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Zexat
Última revisão: 03.07.2025
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Zexat é um agente citostático antitumoral pertencente ao grupo farmacológico dos antimetabólitos. Nome genérico internacional: Metotrexato; outros nomes comerciais: Metotrexato Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Código ATC: L01BA01.
O Zexat é produzido pela empresa farmacêutica Fresenius Kabi Oncology Limited (Índia).
Indicações Zexat
Zexat é usado para leucemia e neuroleucemia agudas; linfomas (exceto linfogranulomatose) e linfossarcomas; neoplasias malignas do útero (incluindo coriocarcinoma), ovários e glândulas mamárias; câncer de esôfago, pulmões, rins e bexiga; câncer de pele (incluindo granuloma fungoide), retina, carcinoma espinocelular de cabeça e pescoço; sarcomas de ossos e tecidos moles. O medicamento também pode ser usado no tratamento de formas refratárias de psoríase, artrite reumatoide e lúpus eritematoso sistêmico.
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Forma de liberação
Solução injetável em frascos para injetáveis (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) em caixa de papelão.
Farmacodinâmica
A substância ativa do Zexat é um análogo estrutural do metotrexato de ácido fólico, que inibe competitivamente a atividade da enzima di-hidrofolato redutase (DHFR), que utiliza folato e está envolvida na produção de ácidos nucleicos de DNA. Assim, o Zexat suprime a síntese de DNA em células atípicas, o que leva à interrupção do processo de divisão celular tumoral na fase de replicação do DNA.
O zexato também suprime as respostas imunológicas do corpo, e suas propriedades imunossupressoras são usadas no tratamento de diversas doenças autoimunes.
Farmacocinética
Após a introdução do Zexat no músculo, a concentração máxima do medicamento no sangue é observada em média após 45 minutos; neste momento, quase metade do medicamento administrado se liga às proteínas plasmáticas.
A biotransformação do Zexat ocorre principalmente no fígado, formando um metabólito ativo que continua a inibir a síntese de enzimas celulares e do nucleotídeo desoxitimidina, que funciona como um sincronizador da mitose em células atípicas.
A meia-vida total do medicamento varia de 5 a 14 horas, a eliminação completa é observada após 22-24 horas, embora a administração repetida do medicamento leve ao acúmulo de metabólitos.
A excreção ocorre pelos rins (90%) e pelos intestinos (10%).
Dosagem e administração
O método de administração do Zexat é por meio de infusões e injeções (intramusculares, intravenosas, em uma artéria ou no sistema do líquido cefalorraquidiano).
A introdução do medicamento no regime de tratamento é realizada por um oncologista em conformidade com as recomendações quanto à dosagem e via de administração para um diagnóstico específico.
Para tumores de diversas localizações, o Zexat é administrado por via intravenosa (jato) na dosagem de 30-40 mg/m² - uma vez por semana. Para leucemia e linfomas, a infusão intravenosa é realizada uma vez a cada 14 ou 28 dias - 200-500 mg/m².
Ao calcular a dose para crianças (de 6 mg/m² a 12 mg/m²), não apenas o diagnóstico e o estado geral são levados em consideração, mas também a idade.
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Uso Zexat durante a gravidez
O uso durante a gravidez e a amamentação é contraindicado.
Contra-indicações
O Zexat é contraindicado para uso em casos de diminuição da função renal e hepática, quaisquer doenças infecciosas e proporção patologicamente alterada de leucócitos e plaquetas no sangue.
Zexat deve ser usado com cautela em casos de acúmulo de líquido na cavidade abdominal (ascite) ou derrame pleural; na presença de histórico de úlcera gástrica e úlcera duodenal, inflamação complicada da mucosa do cólon (colite), cálculos renais, gota, bem como após quimioterapia e radioterapia.
Efeitos colaterais Zexat
Os efeitos colaterais mais comuns do Zexat incluem: inflamação da mucosa oral (estomatite) e da faringe, reações na pele, mal-estar estomacal e hepático, perda de apetite, náuseas e vômitos, dor de cabeça, dor abdominal e dor ao urinar, aumento dos níveis de enzimas hepáticas, bem como alterações na composição das células sanguíneas, sangramento gastrointestinal, tontura, confusão, depressão, convulsões, aumento da sensibilidade à luz, escurecimento da pele, alopecia, etc.
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Overdose
Uma overdose do medicamento aumenta seu efeito tóxico no organismo e potencializa os efeitos colaterais. Para neutralizar a overdose, existe um antídoto específico para os antagonistas do ácido fólico: o folinato de cálcio (Leivorin, Hemifolina), cujas injeções restauram o metabolismo do folato e ajudam a proteger as células da medula óssea.
Interações com outras drogas
Quando altas doses de Zexat são usadas simultaneamente com aspirina, salicilatos e AINEs, a toxicidade do medicamento aumenta a um nível letal.
O mesmo risco surge com o uso paralelo de medicamentos sulfonamidas, antibióticos penicilina e tetraciclina, anticoagulantes indiretos e medicamentos para baixar o colesterol.
O zexato aumenta os efeitos negativos dos retinoides e das vacinas vivas, bem como do óxido nitroso usado em anestesia.
Condições de armazenamento
Validade
24 meses.
Atenção!
Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Zexat" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.
Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.