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O tenvir é um medicamento que tem um efeito sobre a hepatite do tipo B, bem como a infecção pelo HIV.

Indicações Tannira

É usado para terapia em HIV e AIDS. Para além da sua utilização em esquemas individuais de tratamento combinado de hepatite do tipo B. Também deve ser tomado durante o tratamento anti-retroviral.

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Forma de liberação

A preparação é vendida em forma de comprimido, 30 peças por recipiente, equipada com sacos contendo sílica gel. Existe um desses contêineres dentro do pacote.

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Farmacodinâmica

A substância do tenofovir disoproxil após absorção é transformada no elemento ativo tenofovir, que é um análogo de um nucleotídeo monofosfato. Depois disso, a substância é transformada no produto de degradação ativo, o tenofovir 2-fosfato (com a participação de enzimas celulares expressas de forma construtiva).

A semi-vida intracelular de tenofovir 2-fosfato é de 10 horas em um estado activo, e também 50 horas a ficar em repouso dentro das células mononucleares do sangue periférico.

Este elemento de retarda a transcriptase reversa do HIV-1 e da polimerase do VHB utilizando síntese directa competitivo de membro substrato desoxirribonucleido natural, quebrando deste modo a cadeia de ADN após a ligação ao mesmo.

O tenofovir 2-fosfato tem um efeito retardador fraco nas células α, β e polimerase, bem como γ. Testes in vitro mostram que o tenofovir a um nível de até 300 μmol / l afeta tanto a ligação do DNA mitocondrial como o processo de formação do ácido lático.

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Farmacocinética

Absorção

Há evidências de que, quando ingerido por um paciente com infecção pelo HIV, o fumarato de tenofovir disoproxil é absorvido em alta velocidade, transformando-se em um elemento do tenofovir. Em uso, foram observados uma pluralidade de porções de tenofovir disoproxil fumarato, com alimentos em indivíduos com infecção pelo HIV para o tenofovir média parâmetros Cmax (326 (36,6%) ng / ml), o nível de AUC 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), bem como os valores de Cmin (64,4 (39,4%) ng / ml).

Os valores séricos máximos de tenofovir são registrados após cerca de 60 minutos com jejum e cerca de 120 minutos com alimentos. Depois de tomar drogas com o estômago vazio, o nível de biodisponibilidade é de cerca de 25%. Quando consumidos em conjunto com alimentos gordurosos, a biodisponibilidade da medicação aumentou (além disso, a AUC (em aproximadamente 40%) e a Cmax (aproximadamente em 14%) também aumentaram).

Ao receber a primeira porção da droga, que foi introduzida após a ingestão de alimentos gordurosos, os valores médios da Cmax sérica foram de aproximadamente 213-375 ng / ml. Neste caso, o uso do fármaco com placas mais leves não teve efeito significativo no seu perfil farmacocinético.

Processos de distribuição.

Notou-se que o interior do TENVIR é distribuído dentro de uma variedade de tecidos, com os maiores valores sendo vistos dentro do fígado com os rins, assim como o conteúdo intestinal (testes pré-clínicos). A síntese com plasma ou proteína sérica nos testes in vitro foi igual a menos de 0,7%, respectivamente, e 7,2% (com uma faixa de LS na faixa de 0,01-25 μg / ml).

Processos de troca.

Testes in vitro revelaram que nem o elemento ativo da droga, nem seus produtos metabólicos, são substratos das enzimas CYP450.

Excreção.

O tenofovir é excretado principalmente pelos rins - por filtração, bem como pelo sistema de transporte do tipo tubular ativo. O componente inalterado é excretado na urina (cerca de 70-80% da dose aceita).

O nível total de depuração é de cerca de 230 ml / h / kg (aproximadamente 300 ml / minuto). Os valores de depuração renal são aproximadamente 160 ml / h / kg (aproximadamente 210 ml / minuto), o que é superior à taxa de filtração glomerular. Este fato confirma a alta importância da secreção tubular durante a excreção do tenofovir.

Com administração oral, a meia-vida final do tenofovir é de 12 a 18 horas.

Dosagem e administração

Tome Tenwire só é permitido como parte do tratamento anti-retroviral. Se tomado em monoterapia, sem a adição de outros agentes terapêuticos, o efeito desejado não se desenvolverá, porque o tenofovir tem um efeito inibitório fraco.

Você precisa consumir a droga antes das refeições ou com ela, no valor da primeira pílula, uma vez por dia. O intervalo entre os usos não deve exceder 24 horas. Se você perder o tempo que você precisa tomar o medicamento o mais rapidamente possível.

Não aumente a dosagem. Por dia (uma vez) é permitido tomar um máximo de 0,3 g de medicamento. Em geral, o aumento ou diminuição independente do tamanho de uma porção é proibido, pois pode aumentar a probabilidade de overdose ou enfraquecer a eficácia do medicamento.

Os comprimidos são usados inteiros, sem moagem preliminar. Beba-os com muita água.

