Zetamax

Zetamax é o primeiro representante da categoria de antibióticos macrólidos.

Indicações Zetamaksa

É indicado para a eliminação de processos infecciosos graves e moderadamente graves, que são provocados por cepas bacterianas com alta sensibilidade em relação à azitromicina:

• forma crônica de bronquite inespecífica no estágio de exacerbação;
• estágio agudo da sinusite bacteriana;
• pneumonia ambulatorial;
• amigdalite ou faringite provocada por estreptococos pirogênicos.

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Forma de liberação

Produzido em pó, em frascos de 2 g. Um pacote contém 1 garrafa de medicamento. No kit, pode haver uma tampa especial com um dispensador - para determinar a quantidade de água adicionada.

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Farmacodinâmica

O componente ativo da droga, a azitromicina - é o primeiro representante da categoria de antibióticos macrólidos, que são chamados de azalídeos. É diferente da eritromicina na sua composição química. A sua formação ocorre pela introdução de um anel de lactona do átomo de nitrogênio da eritromicina do tipo A.

O mecanismo de ação do componente ativo consiste em inibir o processo de ligação da proteína bacteriana - por síntese com a subunidade 50S do ribossoma, além de inibir a translocação do péptido. Neste caso, a substância não afeta a ligação de polinucleótidos.

Farmacocinética

A droga tem um efeito prolongado, o que lhe permite fornecer um curso antibacteriano completo após a ingestão de uma dose única de drogas. Graças à informação obtida após o teste de farmacocinética (com a participação de voluntários), ficou sabido que o pico de concentração sérica e AUC (em comparação com medicamentos padrão com propriedades de liberação imediata) atinge imediatamente no dia da administração única de grânulos com azitromicina.

O índice relativo de biodisponibilidade do medicamento é de 83% e o pico da concentração sérica da substância chega mais tarde em quase 2,5 horas.

Com o uso da droga juntamente com os alimentos, os voluntários que tomaram 2 gramas de remédio imediatamente após uma refeição que continha uma grande quantidade de gorduras apresentaram aumento no pico plasmático e nos níveis de AUC em 115% e 23%, respectivamente. Com o uso de drogas por voluntários após a ingestão de alimentos regulares, o pico de indicadores plasmáticos aumentou 119%, enquanto os índices AUC permaneceram inalterados.

De acordo com testes clínicos, pode-se concluir que o pó de azitromicina tem maior tolerabilidade no caso do jejum.

A síntese com proteína plasmática depende do nível de concentração e diminui em 51% no caso de 0,02 μg / ml, bem como em 7% no caso de 2 μg / ml. A distribuição da matéria ocorre dentro de todos os tecidos, o estado de equilíbrio do volume de distribuição é de 31,1 l / kg.

Os valores de tecido da azitromicina excedem o seu nível no soro com plasma. A distribuição extensiva de drogas entre os tecidos pode provocar a atividade de drogas. O efeito antimicrobiano do componente depende do pH. É provável que seja enfraquecido por uma diminuição desse indicador.

A parte principal da substância activa é excretada com bile, na forma não modificada.

Os valores séricos de azitromicina após uma única dose (2 g) foram reduzidos de acordo com o modelo polifásico e a meia-vida final é de 59 horas. Um período tão prolongado de semi-vida final é provavelmente associado a um volume distributivo expandido.

A excreção biliar (como regra, inalterada) é considerada a principal forma de excreção. Durante 7 dias, cerca de 6% da dosagem utilizada pode ser detectada como uma substância inalterada na urina.

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Dosagem e administração

Recomenda-se beber o medicamento com o estômago vazio (pelo menos 1 hora antes das refeições ou 2 horas após).

Em uma garrafa de pó, despeje água (60 ml - 4 colheres de sopa ou use um dispensador, se for), então deve ser fechado e agitado. Em seguida, você precisa beber o conteúdo do tanque completamente.

Uma dosagem de dose única para um adulto é de 2 g.

O uso da solução pode causar vômitos. Portanto, se dentro de 5 minutos após o uso da pessoa que começou a vomitar, você deve tomar o medicamento novamente.

