Vaskopin

Vaskopin é um medicamento bloqueador lento dos canais de cálcio, um derivado da substância di-hidropiridina.

Indicações Vaskopina

É usado para tratar pressão alta (tanto em monoterapia quanto em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos). Também é usado para angina estável ou variante (em monoterapia ou simultaneamente com outros medicamentos antianginosos).

Forma de liberação

Disponível em comprimidos de 5 mg. Embalagem com 10 blisters. Embalagem com 4 blisters.

Farmacodinâmica

O fármaco é sintetizado com terminações di-hidropiridinas e bloqueia os canais lentos de cálcio. Além disso, inibe o movimento transmembrana do cálcio para a área das células musculares lisas cardíacas, bem como para os vasos (principalmente para as células musculares lisas vasculares, e não para os cardiomiócitos).

Possui propriedades antianginosas e, além disso, hipotensivas.

O efeito hipotensor da substância amlodipina é proporcionado pelo seu efeito relaxante direto sobre os músculos vasculares relativamente lisos.

O efeito antianginoso ocorre devido à vasodilatação das arteríolas periféricas, resultando na diminuição da resistência vascular periférica total. Vale ressaltar que a frequência cardíaca permanece praticamente inalterada, o que permite a redução do consumo de energia, bem como da demanda de oxigênio do miocárdio. Além disso, as artérias periféricas ou coronárias dilatam-se e, com isso, as arteríolas (dentro das áreas normais e isquêmicas do miocárdio), o que aumenta a quantidade de oxigênio que entra no miocárdio em pessoas com angina variante. O medicamento previne a ocorrência de espasmo coronário causado pelo tabagismo.

Para pessoas com pressão alta, tomar uma dose única diária do medicamento proporciona uma redução da pressão ao longo de 24 horas, tanto na posição deitada quanto em pé. O início lento e gradual do efeito do Vaskopin permite evitar uma queda acentuada da pressão arterial.

Para pessoas com angina, tomar uma dose única diária de amlodipina aumenta a duração do exercício e também retarda o início de uma nova crise de angina com depressão do segmento ST durante o exercício. O medicamento também reduz a frequência das crises de angina e o uso de nitroglicerina.

Para pessoas com patologias cardiovasculares (incluindo aterosclerose coronariana, na qual 1 vaso é afetado, bem como estenose de 3 ou mais artérias e estreitamento das artérias carótidas), que tiveram infarto do miocárdio ou PTCA nas artérias coronárias e que também têm angina de peito, tomar Vaskopin ajudará a prevenir o aparecimento de espessamento na área da IMC da artéria carótida.

Além disso, reduz significativamente a incidência de morte por doenças cardiovasculares, acidente vascular cerebral com infarto do miocárdio e cirurgia de revascularização do miocárdio. Ao mesmo tempo, ajuda a reduzir o número de hospitalizações por angina instável e progressão da ICC, além de reduzir o número de procedimentos para restaurar os processos de circulação coronária.

O medicamento não aumenta o risco de morte ou complicações que causam morte em pessoas com ICC (estágio funcional 3-4 da NYHA) quando tratadas com diuréticos, digoxina e inibidores da ECA.

Em indivíduos com ICC (grau funcional 3-4 da NYHA) de origem não isquêmica, o uso de Vascopin pode causar edema pulmonar.

O medicamento não tem efeito negativo no metabolismo ou nos níveis de lipídios plasmáticos.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral em doses medicinais, o anlodipino é rapidamente absorvido. A ingestão com alimentos não afeta a absorção do anlodipino. O pico é atingido de 6 a 12 horas após a administração. O índice de biodisponibilidade absoluta é de 64 a 80%. O volume de distribuição é de cerca de 21 l/kg. A síntese com proteínas plasmáticas é de aproximadamente 97,5%.

A amlodipina é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica. O equilíbrio plasmático é observado após 7 a 8 dias de uso regular do medicamento.

A biotransformação ocorre no fígado, resultando na formação de produtos de decomposição inativos. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 35 a 50 horas (com administração única diária). A taxa de depuração total é de 0,43 l/hora/kg.

