Lamitrilo

Lamitril é um anticonvulsivante, frequentemente utilizado no caso de ineficácia de outras drogas usadas em uma variedade de convulsões convulsivas.

Indicações Lamitrilo

Entre as indicações: convulsões tonic-clonic generalizadas, bem como focais (principalmente utilizadas na presença de resistência a outros anticonvulsivantes).

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Forma de liberação

Produzido sob a forma de comprimidos num volume de 25 mg (num frasco para injectáveis de 30 comprimidos desse tipo) ou 100 e 150 mg (num frasco de 60 comprimidos desse tipo).

Farmacodinâmica

A lamotrigina bloqueia os canais de sódio dependentes do potencial localizados nas membranas neuronais pré-sinápticas. Isto é devido à desativação lenta, bem como à supressão do excesso de glutamato liberado (este aminoácido é um dos principais fatores que provocam o desenvolvimento de uma crise epiléptica).

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Farmacocinética

Após a administração oral, o fármaco é absorvido bastante rapidamente a partir do trato digestivo e a concentração máxima no plasma sanguíneo atinge 2,5 horas depois.

A substância activa é metabolizada ativamente, o principal produto da desintegração é o N-glucoronido. A meia-vida média é de 29 horas. A excreção ocorre principalmente na forma de metabolitos, e alguma parte é excretada inalterada (principalmente junto com a urina). A meia-vida das crianças é menor do que a dos pacientes adultos.

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Dosagem e administração

A dose única inicial para administração oral (crianças maiores de 12 anos, bem como adultos) é de 25-50 mg. Com tratamento de manutenção, 100-200 mg por dia. Às vezes, é necessário prescrever doses de 500-700 mg por dia.

A dose inicial para crianças de 2-12 anos é de 0,2-2 mg / kg por dia e com tratamento de manutenção de 1-15 mg / kg por dia. Para um dia, as crianças de 2-12 anos de idade podem consumir não mais de 200-400 mg (a dosagem exata depende do esquema de tratamento utilizado).

A frequência de uso e, além disso, os intervalos entre doses no caso de um aumento na dosagem dependem do regime de tratamento utilizado, bem como a resposta do paciente à terapia.

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Uso Lamitrilo durante a gravidez

Não é recomendado prescrever Lamitril durante a gravidez. A utilização só é permitida nos casos em que os possíveis benefícios para as mulheres excedam a possibilidade de consequências negativas para o feto. Durante o GW, o medicamento também deve ser tomado com precaução.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• transtornos graves no trabalho do fígado;
• intolerância individual ao componente ativo da droga;
• Crianças menores de 2 anos, bem como pessoas idosas.

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Efeitos colaterais Lamitrilo

Entre as reações secundárias:

• Órgãos do SNC: tonturas com dores de cabeça, distúrbios do sono ou vice-versa sensação de sonolência, fadiga, confusão e agressão;
• órgãos do sistema digestivo: distúrbios no trabalho do fígado e náuseas;
• órgãos do sistema hematopoiético: leucopenia ou trombocitopenia;
• alergias: erupções cutâneas (geralmente korepodobnye), edema Quincke, eritema exsudatório maligno, síndrome de Lyell e, além disso, linfadenopatia.

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Overdose

Como resultado da sobredosagem de lamotrigina, o paciente experimenta tonturas, ataxia e também nistagmo, além de dores de cabeça, sensação de sonolência, ampliação do intervalo QRS no ECG, vômitos e coma. Em alguns casos, isso levou à morte.

Como terapia, é utilizado um procedimento de lavagem gástrica, bem como o uso de carvão ativado. Além disso, o paciente deve ser hospitalizado por terapia sintomática e de suporte.

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Interações com outras drogas

Os valproatos (incluindo o ácido valproico) são bloqueadores competitivos de enzimas hepáticas e, além disso, suprimem o processo de glucuronização da substância ativa. Como resultado, a taxa metabólica diminui e a meia-vida média da lamotrigina aumenta (até 70 horas).

Anticonvulsivantes que induzem enzimas hepáticas metabólicas (entre eles carbamazepina com fenitoína, bem como primidona com fenobarbital, etc.) e, além disso, o paracetamol aumenta a taxa metabólica e a glucuronização do substância ativa. Quando combinados com eles, a meia-vida média da lamotrigina (até 14 horas) é aproximadamente reduzida pela metade.

A combinação de carbamazepina com lamotrigina muitas vezes leva ao aparecimento de manifestações negativas do lado do sistema nervoso central (tonturas, ataxia, náuseas e, além disso, perda de acuidade visual e diplopia). Estes sintomas desaparecem logo após uma redução na dosagem de carbamazepina. Um efeito semelhante se desenvolve no caso da nomeação de uma pessoa saudável oxcarbazepina com lamotrigina (sem estudar os resultados da redução das dosagens).

Os agentes contraceptivos orais contendo etinilestradiol (30 μg) e levonorgestrel (150 μg) foram aproximadamente o dobro do fator de purificação de lamotrigina, resultando em um pico na sua concentração e AUC diminuiu 39% e 52%, respectivamente. Durante a semana, livre do uso de OK, a concentração de lamotrigina no soro aumenta, e no momento de tomar uma nova dose, torna-se maior do que durante o curso de tratamento, aproximadamente 2 vezes.

A rifampicina aumenta o indicador do fator de limpeza da lamotrigina e também reduz sua meia-vida (estimula a atividade das enzimas hepáticas envolvidas no processo de glucuronização).

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Condições de armazenamento

Mantenha o medicamento em um lugar fora da luz do sol, fora do alcance das crianças. Condições de temperatura - não superior a 25 ° С.

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Validade

Lamitril é permitido para ser usado por 5 anos após a fabricação do medicamento.

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