Zanidip

A empresa conjunta ítalo-irlandesa Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA lançou no mercado farmacológico o medicamento Lercanidipina (nome internacional do medicamento) – um bloqueador dos canais de cálcio. Em nossas farmácias, ele pode ser encontrado sob o nome Zanidip. É conhecido pelos médicos como um excelente anti-hipertensivo.

Este material é apenas para fins informativos e não deve ser usado como guia de automedicação. Qualquer medicamento deve ser prescrito por um médico com base no quadro clínico da doença. Zanidip é um anti-hipertensivo eficaz, mas deve ser tomado conforme prescrito e sob supervisão constante de um médico especialista.

Indicações Zanidipa

Este é um medicamento direcionado. Portanto, as indicações para o uso de Zanidip não são tão abrangentes quanto as de muitos outros medicamentos farmacológicos, mas isso não diminui sua eficácia.

A principal e única indicação para o uso de Zanidip é a hipertensão essencial, cuja gravidade pode ser descrita como leve ou moderada (média).

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Forma de liberação

O ingrediente ativo do Zanidip é o cloridrato de lercanidipina, os compostos químicos auxiliares incluem: lactose monoidratada, celulose microcristalina, carboximetilamido de sódio, povidona K30 e estearato de magnésio.

A forma de liberação são comprimidos revestidos por uma fina camada de revestimento. O mercado farmacêutico oferece blisters com diferentes quantidades de unidades (7, 14, 15, 25, 28 e 30 unidades, respectivamente).

Os comprimidos são amarelo-claros e contêm 10 mg do composto químico ativo cloridrato de lercanidipina; os comprimidos apresentam uma tonalidade que varia de rosa a rosa-escuro, com 20 mg da substância ativa. A composição quantitativa dos elementos auxiliares, respectivamente, nos comprimidos cor-de-rosa é duas vezes mais concentrada.

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Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Zanidip é a lercanidipina, um antagonista do cálcio bastante potente pertencente ao grupo de compostos químicos di-hidropiridínicos. A lercanidipina inibe o transporte intermembranar desse elemento químico para a área interna dos cardiomiócitos e das células vasculares do músculo liso.

Farmacodinâmica: O Zanidip, com seu princípio ativo lercanidipina, caracteriza-se por um efeito relaxante direcionado e direto na musculatura lisa dos vasos sanguíneos, o que permite reduzir a resistência vascular periférica total (RVPT). O medicamento começa a agir de cinco a sete horas após a administração, e o efeito terapêutico positivo perdura até o dia seguinte (24 horas).

A alta seletividade vascular (seletividade) do fármaco permite um efeito adequado em todo o sistema cardiovascular de uma pessoa, sem criar uma lesão inotrópica negativa. O zanidip (em contraste com o pequeno T½ no soro sanguíneo), devido ao seu alto coeficiente de distribuição na membrana, é capaz de proporcionar um efeito prolongado nas características anti-hipertensivas do corpo do paciente. A lercanidipina afeta gradualmente o processo de vasodilatação, o que permite evitar crises súbitas e graves de hipertensão (hipotensão arterial) com taquicardia reflexa.

Os resultados das observações laboratoriais e clínicas mostraram que, após a introdução do medicamento Zanidip, 40% dos pacientes com hipotensão arterial aguda apresentaram normalização da pressão arterial (o medicamento foi prescrito aos pacientes uma vez ao dia, na dosagem de 20 mg). Ao tomar 10 mg de lercanidipina duas vezes ao dia, essa porcentagem foi maior – 56% dos pacientes.

Durante o curso do estudo de monitoramento duplicado, cego e randomizado, foram obtidos resultados de uma redução efetiva na pressão arterial sistólica (PA) de 172,6±5,6 para 140,2±8,7 mm Hg.

A lercanidipina atua seletivamente bloqueando o fluxo de íons de cálcio transportados entre as membranas celulares. Essa característica permite controlar o fluxo de penetração interna de cálcio nas paredes celulares cardíacas e vasculares, bem como nas células musculares lisas.

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Farmacocinética

Absorção. Devido às suas características bioquímicas, a farmacocinética do Zanidip permite a absorção completa da substância ativa do trato gastrointestinal para a corrente sanguínea humana. No plasma sanguíneo, o pico de concentração de lercanidipina é observado entre uma hora e meia e três horas após a administração, apresentando valores de 3,3 ng/ml (se o paciente tomou 10 mg duas vezes ao dia) e 7,66 ng/ml (após uma administração única de 20 mg de Zanidip).

