Vaskopin

A vascopina é um agente de bloqueio para canais lentos de Ca, um derivado da dihidropiridina.

Indicações Vaskopina

É usado para tratar a pressão arterial elevada (e como meio de monoterapia e em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos). Também é usado na forma estável ou variante de angina de peito (para monoterapia ou simultaneamente com outros fármacos antianginais).

Forma de liberação

Liberação em comprimidos de 5 mg. Dentro da bolha são 10 peças. Na embalagem existem 4 placas de blister.

Farmacodinâmica

O fármaco é sintetizado com terminações de dihidropiridina e bloqueia os canais de Ca lentos. Além disso, inibe o movimento transmembranar do cálcio na região das células do músculo cardíaco liso, bem como os vasos (movimentos principalmente dentro das células do músculo liso vascular e não dentro dos cardiomiócitos).

Tem propriedades antianginais, além de hipotensas.

O efeito hipotensivo da amlodipina é proporcionado por seu efeito relaxante direto sobre a musculatura vascular relativamente suave.

Efeito anti-angina é devido à vasodilatação das arteríolas que têm um tipo periférico, em que OPSS diminui. Deve-se notar que, enquanto quase nenhuma mudança em indicador de frequência cardíaca, o que permite reduzir o consumo de energia utilizada, bem como a demanda de oxigênio do miocárdio. Além de ser artérias expandidas tendo tipo coronária ou periférica, e com estes arteríolas (dentro de áreas normais e isquémicos do miocárdio), aumentando assim a quantidade de oxigénio que flui para o miocárdio em indivíduos com o tipo de angina variante. O medicamento impede espasmo coronariano provocado pelo fumo.

Pessoas com pressão arterial alta que recebem uma única dose diária de drogas proporcionam uma redução na pressão no período de 24 horas nas posições deitada e em pé. O início lento e gradual do efeito da Vasconia permite evitar uma queda acentuada da pressão arterial.

Para pessoas com angina, o uso de uma única dosagem diária de amlodipina aumenta a duração do exercício e também atrasa a ocorrência de um novo ataque de angina com depressão do segmento ST durante o exercício. Além disso, o medicamento reduz a incidência de ataques de angina e a ingestão de nitroglicerina.

As pessoas com patologias CAS (aterosclerose coronária entre aqueles em que o recipiente 1 é afectada, e 3+ estenose das artérias e restrição das artérias carótidas), que sofreu uma ACTP enfarte do miocárdio ou nas artérias coronárias, e em adição com a recepção angina Vaskopina ajudar a prevenir engrossamento na CMY carotídea. 

Além disso, reduz significativamente a taxa de óbito devido a doença cardiovascular, acidente vascular cerebral com infarto do miocárdio, bem como trombose da artéria coronária com revascularização do miocárdio. Juntamente com isso, ajuda a reduzir o número de hospitalizações devido a angina instável e a progressão da ICC, e também reduz o número de procedimentos para restaurar a circulação coronariana.

A droga não aumenta o risco de morte ou a ocorrência de complicações que causam a morte em pessoas com ICC (3-4 estágio funcional da NYHA) em tratamento com diuréticos, digoxina e inibidores da ECA.

Em indivíduos com CHF (grau funcional de 3 a 4 anos de acordo com a NYHA), que é de origem não isquêmica, o uso de Vasconia pode causar edema pulmonar.

A droga não tem um efeito negativo sobre o metabolismo, bem como o nível de lipídios plasmáticos.

Farmacocinética

Na ingestão oral de doses medicinais, a substância amlodipina é rapidamente absorvida. Comer com alimentos não afeta a absorção da substância. O pico atinge 6 a 12 horas após a ingestão. A biodisponibilidade absoluta é de 64-80%. O volume de distribuição é de cerca de 21 l / kg. A síntese com proteína plasmática é de aproximadamente 97,5%.

Amlodipina é capaz de passar pela BBB. O índice de plasma de equilíbrio é observado após 7-8 dias de uso regular de drogas.

