Vezikar

Vesicare é usado na prática urológica. É um medicamento para o tratamento da incontinência e micção rápida.

Indicações Vesicara

É utilizado no processo de terapia sintomática de incontinência urinária ou micção frequente e, além de eliminar o desejo urgente de esvaziar a ureia, que são freqüentemente encontrados em pessoas com doença GMF.

Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos, 10 peças dentro de um blister. Dentro de um único pacote de drogas - 1 ou 3 placas de blister.

Farmacodinâmica

A solifenacina é um antagonista de receptores de acetilcolina de um tipo competitivo com um efeito específico. O ureter é inervado por terminações nervosas parasimpáticas da acetilcolina. A substância acetilcolina ajuda a reduzir a detrusora do músculo liso, além de afetar as extremidades muscarínicas, que estão principalmente incluídas no subtipo MZ.

Os testes in vitro, e com ele in vivo, mostraram que a substância solifenacina afeta principalmente as terminações que possuem o subtipo MZ. Além disso, verificou-se que a substância tem uma afinidade fraca ou a ausência completa com outras terminações, bem como os canais de teste dos íons.

O efeito da droga foi estudado com vários testes cegos de duplo tipo que foram monitorados clinicamente e conduzidos em mulheres e homens com GMF. O efeito já se manifestou durante a primeira semana de tratamento e estabilizou-se durante as 12 semanas seguintes do curso. Em testes abertos com maior duração de aplicação, verificou-se que a exposição Vesicare pode ser mantida por um período mínimo de 12 meses.

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Farmacocinética

Após a administração oral de drogas, o índice de pico de plasma é observado após 3-8 horas. O período de tempo gasto no alcance do nível máximo não depende do tamanho da dosagem. O valor de pico e valor de AUC aumentam de acordo com a dosagem na faixa de 5-40 mg. O nível de biodisponibilidade é de aproximadamente 90%. O consumo de alimentos não afeta os valores de AUC e a concentração máxima da substância.

Praticamente toda solifenacina (cerca de 98%) é sintetizada com uma proteína plasmática - principalmente com uma glicoproteína α1-ácida.

A maior parte da substância passa o metabolismo no fígado, principalmente com a ajuda da hemoproteína P450-ZA4 (elemento CYP3A4). O indicador da depuração do sistema do componente é de aproximadamente 9,5 l / h e o tempo de meia-vida do terminal é de 45 a 68 horas. Para as drogas de uso interno no interior do plasma, em adição ao componente activo detectado um farmakoaktivny produto de decomposição (elemento 4R-gidroksisolifenatsin), e 3 mais inactiva (elementos de N-glucuronido, com N-óxido, e-N-óxido de 4R-hidroxi substância solifenacina).

Com uma dose única de 10 mg de medicação (14C-tagged), cerca de 70% da substância radioativa é encontrada dentro da urina e outra 23% nas fezes. Cerca de 11% do elemento radioativo dentro da urina é excretado na forma de uma substância ativa inalterada. Outros 18% são na forma do produto de decomposição de N-óxido e 9% é disfarçado como o produto de decaimento do 4R-hidroxi-N-óxido e, ao mesmo tempo, 8% é desintegrado como o produto ativo da decomposição de 4R-hidroximetabolitos.

Nos intervalos entre o uso de doses medicinais de um medicamento, a sua farmacocinética permanece linear.

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Dosagem e administração

A dosagem adulta padrão por um dia é uma dose única de 5 mg de Vesicare. Se necessário, é permitido aumentar a dose única de 10 mg por dia.

As pessoas com insuficiência renal em grau severo (a um nível de QC ≤ 30 ml / minuto) são necessárias para usar drogas com precaução - por um dia para tomar um máximo de 5 mg.

As pessoas com insuficiência hepática de forma moderada (nível 7-9 Child-Pugh) também precisam consumir não mais do que 5 mg de medicamento por dia.