Cerca de 10% do ingrediente ativo inalterado e, junto com isso, 60% dos produtos de decomposição, são excretados na urina.

A meia-vida em pessoas com ICC e insuficiência hepática é estendida para 56-60 horas.

Em indivíduos com insuficiência renal, o mesmo indicador aumenta para 60 horas. Alterações nos níveis plasmáticos de amlodipina não se correlacionam com o grau de comprometimento funcional dos rins.

O período necessário para que a substância atinja os níveis plasmáticos máximos em idosos permanece praticamente inalterado em comparação com uma idade mais jovem. É importante ressaltar que idosos com ICC tendem a apresentar menor taxa de depuração do componente ativo, o que aumenta a AUC e a meia-vida (até 65 horas).

Dosagem e administração

Para eliminar a angina e reduzir a pressão alta, a dose inicial média é de 5 mg uma vez ao dia. Se necessário, pode ser aumentada até o máximo de 10 mg.

Vaskopin deve ser tomado por via oral - uma vez ao dia, engolindo o comprimido com água (cerca de 100 ml).

Em caso de combinação com inibidores da ECA, diuréticos tiazídicos e β-bloqueadores, não há necessidade de alteração da dosagem.

Uso Vaskopina durante a gravidez

Não há informações sobre a segurança do uso de Vaskopin por mulheres grávidas ou amamentando, por isso seu uso durante esse período é permitido apenas nos casos em que o benefício para a mulher é maior do que a probabilidade de risco de complicações no feto ou no bebê.

Não há informações sobre a excreção de amlodipina no leite materno, portanto, a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento com o medicamento.

Contra-indicações

As contraindicações incluem hipersensibilidade às di-hidropiridinas, bem como pressão arterial severamente reduzida.

Efeitos colaterais Vaskopina

O uso do medicamento pode levar ao desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:

• Manifestações do sistema cardiovascular: edema periférico (nos pés e tornozelos) e palpitações ocorrem frequentemente. Colapso ortostático, vasculite e queda excessiva da pressão arterial são menos comuns. Insuficiência cardíaca ocasionalmente se desenvolve e piora. Distúrbios do ritmo cardíaco (incluindo taquicardia ventricular, fibrilação atrial e bradicardia), dor no peito e infarto do miocárdio com enxaqueca são observados esporadicamente;
• Reações musculares e ósseas: em alguns casos, surgem dores nas costas e cãibras musculares, além de mialgia ou astenia. Raramente, ocorre miastenia;
• Distúrbios do sistema nervoso central e central: rubor facial e sensação de calor ocorrem frequentemente, bem como aumento da fadiga, dores de cabeça, sensação de sonolência e tontura. Menos comuns são insônia, sensação de ansiedade, mal-estar, nervosismo e depressão. Além disso, desenvolvem-se astenia, hiperidrose, parestesia com hipoestesia, tremor, labilidade emocional e neuropatia periférica. Sonhos estranhos e desmaios também ocorrem. Apatia é ocasionalmente observada, bem como sensação de excitação e convulsões. Amnésia ou ataxia desenvolvem-se em casos isolados;
• Distúrbios digestivos: dor abdominal e náuseas são frequentemente observadas. Menos comuns são inchaço, constipação com vômitos, bem como diarreia, sintomas dispépticos, sede e boca seca. Aumento do apetite ou hiperplasia gengival são ocasionalmente observados. Pancreatite com gastrite, icterícia (principalmente do tipo colestático), hiperbilirrubinemia e hepatite ocorrem esporadicamente, e a atividade das transaminases hepáticas aumenta;
• reações do sistema hematopoiético: trombocitopenia ou leucopenia, bem como púrpura trombocitopênica, são observadas esporadicamente;
• distúrbios metabólicos: a hiperglicemia aparece ocasionalmente;
• manifestações do sistema respiratório: em alguns casos, podem ser observados coriza e dispneia. A tosse ocorre esporadicamente;
• Disfunção urinária: às vezes, há aumento da frequência urinária ou dor durante esse processo e, além disso, pode ocorrer impotência ou noctúria. Poliúria ou disúria ocorrem esporadicamente;
• Manifestações de alergia: em alguns casos, podem ocorrer erupções cutâneas e coceira. Urticária, edema de Quincke e eritema multiforme podem aparecer ocasionalmente;
• Outros: zumbido nos ouvidos, dor nos olhos, conjuntivite, calafrios e sangramento nasal podem ocorrer. Além disso, podem ocorrer alopecia, diplopia, ginecomastia e xeroftalmia. Distúrbios de acomodação, visão ou papilas gustativas também ocorrem, e observa-se perda ou ganho de peso. Dermatite ocorre ocasionalmente. Distúrbios de pigmentação da pele e xerodermia com parosmia, bem como crises de suor frio, são observados esporadicamente.

