Uromitexan

Um agente específico para terapia antídoto, o Uromitexan, é usado para reduzir ou eliminar a intoxicação causada por medicamentos antitumorais.

Indicações Uromitexana

Uromitexan é usado para prevenir os efeitos tóxicos de agentes antitumorais como Ifosfamida, Ciclofosfamida e Trofosfamida no sistema urinário. Uromitexan é especialmente usado em pacientes pertencentes a um grupo de risco especial – por exemplo, após irradiação da região pélvica, com inflamação da bexiga após terapia antitumoral, com histórico de disfunção do sistema urinário.

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Forma de liberação

O antídoto Uromitexan é um líquido sem cor ou odor específico, selado em ampolas de 0,4 g (4 ml).

A caixa de papelão contém 15 ampolas.

O uromitexano também pode ser produzido em forma de comprimido - 10 comprimidos convexos brancos de 0,4 g ou 0,6 g em uma placa de blister de alumínio.

O ingrediente ativo do Uromitexan é a mesna, uma substância que é um antídoto para a acroleína (um metabólito de medicamentos antitumorais da série das oxazafosforinas).

Farmacodinâmica

O uromitexano serve como antídoto para a substância acroleína, que, por sua vez, é um produto do metabolismo de medicamentos antitumorais da série das oxazafosforinas, que danificam os tecidos mucosos do sistema urinário.

As propriedades protetoras do Uromitexan são explicadas pela ligação entre a mesna e a molécula de acroleína: esse processo provoca a formação de um tioéter estável e não tóxico.

Ao reduzir o efeito urotóxico dos medicamentos antitumorais, o Uromitexan não tem efeito negativo direto sobre suas propriedades antitumorais.

Farmacocinética

Após a injeção intravenosa, o ingrediente ativo Uromitexan é rapidamente transformado em um dissulfeto e regenerado novamente no sistema de filtração renal. Como resultado, forma-se um composto tiol livre, que se liga a um derivado alquilante, formando um éster estável e não tóxico.

A meia-vida máxima é de 2-3 horas após a injeção intravenosa.

A meia-vida de 60 mg/kg na fase acelerada é de 0,17 horas e na fase lenta é de 1,08 horas.

O uromitexano é completamente excretado pelos rins em oito horas.

Após a administração oral dos comprimidos, a absorção do Uromitexan inicia-se no intestino delgado. O pico médio de concentração de metabólitos na urina é detectado após 2 a 4 horas. Aproximadamente 25 a 35% da quantidade consumida de Uromitexan encontra-se na urina como substância livre durante as primeiras quatro horas. Numa quantidade de 2 a 4 g por m², ^a meia-vida da substância tóxica é de 5 a 7 horas.

Para manter a quantidade necessária de Uromitexan no sistema urinário, é necessário manter a frequência adequada de ingestão do medicamento. A biodisponibilidade no fluido urinário, quando administrado por via oral, de Uromitexan pode variar de 45% a 79%, em relação à disponibilidade após injeção intravenosa.

A presença de massas alimentares no trato digestivo não afeta a qualidade da disponibilidade do fármaco na urina após administração oral.

Após a administração intravenosa e oral combinada de Uromitexan, a exposição sistêmica aumenta para 150%, o que permite a excreção constante do ingrediente ativo ao longo de 24 horas.

Aproximadamente 5% do ingrediente ativo é eliminado em 12 a 24 horas, em comparação à injeção intravenosa. O grau de ligação às proteínas plasmáticas varia de 69 a 75%.

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Dosagem e administração

Na maioria das vezes, o Uromitexan é usado na forma de infusões intravenosas em jato (lento). Uma dose única deve ser de 20% de uma dose única do agente antitumoral.

A primeira injeção de Uromitexan é administrada em combinação com a primeira infusão do medicamento antitumoral, e a segunda e a terceira injeções são administradas quatro e oito horas após a infusão do medicamento antitumoral.

