Vap 20

Wap 20 contém a substância alprostadil. Pertence ao grupo das prostaglandinas.

Indicações VapA 20

Ele é usado para eliminar patologias obliterantes de grau 3-4 do tipo crônico (a classificação de Fontaine é usada), não sujeita a revascularização (ou se a revascularização em tais pessoas não produziu um resultado).

A droga não é recomendada para a eliminação de patologias obliterantes (tipo crônico) nas artérias periféricas do 4º grau.

Forma de liberação

Liberação sob a forma de um concentrado para fabricação de infusão em ampolas de vidro de 1 ml de volume (tipo I Ph.EUR.). Dentro de um pacote separado contém 5 ou 10 ampolas do medicamento.

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Farmacodinâmica

O ingrediente ativo da droga alprostadil é um vasodilatador que promove a circulação sanguínea, realizando o processo de dilatação de esfíncteres pré-capilares com arteríolas. A droga afeta positivamente os processos de microcirculação, bem como os parâmetros reológicos do sangue.

Após a infusão em / no método, ocorre um aumento da elasticidade dos eritrócitos, bem como a supressão de sua agregação nas indicações ex vivo. O alprostadil efetivamente inibe o processo de ativação plaquetária durante a ação in vitro. Este efeito se estende às propriedades da mudança na forma de plaquetas e, além da agregação e isolamento de componentes localizados nos grânulos, bem como a liberação de tromboxano (ajuda a processos de agregação). A droga ajuda a reduzir a formação de trombos arteriais em testes in vivo em animais.

O uso de drogas ativa os processos de fibrinólise, aumentando seus valores internos individuais (plasmina com plasminogênio e, além disso, a ação do ativador do plasminogênio dentro dos tecidos).

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Farmacocinética

O Alprostadil é um análogo artificial da PG natural: E1, que tem uma meia-vida curta. Quando a administração oral de fármacos a uma dose de 60 mcg, após 2 horas, o nível plasmático máximo em uma pessoa saudável foi de 6 pg / ml superior ao máximo no estádio placebo (2,4 pg / ml). A meia-vida no estágio α é de aproximadamente 0,2 minutos (valor calculado), e para o estágio β é de cerca de 8 minutos. Como resultado deste nível de equilíbrio, o fármaco atinge logo após o início da infusão.

O metabolismo do alprostadil é realizado nos pulmões - cerca de 80-90% na 1ª passagem. Produtos de decomposição primários formados durante a primeira passagem - é 15-ceto-PGE 1 e PGE além 0 (assim chamado 13,14-di-hidro-PGE-1) com o elemento 15-ceto-PGE 0 (sendo 13,14 -dihidro-15-ceto-PGE 1) - continuam a sofrer desintegração (entre outras coisas, os processos de oxidação β, bem como a oxidação ω são realizadas).

Os produtos de decaimento são excretados na urina (88%) e fezes (12%). A excreção total leva 72 horas. Dos produtos primários de decaimento, apenas o elemento 15-ceto-PGE-0 pode ser determinado por exposição in vitro a homogeneizados pulmonares.

Ao receber alprostadil na quantidade de 60 μg, PGE 0 atinge 2 horas de pico de nível plasmático em uma pessoa saudável - 11,8 pg / ml após o estágio de placebo (igual a 1,7 pg / ml), enquanto a meia-vida é igual a aproximadamente 2 minutos no estágio α, e também cerca de 33 minutos durante o estágio β. O valor máximo é observado após 119 minutos. Os valores correspondentes para o elemento 15-ceto-PGE-0 são os mesmos: o nível máximo é de 151 pg / ml (com um placebo de 8 μg / ml), a meia vida α é de aproximadamente 2 minutos e a meia-vida de eliminação β é 20 minutos; O pico chega em 106 minutos.

A síntese de alprostadil com elementos macromoleculares dentro do plasma é de 93%.

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Dosagem e administração

Você precisa injetar o medicamento na veia ou na artéria, com a condição de que o médico que execute o procedimento tenha experiência no campo da angiologia e esteja familiarizado com as formas modernas de monitorar regularmente os valores do SSS e tem o equipamento necessário para esse fim. Não administre a solução pelo método do bolo por via intravenosa.

No tratamento de / no método de patologias do terceiro grau.

Existe o seguinte esquema de tratamento intravenoso: dissolver o conteúdo de 2 ampolas (igual a 40 microgramas de fármaco) em uma solução de cloreto de sódio (0,9%, tomar 50-250 ml) e depois injetar a substância obtida em um período de 2 horas. Esta dosagem é aplicada 2 vezes ao dia.

