Vankogen

O antibiótico glycopetid para infusões intravenosas, usado apenas em departamentos de internação de instituições médicas. Destina-se ao tratamento de infecções graves, o componente ativo é cloridrato de vancomicina (produtor Amycolatopsis orientalis).

Indicações Vankogen

Casos clínicos graves de doenças infecciosas provocadas por microrganismos sensibilizados ao ingrediente activo, devido à falta de eficácia da penicilina, cefalosporina ou outros agentes anti-bacterianos ou hipersensibilidade da mesma, a um paciente; sepsis bacteriana; inflamação bacteriana do endocardio; antibioticoterapia pré-operatória para válvula cardíaca protética; uma inflamação (abscesso) do pulmão; Doenças infecciosas e inflamatórias dos ossos, medula óssea e sistema nervoso central; enterocolite.

Forma de liberação

Substância seca para solução de infusão, embalada em frascos contendo 500 e 1000 mg de substância activa.

Farmacodinâmica

O efeito bactericida baseia-se na inibição da biossíntese da membrana celular bacteriana e na diminuição da sua resistência. O cloridrato de Vancomicina modifica a síntese da molécula de ácido ribonucleico de um microrganismo patogênico.

O ingrediente activo é activa em bactérias gram-positivos: Staphylococcus, em particular, Staphylococcus e epidérmico (estirpes resistentes a meticilina, inclusive), estreptococos - SS-hemolítico do grupo A e do grupo B, pneumococo (estirpes resistentes à penicilina inclusive), estreptococos verde, enterococos , listeria, varas de difteria, clostridia, actinomicetos.

Suprime a atividade da maioria dos microorganismos sensíveis ao cloridrato de vancomicina com um teor mínimo de soro deste fármaco para 5 μg / ml. Para Staphylococcus aureus tolerante, a concentração da preparação é de 10 μg / ml a 20 μg / ml.

Farmacocinética

O ingrediente ativo é praticamente não absorvido no trato gastroduodenal, pelo que é utilizada a infusão intravenosa de longo prazo (durante uma hora) de gotejamento de cloridrato de vancomicina.

A maior concentração sérica pós-infusão é diretamente proporcional à dosagem administrada: uma infusão por gotejamento de 500 mg de antibiótico leva a uma concentração sérica de aproximadamente 33 μg / ml (1000ml-63μg / ml). Após 12 horas, o nível residual do conteúdo de fármaco é de 5 a 10 μg / ml. Ele se liga à albumina em 55%.

O ingrediente ativo penetra bem no líquido intersticial - articular, pleural, pericárdico e outros. Supera a barreira hematoencefálica somente em caso de inflamação das membranas cerebrais.

Aproximadamente três quartos da quantidade administrada desta substância é eliminada com os órgãos urinários através do filtro glomerular durante o primeiro dia, em pessoas com mais de 18 anos sem patologias renais, a meia-vida do cloridrato de vancomicina é entre quatro e seis horas. Na presença de anúria, esse intervalo de tempo é prolongado para 7,5 dias.  

Dosagem e administração

Idade do filho do paciente

A dose recomendada é de 10 mg por quilograma de peso corporal da criança, goteje o medicamento por uma hora a cada seis horas.

O tratamento dos recém-nascidos começa com uma dosagem de 15 mg por quilograma do peso da criança, então a dosagem é reduzida para 10 mg por quilograma de peso a cada 12 horas durante os primeiros sete dias após o nascimento. A partir do oitavo dia até o mês de idade, 10 mg por quilograma de peso são administrados após oito horas. Introduziu gotejamento por uma hora.

Esquemas de dosagem de Vancogene no período neonatal

Idade desde o início da gravidez¹ (semanas)	Idade cronológica (dias)	Whey Creatinina² (mg / dL)	Dosagem (mg / kg)
Menos de 30	Não mais do que sete	Dados não informativos³	15 em um dia
	Do oitavo dia de vida	Não superior a 1,2	10 em 12 horas
30-36	Não mais do que 14	Dados não informativos³	10 em 12 horas
	Mais de 14 anos	Não mais do que 0,6	10 em 8 horas
	Mais de 14 anos	0,7-1,2	10 em 12 horas
Mais de 36	Não mais do que sete	Dados não informativos³	10 em 12 horas
	Do oitavo dia de vida	Não mais do que 0,6	10 em 8 horas
	Do oitavo dia de vida	0,7-1,2	10 em 12 horas

¹ - idade do desenvolvimento intra-uterino mais idade cronológica;

² - a nível de creatinina sérica superior a 1,2 mg / dl, o medicamento é administrado a 15 mg / kg por dia;

³ - esses pacientes precisam monitorar regularmente o nível sérico do ingrediente ativo da droga.

Dosagem para pacientes com mais de 18 anos de idade

A dosagem recomendada da droga para pessoas com mais de 18 anos sem patologia renal é de 2000 mg por dia. Pode ser administrado quatro vezes 500mg ou duas vezes 1000mg, mantendo intervalos de tempo iguais. A injeção por gotejamento de Vancogene é realizada a uma taxa de 10 mg / min.

Para pacientes com idade avançada e / ou sobrepeso, a dosagem do fármaco pode ser ajustada de acordo com o conteúdo plasmático do ingrediente ativo.

Pacientes com processos patológicos no rim Vankogen são doseados individualmente, dependendo da creatinina sérica.

