Egilok Retard

O medicamento Egilok retard, à base de metoprolol, é um bloqueador seletivo dos receptores β-adrenérgicos. O medicamento é usado ativamente em doenças do sistema cardiovascular.

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Indicações Egilok Retard

O medicamento Egilok retard é prescrito nas seguintes situações:

• com pressão alta;
• para eliminar e aliviar a angina;
• em curso crônico sintomático estável de insuficiência cardíaca com distúrbio sistólico do ventrículo esquerdo;
• para prevenir parada cardíaca e infarto recorrente após o período agudo de infarto do miocárdio;
• em caso de arritmia cardíaca, incluindo taquicardia supraventricular, deterioração da função ventricular na fibrilação atrial e extrassístoles ventriculares;
• para corrigir distúrbios funcionais da atividade cardíaca que ocorrem no contexto de um batimento cardíaco perceptível;
• para prevenir crises de enxaqueca.

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Forma de liberação

O medicamento Egilok retard é produzido na forma de comprimidos brancos, oblongo-convexos, revestidos por película, com entalhe duplo para dosagem. Os comprimidos têm efeito prolongado.

Um comprimido de Egilok retard pode conter 50 ou 100 mg do ingrediente ativo metoprolol.

A caixa de papelão contém três blisters com o medicamento, 10 comprimidos em cada blister. As instruções de uso do medicamento também estão incluídas.

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Egilok retard pertence ao grupo dos β-adrenobloqueadores. Os principais efeitos do medicamento são analgésicos, antiarrítmicos e anti-hipertensivos.

O metoprolol bloqueia o efeito do sistema simpático ativo na atividade cardíaca, normalizando a frequência cardíaca e a qualidade do débito cardíaco.

Quando a pressão arterial aumenta, o medicamento consegue diminuir seus indicadores. O efeito anti-hipertensivo a longo prazo é explicado pela diminuição da resistência periférica total.

Com uma única dose do medicamento, a atividade da renina plasmática diminui. Isso pode ser devido à supressão dos receptores β¹ renais, o que, por sua vez, provoca uma diminuição na produção de renina e uma diminuição da vasoconstrição.

Com o aumento da pressão arterial, o uso prolongado de Egilok retard pode levar a uma redução clinicamente significativa do peso do ventrículo esquerdo. Assim como outros medicamentos deste grupo, o Egilok retard reduz a necessidade de oxigênio no músculo cardíaco, reduzindo a pressão arterial sistêmica e a frequência cardíaca. Ao mesmo tempo, a circulação sanguínea e o suprimento de oxigênio para as áreas afetadas do miocárdio são melhorados. Essas propriedades reduzem a probabilidade de ataques cardíacos e melhoram o desempenho dos pacientes.

Comparado aos β-bloqueadores não seletivos, o Egilok retard tem um efeito menor na produção de insulina e nos processos de metabolismo de carboidratos. O medicamento não afeta significativamente a reação do coração e dos vasos sanguíneos em resposta a condições hipoglicêmicas e não prolonga os períodos de crises hipoglicêmicas.

Farmacocinética

O ingrediente ativo do Egilok retard é amplamente absorvido (~95%) pelo sistema digestivo. No entanto, após a absorção, uma parte significativa dos processos metabólicos ocorre no fígado. A biodisponibilidade do medicamento pode ser de cerca de 35%.

O medicamento é distribuído lentamente. Dentro de 5 horas após a administração de Egilok retard, a absorção lenta se transforma em um platô de 6 horas, e somente depois disso se inicia a fase de eliminação lenta. Normalmente, a meia-vida pode variar de 6 a 12 horas: a meia-vida real do componente ativo é de cerca de 3 horas. Essa diferença se explica pela absorção lenta do medicamento.

O nível plasmático do medicamento pode variar dependendo das características individuais.

A ligação às proteínas plasmáticas pode chegar a 10%.

O fármaco é excretado principalmente pelos rins (~95%). Cerca de 10% do ingrediente ativo é excretado inalterado.

Os produtos finais do metabolismo não desempenham um papel clinicamente significativo e são excretados nas fezes.

Dosagem e administração

O Egilok retard é geralmente tomado pela manhã, uma vez ao dia, independentemente do horário das refeições. Em todos os casos, a quantidade do medicamento é selecionada individualmente, com aumento gradual da dosagem, se necessário.