No caso de fármacos com inibidores potentes hemoproteína de P450 3A4 (entre aqueles cetoconazole, bem como outros inibidores de CYP3A4 potentes hemoproteína isoforma - itraconazol com o nelfinavir e o ritonavir) tamanho máximo de dosagem de fmaco deve ser de 5 mg.

Vesicare é usado oralmente. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, lavados com água. A recepção não depende da alimentação.

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Uso Vesicara durante a gravidez

Informações sobre mulheres que engravidaram durante o uso de solifenacina, no. Os testes em animais não mostraram efeito negativo direto na fertilidade, bem como no desenvolvimento fetal e no processo de entrega. Não há informações sobre o risco potencial de violações. É necessário com cuidado prescrever Vesicare grávida.

Não há informações sobre a ingestão da substância no leite materno. O componente ativo e seus produtos de decaimento quando testados em camundongos passaram ao leite e provocaram uma insuficiência dose-dependente de crescimento nos ratos nascidos. Como conseqüência, o uso do medicamento na lactação é proibido.

Contra-indicações

Entre as principais contra-indicações:

• a presença de sensibilidade aumentada em relação ao componente ativo da droga ou outro de seus elementos adicionais;
• pessoas com atraso no processo de micção e, além disso, com patologia grave do trato gastrointestinal (isto inclui um megacólon de tipo tóxico), miastenia gravis ou glaucoma de tipo fechado, bem como pessoas com tendência a desenvolver tais doenças;
• o período de conclusão dos procedimentos de hemodiálise;
• insuficiência hepática em grau severo;
• Pessoas com insuficiência hepática de forma moderada ou rins em formas graves tratadas com inibidores da hemoproteína CYP3A4 - por exemplo, ketoconazol.

Não foram realizados ensaios sobre a eficácia e segurança de tomar Vesicare por crianças, por isso não é recomendado prescrever este grupo de pacientes.

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Efeitos colaterais Vesicara

O uso de drogas pode causar tais efeitos colaterais:

• patologias invasivas e infecciosas: às vezes desenvolve cistite ou infecção na área dos órgãos de micção;
• Reações imunes: manifestações anafiláticas podem ocorrer;
• distúrbios da função digestiva e processos metabólicos: pode haver hipercalemia ou perda de apetite;
• Doença mental: aparência única alucinações, bem como uma sensação de confusão. O delírio pode se desenvolver;
• Reações da NS: as vezes desenvolvem distúrbios das papilas gustativas, bem como um sentimento de sonolência. Ocasionalmente há tonturas ou dores de cabeça;
• Violações no trabalho dos órgãos visuais: muitas vezes há uma falta de visibilidade. Às vezes, a secura do olho mucoso pode se desenvolver. Pode haver um glaucoma;
• Doenças no trabalho do coração: desenvolvimento de taquicardia pirouette, fibrilação atrial, taquicardia ou palpitações e prolongamento do intervalo QT no ECG;
• manifestações do sistema respiratório e mediastino com o esterno: as vezes a secura da mucosa nasal se desenvolve. Aparece a disfonia;
• reações do trato digestivo: na maioria das vezes há secura da mucosa oral. Também muitas vezes há náuseas, constipação e, além disso, há dores abdominais e dispepsia. Às vezes, há secura na garganta e DRGE. Ocasionalmente, desenvolvem-se vômitos, obstrução fecal e obstrução no interior do intestino grosso. Pode haver desconforto no abdômen e obstrução intestinal;
• Disfunção do sistema hepatobiliar: possivelmente transtorno hepático funcional e alterações em testes laboratoriais de amostras de fígado;
• camada subcutânea e pele: a pele seca às vezes é observada. Ocasionalmente, há uma erupção cutânea ou prurido. Há uma colmeia, eritema poliformiforme ou angioedema. Possível desenvolvimento da forma esfoliativa da dermatite;
• distúrbios no trabalho de ODA e tecidos conjuntivos: pode aparecer fraqueza nos músculos;
• Distúrbios no sistema de micção e rins: às vezes há problemas com a micção. Ocasionalmente, há um atraso no processo de micção. Possível desenvolvimento de insuficiência renal;
• distúrbios sistêmicos: às vezes há aumento da fadiga e inchaço do tipo periférico.