Overdose

Sinais de sobredosagem: queda acentuada da pressão arterial com possível aparecimento subsequente de taquicardia reflexa, bem como vasodilatação periférica excessiva (há risco de diminuição persistente e grave da pressão arterial, com possível desenvolvimento posterior de choque ou morte).

Para eliminar os distúrbios, prescreve-se carvão ativado (especialmente durante as primeiras 2 horas após o envenenamento) e, em seguida, lavagem gástrica (às vezes). Além disso, a vítima deve ser posicionada de forma que seus membros fiquem elevados, e o funcionamento do sistema cardiovascular deve ser constantemente monitorado, as funções pulmonar e cardíaca devem ser monitoradas, assim como a diurese e o CBC.

Para restaurar o tônus vascular, bem como a pressão arterial (na ausência de contraindicações), é permitido o uso de medicamentos vasoconstritores. Além disso, é realizada uma injeção intravenosa de gluconato de cálcio. Como a maior parte da amlodipina é sintetizada com proteínas séricas, o procedimento de hemodiálise será ineficaz.

Interações com outras drogas

Em caso de uso combinado do medicamento com cimetidina, não são observadas alterações nos parâmetros farmacocinéticos da amlodipina.

O uso simultâneo de Vaskopin e AINEs (especialmente indometacina) não leva ao desenvolvimento de interações significativas.

Quando combinados com diuréticos de alça ou tiazídicos, bem como com inibidores da ECA, nitratos e verpamil com β-adrenobloqueadores, pode-se observar a potencialização das propriedades anti-hipertensivas e antianginosas dos bloqueadores dos canais de cálcio. Seu efeito anti-hipertensivo também pode ser potencializado quando combinados com neurolépticos e α-adrenobloqueadores.

A amlodipina não afeta as taxas de síntese de substâncias com proteínas plasmáticas, como indometacina com fenitoína e digoxina com varfarina (quando atuando in vitro).

Uma dose única de medicamentos antiácidos contendo magnésio ou alumínio tem pouco efeito nas propriedades farmacocinéticas da substância amlodipina.

Uma dose única de 100 mg de sildenafil em pacientes com hipertensão essencial não causa alterações nos parâmetros farmacocinéticos da amlodipina. A administração repetida de 10 mg do medicamento em combinação com 80 mg de atorvastatina não causa alterações significativas na farmacocinética desta última.

O uso combinado de medicamentos com digoxina em voluntários não altera as taxas de depuração nos rins e, junto com isso, os valores séricos de digoxina.

O uso único e repetido de Vaskopin na dosagem de 10 mg não afeta significativamente as propriedades farmacocinéticas do álcool etílico.

A amlodipina não afeta as alterações nos valores de TP causadas pela varfarina.

A farmacocinética do medicamento ciclosporina é pouco alterada pela amlodipina.

A combinação de uma dose única de suco de toranja (240 ml) com Vaskopin (10 mg) não tem efeito significativo na farmacocinética deste último.

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Condições de armazenamento

Vaskopin deve ser conservado em local escuro, com temperatura máxima de +25°C.

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Validade

O Vaskopin pode ser usado por um período de 4 anos a partir da data de lançamento do medicamento.