Utrogestan

O medicamento progesterona Utrozhestan é um representante de medicamentos hormonais baseados em hormônios das glândulas sexuais, usados em obstetrícia e ginecologia.

Indicações Utrogestan

Utrozhestan é indicado para a correção de distúrbios relacionados à deficiência de progesterona no organismo.

• O uso interno de Utrozhestan é indicado para as seguintes doenças ou condições:
  • TPM grave associada à deficiência de progesterona;
  • ciclo mensal disovulatório e anovulatório;
  • várias formas de mastopatia fibrocística;
  • pré-menopausa;
  • tratamento de substituição durante a menopausa (gestágenos em combinação com estrogênios);
  • deficiência da fase lútea diagnosticada, infertilidade;
  • prevenção do risco de aborto espontâneo durante a gravidez se houver insuficiência lútea;
  • alto risco de parto prematuro.
• O uso intravaginal de Utrozhestan é indicado:
  • em caso de etiologia primária ou secundária de infertilidade com deficiência lútea relativa ou absoluta (ciclos disovulatórios, fortalecimento da fase do corpo lúteo durante o protocolo de fertilização in vitro, programa de doação de óvulos);
  • para prevenir o aborto habitual ou a ameaça de interrupção da gravidez devido à fase lútea insuficiente;
  • para prevenir o início prematuro do trabalho de parto em pacientes com colo do útero encurtado ou em pacientes com histórico de parto prematuro;
  • em caso de dificuldades com a administração interna de Utrozhestan (por exemplo, em caso de vômitos intensos).

Forma de liberação

Você pode comprar o medicamento encapsulado Utrozhestan na rede de farmácias:

• Dosagem de 100 mg – cápsulas de gelatina redondas, elásticas, de cor branco-amarelada;
• Dosagem de 200 mg – cápsulas de gelatina ovais, elásticas, de cor branco-amarelada.

O ingrediente ativo é progesterona (100 ou 200 mg, respectivamente).

Uma caixa de papelão macio pode conter 30 cápsulas de 100 mg ou 14 cápsulas de 200 mg.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmacodinâmica

O efeito terapêutico do Utrozhestan está associado à presença de progesterona no medicamento, o principal hormônio do corpo lúteo, que promove o crescimento de uma camada endometrial de alta qualidade nas mulheres.

O Utrozhestan normaliza a transformação dos tecidos mucosos do útero da fase proliferativa para a fase secretora e, após a fertilização bem-sucedida, ajuda o útero a adquirir um estado ideal para o fortalecimento e desenvolvimento do óvulo fertilizado.

Utrozhestan reduz o nível de excitabilidade e suaviza as contrações dos músculos do útero e das trompas, sem demonstrar atividade androgênica.

Utrozhestan bloqueia a liberação de fatores de liberação do hormônio luteinizante e folículo-estimulante no hipotálamo, inibe a síntese de hormônios gonadotrópicos e inibe a ovulação.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacocinética

Administração oral.

Observa-se um aumento nos níveis séricos de progesterona dentro de uma hora após a absorção de Utrozhestan pelo sistema digestivo. O nível máximo possível é atingido dentro de 1 a 3 horas após a administração oral de Utrozhestan: após 60 minutos - 4,25 ng por ml, após 120 minutos - 11,75 ng por ml, após 4 horas - 8,37 ng por ml, após seis horas - 2 ng por ml, após oito horas - 1,64 ng por ml.

Os principais produtos do metabolismo da progesterona são 20α-hidroxi, σ4α-pregnanolona e 5α-di-hidroprogesterona.

O utrozhestan é excretado na urina como produtos metabólicos glicurônicos (o principal produto é o 3α,5β-pregnanodiol). Esses produtos são completamente equivalentes aos formados durante a produção natural do corpo lúteo.

Uso intravaginal.

Após administração intravaginal, o Utrozhestan é bem absorvido pelos tecidos mucosos.

Um aumento nos níveis séricos de progesterona começa a ser observado na primeira hora. O nível mais alto possível é detectado de 1 a 3 horas após a administração intravaginal.