Alternativamente, é possível prescrever um medicamento alternativo se o vômito no paciente começar dentro de 5-60 minutos após o uso de drogas - porque no momento há pouca informação sobre a absorção de azitromicina.

No início do vômito, após mais de 1 hora após o uso da solução, o medicamento não é necessário novamente (sob a condição de um estômago que funcione corretamente no paciente).

Uso Zetamaksa durante a gravidez

Testes que permitem determinar de forma confiável a possibilidade de usar drogas em mulheres grávidas não foram realizados. Na gravidez, a prescrição deste medicamento é realizada somente quando não é possível usar outra medicação.

Não há informações sobre a ingestão da substância no leite materno. Pode ser usado durante a lactação apenas para indicações vitais, quando não há possibilidade de terapia alternativa.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações: intolerância à eritromicina e a azitromicina e, além de outros antibióticos ou macrólidos cetólidos, bem como outros elementos de drogas. Além disso, o medicamento não pode ser administrado a crianças.

Efeitos colaterais Zetamaksa

Basicamente (69% de todos os casos), as conseqüências negativas de tomar drogas foram transtornos no trabalho do trato gastrointestinal - fezes líquidas e diarréia, dores abdominais e também vômitos juntamente com náuseas. Geralmente, essas reações apresentaram severidade moderada e passaram após 2 dias (68% dos casos). Em alguns casos, os pacientes tinham vaginite ou uma forma oral de candidíase. Entre outros efeitos colaterais:

• desordem no trabalho da Assembleia Nacional: na maioria das vezes - dores de cabeça; ocasionalmente desenvolve disgeusia ou tonturas;
• problemas de audição e equilíbrio: em casos únicos - vertigem;
• distúrbios no trabalho do coração: de vez em quando o ritmo cardíaco pode ser sentido;
• problemas com a função do trato gastrointestinal: além do acima, raramente pode ocorrer constipação ou gastrite, bem como dispepsia;
• tecidos subcutâneos, bem como pele: raramente ocorre uma erupção cutânea na pele, as colmeias se desenvolvem em casos únicos;
• transtornos gerais: ocasionalmente há dores no esterno, a astenia pode se desenvolver.

As pessoas que tinham índices normais de várias análises tiveram um desvio notável durante o teste clínico de drogas, que não teve nenhuma causa de conexão com a droga testada:

• sistemas linfáticos e hematopoiéticos: ocasionalmente neutrofílica ou leucopenia desenvolvida;
• Testes laboratoriais: na maioria das vezes o nível de leucócitos diminuiu, o número de bicarbonatos diminuiu em sangue e os eosinófilos aumentaram. Aumento menos freqüente de indicadores como o nível de bilirrubina, creatinina e uréia, bem como a atividade de ALT e ASAT e, além disso, a alteração nos níveis de potássio no sangue. Observações subseqüentes demonstraram que tais mudanças são reversíveis.

Overdose

A informação obtida como resultado de estudos clínicos sugere que, quando uma sobredosagem do medicamento desenvolve reações semelhantes aos efeitos colaterais de tomar drogas nas doses necessárias. Para eliminar manifestações negativas, são necessárias medidas médicas gerais - terapia de apoio e sintomática.

Interações com outras drogas

Deve ter cuidado ao combinar com medicamentos que podem prolongar o intervalo QT (como ciclofosfamida com haloperidol e quinidina e cetoconazol com terfenadina e lítio).

Antiácidos - no caso de combinação com um magadrito em uma dose única de 20 ml, o grau e a taxa de absorção do componente ativo de Zetamax não serão alterados. Todos os outros testes de interação com a azitromicina foram realizados em medicamentos com liberação imediata e também apresentaram valores de AUC comparáveis (os intervalos de dosagem variaram de 500 a 1200 mg).

Quando combinado com cetirizina, não houve alterações significativas no intervalo QT, bem como a interação farmacocinética pronunciada entre eles em valores de equilíbrio de ambos os medicamentos.

Em pacientes com HIV, a dideoxinossina em associação com a azitromicina não teve efeito sobre as propriedades farmacocinéticas dos fármacos com didanosina de equilíbrio (em comparação com o placebo).

