Zanidip

A empresa conjunta italiano-irlandesa Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA A droga Lercanidipina (o nome internacional da droga), um bloqueador de canais de cálcio, foi liberada para o mercado farmacológico. Em nossas farmácias, pode ser encontrado sob o nome de Zanidip. Ele é conhecido pelos médicos como um excelente medicamento anti-hipertensivo.

Este material vem como um introdutório e não deve se tornar uma instrução para auto-tratamento. Qualquer medicamento deve indicar um médico com base no quadro clínico da doença. A droga Zanidip é uma droga anti-hipertensiva eficaz, mas deve ser tomada apenas para o propósito pretendido e sob a supervisão constante do médico especializado.

Indicações Zanidipa

Esta droga é uma ação direcionada. Portanto, as indicações para Zanidip não são tão extensas como muitos outros medicamentos farmacológicos, mas isso de modo algum exige sua eficácia.

A principal e única indicação para a aplicação de Zanidip pode ser chamada de hipertensão essencial, cuja gravidade pode ser declarada leve ou moderada (moderada). 

[1],

Forma de liberação

Substância activa activa O cloridrato de zanidip-lercanidipina, os compostos químicos auxiliares podem ser designados: lactose mono-hidratada, celulose microcristalina, carboximetil amido de sódio, povidona K30 e estearato de magnésio.

A forma de liberação - comprimidos em que a camada fina de uma tampa é colocada. O mercado de farmácias oferece blisters com um número diferente de peças (7,14,15,25,28,30 peças, respectivamente).

Os comprimidos estão disponíveis em tons de amarelo claro e possuem uma dosagem de composto químico ativo hidrocloreto de lercanidipina - 10 mg, comprimidos de cor de rosa a rosa escuro - 20 mg de ingrediente ativo. A composição quantitativa dos elementos auxiliares, respectivamente, em comprimidos rosa é duas vezes maior que a concentrada. 

[2], [3]

Farmacodinâmica

Substância activa activa Zanidip - lercanidipina, que é um antagonista de cálcio bastante forte, pertencente ao grupo da diidropiridina de compostos químicos. Lercanidipina deprime o transporte intermembrana deste elemento químico para a região interna dos cardiomiócitos e células vasculares do músculo liso.

Farmakodinamika Zanidip com sua substância ativa lercanidipina difere efeito direcional direcional relaxante sobre os músculos lisos dos vasos sanguíneos, o que possibilita a redução da resistência periférica geral dos vasos sanguíneos (RPPS). A droga começa a funcionar após cinco a sete horas após a entrada do medicamento, o efeito terapêutico positivo persiste nas próximas 24 horas.

A alta seletividade vascular (seletividade) do fármaco pode afetar adequadamente todo o sistema cardiovascular de uma pessoa sem criar uma lesão inotrópica negativa. Zanidip (em oposição a um pequeno T1 no soro sanguíneo), devido ao seu alto coeficiente de distribuição da membrana, é capaz de proporcionar um efeito prolongado sobre a característica anti-hipertensiva do corpo do paciente. A lercanidipina age gradualmente no processo de vasodilatação, o que ajuda a evitar ataques súbitos graves de hipotensão arterial com taquicardia reflexa.

Os resultados das observações laboratoriais e clínicas mostraram que, após a administração de Zanidip, 40% dos pacientes com hipotensão arterial aguda tiveram pressão arterial normal (o medicamento foi prescrito ao paciente uma vez por dia com uma dosagem de 20 mg). Ao tomar 10 mg de lercanidipina duas vezes ao dia, esta porcentagem foi maior - 56% dos pacientes.

No processo de realização de um estudo de monitoramento aleatório duplamente cego, obtiveram-se os resultados da redução efetiva da pressão arterial sistólica (PA) de figuras de 172,6 ± 5,6 para índices de 140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Lercanidipina se comporta de forma seletiva no bloqueio da corrente de íons de cálcio que são transportados entre as membranas celulares. Esta característica permite que você controle o fluxo de penetração interna de cálcio nas paredes cardíacas e vasculares das células, bem como nas células musculares lisas.

[4], [5]

Farmacocinética

Sucção. Devido às suas características bioquímicas, a farmacocinética de Zanidip permite que a substância ativa seja totalmente absorvida pelo trato gastrointestinal nos canais de sangue humanos. No plasma, a quantidade máxima de lercanidipina é observada mesmo após a expiração de uma hora e meia a três horas após a injeção e mostra valores de 3,3 ng / ml (se o paciente tomou 10 mg duas vezes ao dia) e 7,66 ng / ml (após injetar 20 mg uma vez Zanidip).