Com uma dosagem padrão (100 mg de Utrozhestan antes de dormir), é possível aproximar e manter um nível natural e estável de progesterona sérica, que é de aproximadamente 9,7 ng por ml. Este nível é próximo aos indicadores de progesterona na fase do corpo lúteo do ciclo menstrual durante a ovulação normal. Utrozhestan corrige a maturação adequada do endométrio e auxilia na implantação do embrião.

A administração vaginal de grandes quantidades diárias de Utrozhestan (mais de 200 mg) resulta em um aumento nos níveis de progesterona para níveis geralmente registrados em mulheres grávidas no primeiro trimestre.

Os metabólitos no soro e na urina são idênticos aos encontrados na atividade secretora natural do corpo lúteo do ovário. Em primeiro lugar, estamos falando de produtos como 20α-hidroxi, σ4α-pregnanolona e 5α-di-hidroprogesterona.

A excreção na urina ocorre em 95% na forma de produtos metabólicos glicurônicos, que incluem 3α, 5β-pregnanodiol.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosagem e administração

Administração oral de Utrozhestan.

A dose diária padrão de Utrozhestan pode ser de 200-300 mg em uma ou duas doses (por exemplo, 200 mg à noite e 100 mg pela manhã).

• Em caso de fase insuficiente do corpo lúteo, o Utrozhestan é tomado por dez dias (geralmente do 17º ao 26º dia do ciclo).
• Ao realizar terapia de reposição durante o período pré-menopausa, o Utrozhestan é usado no contexto da terapia com estrogênio, durante as duas últimas semanas de cada curso de tratamento.
• Para eliminar a ameaça de parto prematuro, prescrevem-se 400 mg de Utrozhestan a cada 6 a 8 horas até que a ameaça desapareça. Após o alívio dos sintomas, a dose é reduzida lentamente até se estabilizar nas doses de manutenção de Utrozhestan – por exemplo, 200 mg três vezes ao dia. Essa dosagem é aceitável para uma mulher até 36 semanas de gestação.

Não é aconselhável usar Utrozhestan após 36 semanas.

Administração intravaginal de Utrozhestan.

O medicamento é inserido o mais profundamente possível na vagina. Antes de inserir a cápsula, é necessário lavar bem as mãos.

A dosagem média diária de Utrozhestan é de 200 mg, mas essa quantidade pode ser alterada a critério do médico.

• Para ciclos disovulatórios ou outras irregularidades menstruais, 200 mg de Utrozhestan são prescritos por dez dias (mais frequentemente do 17º ao 26º dia do ciclo).
• Em caso de insuficiência absoluta da fase do corpo lúteo (por exemplo, em caso de doação de óvulos), Utrozhestan é prescrito na dose de 100 mg no 13º e 14º dia do ciclo necessário. A partir do 15º dia e até o 25º dia, a dose de Utrozhestan será de 100 mg pela manhã e à noite. Em caso de gravidez, a partir do 26º dia do ciclo, a dose do medicamento é aumentada gradualmente (semanalmente), até atingir 600 mg por dia (em três doses). Este regime é seguido até o 60º dia do ciclo.
• A manutenção da fase do corpo lúteo durante a fertilização in vitro envolve tomar Utrozhestan à noite após a transferência do embrião, na dosagem diária de 600 mg em três doses (200 mg a cada oito horas).
• Para prevenir a ameaça de aborto devido à deficiência lútea, são prescritos 200-400 mg por dia até a décima segunda semana de gestação.
• Para prevenir o início prematuro do trabalho de parto em pacientes com colo do útero encurtado ou em mulheres com parto prematuro previamente diagnosticado, é prescrita uma dose diária de Utrozhestan 200 mg, à noite, a partir da 22ª à 36ª semana de gestação.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Uso Utrogestan durante a gravidez

O uso de Utrozhestan durante a gravidez é permitido, tanto na primeira semana quanto nas semanas subsequentes.

Até o momento, não há informações sobre casos de efeitos negativos do Utrozhestan no desenvolvimento fetal.

Se o Utrozhestan for usado na segunda metade da gravidez, é necessário monitorar regularmente o nível de funcionalidade do fígado.

