogas é muitas vezes realizada com a ajuda de secreção tubular que ocorre ativamente e, além disso, filtração glomerular. A meia-vida é de 7,9 + 1,9 horas e a taxa de purificação total é de 0,63 ml / minuto / kg. A substância não se acumula, completamente excretada por 96 horas. A excreção de aproximadamente 85,4% da dosagem de fármacos é realizada com urina (forma inalterada), e aproximadamente 12,9% é excretado com fezes.

Em pessoas com distúrbios da atividade renal (com um valor de KC <40 ml / minuto), a taxa de purificação da droga diminui e a meia-vida aumenta (em pacientes que recebem hemodiálise, o escore geral é reduzido em 80%), então eles precisam selecionar o regime de dosagem apropriado. Durante o procedimento padrão de hemodiálise (4 horas), apenas uma pequena parte (menos de 10%) do componente ativo é excretada.

Dosagem e administração

O medicamento pode ser tomado por crianças com mais de 6 anos de idade e adultos (dose por dia - uma dose única de 5 mg de LS). Você pode beber uma pílula com o estômago vazio ou com uma refeição, lavada com água. Você não pode mastigar.

Para pessoas com uma forma crônica de insuficiência renal, uma droga pode ser prescrita somente depois de consultar um médico. Calcule o tamanho da dosagem necessária de acordo com o índice KK:

• em um estágio fácil da desordem (a folga é de 50-79 ml / minuto), os comprimidos são tomados em uma dose padrão - 5 mg uma vez por dia;
• forma moderada do distúrbio (depuração dentro de 30-49 ml / minuto) - 5 mg uma vez por dia; a cada 2 dias;
• forma grave de comprometimento (depuração inferior a 30 ml / minuto) - a cada 3 dias por 5 mg uma vez por dia;
• Pessoas com estágio terminal de patologia que estão em hemodiálise (depuração inferior a 10 ml / minuto) estão completamente contra-indicadas.

A duração do curso terapêutico depende da gravidade da patologia, do seu tipo, bem como da força da manifestação dos sinais da doença (esses parâmetros são determinados pelo médico assistente). Em caso de contato curto com o alérgeno (por exemplo, com pólen de plantas), a medicação deve ser usada na primeira semana. Em média, o curso dura 3-6 semanas.

Para eliminar formas crônicas de uma rinite alérgica ou urticária, o medicamento deve ser tomado durante o primeiro ano.

Uso A estrada durante a gravidez

Zeolol não pode ser administrado a mulheres grávidas.

O ingrediente ativo é capaz de passar para o leite da mãe, por isso, se for necessário usar medicamentos no período de lactação, ele deve ser impedido temporariamente de amamentar.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações de drogas:

• intolerância à levocetirizina, bem como outros derivados de piperazina ou quaisquer outros elementos da droga;
• forma grave de insuficiência renal, em que há CC menor que 10 ml / minuto;
• forma hereditária de intolerância à galactose (grave), falta de enzima lactase (β-galactosidase) ou problemas com digestão de galactose com glicose pelo corpo;
• crianças menores de 6 anos de idade.

Efeitos colaterais A estrada

O uso do medicamento pode causar o desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:

• órgãos da Assembleia Nacional: a aparência de dores de cabeça, parestesias, convulsões, tonturas, disgeusia ou tremor e, além disso, desmaios, fadiga severa, sensação de sonolência e astenia;
• órgãos visuais: visão turva ou deficiência visual;
• Órgãos CAS: aparência de taquicardia ou alterações na freqüência cardíaca;
• órgãos respiratórios: o aparecimento da dispneia;
• Órgãos gastrointestinais: vômitos, dor abdominal, constipação ou diarréia, e com náuseas e secura da mucosa oral;
• órgãos do sistema digestivo: o desenvolvimento da hepatite;
• tecido subcutâneo com pele: erupção induzida por drogas (tipo estável), edema de Quincke, urticária e outras erupções cutâneas e prurido;
• órgãos da AOD: desenvolvimento de dor muscular;
• órgãos do sistema imunológico: manifestações de hipersensibilidade, entre as quais também a anafilaxia;
• órgãos do sistema urinário e rins: retenção de urina, desenvolvimento de disúria;
• Distúrbios metabólicos: aumento do apetite;
• Distúrbios gerais: aparência de edemas;
• Testes de laboratório: uma alteração nos valores de testes de fígado e, além disso, ganho de peso.

O uso de drogas deve ser cancelado se alguma das reações acima se desenvolverem, e depois consultar um médico.

Overdose

Como resultado da sobredosagem de drogas, a intoxicação pode se manifestar como uma sensação de sonolência. E em crianças às vezes é expresso sob a forma de inquietação e forte excitação, que então se transformam em sonolência.

Se o paciente tiver sinais de uma sobredosagem (especialmente crianças), você deve cancelar o uso do remédio. Então, o mais rápido possível, chame um médico, lave o estômago da pessoa e dê carvão ativado. No resto, o tratamento é sintomático. Não há antídoto específico, e o procedimento de hemodiálise será ineficaz.

Interações com outras drogas

Quando combinado com cimetidina, azitromicina e pseudoefedrina e, além da eritromicina, diazepam, cetoconazol e glicopenida, não há interação negativa clinicamente significativa.

Em associação com a teofilina (numa dose diária de 400 mg), a levocetirizina diminui a depuração global (-16%), enquanto as propriedades farmacocinéticas da teofilina permanecem inalteradas.

A levocetirizina não aumenta o efeito das bebidas alcoólicas, mas em pessoas com alta sensibilidade, quando combinadas com álcool ou outras drogas que suprimem a função do sistema nervoso central, é possível o desenvolvimento desse efeito.

Durante o curso do tratamento com Zilola, você deve parar de usar sedativos.

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Condições de armazenamento

O armazenamento deste medicamento não requer condições específicas e um regime de temperatura. Manter fora do alcance das crianças.

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Validade

Zeolol pode ser usado por 2 anos a partir da data de lançamento.