Velcade

Velcade tem efeito antitumoral.

Indicações Velcade

É usado para tratar mieloma múltiplo, bem como linfoma de células do manto (em pessoas que já passaram por tratamento).

[ 1 ]

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de pó, a partir do qual se prepara uma solução medicamentosa, administrada por via intravenosa ou subcutânea. É acondicionado em frascos-ampola com capacidade de 3,5 mg.

[ 2 ]

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Velcade, o bortezomibe, é uma substância que retarda reversivelmente a atividade semelhante à quimotripsina do proteassoma 26S, localizado dentro de células específicas de mamíferos. O proteassoma mencionado acima é o maior complexo proteico capaz de quebrar proteínas conjugadas com a substância ubiquitina. Deve-se notar que a forma de transporte ubiquitina-proteassoma é extremamente importante nos processos regulatórios intracelulares de proteínas individuais, pois mantém o processo de homeostase dentro das células.

A inibição da função do proteassoma leva à prevenção de processos seletivos de proteólise, que também afetam muitas reações celulares. Se o mecanismo de manutenção dos processos de homeostase for interrompido, a célula pode morrer. O bortezomibe frequentemente causa inibição do crescimento tumoral (por exemplo, no mieloma múltiplo).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinética

Após a realização do procedimento de injeção subcutânea ou intravenosa durante o tratamento, os níveis plasmáticos do medicamento aumentam significativamente.

O bortezomibe é distribuído principalmente nos tecidos periféricos. A síntese proteica é de aproximadamente 83%.

Durante o metabolismo do fármaco, dois produtos de degradação são formados, os quais passam por um processo de hidroxilação, resultando na formação de outros produtos de degradação.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosagem e administração

O medicamento é utilizado exclusivamente para injeção por via subcutânea ou intravenosa. Quando a substância é administrada por outras vias, pode ocorrer morte.

É importante lembrar que a solução deve ser preparada e administrada por uma pessoa com a experiência e o conhecimento necessários. Para injeções intravenosas, deve-se utilizar a concentração de 1 mg e, para injeções subcutâneas, a concentração de 2,5 mg.

É necessário calcular a concentração do medicamento com muito cuidado, pois isso afeta não apenas o processo terapêutico, mas também a vida do paciente.

Ao realizar a monoterapia, o medicamento é administrado por via subcutânea ou intravenosa (injeção em jato com duração de 3 a 5 segundos).

A dose terapêutica é de 1,3 mg. Deve ser administrada duas vezes por semana, durante um período de 14 dias. Frequentemente, o regime de tratamento se apresenta da seguinte forma: uma injeção é administrada no 1º, 4º e, em seguida, no 8º e 11º dias, após os quais deve ser feito um intervalo de 10 dias. Os intervalos entre as injeções devem ser de pelo menos 72 horas.

A eficácia do medicamento será avaliada após o 3º e o 5º ciclos de tratamento. Após obter uma resposta clínica completa, é necessário complementar a terapia com mais 2 ciclos de tratamento.

O tratamento de longo prazo (mais de 8 ciclos) pode ser realizado de acordo com o regime de tratamento padrão ou na forma de procedimentos de manutenção (neste caso, é necessário observar intervalos de 13 dias).

O tratamento complexo é realizado com injeções intravenosas em jato (duração de 3 a 5 segundos) em combinação com melfalano e prednisona, administrados por via oral. Nesse caso, costuma-se prescrever um esquema de 9 ciclos com duração de 1,5 mês. Durante os primeiros 4 ciclos, a substância é administrada duas vezes por semana (no 1º, 4º, 8º e 11º dias, e também no 22º, 25º, 29º e 32º dias). Nos ciclos 5 a 9, o medicamento é administrado uma vez por semana, no 1º, 8º, 22º e 29º dias.

Antes de iniciar um tratamento, o paciente deve passar por um exame médico completo, que também inclui vários exames e análises laboratoriais.

Somente o médico assistente pode alterar o tamanho das porções ou o regime de tratamento.

[ 18 ]

Uso Velcade durante a gravidez

Velcade não deve ser usado durante a gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações do medicamento:

• a presença de hipersensibilidade aos componentes do medicamento;
• lesões que afetam o pericárdio;
• período de amamentação;
• doenças pulmonares agudas (de natureza infiltrativa difusa);
• atribuição às crianças.