Dosagem de Vancogene para pessoas com disfunção renal

Depuração da creatinina (ml / min)	Dosagem de Vancogene (mg / 24 h)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Os cálculos acima não são aplicáveis a pessoas sem urina na bexiga. Eles recomenda-se iniciar a terapêutica com uma dose de 15 mg por quilograma de peso corporal do paciente para acelerar a criação de concentrações óptimas de cloridrato de vancomicina no plasma. O nível sérico de manutenção da sua dosagem é determinado a partir do cálculo de 1,9 mg por quilograma de peso corporal por dia. Os pacientes com disfunção intravenosas dosagens de infusão por gotejamento renais significativas de apoio Vankogena (250-1000 mg) recomendado uma vez a cada alguns dias, em anúria - 1000 mg uma vez com um intervalo de sete a dez dias.

Preparação e uso

A infusão intravenosa: Para a composição com uma densidade de cloridrato de vancomicina a 50 mg / ml para um frasco de adicionar 500 ml de ingrediente activo com 10 ml de água para injecção; com 1000ml - 20ml. Esta formulação deve ser diluída para a infusão de glucose (5%) ou isotónico (0,9% NaCl) a uma densidade de 5 mg de substância activa / ml: composto com 500 mg do ingrediente activo diluído em 100 ml de solução de glucose a 5% para infusão (isotónica 0,9 % NaCl), com 1000 mg - em 200 ml. As soluções de infusão pré-fabricadas podem ser mantidas, se necessário, observando o regime de temperatura de 2-8 ° C (na geladeira), mas não mais de um dia.

A colite pseudomembranosa associada a antibióticos, provocada por Peptoclostridium difficile, ou enterocolite estafilocócica sugere tomar a medicação internamente. A dosagem para adultos é de 500 a 1000 mg por dia. O cálculo do berçário baseia-se em 40 mg por quilograma do peso da criança por dia. A dose única é dividida em três ou quatro doses. Duração do tratamento - de uma semana a dez dias.

A solução oral é preparada dissolvendo o pó do frasco para dentro de 30 ml de água. É possível combinar a solução resultante com xaropes líquidos ou aditivos alimentares para melhorar o sabor. 

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Uso Vankogen durante a gravidez

Este medicamento não é recomendado para prescrição durante o período de gestação, as exceções são casos vitais. O ingrediente ativo é determinado no leite materno, portanto, para o período do curso terapêutico da vancomicina, a amamentação é interrompida. 

Contra-indicações

Neurite coclear, perda auditiva; patologias do rim; os primeiros três meses de gravidez, a sensibilização para os ingredientes da solução. 

Efeitos colaterais Vankogen

Uma curta injeção de medicação na veia está associada ao risco de anafilaxia, o fluxo de sangue para a parte superior do corpo em combinação com erupções cutâneas, pescoço, braços, pernas e contrações espasmódicas da musculatura torácica e espinhal. Como regra, tais fenômenos não passam mais do que um terço da hora, no entanto, nem sempre. Ocasionalmente, esses fenômenos ocorrem e com a taxa de infusão recomendada.

O maior perigo são os efeitos colaterais da droga nos órgãos da função auditiva e renal. A ocorrência de sintomas de perda auditiva, por exemplo, o ruído nos ouvidos, é um sinal para interromper o tratamento com Vancogen devido à possibilidade de alterações irreversíveis nos ouvidos.

A disfunção renal grave como resultado da terapia medicamentosa raramente é detectada. Isso se manifesta por um aumento da concentração plasmática de creatinina e azotemia. Muitas vezes, desenvolve-se com terapia de dosagem elevada. Casos únicos de nefrite intersticial são conhecidos quando o uso combinado de agentes antibacterianos de aminoglicosídeos ou de insuficiência renal em um paciente. O término da recepção leva à restauração do trabalho normal dos rins.

Pode haver distúrbios hematopoiéticos reversíveis na forma de uma diminuição na contagem de neutrófilos, leucócitos, plaquetas, aumento do número de eosinófilos.

Da pele pode-se observar urticária, eritema exsudatório maligno, síndrome de Lyell, vasculite.

Doenças dispépticas, diarréia incontrolável pode ser considerada como um sintoma do desenvolvimento da superinfecção. 

Overdose

A sintomatologia da sobredosagem de drogas é expressa em exacerbação de efeitos colaterais. Pare a sua introdução e realize medidas terapêuticas de acordo com os sintomas.

Atividades recomendadas: administração de fluidos e determinação da densidade sérica da substância ativa. A hemofiltração é preferida para a eliminação de uma quantidade excessiva do medicamento. É mais eficaz do que a hemodiálise neste caso.

Interações com outras drogas

Uma recepção combinado Vankogena com medicamentos que podem ter efeitos tóxicos sobre o sistema nervoso central e / ou órgãos do aparelho urinário (Uregei, cisplatina, aminoglicósidos série agentes antibacterianos, relaxantes musculares) podem reforçam mutuamente intoxicação.

A combinação com drogas ototóxicas pode reforçar mutuamente o impacto negativo nos órgãos auditivos.

A combinação com fármacos anti-histamínicos pode camuflar os sinais de ototoxicidade de Vancogene (zumbido).

O uso simultâneo com anestésicos aumenta a possibilidade de desenvolver hipotensão arterial, reações cutâneas e anafilactóides.

O cloridrato de Vancomicina em solução tem uma acidez pronunciada, que não pode ser negligenciada quando é necessário misturar com outras substâncias.

A resistência cruzada do Vancogene a outros medicamentos antibacterianos não é conhecida.

Combinação com levomitsetina, hormônios esteróides sintéticos, meticilina, eufilina, antibióticos do grupo cefalosporina, derivados da heparina, fenobarbital. 

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Condições de armazenamento

Armazene de acordo com o regime de temperatura até 25 ° C. Manter afastado das crianças.

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Validade

Prazo de validade 3 anos.

A solução pronta para infusões é adequada para uso dentro de um dia a partir do momento da preparação, sob condição de armazenamento com observância de um modo de temperatura 2-8 ° С.