A biotransformação ocorre no interior do fígado, resultando na formação de produtos de decaimento inativo. A meia-vida do plasma é de aproximadamente 35-50 horas (com o uso do medicamento uma vez por dia). A depuração total é de 0,43 l / h / kg.

Cerca de 10% do ingrediente ativo inalterado, e com isso, 60% dos produtos de decaimento são excretados na urina.

A semi-vida das pessoas com CHF, bem como a insuficiência hepática é prolongada para 56-60 horas.

Em pessoas com insuficiência renal, uma figura semelhante sobe para 60 horas. A alteração no nível plasmático de amlodipina não se correlaciona com o grau de insuficiência renal funcional.

O período necessário para que a substância atinja o valor plasmático máximo nos idosos não mude praticamente em comparação com a idade mais jovem. Deve notar-se que, em pessoas idosas com ICC, há tendência a diminuir o nível de depuração do componente ativo, o que aumenta a AUC ea meia-vida (até 65 horas).

Dosagem e administração

Ao eliminar a angina e reduzir a pressão arterial elevada, a dosagem inicial média é de 5 mg uma vez por dia. Se existe tal necessidade, pode ser aumentada para um máximo de 10 mg.

O Vaskopin deve ser tomado por via oral - uma vez por dia, lavando a pílula com água (cerca de 100 ml).

No caso de uma combinação com inibidores da ECA, diuréticos tiazídicos e bloqueadores β-adrenérgicos, o ajuste da dose não é necessário.

Uso Vaskopina durante a gravidez

Não há informações sobre a segurança do uso de VASKINNA por mulheres grávidas ou lactantes, e é por isso que só é permitido levá-lo durante este período se os benefícios para uma mulher forem maiores do que a probabilidade de uma complicação de um feto ou bebê.

Não há informações sobre a excreção de amlodipina juntamente com o leite da mãe, de modo que durante o tratamento a droga é necessária para recusar a amamentação.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações: hipersensibilidade a diidropiridinas, bem como redução da pressão arterial em forma grave.

Efeitos colaterais Vaskopina

O uso do medicamento pode levar ao desenvolvimento de tais efeitos colaterais:

• manifestações do CCC: muitas vezes há inchaço do tipo periférico (nos pés com tornozelos) e palpitações. Colapso ortostático, a vasculite se desenvolve mais raramente e observa-se uma redução excessiva da pressão arterial. A insuficiência cardíaca desenvolve e piora ocasionalmente. Doenças individuais do ritmo cardíaco (isto inclui taquicardia ventricular, fibrilação atrial, bem como bradicardia), dor torácica e infarto do miocárdio com enxaqueca;
• Reações da musculatura e dos ossos: em alguns casos há dores na parte de trás e cólicas musculares, mialgia ou astenia se desenvolve. A miastenia gravis ocasionalmente ocorre;
• Perturbações do PNS e do SNC: muitas vezes há escoamento de sangue no rosto e sensação de calor, além de aumentar a fadiga, dores de cabeça, sensação de sonolência e tonturas. Menos frequentemente há insônia, sensação de ansiedade, mal-estar, nervosismo e depressão. Além disso, desenvolve-se astenia, hiperidrose, parestesia com hipoestesia, tremor, labilidade emocional e neuropatia periférica. Há também sonhos estranhos e desmaios. Ocasionalmente, há apatia, mas também um sentimento de excitação e convulsões. Amnésia ou ataxia simples se desenvolvem;
• Distúrbios da função digestiva: muitas vezes há dores no peritônio e náuseas. Menos frequentemente há inchaço, constipação com vômitos, bem como diarréia, dispepsia, sede e secura das mucosas orais. Ocasionalmente, há um aumento no apetite ou hiperplasia gengival. Existe uma única pancreatite com gastrite, icterícia (principalmente do tipo colestático), hiperbilirrubinemia e hepatite, e também aumenta a atividade das transaminases hepáticas;
• reação do sistema hematopoiético: existe uma única trombocitose ou leucopenia, bem como a púrpura do tipo trombocitopênico;
• Violações dos processos metabólicos: aparência única hiperglicemia;
• manifestações dos órgãos respiratórios: em alguns casos, pode haver corrimento nasal e dispneia. Há uma tosse;
• distúrbios da função urinária: às vezes há um aumento na micção ou dor durante esse processo e, além disso, desenvolve-se impotência ou noctúria. Existe poliúria ou disúria;
• manifestações de alergias: em alguns casos, há erupções na pele e prurido. Colmeia única, edema de Quincke e também eritema multiforme aparecem;
• outros: pode haver um anel de orelha, dor no olho, conjuntivite, calafrios e hemorragias nasais. Além disso, desenvolve-se alopecia, diplopia, ginecomastia e xeroftalmia. Também há distúrbios de acomodação, visão ou papilas gustativas e há uma diminuição ou aumento de peso. Ocasionalmente, ocorre dermatite. Há uma desordem de pigmentação da pele e xerodermia com parosmia, bem como ataques de suor frio.

