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Zexate
Última revisão: 23.04.2024
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Zexat é um agente antitumoral citostático relacionado ao grupo farmacológico de antimetabolitos. Nome internacional não proprietário - Methotrexat; outros nomes comerciais: Methotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. O código PBX é L01BA01.
Produz a empresa farmacêutica Zexate Fresenius Kabi Oncology Limited (Índia).
Indicações Zexate
Zexate é utilizado para leucemia aguda e neuroleucemia; linfomas (exceto linfogranulomatose) e linfossarcoma; neoplasias malignas do útero (incluindo o coriocarcinoma), ovários e mama; câncer de esôfago, pulmões, rins, bexiga; câncer de pele (incluindo granuloma de cogumelos), retina dos olhos, carcinoma de células escamosas da cabeça e pescoço; sarcomas de ossos e tecidos moles. O fármaco também pode ser usado no tratamento de formas refratárias de psoríase, artrite reumatóide, lúpus eritematoso sistêmico.
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Forma de liberação
Solução injectável em frascos (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) em um cartão.
Farmacodinâmica
A substância activa do Zexate é um análogo estrutural do metotrexato de ácido fólico, que inibe competitivamente a atividade da enzima dihidrofolato redutase (DHFR) que utiliza folato envolvida na produção de ácidos nucleicos de DNA. Assim, Zexat suprime a síntese do DNA das células atípicas, o que leva a uma parada no processo de dividir as células tumorais no estágio de replicação do DNA.
O Zexate também suprime as respostas imunitárias do organismo, e suas propriedades imunossupressoras são usadas no tratamento de uma série de doenças auto-imunes.
Farmacocinética
Após a administração de Zexate ao músculo, a concentração máxima do fármaco no sangue é notada em média 45 minutos; enquanto quase metade do medicamento injetado se liga às proteínas plasmáticas.
Biotransformação O Zexato ocorre predominantemente no fígado e é formado um metabolito ativo, que continua a inibir a síntese de enzimas celulares e a nucleótido desoxitimidina, que atua como um sincronizador para a mitose das células atípicas.
A duração total da meia-vida do medicamento varia de 5 a 14 horas, a eliminação completa é observada após 22-24 horas, embora a administração repetida do fármaco leve a uma acumulação de metabolitos.
A excreção é realizada pelos rins (90%) e pelo intestino (10%).
Dosagem e administração
Método de aplicação Zexate - por infusão e injeção (intramuscular, intravenosa, artéria ou licor).
O tratamento do fármaco no regime de tratamento é realizado por um oncologista com observância das recomendações relativas à dosagem e ao modo de administração para um diagnóstico específico.
Com tumores de diferentes locais, Zexate é administrado por via intravenosa (jato) a uma dosagem de 30-40 mg / m² - uma vez por semana. Com leucemias e linfomas, a infusão intravenosa é realizada a cada 14 ou 28 dias - 200-500 mg / m².
Ao calcular a dose para crianças (de 6 mg / m² a 12 mg / m²), não apenas o diagnóstico e condição geral, mas também a idade é levada em consideração.
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Uso Zexate durante a gravidez
O uso durante a gravidez e a amamentação estão contra-indicados.
Contra-indicações
Zexate é contra-indicado para usar com uma diminuição da função renal e hepática, com quaisquer doenças infecciosas, bem como com uma proporção patologicamente alterada de leucócitos e plaquetas no sangue.
Com cuidado, Zexate é usado para acumulação de líquido na cavidade abdominal (ascite) ou derrame pleural; na presença de uma história de: úlcera péptica do estômago e duodeno, inflamação complicada da mucosa colônica (colite), doença de cálculos renais, gota e também após quimioterapia e radioterapia.
Efeitos colaterais Zexate
Os efeitos secundários mais frequentes Zeksata incluem inflamação da mucosa oral (estomatite), e da faringe, reacções da pele, uma doença do estômago e do fígado, perda de apetite, náuseas e vómitos, dor de cabeça, dor abdominal, e durante a micção, enzimas hepáticas, e alterações na composição das células sanguíneas, sangramento gastrointestinal, tonturas, confusão, depressão, convulsões, aumento da fotossensibilidade, escurecimento da pele, alopecia, etc.
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Overdose
Uma sobredosagem da droga aumenta seu efeito tóxico no corpo e intensifica os efeitos colaterais. Para neutralização de sobredosagem existe antagonistas do ácido fólico antídoto específico - folinato de cálcio (Leyvorin, Hemifolin) cuja injecção folato reduzido metabolismo e contribuir para a protecção de células de medula óssea.
Interações com outras drogas
No caso de altas doses de Zexate concorrentes com aspirina, salicilatos e AINEs, a toxicidade da droga é aumentada para um nível letal.
O mesmo risco ocorre com o uso concomitante de medicamentos com sulfonamida, antibióticos tipo penicilina e grupo tetraciclina, anticoagulantes indiretos e medicamentos para baixar o colesterol.
Zexate aumenta os efeitos negativos dos retinóides e vacinas vivas, bem como o óxido nitroso utilizado na anestesia.
Condições de armazenamento
Armazenar em local escuro, a uma temperatura não superior a + 25 ° C, é inadmissível congelar o medicamento.
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Validade
24 meses.
Atenção!
Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Zexate" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.
Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.