Azovok

Azivok é um medicamento antimicrobiano para uso sistêmico. Faz parte do grupo de macrólidos. Contém azitromicina, que afeta os patógenos intra, bem como extracelulares.

Indicações Azovok

Entre as indicações da patologia da natureza infecciosa-inflamatória, que são causadas por micróbios que são sensíveis à droga:

• Doenças infecciosas dos órgãos ORL e do sistema respiratório (nas partes superiores) - como sinusite ou faringite e, além disso, inflamação da orelha média ou amigdalite;
• doenças infecciosas do sistema respiratório inferior (bronquite ou pneumonia (também causada por microorganismos atípicos));
• processos infecciosos em tecidos moles e pele (como acne comum (severidade moderada), erisipela, impétigo e também dermatoses recorrentes);
• processos infecciosos no sistema urinário (cervicite ou uretrite (provocada por Chlamydia trachomatis));
• Borreliose assinalada (em estágio inicial - eritema migratório).

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Forma de liberação

Produzido na forma de cápsulas. Uma bolha contém 6 cápsulas, em uma embalagem 1 placa de bolha.

Farmacodinâmica

Azitromicina possui uma ampla gama de efeitos antimicrobianos. Sensível a esta substância são aqueles cocos Gram positiva: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogénica, Streptococcus agalactia, S.viridans, e além Streptococci pertencentes aos Grupos C, F, e G, e Staphylococcus aureus. Micróbios Gram-negativas sensíveis: influenza bacilo, H. Parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, tosse convulsa coli, Bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, bem como de Gardnerella vaginalis e o gonococo. Além disso, alguns anaeróbios sensíveis: Bacteroides bivius, perfringens Clostridia, peptostreptokokki, e, além disso Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, urealitikum Ureaplasma e espiroqueta Treponema pallidum e Borrelia Burgdorfera. A droga não tem efeito sobre micróbios Gram-positivos, que são resistentes à substância eritromicina.

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Farmacocinética

A substância activa é rapidamente absorvida pelo trato digestivo, causada por sua alta resistência ao ambiente gástrico ácido, bem como lipofilicidade. O pico da concentração sérica atinge 2,5-3 horas depois. Após administração oral de 500 mg do fármaco, a concentração é de 0,4 mg / L.

Azivok passa bem no sistema respiratório e além deste tecido com órgãos do trato urogenital (incluindo a próstata), bem como tecidos moles e pele. A concentração de drogas dentro das células com tecidos é 10-15 vezes maior que o soro.

As altas concentrações dentro dos tecidos, bem como uma meia-vida prolongada, são devidas ao fato de que a azitromicina é mal sintetizada com uma proteína plasmática e, além disso, pode passar para células eucarióticas e se acumulam em um meio com baixo nível de acidez que envolve os lisossomos. A conseqüência disso é um grande volume distributivo (condicional) - 31,1 l / kg, bem como um alto índice do fator de purificação do plasma.

Os dados da pesquisa mostram que os fagócitos transportam o remédio para a localização do foco infeccioso, e lá é liberado. A passagem rápida de azitromicina em células, bem como a acumulação dentro de fagócitos, que a transferem para os locais de inflamação, contribuem para a atividade antimicrobiana da droga. Embora em fagócitos a concentração do componente ativo seja bastante alta, não tem um efeito significativo no seu funcionamento.

A concentração bactericida do fármaco dentro dos focos infecciosos é mantida durante 5-7 dias após a última dose. Isso permite que você aplique cursos curtos do Azivok (3 ou 5 dias cada).

A excreção da substância ativa do soro sanguíneo é realizada em 2 estágios: a meia-vida é de 14-20 horas no intervalo 8-24 horas após o uso de drogas e, em seguida, 41 horas - no intervalo de 24-72 horas, o que permite a utilização do medicamento apenas 1 uma vez por dia.

O índice de biodisponibilidade é de 37%.

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Dosagem e administração

Para crianças de 12 anos (peso acima de 45 kg) e adultos: 1 vez por dia (1 hora antes das refeições ou 2 horas após), por via oral.

Para o tratamento de processos infecciosos nas partes inferiores com as partes superiores do sistema respiratório e, além disso, nos órgãos ORL, tecidos moles e pele - 0,5 g por dia uma vez por 3 dias (a dose do curso é de 1,5 g).

Para eliminar a acne comum - 0,5 g por dia, uma vez por 3 dias, e depois 0,5 g uma vez por semana durante 9 semanas. Comece a recepção semanal deve ser 7 dias após o uso da primeira cápsula diária (este é o 8º dia desde o início do curso de tratamento).

Para eliminar infecções no sistema urinário (tratamento de uretrite ou cervicite) - uma dose única de 1 g de medicação.

Para o tratamento da borreliose transmitida por carrapato (na 1ª fase do eritema migratório) - 1 g de medicação no primeiro dia do curso e, em seguida, 0,5 g todos os dias (2-5 dias). Ao mesmo tempo, a dosagem será de 3 g.

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Uso Azovok durante a gravidez

As mulheres grávidas são medicamentos prescritos apenas nos casos em que os possíveis benefícios da sua utilização são maiores que o potencial desenvolvimento de efeitos negativos no feto.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• forma grave de insuficiência hepática ou renal;
• composto com ergotamina, bem como dihidroergotamina;
• o período de amamentação;
• idade inferior a 12 anos (e também peso inferior a 45 kg para esta forma de dosagem);
• intolerância à lactose individual (deficiência de lactase) e, além disso, absorção de glucose-galactose (porque o medicamento contém lactose na sua composição);
• hipersensibilidade (também a outros macrólidos).