Distribuição. O metabolismo do lercanidipino em todos os sistemas, órgãos e tecidos do paciente a partir do sangue é bastante móvel. A substância ativa apresenta uma alta porcentagem de interação (mais de 98%) no processo de ligação às proteínas plasmáticas. Se o medicamento for tomado após as refeições, a biodisponibilidade do componente ativo é determinada em 10%, enquanto no caso de administração do medicamento no máximo duas horas após uma refeição muito rica em gordura, a biodisponibilidade aumenta quatro vezes. Com base nisso, conclui-se que, para obter um efeito maior, o medicamento Zanidip deve ser usado com alimentos (ou seja, durante ou imediatamente após uma refeição). Quando administrado repetidamente, não se acumula no corpo. A substância ativa é metabolizada com bastante facilidade pelo fígado, biotransformando um certo número de metabólitos que não possuem alta atividade farmacológica.

Excreção. Após a biotransformação, os metabólitos do lercanidipino são excretados do corpo do paciente pelos rins, pela urina e pelos intestinos, juntamente com as fezes. A excreção ocorre em duas etapas:

• Fase de eliminação precoce. A meia-vida do Zanidip é de duas a cinco horas.
• Fase de eliminação terminal. A meia-vida do Zanidip é de oito a dez horas.

Análises clínicas mostram que o medicamento em sua forma original praticamente não está presente nem na urina nem nas fezes.

Foi clinicamente estabelecido que a farmacocinética do Zanidip é virtualmente idêntica em suas manifestações em indivíduos com histórico de doença hepática e renal e em pacientes idosos.

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Dosagem e administração

Na maioria das vezes, o modo de administração e a dosagem do medicamento Zanidip são inequívocos. O medicamento é tomado por via oral com bastante líquido. O comprimido não deve ser mastigado.

A dose diária inicial do medicamento é de 10 mg, administrada uma vez, 15 minutos antes das refeições. Se o efeito terapêutico não ocorrer em duas semanas, a dose diária pode ser aumentada para 20 mg, administrada uma vez ou dividida em duas doses.

Não há necessidade de ajustar a dosagem para pacientes idosos, mas é necessário monitorar constantemente o bem-estar geral do paciente e, se necessário, interromper ou ajustar a administração de Zanidip.

Se o histórico médico do paciente indicar disfunção hepática e/ou renal leve ou moderada, não há necessidade de ajuste da dosagem do medicamento; em casos agudos, este medicamento não é recomendado. A dose inicial neste caso é de 10 mg, sendo posteriormente aumentada cuidadosamente para 20 mg.

Se o efeito anti-hipertensivo for muito pronunciado, a quantidade de medicamento tomada deve ser reduzida.

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Uso Zanidipa durante a gravidez

Como não há dados sobre o uso de Zanidip durante a gravidez e a amamentação, não é recomendado o uso deste medicamento durante esse período.

Existem dados de testes em animais com outras di-hidropiridinas. Os resultados mostram que medicamentos deste grupo podem ter um efeito destrutivo no feto no útero, manifestando-se posteriormente em todos os tipos de defeitos e deformidades (efeito teratogênico). Portanto, se possível, as mulheres não devem usá-los não apenas durante a gravidez e a lactação, mas também durante o período em que a gravidez está planejada.

Devido ao alto grau de lipofilicidade da substância ativa Zanidip, há uma alta probabilidade de sua passagem para o leite materno. Portanto, você não deve tomar o medicamento durante esse período e, em caso de necessidade médica, deve interromper a amamentação do recém-nascido.

Contra-indicações

Com base na farmacocinética e farmacodinâmica da lercanidipina, as contraindicações para o uso de Zanidip são bastante extensas:

• Angina instável.
• Insuficiência cardíaca crônica em fase de descompensação.
• Função renal comprometida. A filtração glomerular é reduzida e inferior a 39 ml/min.
• Se tiver passado menos de um mês desde a ocorrência do infarto do miocárdio.
• Insuficiência hepática aguda.
• Patologia do ventrículo esquerdo do coração e obstrução vascular associada.
• A segurança do medicamento para crianças e adolescentes não foi estabelecida. Limite de idade: até 18 anos.
• Gravidez e lactação.
• Deficiência no corpo ou intolerância completa de uma enzima como a lactose.
• Zanidip é contraindicado para uso em combinação com inibidores potentes (como eritromicina, itraconazol, ciclosporina, cetoconazol). Não beba suco de toranja enquanto estiver tomando o medicamento.
• Intolerância individual à lercanidipina ou a outros componentes do medicamento.
• Representantes do belo sexo em idade fértil que planejam engravidar em um futuro próximo.
• Insuficiência cardíaca crônica.
• Zanidip deve ser tomado com muita cautela em combinação com digoxina e betabloqueadores.
• Durante o tratamento, é necessário ter cuidado especial ao dirigir veículos e operar máquinas em movimento.