Overdose

Sinais de uma overdose: uma queda acentuada no nível de pressão arterial com possível subseqüente aparição de taquicardia do tipo reflexo, bem como vasodilatação periférica excessiva (existe o risco de diminuição persistente e pronunciada da pressão arterial, possivelmente maior desenvolvimento de choque ou morte).

Para eliminar os distúrbios, o carvão ativado é atribuído (especialmente durante as primeiras 2 horas após a intoxicação) e, em seguida, lavagem gástrica (às vezes). Além disso, a vítima deve ser colocada de modo que seus membros tenham uma posição elevada e suporte constantemente o trabalho do CAS, monitore as funções pulmonares e cardíacas, e também para diurese e BCC.

Para restaurar o tom vascular, bem como indicadores de pressão arterial (na ausência de contra-indicações), é permitido usar drogas vasoconstritoras. Além disso, é realizada uma injeção intravenosa de gluconato de cálcio. Como a maioria da amlodipina é sintetizada com proteína de soro de leite, o procedimento de hemodiálise será ineficaz.

Interações com outras drogas

No caso do uso combinado do fármaco com cimetidina, não há alteração nos parâmetros farmacocinéticos da amlodipina.

A administração simultânea de Vascochin e AINEs (especialmente a indometacina) não leva ao desenvolvimento de interações significativas.

Quando combinados com diuréticos de ciclo ou tiazídicos, bem como com inibidores de ECA, nitratos e verpamil com β-adrenoblockers, pode-se observar a potencialização das propriedades anti-hipertensivas e antiangangiais dos bloqueadores dos canais de Ca. O seu efeito anti-hipertensivo pode ser aumentado e combinado com neurolépticos e a-bloqueadores.

A amlodipina não afeta os índices de síntese com uma proteína plasmática de substâncias como indometacina com fenitoína e digoxina com varfarina (in vitro).

O uso único de fármacos antiácidos contendo magnésio ou alumínio tem pouco efeito sobre as propriedades farmacocinéticas da amlodipina.

Uma dose única de sildenafil na quantidade de 100 mg por pessoas com uma forma essencial de hipertensão não provoca alterações nos parâmetros farmacocinéticos da amlodipina. Ao reimprimir 10 mg do medicamento em combinação com o uso de 80 mg de atorvastatina, não ocorrem alterações significativas na farmacocinética destes últimos.

O uso combinado de drogas com digoxina em voluntários não altera a depuração nos rins e com ele os valores séricos de digoxina.

O uso repetido de Vasconia em uma dosagem de 10 mg não afeta significativamente as propriedades farmacocinéticas do álcool etílico.

A amlodipina não afeta as mudanças nos índices de PTW, que são causados pela substância varfarina.

A farmacocinética da droga ciclosporina varia pouco sob a ação da amlodipina.

A combinação de uma dose única de suco de toranja (240 ml) juntamente com Vasconina (10 mg) não afeta significativamente a farmacocinética deste último.

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Condições de armazenamento

O Vaskopin deve ser mantido num local escuro sob condições de uma temperatura máxima de + 25 ° C.

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Validade

A vascopina pode ser utilizada no período de 4 anos a partir da data de liberação do medicamento.