Zidolam

Zidolam é um medicamento antiviral. Pertence à categoria de inibidores da transcriptase reversa nucleotídeos e nucleosídeos.

Indicações Zidolama

Indicado para o tratamento do HIV – para crianças com 12 anos ou mais, bem como para adultos (com formas progressivas de imunodeficiência).

Forma de liberação

Disponível em comprimidos - 10 unidades em 1 blister. Uma embalagem do medicamento contém 10 blisters com comprimidos.

Zidolam-n é usado para tratar o HIV em adolescentes com 16 anos ou mais (peso 50+ kg), bem como em adultos.

Como combinação fixa, o medicamento pode ser prescrito se o paciente apresentar tolerância aos seus ingredientes ativos (zidovudina, lamivudina e nevirapina). A tolerabilidade é avaliada após um ciclo de tratamento antirretroviral combinado com nevirapina na dose de manutenção de 200 mg duas vezes ao dia, por pelo menos 6 a 8 semanas. A prescrição da dose de manutenção do medicamento é permitida apenas 2 semanas após o uso na dose inicial de 200 mg uma vez ao dia.

Farmacodinâmica

A lamivudina e a zidovudina exercem um efeito sinérgico na desaceleração da replicação viral dos tipos HIV-1 e HIV-2. Os componentes ativos do medicamento são gradualmente convertidos dentro da célula em substâncias trifosfato. Esses elementos são inibidores seletivos competitivos da enzima revertase do HIV. Testes clínicos confirmaram que essa combinação é capaz de prevenir o surgimento de resistência à zidovudina em indivíduos que não tenham se submetido previamente a um tratamento antirretroviral.

A combinação de lamivudina e zidovudina é mais eficaz do que a combinação de zidovudina e didanosina ou zidovudina e zalcitabina. Outras propriedades dessas substâncias combinadas incluem boa tolerabilidade. Além disso, promove a supressão subótima da reprodução viral e reduz o nível de concentração da substância.

Farmacocinética

A zidovudina e a lamivudina são bem absorvidas pelo trato gastrointestinal, com um índice de biodisponibilidade de 80-85% (lamivudina) e 60-70% (zidovudina). Os níveis plasmáticos máximos desses elementos são de 1,3-1,8 mg/mmol (lamivudina) e 1,5-2,2 mg/mmol (zidovudina), sendo atingidos após 0,5-2 horas e 0,25-2 horas, respectivamente.

Na faixa de dosagem medicamentosa, a lamivudina apresenta farmacocinética linear com fraca ligação às albuminas plasmáticas (menos de 36% in vitro). A taxa de síntese da zidovudina com proteínas é de 34-38%.

Ambas as substâncias são capazes de passar para o líquido cefalorraquidiano, bem como para o sistema nervoso central.

Após 2 a 4 horas após tomar Zidolam, as proporções entre os níveis de zidovudina e lamivudina no plasma e, junto com isso, no líquido cefalorraquidiano, são iguais a 0,5 e 0,12, respectivamente.

O principal produto de degradação da zidovudina na urina e no plasma é o 5-glicuronídeo. Testes in vitro demonstraram que a lamivudina é fosforilada intracelularmente e então convertida no produto de degradação ativo, o 5-trifosfato.

A lamivudina é excretada principalmente pelos rins, sendo excretada inalterada. A meia-vida da substância é de 10,5 a 15,5 horas.

A meia-vida da zidovudina é de aproximadamente 1,1 hora. Cerca de 50-80% da substância é excretada pelos rins na forma de 5-glicuronídeo. Além disso, a zidovudina pode ser excretada no leite materno.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral. Para crianças maiores de 12 anos e adultos, a dosagem é de 1 comprimido duas vezes ao dia. É permitido tomar o medicamento independentemente da ingestão de alimentos.

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Uso Zidolama durante a gravidez

Este medicamento é contraindicado para mulheres grávidas.

Contra-indicações

Entre as contraindicações do medicamento:

• intolerância aos componentes do medicamento;
• estágio grave de neutropenia (com contagem de neutrófilos menor que 0,75 x 10 9/l) ou anemia (níveis de hemoglobina menores que 7,5 g/dl ou 4,65 mmol/l);
• polineuropatia;
• função renal comprometida (o nível do coeficiente de depuração da creatinina é inferior a 50 mililitros/minuto);
• período de lactação;
• crianças menores de 12 anos.

Efeitos colaterais Zidolama

Como resultado do uso do medicamento, podem ocorrer os seguintes efeitos colaterais: sensação de fadiga e mal-estar, dores de cabeça, diarreia, vômitos, tonturas e náuseas. Além disso, febre, desenvolvimento de neuropatia, anorexia, insônia ou calafrios. Sintomas de lesão da mucosa nasal, dor na região musculoesquelética, desenvolvimento de neutropenia ou calvície, aparecimento de erupções cutâneas ou tosse e, além disso, aumento da bilirrubina e das enzimas hepáticas.

Overdose

Em caso de overdose, é necessário tratamento de suporte, bem como procedimentos que visem eliminar os sintomas. Não existe um antídoto específico para o tratamento da overdose de Zidolam.

Interações com outras drogas

Como o medicamento contém 2 substâncias ativas (zidovudina e lamivudina), ele é capaz de interagir de acordo com as características de ambas.

Em caso de combinação do medicamento com medicamentos mielossupressores ou nefrotóxicos (incluindo o uso sistêmico de pentamidina com pirimetamina, e também dapsona, flucitosina, cotrimoxazol e interferon, bem como anfotericina B, ganciclovir com doxorrubicina e vinblastina com vincristina), é necessária a monitorização constante dos níveis hematológicos e da função renal. A dose é reduzida, se necessário.

É necessário monitorar os níveis sanguíneos da substância fenitoína quando usada em combinação com Zidolam.

A codeína com aspirina e morfina, assim como oxazepam com cetoprofeno, indometacina com naproxeno e cimetidina, assim como dapsona com oxazepam e isoprinosina podem influenciar o processo de metabolismo da zidovudina (retardando competitivamente os processos de formação de seu glicuronídeo ou suprimindo diretamente o metabolismo da substância com a ajuda de enzimas hepáticas microssomais).

A probenecida pode aumentar os níveis de zidovudina inibindo o processo de glicuronidação ou reduzindo a taxa de excreção da substância pelos rins.

O metabolismo e a taxa de depuração da zidovudina são afetados pelo uso de fluconazol.

O ácido valproico retarda a primeira fase do metabolismo hepático da zidovudina, aumentando assim a biodisponibilidade desta. Por isso, ao usar essas substâncias em combinação, recomenda-se monitorar a saúde dos pacientes para detectar prontamente um aumento na frequência de reações adversas ao uso de zidovudina.

Certos medicamentos análogos de nucleosídeos podem afetar a função e o número de leucócitos/eritrócitos, podem aumentar as propriedades tóxicas da zidovudina em relação às células sanguíneas e, além disso, o processo de replicação do DNA.

A ribavirina antagoniza a atividade antiviral da zidovudina contra o vírus HIV (in vitro).

As substâncias pirimetamina, trimetoprima, bem como aciclovir com sulfametoxazol são permitidas para uso no processo de prevenção ou tratamento de processos infecciosos causados por organismos oportunistas, porque com o uso limitado desses medicamentos, suas propriedades tóxicas não são potencializadas.

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Condições de armazenamento

O zidolam deve ser armazenado em local inacessível a crianças e obedecer às condições padrão de armazenamento de medicamentos. A temperatura deve ser de 15 a 30 °C.

Validade

O zidolam deve ser usado dentro de 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.