Zeldox

Zeldox é um antipsicótico (medicamento antipsicótico).

Indicações Zeldox

É prescrito para psicoses e esquizofrenia (como remédio ou como medida preventiva contra exacerbações).

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Forma de liberação

Disponível em cápsulas. O volume de 40 e 80 mg - 14 pcs. No blister, 2 placas por embalagem. O volume de 60 mg - 10 pcs. Na blister, 3 blisters por pacote.

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Farmacodinâmica

A Ziprasidona tem uma alta afinidade com os condutores de dopamina tipo 2 (como D2), mas esta figura é ainda maior com os condutores de serotonina tipo 2A (como 5HT 2A). Como resultado da tomografia por emissão de positrões, descobriu-se que, após 12 horas após a utilização de uma dose única de 40 mg, os condutores de serotonina bloquearam (mais de 80%), bem como os condutores de D2 (mais de 50%).

Ziprasidona é capaz de interagir com os condutores de serotonina dos tipos 5HT 2C, bem como 5HT 1D com 5HT 1A. A compatibilidade com esses condutores excede a compatibilidade com os receptores D2. A compatibilidade moderada da substância ativa é observada com neurônios que movem norepinefrina com serotonina e, além disso, há compatibilidade moderada com os condutores de histamina H1 e α-1. A menor compatibilidade demonstra com os condutores Muscarinic M1.

Verificou-se também que a ziprasidona é um antagonista de condutores de serotonina tipo 2A (como 5HT 2A), bem como condutores de dopamina de tipo 2 (como D2). De acordo com este mecanismo, o efeito antipsicótico do fármaco é parcialmente condicionado por uma combinação semelhante de propriedades antagônicas. Além disso, o componente ativo do Zeldox é um poderoso antagonista de 5HT 2C com 5HT 1D, bem como um potente agonista de 5HT 1A condutores. Inibe a recaptação de neurônios de norepinefrina e serotonina.

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Farmacocinética

Absorção. A concentração máxima na substância activa do soro sanguíneo chega 6-8 horas após o medicamento ser tomado em doses múltiplas juntamente com os alimentos. O indicador de biodisponibilidade de uma dose única de 20 mg após a refeição é de 60%. Como resultado da pesquisa, verificou-se que quando se usa ziprasidona com alimentos, a sua biodisponibilidade pode ser aumentada até 100%. É por isso que o medicamento deve ser consumido com alimentos.

O volume de distribuição é de cerca de 1,1 l / kg. A ligação da substância activa às proteínas plasmáticas é superior a 99%.

A meia-vida da ziprasidona é de 6,6 horas e a concentração de equilíbrio atinge cerca de 1 a 3 dias. A partir do momento do início da terapia. O indicador médio da taxa de purificação da ziprasidona no caso de uso IV é de 5 ml / min / kg. Cerca de 20% da droga é excretada juntamente com a urina e cerca de 66% - juntamente com as fezes.

A farmacocinética da ziprasidona permanece linear ao tomar o fármaco na gama de dosagem de 40-80 mg 2 r / dia.

Após administração oral, ocorre um metabolismo intensivo da substância ativa. Inalterado, é excretado com fezes (<4%) e urina (<1%) em pequenas quantidades. O processo de excreção da ziprasidona ocorre principalmente ao longo das 3 vias prospectivas do metabolismo. Como resultado, formam-se 4 produtos principais de degradação circulante: sulfato de piperazina benzisotiazol e sulfona de benzisotiazol-piperazina e, além disso, sulfóxido de ziprasidona com S-metil-dihidrosiprasidona. O ingrediente activo inalterado é igual a 44% do número total de derivados de fármaco no soro sanguíneo.

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Dosagem e administração

Você precisa consumir o remédio com comida. A dosagem é de 40 mg duas vezes ao dia. No futuro, a dosagem é calculada com base no estado clínico do paciente, aumentando-a até a marca diária máxima permitida de 160 mg (80 mg duas vezes ao dia). Se necessário, a dosagem diária pode ser aumentada ao máximo durante 3 dias.