A admissão combinada com digoxina deve ser realizada com cautela, uma vez que existe uma possibilidade de aumento da digoxina plasmática.

A combinação do fármaco com a zidovudina conduz a um efeito fraco nas propriedades farmacocinéticas ou na excreção do último (juntamente com a degradação do produto com glucuronido). Também se observa que, com a introdução de azitromicina, o índice de um produto de decaimento clinicamente ativo (zidovudina fosforilada) aumenta dentro das células mononucleares do sangue. Ao mesmo tempo, não foi possível revelar o valor medicinal desse fato.

Azitromicina interage pouco com o sistema hepático da hemoproteína P450. Há evidências de que a droga não afeta as propriedades da eritromicina, bem como outros macrólidos. Azitromicina não induz ou inativa a hemoproteína P450 pelo complexo do metabolito da hemoproteína.

Não se recomenda combinar com os derivados de alcalóides indol, uma vez que o uso simultâneo destas drogas em teoria pode causar ergotismo.

Além disso, a farmacocinética foi testada com uma combinação de azitromicina com os seguintes fármacos metabolizados pela hemoproteína P450:

• atorvastatina - quando combinada com essa droga, seus índices no plasma não mudaram (dados da análise de desaceleração da redutase GMK-CoA);
• carbamazepina - quando combinado com azitromicina, os índices plasmáticos (assim como o produto de decaimento ativo) permanecem inalterados;
• cimetidina - no caso da utilização desta substância 2 horas antes do uso de azitromicina, a farmacocinética desta última permanece inalterada;
• anticoagulantes para administração oral (como cumarina) - quando consumidos por voluntários, a azitromicina não teve efeito sobre as propriedades anticoagulantes da varfarina. Há evidências de um aumento nos efeitos anticoagulantes quando a azitromicina é combinada com drogas como a cumarina. Por conseguinte, embora não tenha sido possível estabelecer uma ligação entre estes medicamentos, é frequentemente necessário monitorizar o tempo de protrombina no caso do uso combinado dos medicamentos acima mencionados;
• A ciclosporina - como resultado do uso concomitante com esta substância, a concentração máxima e AUC aumentou na faixa de 0 a 5 para a ciclosporina. Portanto, é necessário combinar os dados das drogas com cautela. Se for necessária uma consulta conjunta, durante a terapia é necessário monitorar os indicadores e ajustar as dosagens de acordo com eles;
• efavirenz - com a combinação destas substâncias, não houve alterações visíveis na sua farmacocinética;
• A combinação de azitromicina com fluconazol não altera as propriedades deste último. AUC e a semi-vida da azitromicina também não mudam no caso de um composto com fluconazol, mas, no entanto, observou-se uma diminuição em seus índices plasmáticos (18%), embora essa alteração não tenha um efeito clínico no corpo;
• Quando o fármaco é combinado com metilprednisolona, indinavir e midazolam, as propriedades farmacocinéticas das substâncias acima referidas permanecem inalteradas;
• No caso de combinação com nelfinavir, os valores de equilibrio de azitromicina sérica aumentam. Com o uso simultâneo desses medicamentos, você não precisa ajustar a dosagem de azitromicina, mas um pré-requisito é um monitoramento cuidadoso do possível desenvolvimento de efeitos colaterais da azitromicina;
• combinado com rifabutina não afeta os níveis séricos dessas substâncias, mas como resultado desta combinação, a neutropenia às vezes se desenvolve. Acredita-se que esta desordem é causada pelo uso de rifabutina, mas a relação entre a administração combinada de medicamentos e o desenvolvimento desta reação adversa não foi estabelecida;
• não houve alterações significativas na concentração máxima e AUC na combinação do fármaco com sildenafil, bem como com interações medicamentosas com terfenadina, bem como com teofilina e triazolam;
• No caso de uso concomitante com trimetoprim ou sulfametoxazol, não foi observado efeito significativo nos índices de pico, excreção e AUC. A azitromicina sérica também permaneceu inalterada.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado em embalagens bem fechadas. A temperatura máxima é de 30 ° C.

Validade

Zetamax é adequado para uso durante 3 anos após a liberação do medicamento. Após a diluição da suspensão, a solução acabada pode ser utilizada por 12 horas.