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Efeitos colaterais Zanidipa

Apesar de sua alta eficiência, o Zanidip também apresenta efeitos colaterais:

• Tonturas e dores de cabeça.
• Sensibilidade aumentada.
• Sonolência.
• Náuseas com vômitos.
• Infarto do miocárdio.
• Erupção cutânea.
• Às vezes são observadas taquicardia e angina.
• Diarréia.
• Fluxo sanguíneo para a epiderme facial.
• Embora bastante raros, desmaios e dores no peito ainda ocorrem.
• Queda da pressão arterial.
• Mialgia é dor muscular.
• Poliúria é o aumento da produção de urina.
• Aumento da fadiga.

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Overdose

Considerando a farmacocinética e a farmacodinâmica da lercanidipina e referindo-se ao monitoramento clínico do tratamento da hipertensão essencial, pode-se afirmar que uma overdose de Zanidip é acompanhada pelos seguintes sintomas:

• Vasodilatação periférica.
• taquicardia reflexa.
• Queda da pressão arterial.
• Aumento da duração e frequência das crises de angina.
• Infarto do miocárdio.

Quando esses desvios aparecem, o médico assistente prescreve medicamentos que podem aliviar os sintomas identificados.

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Interações com outras drogas

Somente um médico experiente pode prescrever o medicamento e selecionar a dosagem corretamente. É especialmente necessário ter cuidado ao usar medicamentos em combinação, pois as interações do Zanidip com outros medicamentos nem sempre são totalmente compreendidas.

Por exemplo, parece que o suco de toranja elementar em combinação com Zanidip estimula o crescimento do componente quantitativo de lercanidipina no sangue. Pelo mesmo motivo, você não deve tomar este medicamento com inibidores como itraconazol, eritromicina e outros. O uso combinado de ciclosporina com Zanidip provoca um aumento na concentração de ambos os medicamentos no plasma.

Deve-se ter cuidado ao coadministrar com medicamentos como quinidina, amiodarona, astemizol e terfenadina.

Os níveis de lercanidipina podem diminuir quando administrado em conjunto com medicamentos anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína e rifamicina estão entre eles). Isso se deve à redução da eficácia anti-hipertensiva da substância ativa do Zanidip.

A administração concomitante de lercanidipina com midazolam em idosos pode causar aumento no volume de lercanidipina absorvida, enquanto a depuração de absorção diminui. Se houver necessidade médica de administração simultânea com digoxina, é necessário monitorar continuamente o estado do paciente quanto a sinais de intoxicação por esta última.

A biodisponibilidade da substância ativa Zanidip é reduzida pela metade quando administrada em conjunto com metoprolol, enquanto suas características permanecem inalteradas. Tais consequências podem ocorrer devido aos betabloqueadores, que são capazes de bloquear ou bloquear parcialmente o fluxo sanguíneo pelo fígado. Uma situação semelhante pode surgir ao "cooperar" com outras formas farmacêuticas deste grupo.

A administração combinada complexa com medicamentos como fluoxetina ou varfarina não tem efeito significativo na farmacocinética do lercanidipino. Se a cimetidina for administrada a um paciente em doses que não excedam o limite diário de 800 mg, não serão observadas alterações significativas no quadro clínico. Em doses mais altas do medicamento, o efeito anti-hipertensivo do lercanidipino pode aumentar.

É melhor tomar Zanidip pela manhã e sinvastatina à noite. Isso será suficiente para minimizar o impacto negativo mútuo. Se necessário, o etanol pode potencializar o efeito do medicamento em questão.

Durante o tratamento com Zanidip, é necessário minimizar a ingestão de qualquer tipo de álcool. Caso contrário, pode afetar negativamente a farmacodinâmica do medicamento, aumentando o efeito vasodilatador.

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Condições de armazenamento

A temperatura do ambiente onde o Zanidip será armazenado não deve exceder 25 °C a 30 °C. O local deve ser escolhido de forma que seja inacessível a crianças pequenas. As condições de armazenamento do Zanidip são bastante simples e não exigem muito esforço.

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Validade

O prazo de validade do medicamento Zanidip em questão é de três anos. O prazo de validade está indicado na embalagem e não deve ser excedido. Se o prazo de validade tiver expirado, o uso contínuo deste medicamento não é recomendado.

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