Via alternativa: uma vez por dia, infusão por 3 horas. Insira 3 ampolas (quantidade de 60 μg de alprostadil), que são dissolvidas usando a mesma quantidade do solvente acima.

Pessoas com distúrbios na função renal (insuficiência com KK> 1,5 mg / dl) devem iniciar a terapia IV com a introdução da 1ª ampola duas vezes ao dia (duas vezes 20 μg de Wap 20 ). Cada um dos procedimentos é de 2 horas. Tendo em conta o quadro clínico geral, é permitido aumentar a dosagem para a dose padrão acima no período de 2-3 dias.

Pessoas com insuficiência renal, e também aqueles que estão incluídos no risco de transtorno da função cardíaca, precisam limitar o volume diário de infusão para 50-100 ml, e a introdução deve ser necessariamente realizada com a ajuda de um dispositivo de infusão.

Tratamento de patologias de 3º e 4º grau pela introdução de drogas nas artérias.

Abaixo está indicado o seguinte esquema do curso de tratamento intra-arterial: dissolva-se dentro de uma solução de ampola de cloreto de sódio (0,9%) de 1 onça (20 μg de substância). Neste caso, o volume da solução final será metade da ampola do medicamento (em 25 ml desta solução - 10 μg da droga). A infusão é realizada com a ajuda de um dispositivo especial no período de 1-2 horas. Se a tolerabilidade do medicamento permanecer satisfatória, é permitido aumentar a dose para a 1ª ampola (ou 20 μg do ingrediente ativo), especialmente se a necrose estiver presente no corpo. Muitas vezes um dia requer 1 infusão.

Quando a infusão é realizada através do cateter inserido, levando em consideração a gravidade da doença e a tolerabilidade do medicamento, prescreve-se uma dose de 0,1-0,6 ng / kg / minuto (cerca de um quarto / meio da ampola de medicamento). Neste caso, a duração da infusão usando o dispositivo é de 12 horas.

No final de 3 semanas de terapia, é necessário determinar a viabilidade do uso subsequente de drogas. Se não houver resultado, é necessário cancelar o medicamento. O curso terapêutico não pode durar mais de 1 mês.

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Uso VapA 20 durante a gravidez

O remédio não pode ser administrado a mulheres grávidas, e se é necessário usá-lo durante a lactação, é necessário parar a amamentação no momento do tratamento.

As mulheres em idade reprodutiva devem usar contracepção eficaz durante o uso de medicamentos para evitar a gravidez.

As informações sobre testes pré-clínicos demonstram que Wap 20 não afeta a fertilidade no caso de sua utilização na dosagem recomendada.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de hipersensibilidade contra alprostadil ou outros elementos do fármaco;
• com distúrbios no coração: insuficiência cardíaca tipo descompensado (3º e 4º estágio de acordo com a classificação da NYHA); terapia inadequada de arritmia cardíaca e insuficiência cardíaca; tendo uma origem diferente da arritmia (entre elas também uma que causa o desenvolvimento de distúrbios hemodinâmicos); estenose / insuficiência aórtica / mitral; patologias cardíacas inadequadamente controladas do tipo coronário; IHD e transferido nos últimos seis meses (durante os últimos seis meses) infarto do miocárdio;
• suspeita de desenvolvimento de edema pulmonar (em forma crônica ou aguda), feita após radiografia ou exame clínico, além de história de edema pulmonar ou infiltração pulmonar;
• patologias pulmonares crônicas do tipo obstrutivo em grau severo, e além deste PE;
• Pessoas com doenças hepáticas documentadas (também aquelas com sintomas de insuficiência hepática aguda - aumento de GGT ou transaminases) ou insuficiência hepática grave (isto inclui história);
• distúrbios no trabalho dos rins (oligoanúria);
• a presença de uma tendência para desenvolver hemorragias (politraumaia e, além disso, patologia de úlcera sangrenta / erosiva do duodeno ou estômago em forma aguda);
• presença na anamnese durante a última metade do ano de um acidente vascular cerebral;
• diminuição da pressão arterial em forma grave;
• a presença de contra-indicações gerais quanto aos procedimentos de infusão (entre eles, insuficiência cardíaca congestiva, edema cerebral ou pulmonar e hiperidria);
• crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