• Em caso de pressão alta, a dosagem inicial é de 50 mg/dia, com possibilidade de aumento para 100-200 mg. A dose diária máxima do medicamento é de 200 mg.
• Para o tratamento da angina, recomenda-se tomar 50 mg do medicamento diariamente. Se o efeito terapêutico for insuficiente, a dosagem pode ser aumentada para 100-200 mg, ou Egilok retard pode ser tomado em combinação com outro medicamento similar.
• Como medida preventiva secundária para evitar o infarto do miocárdio, recomenda-se tomar 200 mg do medicamento diariamente.
• Na insuficiência cardíaca compensada, o tratamento começa com 25 mg de Egilok retard diariamente. Após 14 dias, a dosagem é aumentada para 50 mg, após mais 14 dias para 100 mg e novamente após 14 dias para 200 mg.
• Para o tratamento da arritmia, a dosagem é determinada individualmente, de 50 a 200 mg por dia, em dose única.
• Para hipertireoidismo, a dose padrão também varia de 50 a 200 mg por dia.
• Para prevenir crises de enxaqueca, Egilok retard é tomado em quantidades de 100 a 200 mg por dia.

Não há necessidade de ajuste de dosagem para pacientes idosos, pacientes com função renal insuficiente ou pessoas em hemodiálise.

Em casos graves de insuficiência hepática, a dose diária do medicamento deve ser reduzida dependendo da condição do paciente.

Os comprimidos de Egilok retard são tomados inteiros, sem triturar ou mastigar, com uma quantidade suficiente de líquido. É permitido dividir o comprimido em duas partes iguais.

Uso Egilok Retard durante a gravidez

Infelizmente, não foram realizados estudos de alta qualidade sobre o uso de Egilok retard por gestantes e lactantes. Devido à falta de informações confiáveis sobre a segurança deste medicamento, seu uso não é recomendado durante a gravidez e a amamentação. Presumivelmente, os β-bloqueadores podem levar à diminuição da frequência cardíaca do feto e da criança nascida.

Se não for possível recusar-se a tomar Egilok retard, o tratamento deve ser realizado sob monitoramento constante da condição do feto e, em seguida, do recém-nascido, pois no nascimento podem ocorrer sintomas indesejáveis como depressão respiratória, hipotensão e hipoglicemia.

A passagem do medicamento pelo leite materno nem sempre provoca o desenvolvimento de manifestações indesejáveis no bebê. No entanto, ao prescrever Egilok retard a uma lactante, é necessário ter cautela e monitorar o bebê para responder prontamente ao possível desenvolvimento de sintomas adversos.

Contra-indicações

O medicamento anti-hipertensivo Egilok retard não é utilizado:

• se o paciente estiver em estado de choque cardiogênico;
• em caso de hipersensibilidade à composição do medicamento;
• em caso de bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau;
• se o paciente sofre de insuficiência cardíaca descompensada;
• em caso de bradicardia sintomática ou diminuição significativa da pressão arterial;
• em caso de síndrome de disfunção do nó sinusal;
• em distúrbios da circulação periférica, principalmente nos vasos arteriais;
• se houver suspeita de infarto agudo do miocárdio e a frequência cardíaca for menor que 45 batimentos/min, ou a pressão sistólica for menor que 100 mmHg;
• com acidose metabólica;
• se o paciente for diagnosticado com feocromocitoma não tratado;
• se o paciente estiver em tratamento concomitante com medicamentos inibidores da MAO-A;
• em casos complicados de asma brônquica ou obstrução pulmonar;
• se o paciente estiver recebendo infusões intravenosas de antagonistas do cálcio (verapamil, diltiazem) ou outros medicamentos antiarrítmicos (disopiramida).

Efeitos colaterais Egilok Retard

Na maioria dos pacientes, o uso de Egilok retard não causa efeitos colaterais. No entanto, em alguns casos, os seguintes sintomas indesejáveis podem ocorrer:

• desaceleração do coração, extremidades frias, recidiva da síndrome de Raynaud, sinais de bloqueio atrioventricular de primeiro grau, inchaço, dor no coração, ritmos cardíacos anormais, diminuição da pressão arterial, queda ortostática da pressão com comprometimento da consciência;
• diminuição dos níveis de plaquetas e leucócitos no sangue;
• sensação de cansaço, dor de cabeça, tontura, dormência nos membros, cãibras;
• visão turva, vermelhidão e irritação nos olhos, audição prejudicada, alterações do paladar, conjuntivite;
• falta de ar, broncoespasmo;
• náuseas, dor epigástrica, dispepsia, flatulência, sede;
• alergias, erupções cutâneas, aumento da sudorese, recidiva da psoríase, distrofia cutânea, alopecia;
• miastenia;
• ganho de peso, distúrbio do metabolismo lipídico, manifestação de diabetes mellitus latente;
• hepatite, deterioração da função hepática;
• estados depressivos, alucinações, distúrbios do sono, distúrbios da libido, distúrbios da memória.