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Overdose

Uma substância overdose sucifato de solifenacina de suifina pode causar efeitos colinolíticos graves. A dosagem mais elevada do componente, utilizada por um paciente involuntariamente, foi igual a 280 mg em um período de 5 horas. Ao mesmo tempo, mudanças em seu estado mental se desenvolveram, mas ele não precisava de hospitalização.

Quando o medicamento está intoxicado, é necessário usar carvão ativado. O procedimento de lavagem gástrica pode ser útil (desde que seja realizado pelo menos 1 hora depois de tomar o medicamento), mas não é recomendável induzir o vômito.

Quanto a outras manifestações holinolíticas, seus sinais podem ser eliminados de tais maneiras:

• com forma grave de distúrbios no sistema nervoso central (por exemplo, com excitabilidade aumentada ou alucinações), é necessário usar o medicamento Carbachol, bem como a fisostigmina;
• com forte excitabilidade ou ataques de convulsões, são utilizados benzodiazepínicos;
• Quando ocorre uma insuficiência respiratória, é necessário um procedimento de respiração artificial;
• Ao desenvolver taquicardia, utilizam-se β-bloqueadores;
• Quando o processo urinário é adiado, é prescrito um cateterismo;
• No caso da midrase, são utilizadas gotas para os olhos, como a pilocarpina. Mover a vítima para um quarto escuro também pode ajudar.

Tal como acontece com envenenando outras drogas holinoliticheskimi muito cuidado para observar as pessoas que foram diagnosticadas com o risco de prolongamento do intervalo QT (no caso de bradicardia ou hipocalemia, e, além disso ao combinar medicamentos com os meios provocando prolongamento), bem como para as pessoas com coração patologias (como arritmia, insuficiência cardíaca e isquemia miocárdica).

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Interações com outras drogas

Devido ao uso combinado com outros fármacos anticolinérgicos, é possível desenvolver reações medicamentosas pronunciadas, bem como efeitos colaterais. Após a interrupção do uso de Vesicare,  é necessário manter um intervalo (cerca de 1 semana) antes de usar os seguintes medicamentos para tratamento com colinolítico.

O efeito terapêutico da solifenacina pode ser enfraquecido no caso de combinação com agonistas de terminais de acetilcolina. A substância pode prejudicar as propriedades de medicamentos que estimulam o peristaltismo do trato gastrointestinal (por exemplo, cisaprida ou metoclopramida).

O metabolismo da solifenacina é realizado com a ajuda da enzima CYP3A4. Quando combinado com ketoconazole (200 mg por dia), que é um inibidor potente do elemento CYP3A4, o aumento do nível de AUC da substância é duplicado. Quando combinado com cetoconazol em uma dose diária de 400 mg, esta figura é triplicada. Conseqüentemente, o tamanho da dose máxima de drogas no caso de uma combinação com quetoconazol e doses de drogas de outros inibidores fortes da enzima CYP3A4 é limitado a 5 mg.

A combinação de Vesicare com potentes inibidores da enzima CYP3A4 é proibida para pessoas com insuficiência hepática (grau moderado) ou renal (grave).

Não há informações sobre estudos sobre o efeito de enzimas de indução na farmacocinética da solifenacina com seus produtos de degradação e, além disso, sobre a atividade de substratos com afinidade aprimorada do elemento CYP3A4 e seus produtos de decaimento com o índice de exposição do componente de solifenacina.

Dado que o metabolismo solifenacina por meio da enzima CYP3A4, interacções de droga pode ocorrer com outros substratos desta enzima, que tem uma maior afinidade (entre aqueles diltiazem e verapamil), e em adição com os indutores de CYP3A4 (entre eles rifampicina fenitoína e a carbamazepina).

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Condições de armazenamento

Vesicare deve ser mantido em um lugar que não será acessível para crianças pequenas. O nível de temperatura não é superior a 25 ° С.

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Validade

A Vesicare é autorizada a ser utilizada no período de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.