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Efeitos colaterais VapA 20

O uso da medicação pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• Distúrbios da NA: basicamente existem parestesias da extremidade com as quais o procedimento foi realizado, bem como dores de cabeça. Ocasionalmente, há cólicas cerebrais e uma sensação de confusão. Possível desenvolvimento de psicose ou acidente vascular cerebral e aparência de tonturas;
• distúrbios no trato gastrointestinal: ocasionalmente existem patologias do trato gastrointestinal, incluindo vômitos com diarréia e náuseas, bem como aceleração do peristaltismo intestinal (efeito de alprostadil). A dor abdominal com azia, bem como a anorexia, podem aparecer;
• manifestações dos órgãos do sistema cardiovascular: em alguns casos pode aparecer angina ou taquicardia e pode-se observar uma diminuição no nível de pressão arterial. Ocasionalmente, ocorre arritmia ou insuficiência cardíaca, o que leva a edema pulmonar agudo, que pode causar insuficiência cardíaca de tipo geral. Podem ocorrer bloqueios e infarto do miocárdio;
• reações do sistema digestivo: ocasionalmente, o índice de enzimas hepáticas pode ser violado;
• manifestações dos órgãos do sistema respiratório: ocasionalmente há edema pulmonar. O aparecimento de dispnéia;
• distúrbios no sistema hematopoiético: ocasionalmente, anemia ou leucocitose, bem como trombocitó ou leucopenia;
• resultados de estudos de laboratório: às vezes há um aumento de temperatura ou o nível de transaminases. Os valores de CRP também podem variar, mas após a terapia eles se normalizam rapidamente;
• Reações da camada subcutânea e da pele: muitas vezes há inchaço, vermelhidão e ondas de calor;
• distúrbios sistêmicos e manifestações no local da infusão: freqüentemente inchaço e aumento da temperatura com inchaço na área de administração; Além disso, observa-se a vermelhidão das veias e o desenvolvimento de parestesias. Menos frequentemente, calafrios começam com febre e hiperidrose. Talvez o surgimento de flebite no local da infusão e, além da trombose na área de introdução no cateter. Também pode haver sangramento local, uma sensação de mal-estar e um transtorno de sensibilidade das mucosas com a pele;
• Distúrbios imunológicos: às vezes as alergias se manifestam (aumento da sensibilidade da pele - erupções cutâneas, inchaço, hiperidrose, desconforto articular com calafrios e reação pirogênica). Ocasionalmente - o desenvolvimento de sinais anafilactoides ou anafiláticos. A anafilaxia é possível;
• distúrbios no trabalho dos músculos e ossos: às vezes há sinais de distúrbios nas articulações (entre elas sensações de dor). Uma hiperostose curavel é observada na região de forma tubular de ossos longos (quando usa drogas por mais de 1 mês);
• outros: pode haver aumento da fadiga, anúria com vasalgia, sensação de fraqueza geral, insuficiência renal e colapso ortoestático.

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Overdose

Manifestações de uma sobredosagem - diminuindo o nível de pressão arterial, bem como taquicardia de tipo reflexo devido à expansão dos vasos sanguíneos. Outros sinais prováveis: hiperidrose, vômitos, condição sincopal do tipo vasovagus, acompanhada de palidez e, além disso, insuficiência cardíaca, náuseas e isquemia miocárdica. Podem ocorrer sintomas locais: vermelhidão e inchaço da extremidade, onde a infusão é realizada e também a reação da intolerância.

A terapia deve ser sintomática. O medicamento não possui um antídoto específico. Se, quando a dose requerida foi baixada, o índice de pressão arterial diminuiu ou a dor intensa começou, é necessário baixar a infusão ou interromper imediatamente. Em caso de queda da pressão sanguínea, primeiro é necessário colocar a vítima nas costas, enquanto levanta as pernas ligeiramente. Se as manifestações da violação não passam, você precisa acompanhar os indicadores CAS. Se necessário, a prescrição de medicamentos simpaticomiméticos é prescrita.

Interações com outras drogas

Durante o uso do VAP 20, pode ocorrer a potencialização das propriedades de drogas anti-hipertensivas, bem como medicamentos antianginais e vasodilatadores. A combinação destes fármacos com alprostadil ou o uso simultâneo com outros fármacos vasodilatadores requer monitorização constante dos indicadores CAS (isto inclui o monitoramento do nível de pressão arterial).

A adrenalina com norepinefrina, bem como fármacos simpaticomiméticos enfraquecem o efeito vasodilatador da droga.

Combinação com drogas antitrombóticas (drogas inibidoras de agregação plaquetária, anticoagulantes e drogas trombolíticas) pode aumentar a tendência ao sangramento. Dado o fraco efeito de desaceleração do VAP 20 em relação à agregação plaquetária em indícios in vitro, deve ser feito um uso cuidadoso em combinação com anticoagulantes.

O uso combinado com drogas cefatetano e cefaferazona com cefamendol enfraquece o efeito do alprostadil.

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Condições de armazenamento

O Wap 20 é obrigado a ser mantido em um local fechado da luz e inacessível para crianças pequenas. As condições de temperatura estão dentro de 2-8 ° C.

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Validade

O Wap 20 pode ser usado no período de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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