Distribuição. O metabolismo da lercanidipina em todos os sistemas, órgãos e tecidos do paciente a partir do sangue é suficientemente móvel. A substância activa apresenta uma elevada percentagem de interacção (mais de 98%) no processo de ligação às proteínas plasmáticas. Se o medicamento foi tomado após uma refeição, a biodisponibilidade do ingrediente ativo é determinada por 10%, enquanto que no caso de administração de fármaco no prazo de duas horas depois de comer um teor de matéria muito alta, a biodisponibilidade aumenta quatro vezes. Procedendo disso, segue-se que para obter um efeito maior, o medicamento Zanidip deve ser usado em conjunto com alimentos (isto é, durante ou imediatamente após comer). Quando você voltar a entrar, ele não se acumula no corpo. A substância activa é metabolizada bastante facilmente através do fígado, biotransformando uma certa quantidade de metabolitos que não possuem alta atividade farmacológica.

Excreção. Após a biotransformação, os metabolitos de lercanidipina são excretados pelo corpo do paciente através dos rins através da urina e intestinos, juntamente com formações fecais. Dois estágios de retirada são divididos:

• A fase de excreção precoce. A meia-vida de Zanidip é de duas a cinco horas.
• Fase da excreção terminal. A meia-vida de Zanidip é de oito a dez horas.

As análises clínicas mostram que praticamente não há medicação na sua forma original na urina ou nas fezes.

Clinicamente, foi estabelecido que a farmacocinética de Zanidip não é praticamente diferente em suas manifestações, que as pessoas que possuem história de fígado e patologia renal com história de pacientes idosos.

[6],

Dosagem e administração

Na maioria das vezes, o método de administração e a dose de Zanidip são inequívocos. O medicamento é absorvido, espremendo muito líquido. Um comprimido não deve ser mastigado.

A dose diária inicial da droga é de 10 mg e tomada uma vez 15 minutos antes das refeições. Se, durante duas semanas, o efeito terapêutico não ocorrer, a dose diária pode ser administrada até 20 mg, tomando-a uma vez ou em duas doses divididas.

Não é necessário corrigir a dosagem para pacientes idosos, mas é necessário monitorar constantemente o bem-estar geral do paciente e, se necessário, cancelar ou corrigir a entrada de Zanidip.

 Se um histórico do paciente tiver um grau leve ou moderado de alterações na função do fígado e / ou do rim, o ajuste da dose não é necessário, em formas agudas, este medicamento não deve ser prescrito. A dose inicial neste caso é de 10 mg, depois é ajustada com precisão a 20 mg.

Se o efeito anti-hipertensivo for muito pronunciado, a quantidade de medicação tomada deve ser reduzida.

[10], [11], [12]

Uso Zanidipa durante a gravidez

À luz do fato de que não há dados completos sobre o uso de Zanidip durante a gravidez e amamentação, não é recomendado usar este medicamento durante este período.

Existem dados sobre testes em animais de outras diidropiridinas. Os resultados mostram que as preparações deste grupo são capazes de exercer um efeito destrutivo sobre o feto no útero da mãe, manifestando posteriormente todos os tipos de vícios e feiúra (efeito teratogênico). Portanto, sempre que possível, não é necessário usar mulheres não só durante a gravidez e lactação, mas também durante o período em que está planejado.

Devido ao alto grau de lipofilicidade da substância activa Zanidip, a probabilidade de sua entrada no leite materno é alta. Portanto, não é necessário beber a droga durante este período, no caso da necessidade médica de levá-la, é necessário parar de alimentar o recém-nascido com o peito.

Contra-indicações

Com base na farmacocinética e farmacodinâmica da lercanidipina, as contra-indicações para o uso de Zanidip são suficientemente ampliadas:

• Angina instável.
• Insuficiência cardíaca de natureza crônica no estágio de descompensação.
• Violações no funcionamento dos rins. A filtração glomerular é reduzida e é inferior a 39 ml / min.
• Se não for passado um mês após o infarto do miocárdio em curso.
• Forma aguda de insuficiência hepática.
• A patologia do ventrículo cardíaco esquerdo e a obstrução vascular associada.
• A segurança da droga para crianças e adolescentes não foi estabelecida. O limite de idade é de 18 anos.
• Gravidez e aleitamento.
• Deficiência no organismo ou intolerância completa a uma enzima como a lactose.
• Contraindicado no uso de Zanidip e em conjunto com inibidores potentes (por exemplo, eritromicina, itraconazol, ciclosporina, cetoconazol). Não tome suco de toranja enquanto toma o medicamento.
• Intolerância individual à lercanidipina ou a outros componentes da droga.
• Representantes do sexo justo em idade fértil que estão planejando uma gravidez no futuro próximo.
• Insuficiência cardíaca em forma crônica.
• Com muito cuidado, você precisa tomar Zanidip em conjunto com digoxina e beta-bloqueadores.
• Durante o curso do tratamento, é necessário ter especial cuidado ao dirigir um veículo e mover máquinas.

