Uromitexan

Um agente específico para a terapia de antídoto, Uromitexan, é usado para reduzir ou eliminar a intoxicação causada por drogas antitumorais.

Indicações Uromitexano

O uromitexano é usado para prevenir os efeitos tóxicos de agentes antitumorais, como ifosfamida, ciclofosfamida, trofosfamida no sistema urinário. Muitas vezes, Uromitexan é utilizado em pacientes pertencentes a um grupo de risco particular - por exemplo, após a irradiação da área pélvica, com inflamação da bexiga após terapia antitumoral, com história de transtorno da função urinária.

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Forma de liberação

Antidote Uromitexan é um líquido sem uma certa cor e odor, selado em ampolas de 0,4 g (4 ml).

A caixa de papelão contém 15 ampolas.

Uromitexan pode ser produzido em forma de comprimidos - 10 comprimidos convexos brancos de 0,4 g ou 0,6 g em placa de bolha em alumínio.

O ingrediente ativo de Uromitexan é mesna - o antídoto de substância da acroleína (um metabolito de drogas antitumorais de vários oxazafosfóricos).

Farmacodinâmica

Uromitexan serve como um antídoto para a substância da acroleína, que por sua vez é um produto do metabolismo de drogas antitumorais de uma série de oxazafosforinas que danificam os tecidos mucosos do sistema urinário.

As habilidades protetoras de Uromitexano são explicadas pela conexão de mesna com a molécula de acroleína: este processo provoca a formação de um tioéster não tóxico estável.

Ao reduzir o efeito urotoxico de drogas antitumorais, Uromitexan não tem efeito negativo diretamente sobre suas habilidades antitumorais.

Farmacocinética

Após a injeção intravenosa, o ingrediente ativo, Uromitexan, logo é transformado em dissulfureto, e no sistema de filtração renal novamente é retomado. Como resultado, é formado um composto de tiol livre, que está em contacto com o derivado de alquilação, para formar um éster estável não tóxico.

A semi-vida limitante é 2-3 horas após a injeção intravenosa.

A semi-vida de 60 mg por kg na fase acelerada é de 0,17 horas, e na fase desacelerada, 1,08 horas.

O uromitexano é completamente excretado através dos rins por oito horas.

Após a ingestão oral dos comprimidos, a absorção de Uromitexan começa no intestino delgado. O teor médio de pico dos metabolitos no fluido urinário é encontrado após 2-4 horas. Cerca de 25-35% da quantidade utilizada Uromitexan está no líquido urinário como uma substância livre durante as quatro horas iniciais. A quantidade de 2-4 g por m ² duração meia-tóxico é de 5-7 horas.

Para manter a quantidade necessária de Uromitexan no sistema urinário, é necessário observar a quantidade adequada de ingestão do medicamento no corpo. A disponibilidade biológica no fluido urinário com uso interno de Uromitexan pode variar de 45 a 79%, em relação à disponibilidade após a injeção intravenosa.

A presença de massas alimentares no aparelho digestivo não afeta a qualidade da acessibilidade da droga na urina após a ingestão.

Após a administração intravenosa e oral combinada de Uromitexan, a exposição sistêmica é aumentada para 150%, o que permite manter uma excreção constante do ingrediente ativo dentro de 24 horas.

Aproximadamente 5% do ingrediente ativo é excretado no intervalo de 12-24 horas, em relação à injeção intravenosa. O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 69 a 75%.

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Dosagem e administração

Na maioria das vezes, Uromitexan é usado como uma infusão intravenosa por jato (mais lento). Uma dose única deve ser de 20% de uma única quantidade de um agente antitumoral.

A primeira injeção de Uromitexan é realizada em conjunto com a primeira infusão do medicamento antitumoral e a segunda e terceira injeção são administradas quatro e oito horas após a infusão do medicamento antitumoral.