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Uso Zeldox durante a gravidez

A droga é proibida durante a gravidez e, no caso de tratamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância à droga;
• O infarto do miocárdio recente do paciente;
• o alongamento dos valores do intervalo QT (também a forma congênita da síndrome do intervalo prolongado QT);
• forma descompensada de insuficiência cardíaca no estágio crônico;
• arritmia, na qual é necessário tomar drogas antiarrítmicas Ia, e além dessa classe III;
• crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

O cuidado no aplicativo é necessário quando:

• insuficiência hepática grave (sem experiência de comer);
• presença no histórico de convulsões do paciente;
• bradicardia;
• falta de equilíbrio eletrolítico;
• uso de outras drogas que estendem o valor do intervalo QT.

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Efeitos colaterais Zeldox

As reações adversas são raras. Entre eles estão: dores de cabeça, dispepsia, fraqueza geral, constipação e náuseas com vômitos. Além disso, a secura na cavidade oral, salivação aumentada, tonturas, acatisia, agitação psicomotora, disfunção autonômica, hipertensão arterial, síndrome extrapiramidal. Pode haver sonolência ou vice-versa de insônia, com cólicas, visão turva e tremores.

Aproximadamente 0,4% dos pacientes têm ganho de peso (em média, cerca de 0,5 kg).

Com o tratamento de manutenção, a hiperprolactinemia é possível (geralmente pode ser eliminada sem interrupção do fármaco).

Em caso de uso prolongado - disfunção e outras síndromes extrapiramidais distantes.

Nos testes de pós-comercialização, houve efeitos colaterais como taquicardia, erupções cutâneas, insônia e hipotensão ortostática.

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Overdose

Manifestações de uma overdose (ingestão da dose máxima confirmada de 3240 mg): observou-se retardo na fala e um aumento breve da pressão arterial (200/95 mm / Hg) - as propriedades sedativas do medicamento apareceram.

Não há antídoto específico. Em caso de sobredosagem aguda de drogas, é necessário garantir a permeabilidade do ar desobstruída através do trato respiratório, bem como a oxigenação pulmonar efetiva juntamente com a ventilação. Pode ser necessário lavar o estômago (se o paciente estiver inconsciente, após a intubação), e também o uso de carvão ativado juntamente com laxantes.

Devido à possível distonia muscular do pescoço e da cabeça ou convulsões, pode ocorrer uma ameaça de aspiração durante o vômito induzido artificialmente.

É necessário monitorar a atividade do sistema cardiovascular (incluindo o registro constante do ECG para detectar possíveis arritmias). A eficácia da hemodiálise é baixa.

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Interações com outras drogas

Os fármacos antiarrítmicos das classes Ia e III e, além disso, outras drogas que causam o prolongamento dos valores do intervalo QT, em combinação com Zeldox, podem causar um forte alongamento.

Ziprasidona não inibe CYP1A2, mas também CYP2C9 ou CYP2C19. Tais concentrações de substâncias que são capazes de suprimir CYP3A4 com CYP2D6 in vitro são pelo menos 1000 vezes superiores à concentração observada no fármaco in vivo. Assim, é óbvio que a interação clinicamente visível da ziprasidona com drogas, no metabolismo das quais existem estas isoenzimas, está ausente.

A substância activa não cria um efeito indirecto (via isoenzima CYP2D6) nos processos de metabolismo de dextrometorfano juntamente com o seu principal produto de decomposição (dextrofan).

Não altera a farmacocinética da substância ethinyl estradiol (tipo de substrato CYP3A4), mas, além disso, esta medicação, que contém progesterona. Também não tem efeito sobre as propriedades farmacocinéticas de Li +.

Quando combinado com ketoconazole (a uma dosagem de 400 mg / dia), aumenta a concentração máxima de ziprasidona e também AUC (em 35%).

Em combinação com carbamazepina (200 mg 2 r./d.), A concentração máxima e AUC de ziprasidona diminuem 36%.

As propriedades farmacocinéticas da ziprasidona não sofrem mudanças significativas quando combinadas com drogas antiácidas (com Al3 + e Mg2 + na composição), cimetidina e, além disso, lorazepam e propranolol.

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Condições de armazenamento

Mantenha a droga em um local fechado de umidade e crianças. Condições de temperatura - não superior a 30 ° C.

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Validade

Mantenha a droga em um local fechado de umidade e crianças. Condições de temperatura - não superior a 30 ° C.

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