Uso Tannira durante a gravidez

O medicamento deve ser cuidadosamente prescrito a mulheres grávidas. Como não há informações sobre como o tenofovir afeta o desenvolvimento fetal, é necessário avaliar primeiro os benefícios para a mulher de seu uso e a probabilidade de risco para o feto.

As pessoas que estão a ser tratadas com Tenvir devem utilizar contraceptivos fiáveis durante este período.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• pessoas que, além da patologia subjacente, também sofrem de polineuropatia;
• distúrbios funcionais dos rins em um grau severo;
• A presença de hipersensibilidade aos elementos que fazem parte da droga.

Cuidado ao usar é necessário em tais casos:

• insuficiência renal, em que o nível de CK está na faixa de 30-50 ml / minuto;
• o paciente precisa de sessões de hemodiálise.

Se você tiver os fatores acima, tome o medicamento sob a supervisão de um médico. O controle médico também é necessário quando usado em pessoas com mais de 65 anos de idade.

Se você precisar tomar Tenvira de uma mulher que amamenta, durante o período de terapia, você deve parar de amamentar.

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Efeitos colaterais Tannira

O uso da droga pode causar alguns efeitos colaterais:

• violações da função do fluxo sanguíneo sistêmico e linfa: o desenvolvimento de anemia ou neutropenia;
• distúrbios imunológicos: o aparecimento de sinais de alergia;
• problemas com processos metabólicos: o desenvolvimento de acidose láctica, hiperglicemia, bem como hipofosfatemia ou hipertrigliceridemia;
• transtornos mentais: o surgimento de insônia ou sonhos anormais;
• distúrbios no trabalho da Assembleia Nacional: a ocorrência de dores de cabeça, distúrbios torácicos ou respiratórios, bem como tonturas e dificuldades no processo respiratório;
• distúrbios que afetam a atividade digestiva: o desenvolvimento de vômitos, diarréia, sintomas dispépticos, náuseas, dor na região epigástrica e pancreatite. Há também um aumento no nível de amilase (por exemplo, na região do pâncreas), inchaço e um aumento nos valores de lipase sérica;
• destruição da epiderme e as camadas subcutâneas: prurido, tendo pustulosa, forma maculopapular ou vesicular, mudança na cor da epiderme (hiperpigmentação), prurido, urticária e;
• problemas com a atividade musculoesquelética e a função dos tecidos conjuntivos: um aumento nos valores de creatina quinase. Osteomalácia, rabdomiólise, bem como fraqueza nos músculos e miopatia podem se desenvolver;
• desordens de função da bexiga: proteinúria, aumento dos valores de creatinina, insuficiência renal (fase aguda ou crónica), em Tubulopatia renal tendo carácter proximal (aqui incluem síndroma de Fanconi), e para além de necrose tubular aguda e uma outra forma.

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Interações com outras drogas

Deve-se notar que é proibido combinar a droga com a maioria dos medicamentos. Isto deve-se ao facto de o Tenvir ser incompatível com muitos fármacos. Portanto, com o uso simultâneo de drogas pode desenvolver sintomas negativos bastante severos, bem como enfraquecer ou neutralizar completamente a eficácia terapêutica do Tenvir. Abaixo estão as interações do medicamento com medicamentos individuais.

Quando combinado com a didanosina, seus valores medicinais aumentam. Portanto, tal combinação é proibida (apenas em alguns casos, uma variante com uma diminuição na dose de didanosina pode ser considerada).

A combinação com o atazanavir causa uma diminuição nos seus índices, bem como um aumento paralelo nos valores do tenofovir. Tal combinação de fármacos é permitida apenas com a potencialização adicional do efeito do atazanavir com o ritonavir.

A recepção simultânea com ritonavir e lopinavir aumenta o nível de tenofovir, pelo que esta combinação é proibida.

A aplicação em conjunto com darunavir aproximadamente em 20-25% aumenta os valores de tenofovir. Use estes medicamentos em porções padrão, enquanto segue cuidadosamente os efeitos nefrotóxicos do tenofovir.

Ao combinar Tenvir com cidofovir, ganciclovir ou valganciclovir, os índices de tenofovir ou o fármaco que é tomado simultaneamente aumentam. Portanto, esses medicamentos devem ser usados com cautela, evitando o desenvolvimento de efeitos colaterais. Drogas nefrotóxicas também são capazes de aumentar o nível sérico de tenofovir.

Se o paciente tem patologias crônicas em que o uso regular de medicamentos é necessário, é necessário consultar seu médico sobre sua compatibilidade com Tenvir.

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Condições de armazenamento

O Tenvir deve ser mantido em um local fechado de umidade e luz solar, onde não há acesso para crianças pequenas. O nível de temperatura deve ser no máximo 30 ° C.

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Validade

O tenier pode ser aplicado dentro de 24 meses após a liberação do medicamento terapêutico.

Aplicação para crianças

Não atribua a pessoas menores de 18 anos.

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Análogos

Os análogos da droga são Zeffix, Lamivudine e Epivir com Sebivo, Azimite, Retrovir e Tenofovir-TL.

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