Quando as preparações de infusão diária ininterrupta oksazafosforinov UROMITEKSAN-administrado numa quantidade de 20% em volume do agente anti-tumor no início da infusão, em seguida, - numa quantidade de 100% do agente antineoplásico infundido por dia, e após a conclusão da injecção infusão agente citostático UROMITEKSAN realizada para 6- 12 horas no mesmo valor.

Em um tratamento combinado, o Uromitexan deve ser administrado como uma injeção intravenosa, lenta e lenta ao mesmo tempo que a primeira infusão do agente antitumoral: uma única quantidade do medicamento deve ser de 20% de uma dose única do citostático. Duas e seis horas após a injeção intravenosa, o Uromitexan oral deve ser tomado em uma quantidade de 40% do volume do citostático.

No tratamento de Uromitexan em pacientes pediátricos, é apropriado usar infusão freqüente e prolongada da solução (por exemplo, a cada três horas, até seis vezes).

Uromitexan tem um efeito protetor somente no trato urinário, mas não alivia outros efeitos adversos ao usar drogas citotóxicas. Portanto, juntamente com Uromiteksan, outros agentes de suporte e sintomáticos devem ser prescritos.

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Uso Uromitexano durante a gravidez

Uma solução ou comprimidos de Uromitexan não podem ser utilizados por pacientes grávidos e de enfermagem, nem podem ser realizados diretamente com tratamento citostático.

Se o médico ainda recorre à consulta de Uromitexan, deve pesar cuidadosamente os possíveis riscos e benefícios de tal tratamento para cada paciente individualmente.

Contra-indicações

Uma solução ou comprimidos de Uromitexan geralmente não são prescritos:

• com tendência a uma reação alérgica à droga;
• Mulheres com lactância ou lactância bebê.

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Efeitos colaterais Uromitexano

Dado que Uromitexan é sempre prescrito contra o pano de fundo do tratamento antitumoral, muitas vezes é difícil determinar qual medicamento específico leva ao desenvolvimento de eventos adversos. No entanto, comumente se acredita que as consequências negativas do tratamento Uromiteksan podem ser:

• náuseas, diarréia, dor abdominal;
• estados febris, marés;
• tonturas, distúrbios do sono, letargia, dores de cabeça;
• reações cutâneas e locais.

Durante o curso da terapia com Uromitexan, podem ocorrer reacções falsas positivas com a detecção de corpos de cetona na análise de urina. O fluido urinário pode adquirir uma cor roxa avermelhada que desaparece após a adição à urina de ácido acético frio.

Overdose

Está provado que quantidades únicas de Uromitexan de 4 a 7 g podem levar ao desenvolvimento de sinais de sobredosagem:

• náuseas e dor abdominal, diarréia;
• dor na cabeça, fadiga;
• dor nas articulações;
• erupção cutânea;
• aumento da temperatura corporal;
• redução da pressão sanguínea;
• uma mudança no ritmo do coração;
• entorpecimento dos membros;
• fenômenos de broncoespasmo.

Se esses sinais aparecem, é necessário providenciar urgentemente ao paciente atendimento médico de emergência de acordo com os sintomas detectados.

Antidote à droga Uromiteksan não existe.

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Interações com outras drogas

O uromitexano pode ser combinado livremente com quaisquer fármacos antitumorais de uma série de oxazafosforinas: o antídoto pode ser administrado em uma infusão, sem qualquer interação de drogas.

Farmacologicamente, o Uromitexano não se combina com Cisplatina por causa da sua ligação e desativação, portanto esta combinação é considerada não recomendada farmaceuticamente.

O uromitexano não pode afetar os efeitos medicinais dos glicósidos cardíacos, bem como medicamentos como Adriamicina, Vincristina, Metotrexato, Carmustina.

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Condições de armazenamento

Uromiteksan na forma de um líquido medicinal é mantido em intervalos de temperatura de +15 a +30 ° C, e comprimidos - até + 25 ° C.

É importante não permitir às crianças o armazenamento de medicamentos.

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Validade

A solução Uromiteksan é armazenada em ampolas intactas até 5 anos.

O tablet Uromitexan pode ser armazenado por até 3 anos.