O medicamento deve ser usado com cautela durante o tratamento em pessoas com vários distúrbios funcionais renais/hepáticos, epilepsia ou convulsões, desidratação, polineuropatia diabética, constipação, etc.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Efeitos colaterais Velcade

O uso da droga pode causar sintomas negativos que afetam qualquer sistema e órgão – sistema cardiovascular, hematopoiético, respiratório, funções digestivas, sistema nervoso, órgãos visuais e auditivos, etc.

Os efeitos colaterais frequentemente observados incluem neutropenia, leucopenia, trombocitopenia ou linfopenia, choque cardiogênico, anemia, angina ou parada cardíaca. Além disso, podem ocorrer exacerbação de ICC, infarto do miocárdio, hipocinesia ventricular, bem como dispneia, edema pulmonar, rinorreia, tosse e sangramento nasal.

Além disso, podem ocorrer diarreia, dor abdominal, vômitos, constipação, perda de apetite, náuseas, sintomas dispépticos, estomatite ou inchaço. Dores de cabeça, parestesia, tontura, polineuropatia, depressão e sensação de confusão também podem ocorrer ocasionalmente. Podem ser observados vertigem, disfunção renal, diminuição da acuidade visual, disúria, erupções cutâneas, etc.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Overdose

Em casos de intoxicação, quando a dose permitida era excedida duas vezes, as vítimas desenvolviam trombocitopenia e uma queda acentuada da pressão arterial, resultando em morte.

Por isso, em caso de envenenamento, é necessário tomar com urgência todas as medidas necessárias que apoiem o funcionamento dos sistemas vitais, monitorando constantemente seus indicadores e realizando procedimentos sintomáticos.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interações com outras drogas

O uso concomitante de Velcade com medicamentos que inibem fraca ou moderadamente a atividade das isoenzimas da proteína heme (como dexametasona ou cetoconazol) pode alterar ligeiramente os parâmetros farmacocinéticos do bortezomibe.

Quando combinado com rifampicina, os valores deste medicamento diminuem.

É proibido o uso em combinação com indutores fortes do elemento CYP3A4 (como fenitoína, carbamazepina ou fenobarbital) e erva de São João - porque isso pode reduzir a eficácia do medicamento.

O uso com o complexo melfalano-prednisona pode aumentar os níveis de bortezomibe, embora isso não tenha qualquer significado farmacológico.

Ocasionalmente, em pessoas com diabetes mellitus que usam medicamentos antidiabéticos orais, a combinação com Velcade causa o desenvolvimento de hiper ou hipoglicemia.

É necessário cuidado ao combinar o medicamento com medicamentos antivirais, amiodarona, isoniazida e também nitrofurantoína ou estatinas.

[ 22 ], [ 23 ]

Condições de armazenamento

O Velcade deve ser armazenado em local protegido da luz solar e fora do alcance de crianças pequenas, em temperaturas normais para medicamentos.

[ 24 ], [ 25 ]

Validade

O Velcade pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

[ 26 ], [ 27 ]

Avaliações

O Velcade frequentemente recebe avaliações que descrevem sua eficácia bastante alta. É frequentemente relatado que a terapia com ele foi capaz de interromper o desenvolvimento de uma patologia bastante grave: o mieloma.

Há também comentários que indicam a ausência de proteína monoclonal na medula óssea e no sangue (durante a avaliação do estado do paciente após a conclusão do 5º ciclo de tratamento). Mas, nesta fase, a alteração do regime de tratamento e da dosagem do medicamento é de importância decisiva – ou seja, é necessária uma abordagem competente por parte do médico assistente. Isso se deve ao fato de haver evidências de que a redução da dose causou o retorno aos valores observados antes do início da terapia.

Ao mesmo tempo, os pacientes frequentemente relatam que, juntamente com o efeito do uso do medicamento, surgem sintomas negativos. Frequentemente, os pacientes se queixam de dispneia, alterações na pressão arterial e tremores. Mas geralmente esses inconvenientes precisam ser tolerados, pois nem sempre é possível encontrar uma alternativa ao medicamento.

Em resumo, podemos dizer que a eficácia do medicamento é amplamente determinada pelas características individuais do paciente, bem como pelas ações do médico. Mas, em geral, em nenhuma circunstância você deve recusar a terapia. Se tiver dúvidas sobre a competência do especialista que o está tratando, é recomendável procurar outro médico.