O cuidado deve ser utilizado em distúrbios nos rins ou no fígado (severidade moderada), a presença de arritmias num paciente (tal como quando uma predisposição para o desenvolvimento de arritmias e taxas de alongamento do intervalo QT), e, além disso, em combinação com varfarina, terfenadina, bem como a digoxina.

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Efeitos colaterais Azovok

O uso do medicamento pode levar ao desenvolvimento de efeitos colaterais:

• órgãos do sistema circulatório: neutron, bem como trombocitopenia;
• órgãos da Assembléia Nacional: dores de cabeça ou tonturas / vertigem, sensação de ansiedade, sonolência, agressividade, nervosismo. Além disso, o desenvolvimento da astenia, o surgimento de insônia, parestesias ou convulsões;
• órgãos sensoriais: deficiência auditiva, atingindo surdez (reversível), em caso de uso prolongado da droga em grandes doses, aparência de zumbido, repartição das papilas olfativas e paladar;
• órgãos do sistema cardiovascular: desenvolvimento de taquicardia ventricular (incluindo polimórficas) ou arritmias, palpitações e prolongamento do intervalo QT;
• órgãos do sistema digestivo: náuseas juntamente com vômitos, diarréia, inchaço, constipação, distúrbios do processo digestivo, cólicas abdominais, descoloração da língua. Além disso, o desenvolvimento de hepatite, anorexia, colite pseudomembranosa, colestase intra-hepática e insuficiência hepática. Os dados laboratoriais sobre a função hepática podem mudar, bem como a necrose do fígado (em alguns casos, com um desfecho fatal);
• alergias: a aparência de erupções na pele, bem como a coceira. Pode desenvolver urticária, anafilaxia ou angioedema (às vezes fatal), eosinofilia, eritema multiforme, eritema exsudatório maligno e necrólise epidérmica tóxica;
• Órgãos de ODA: desenvolvimento de artralgia;
• órgãos do sistema urogenital: desenvolvimento de nefrite tubulointersticial ou insuficiência renal em forma aguda;
• outros: desenvolvimento de candidíase ou vaginite e além desta fotossensibilidade.

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Overdose

Manifestações de uma overdose: um sentimento de náusea grave, bem como vômitos, e além disso, uma perda temporária de audição e diarréia.

Como terapia: realizar lavagem gástrica e, em seguida, realizar o tratamento destinado a eliminar os sintomas. O procedimento de hemodiálise não funciona.

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Interações com outras drogas

Os antiácidos não afetam o nível de biodisponibilidade da azitromicina, mas ao mesmo tempo reduzem a concentração máxima no sangue em 30%. É por isso que você precisa tomar Azivok 1 hora antes ou 2 horas depois de usar as drogas, além de comer.

A azitromicina não afeta os índices da concentração de didanosina, bem como a carbamazepina e, além disso, a rifabutina com metilprednisolona com o uso combinado desses medicamentos.

Tal como utilizado parentericamente azitromicina não altera o nível de acumulação no sangue de cimetidina, fluconazol, midazolam, e adição de efavirenz com indinavir e triazolam, bem como co-trimoxazole, quando combinados, mas não se pode excluir a possibilidade de uma tal interacção, quando azitromicina é usada oralmente.

O componente ativo do fármaco não tem efeito sobre as propriedades farmacocinéticas da teofilina, mas como resultado da combinação com outros medicamentos macrólidos, o nível de concentração plasmática de teofilina pode aumentar.

Tomar medicamentos em combinação com a ciclosporina requer um monitoramento cuidadoso dos níveis sanguíneos deste último. Embora não haja informações de que a azitromicina possa alterar a concentração de ciclosporina, outros medicamentos da categoria macrólidos podem ter um efeito nesse indicador.

O uso combinado de azitromicina com digoxina requer monitoramento cuidadoso da concentração do último no sangue, porque a maioria dos macrólidos aumenta sua absorção intestinal, pelo que a concentração plasmática dessa substância aumenta.

Se necessário, o uso combinado com varfarina requer um monitoramento cuidadoso do tempo de protrombina.

Estudos demonstraram que o uso combinado de antibióticos macrólidos com terfenadina pode prolongar o intervalo QT, além de provocar o desenvolvimento de arritmia. Portanto, no caso de aplicação simultânea dessas substâncias, as complicações acima descritas podem se desenvolver.

Existe o risco de inibir a isoenzima CYP3A4 azitromicina utilização parentérica devido em combinação com terfenadina e ciclosporina, e, além disso, cisaprida, alcalóides da cravagem do centeio e quinidina com pimozida e astemizol e outras drogas, que participa no metabolismo de enzima activa. Portanto, no caso da administração de azitromicina oral, o risco de tal interação deve ser considerado.

O uso combinado de azitromicina com zidovudina não conduz a uma alteração nas propriedades farmacocinéticas deste último, nem afeta o processo de excreção através dos rins (juntamente com o produto de degradação glucuronada). Mas deve ser levado em consideração que, dentro das células mononucleares (nos vasos periféricos), o índice de concentração do produto de decaimento ativo - zidovudina fosforilada - aumenta. Embora ainda não tenha sido possível determinar o significado clínico desta propriedade.

O uso combinado de medicamentos macrólidos e ergotamina com dihidroergotamina pode levar ao desenvolvimento de seus efeitos tóxicos.

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Condições de armazenamento

Contém medicamentos necessários em condições que são padrão para a maioria dos medicamentos - local seco, fechado da luz e também inacessível para crianças pequenas. A temperatura está dentro de 15 a 30 ° C.

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Validade

Azivok é adequado para uso durante 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.