Com infusão diária contínua de preparações de oxazafosforina, o Uromitexan é administrado em uma quantidade de 20% do volume do agente antitumoral no início da infusão, depois em uma quantidade de 100% do volume do agente antitumoral infundido por dia e, após a conclusão da infusão do agente citostático, o Uromitexan é injetado ao longo de 6 a 12 horas na mesma quantidade.

Na opção de tratamento combinado, o Uromitexan deve ser administrado por injeção intravenosa em jato lento, simultaneamente à primeira infusão do agente antitumoral: uma dose única do medicamento deve ser de 20% da dose única do citostático. Duas e seis horas após a injeção intravenosa, os comprimidos de Uromitexan devem ser tomados por via oral em uma quantidade de 40% do volume do citostático.

Ao tratar pacientes pediátricos com Uromitexan, é apropriado usar infusões frequentes e prolongadas da solução (por exemplo, a cada três horas, até seis vezes).

O uromitexano tem efeito protetor apenas no trato urinário, mas não elimina outros efeitos adversos do uso de medicamentos citostáticos. Portanto, juntamente com o uromitexano, outros agentes de suporte e sintomáticos devem ser prescritos.

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Uso Uromitexana durante a gravidez

A solução ou os comprimidos de Uromitexan não podem ser usados por pacientes grávidas e lactantes, bem como tratamento citostático direto.

Se o médico decidir prescrever Uromitexan, ele deve avaliar cuidadosamente os possíveis riscos e benefícios desse tratamento para cada paciente individualmente.

Contra-indicações

A solução ou os comprimidos de Uromitexan geralmente não são prescritos:

• se você tem tendência a reações alérgicas ao medicamento;
• mulheres durante a gravidez ou amamentação.

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Efeitos colaterais Uromitexana

Considerando que o Uromitexan é sempre prescrito em conjunto com o tratamento antitumoral, muitas vezes é difícil determinar qual medicamento exatamente causa os efeitos colaterais. No entanto, é geralmente aceito que as consequências negativas do tratamento com Uromitexan podem ser:

• náuseas, diarreia, dor abdominal;
• condições febris, ondas de calor;
• tonturas, distúrbios do sono, letargia, dores de cabeça;
• erupções cutâneas e reações locais.

Durante o tratamento com Uromitexan, podem ser observadas reações falso-positivas com detecção de corpos cetônicos na análise de urina. O fluido urinário pode adquirir uma coloração roxo-avermelhada, que desaparece após a adição de ácido acético frio à urina.

Overdose

Foi comprovado que doses únicas de Uromitexan de 4 a 7 g podem levar ao desenvolvimento de sintomas de overdose:

• náuseas e dores abdominais, diarreia;
• dores de cabeça, sensação de fadiga;
• dor nas articulações;
• erupção cutânea;
• aumento da temperatura corporal;
• redução da pressão arterial;
• alteração no ritmo cardíaco;
• dormência dos membros;
• fenômenos de broncoespasmo.

Caso os sintomas acima apareçam, é necessário prestar imediatamente atendimento médico de emergência ao paciente, de acordo com os sintomas detectados.

Não há antídoto para o medicamento Uromitexan.

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Interações com outras drogas

O uromitexano pode ser combinado livremente com qualquer medicamento antitumoral da série das oxazafosforinas: o antídoto pode ser administrado em uma única infusão, sem qualquer interação medicamentosa.

Farmacologicamente, o Uromitexan não é compatível com a Cisplatina devido à sua ligação e inativação, portanto, tal combinação é considerada farmaceuticamente não recomendada.

O uromitexano não pode afetar o efeito medicinal dos glicosídeos cardíacos, bem como de medicamentos como adriamicina, vincristina, metotrexato e carmustina.

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Condições de armazenamento

O uromitexano na forma de líquido medicinal é armazenado em temperaturas que variam de +15 a +30°C, e os comprimidos – até +25°C.

É importante manter as crianças longe de locais onde os medicamentos são armazenados.

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Validade

A solução de Uromitexan é armazenada em ampolas intactas por até 5 anos.

O comprimido de Uromitexan pode ser armazenado por até 3 anos.