A possibilidade do medicamento passar para o leite materno não foi estudada, por isso os especialistas não recomendam prescrever Utrozhestan a pacientes que amamentam.

Há informações sobre um risco aumentado de desenvolver hipospádia - uma anomalia congênita da uretra em meninos - se

Utrozhestan é usado durante a gravidez para prevenir abortos espontâneos habituais ou a ameaça de aborto devido à deficiência lútea. O médico deve alertar a paciente sobre isso.

Contra-indicações

Você não deve iniciar o tratamento com o medicamento Utrozhestan:

• se você tem tendência a reações alérgicas após tomar medicamentos que contenham progesterona;
• em patologias hepáticas graves;
• em caso de neoplasia provável ou diagnosticada das glândulas mamárias ou dos órgãos reprodutores;
• para sangramento vaginal de etiologia desconhecida;
• em caso de aborto falhado ou parcial;
• na trombose, tromboembolismo;
• em caso de hemorragia cerebral;
• na doença porfiria (patologia da formação de pigmentos).

[ 11 ], [ 12 ]

Efeitos colaterais Utrogestan

Ao tomar cápsulas de Utrozhestan internamente, os seguintes efeitos colaterais são possíveis:

• comuns: irregularidades menstruais, amenorreia, sangramento vaginal irregular, dor de cabeça;
• pouco frequentes: desconforto nas glândulas mamárias, sonolência, episódios de tontura de curta duração, dispepsia, colestase, coceira na pele;
• raros: estado depressivo, erupções cutâneas como urticária, cloasma.

Além disso, outros efeitos colaterais podem ser observados, como alterações na libido, TPM, aumento da temperatura corporal, distúrbios do sono, trombose venosa, edema, flutuações de peso, distúrbios digestivos, reações alérgicas.

Tonturas ou sonolência podem ser sinais de diminuição concomitante dos níveis de estrogênio. O quadro clínico dos pacientes melhora significativamente após a redução da dose de Utrozhestan ou após o aumento da dosagem de estrogênio.

Se o tratamento com Utrozhestan foi iniciado nos primeiros dias de um novo ciclo mensal, pode ser observada uma diminuição na duração do ciclo ou o aparecimento de sangramento não cíclico.

Com a administração intravaginal, podem ocorrer reações alérgicas, que se manifestam como sensação de queimação, coceira, inchaço e vermelhidão da pele e das mucosas.

[ 13 ]

Overdose

Os sinais de ingestão de quantidades excessivas de Utrozhestan incluem aumento dos efeitos colaterais, bem como o aparecimento de dismenorreia, metrorragia e estados eufóricos.

Em caso de sobredosagem, devem ser tomadas as seguintes medidas:

• se ocorrer sonolência ou tontura, reduza a quantidade diária de Utrozhestan ou tome-o apenas à noite durante 10 dias por ciclo;
• se ocorrer sangramento ou hemorragias, ajuste o regime de tratamento e mova a ingestão de Utrozhestan para uma data posterior (por exemplo, no décimo nono dia em vez do décimo sétimo);
• Em caso de overdose durante a terapia de reposição da pré-menopausa, monitore os níveis de estrogênio da mulher.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interações com outras drogas

Ao tomar estrogênios durante a pré-menopausa, o Utrozhestan é prescrito no máximo no 12º dia do ciclo.

A combinação de Utrozhestan com agonistas β-adrenérgicos pode exigir uma redução na dosagem destes últimos.

O aumento do metabolismo do Utrozhestan pode ser causado por medicamentos como pílulas para dormir, anticonvulsivantes, Griseofulvina, Rifampicina, etc.

Certos antibióticos (por exemplo, séries de tetraciclinas) podem alterar o equilíbrio da microflora no intestino, o que, por sua vez, pode levar à interrupção do ciclo de esteroides intestinais-hepáticos.

A biodisponibilidade do Utrozhestan pode mudar com o tabagismo regular e o consumo de álcool.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Condições de armazenamento

O Utrozhestan pode ser armazenado em temperaturas que variam de +18 a +25°C, fora do alcance de crianças, em locais escuros e secos.

[ 24 ]

Validade

O Utrozhestan é armazenado por até 3 anos.

[ 25 ]