Vergosteen

Vergostin é um medicamento para o tratamento de SN; é usado para distúrbios vestibulares.

Indicações Vergostina

É usado em pessoas com síndrome de Ménière, que é caracterizada pelos seguintes sintomas:

• tontura, que às vezes é acompanhada de vômitos e náuseas;
• perda auditiva (desenvolvimento de surdez );
• zumbido.

Também é prescrito para eliminar as manifestações de tontura associadas ao aparelho vestibular e de diversas etiologias.

Forma de liberação

O agente terapêutico é liberado em forma de comprimido, 10 unidades por cartela; há 3 embalagens por embalagem.

Farmacodinâmica

O princípio do efeito terapêutico da betaistina não foi totalmente estudado. A substância potencializa a circulação vascular na região do ouvido interno, principalmente relaxando os esfíncteres pré-capilares tensos dentro do sistema microcirculatório do ouvido interno.

Foi constatado que a betaistina tem um leve efeito agonístico nos terminais H1 e um forte efeito antagonista nos terminais H3 da histamina no sistema nervoso autônomo (SN) e no sistema nervoso central (SNC). Ao mesmo tempo, a betaistina tem um efeito inibitório dose-dependente na geração de potenciais máximos associados a neurônios localizados nos núcleos vestibulares (incluindo os mediais e laterais).

O fármaco aumenta a taxa de restauração da atividade vestibular após a realização de neurectomia unilateral, simplificando e acelerando o desenvolvimento da compensação vestibular, que tem caráter central. Esse efeito se desenvolve pela potencialização dos processos de regulação da liberação de histamina juntamente com a troca, sendo então realizado por meio do antagonismo das terminações H3.

Quando todos esses efeitos são combinados, o medicamento desenvolve um efeito medicinal positivo no caso da síndrome de Ménière, bem como na vertigem associada ao aparelho vestibular, que tem diferentes etiologias.

O fármaco potencializa a liberação e o metabolismo da histamina, bloqueando a atividade dos terminais H3 pré-sinápticos, o que reduz sua sensibilidade. Esse efeito no sistema histaminérgico explica a alta eficácia do fármaco no tratamento de distúrbios vestibulares e tonturas.

Farmacocinética

A betaistina é completamente absorvida em alta velocidade quando administrada por via oral. A excreção ocorre na urina (90%) na forma de ácido 2-piridilacético dentro de 24 horas após a ingestão do comprimido. A substância não é detectada inalterada.

Testes usando um componente marcado radioativamente mostraram que sua meia-vida é de 3 a 4 horas, e sua meia-vida na urina é de 3 a 5 horas.

Dosagem e administração

A dose prescrita é de 24-48 mg da substância por dia, que deve ser dividida em várias doses iguais:

• volume 8 mg – 1-2 comprimidos 3 vezes ao dia;
• volume 16 mg – 0,5-1 comprimido 3 vezes ao dia;
• volume 24 mg – 1 comprimido 2 vezes ao dia.

O tamanho da porção é selecionado para cada paciente individualmente, levando em consideração o impacto que isso tem sobre ele.

Um enfraquecimento dos sinais de patologia às vezes é notado somente após 2 a 3 semanas de terapia.

O efeito máximo do uso de Vergostin pode ser alcançado após vários meses de uso. Há evidências de que, quando a terapia é iniciada nos estágios iniciais da doença, a deterioração ou a perda auditiva completa em estágios posteriores são prevenidas.

[ 2 ]

Uso Vergostina durante a gravidez

O medicamento não deve ser prescrito durante a lactação ou gravidez.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de hipersensibilidade grave a qualquer um dos componentes do medicamento;
• feocromocitoma.

Efeitos colaterais Vergostina

A administração do medicamento pode resultar na ocorrência de alguns efeitos colaterais:

• Distúrbios gastrointestinais: dispepsia ou náuseas ocorrem com frequência. Podem ocorrer distúrbios gástricos leves (por exemplo, flatulência, vômitos e dor gastrointestinal), que geralmente desaparecem se a dosagem do medicamento for reduzida ou ingerida com alimentos;
• disfunção do sistema nervoso: frequentemente surgem dores de cabeça;
• distúrbios imunológicos: manifestações de intolerância, como anafilaxia;
• Problemas relacionados à camada subcutânea e epiderme: sintomas de hipersensibilidade, incluindo urticária com erupções cutâneas, edema de Quincke e coceira.

[ 1 ]

Overdose

Em casos de intoxicação medicamentosa (uso de uma dose de até 0,64 g), foram observados sintomas leves a moderados (dor abdominal, náusea e sonolência). Em casos de uso intencional de doses mais altas, desenvolveram-se distúrbios mais graves (complicações que afetam a função cardiopulmonar e convulsões), especialmente quando combinados com intoxicação por outras drogas.

Cuidados de suporte convencionais são usados para tratar o transtorno.

Interações com outras drogas

Não foram realizados testes in vivo para investigar interações com outros medicamentos. Dados de testes in vitro sugerem que o medicamento não inibe a atividade da enzima citocromo P450 in vivo.

Dados in vitro mostram que o metabolismo da betaistina é inibido por substâncias que inibem a atividade do elemento MAO (incluindo o subtipo B-MAO, como a selegilina). Vergostin deve ser combinado com medicamentos IMAOs com extrema cautela.

Com base no fato de que a betaistina está incluída no grupo de análogos do componente histamina, ao combinar o medicamento com anti-histamínicos, em teoria, pode ocorrer um efeito na eficácia terapêutica de qualquer um dos medicamentos indicados.

[ 3 ], [ 4 ]

Condições de armazenamento

Vergostin deve ser mantido em local fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura deve estar dentro da faixa de 25 °C.

Validade

O Vergostin pode ser prescrito por um período de 24 meses a partir da data de fabricação da substância terapêutica.

Aplicação para crianças

Vergostin não é usado em pediatria (indivíduos menores de 18 anos) porque há pouca informação sobre eficácia e segurança do medicamento para esse grupo de pacientes.

[ 5 ]

Análogos

Os seguintes medicamentos são considerados análogos do medicamento: Betaserk, Betaver, Tagista com Vesticap e Vestibo.