[7], [8]

Efeitos colaterais Zanidipa

Apesar da alta eficiência, também há efeitos colaterais do Zanidip:

• Tonturas e dores de cabeça.
• Hipersensibilidade.
• Sonolência.
• Náusea com vômito.
• Infarto do miocárdio.
• Rashes na pele.
• Às vezes, há taquicardia e angina.
• Diarréia.
• Flushes de sangue para a epiderme facial.
• É raro o suficiente, mas, no entanto, há desmaios e dores no peito.
• Pressão sanguínea em queda.
• A mialgia é uma dor muscular.
• Poliúria - aumento da formação de urina.
• Maior fadiga.

[9]

Overdose

Considerando a farmacocinética e a farmacodinâmica da lercanidipina e referente ao monitoramento clínico do tratamento da hipertensão essencial, pode-se argumentar que uma sobredosagem de Zanidip é acompanhada por tais sintomas:

• Vasodilatação periférica.
• taquicardia reflexa.
• Pressão sanguínea em queda.
• O aumento do tempo do curso e a frequência das manifestações de ataques de angina.
• Infarto do miocárdio.

Quando esses desvios ocorrem, o médico assistente atribui medicamentos capazes de curar os sintomas.

[13]

Interações com outras drogas

Apenas um médico experiente é capaz de atribuir corretamente o medicamento e escolher a dosagem. É especialmente necessário ter cautela no uso complexo de medicamentos, porque as interações de Zanidip com outras drogas nem sempre são totalmente compreendidas.

 Por exemplo, parece que o suco de grapefruit primário em combinação com Zanidip estimula o crescimento do componente quantitativo da lercanidipina no sangue. Pelo mesmo motivo, você não deve tomar este medicamento com inibidores, como itraconazol, eritromicina e outros. A administração conjunta de ciclosporina com Zanidip provoca um aumento na concentração de ambos os fármacos no plasma.

É necessário aderir à precisão quando o paciente é injetado no corpo com medicamentos como quinidina, amiodarona, astemizol, terfenadina.

O nível de lercanidipina pode cair com a sua admissão em tandem com medicamentos anticonvulsivantes (este grupo se chama carbamazepina, fenitoína, rifamicina). Isto é devido ao fato de que a eficácia anti-hipertensiva da substância ativa do fármaco Zanidip diminui.

O uso conjunto de lercanidipina com midazolam em uma pessoa idosa pode causar um aumento no volume de lercanidipina absorvido, enquanto a depuração da absorção é reduzida. Se houvesse uma necessidade médica para a admissão simultânea com digoxina, vale a pena, sem parar, monitorar a condição do paciente para a manifestação de sintomas de intoxicação por último.

Metade da biodisponibilidade da substância activa Zanidip diminui ao trabalhar em pares com metoprolol, enquanto as suas características permanecem inalteradas. Tais conseqüências podem aparecer devido a bloqueadores beta, que são capazes de bloquear ou bloquear parcialmente o fluxo de sangue através do fígado. Uma situação semelhante pode surgir quando "cooperar" com outras formas medicinais deste grupo.

 O aparecimento complexo com medicamentos como a fluoxetina ou a varfarina não afeta significativamente a farmacocinética da lercanidipina. Se a cimetidina é administrada a um paciente em doses não superiores ao limiar diário de 800 mg, não são observadas alterações significativas na clínica do processo. Enquanto em doses mais elevadas do fármaco, o efeito anti-hipertensivo da lercanidipina pode aumentar.

Zanidip é melhor beber de manhã e simvastatina à noite. Isso será suficiente para minimizar o impacto negativo mútuo. Se necessário, o efeito do medicamento considerado é capaz de etanol.

Durante o período de tratamento com fármacos Zanidip, é necessário minimizar a ingestão de qualquer tipo de álcool. Caso contrário, isso pode afetar negativamente a farmacodinâmica da droga, aumentando o efeito vasodilatador.

[14]

Condições de armazenamento

A temperatura ambiente em que o Zanedip é armazenado não deve exceder 25 ° C - 30 ° C. O lugar deve ser escolhido para que não seja acessível para crianças pequenas. As condições de armazenamento do Zanidip são bastante simples e não exigem muito esforço.

[15], [16]

Validade

O período de validade do medicamento considerado Zanidip é de três anos. O prazo de uso é refletido no pacote e não deve ser excedido. Se a data de validade expirou, não é recomendado o uso desse medicamento.

[17], [18]