Há relatos isolados de casos de impotência e bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro graus, bem como aparecimento de anticorpos antinucleares (o que não indica a presença de lúpus eritematoso sistêmico).

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Overdose

Os sinais de uma overdose incluem:

• diminuição significativa da pressão arterial;
• bradicardia sinusal grave;
• ataques de náuseas e vômitos;
• tonturas, desmaios;
• distúrbios do ritmo cardíaco;
• fenômenos de broncoespasmo;
• choque cardiogênico, estado comatoso, bloqueio atrioventricular, dor cardíaca.

Como regra geral, os primeiros sinais de excesso de Egilok retard no corpo são observados dentro de 20 a 120 minutos após a ingestão dos comprimidos.

Os sintomas acima podem ser agravados pelo uso de bebidas alcoólicas, pílulas para dormir, medicamentos anti-hipertensivos e quinidina.

O tratamento desta condição é realizado sequencialmente e em etapas:

• medidas de cuidados intensivos;
• controle sobre a circulação sanguínea, a função respiratória, o funcionamento do sistema urinário, a qualidade do metabolismo eletrolítico e o conteúdo de glicose no sangue.

Em caso de queda acentuada ou significativa da pressão arterial, o paciente é colocado em decúbito dorsal, com a pelve elevada em relação à cabeça, em um ângulo de 45°. Em situações críticas – com diminuição da frequência cardíaca e risco aumentado de insuficiência cardíaca – o paciente recebe estimulantes β-adrenérgicos em intervalos de 2 a 5 minutos, ou administra-se 0,5 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa. Se o efeito desejado não for alcançado, administra-se norepinefrina, dopamina ou dobutamina, seguida de glucagon (1-10 mg) e instalação de um conjunto de infusão intravenosa.

O broncoespasmo é eliminado por injeções intravenosas de medicamentos estimuladores dos receptores β²-adrenérgicos.

É importante saber que o ingrediente ativo do medicamento Egilok retard – metoprolol – é pouco passível de hemodiálise.

Interações com outras drogas

Egilok retard pode ser combinado com sucesso com outros medicamentos anti-hipertensivos. Para prevenir hipotensão grave devido a essa combinação, a pressão arterial dos pacientes deve ser monitorada constantemente.

Egilok retard não deve ser combinado com os seguintes medicamentos:

• bloqueadores dos canais de cálcio, verapamil;
• Medicamentos inibidores da MAO.

As seguintes combinações de Egilok retard são prescritas com cautela:

• com medicamentos antiarrítmicos de uso interno, parassimpaticomiméticos;
• com preparações digitálicas - devido ao risco de distúrbios de condução cardíaca;
• com nitratos – devido à possibilidade de desenvolver hipotensão e bradicardia;
• com pílulas para dormir, tranquilizantes, antidepressivos, neurolépticos - devido ao risco de redução da pressão arterial;
• com drogas narcóticas - devido ao risco de supressão da função cardíaca;
• com simpaticomiméticos - devido ao risco aumentado de parada cardíaca;
• com clonidina – devido ao risco de desenvolver uma crise hipertensiva;
• com ergotamina – devido ao aumento do efeito vasoconstritor;
• com β²-simpaticomiméticos (são antagonistas);
• com AINEs e estrogênios – devido à diminuição do efeito anti-hipertensivo;
• com insulina e agentes antidiabéticos - devido ao possível aumento do efeito hipoglicemiante;
• com relaxantes musculares semelhantes ao curare - devido ao aumento do bloqueio músculo-nervoso;
• com inibidores e indutores enzimáticos – devido ao possível aumento ou, inversamente, diminuição do efeito do metoprolol.

Condições de armazenamento

O Egilok retard é armazenado em temperatura normal, com uma temperatura máxima permitida de +30 °C. O acesso de crianças às áreas de armazenamento de preparações médicas deve ser restrito.

Validade

O Egilok retard pode ser armazenado por até 5 anos.