Cetrotide

Cetrotide pertence ao grupo das antigonadotrofinas e é uma liberina.

Indicações Cetrotide

É usado para prevenir o início prematuro da ovulação feminina. É usado na indução ovariana controlada, após a qual os ovócitos são extraídos. Técnicas reprodutivas adicionais também são utilizadas no processo.

[ 1 ]

Forma de liberação

É produzido na forma de liofilizado para preparação de soluções injetáveis.

Cetrotide 0,25 mg

Cetrotide 0,25 mg - a cartela contém 1 frasco com pó, uma seringa pré-preenchida com um solvente especial (volume de 1 ml), uma agulha para dissolução (1 unidade), uma agulha para injeção (1 unidade) e 2 tampões umedecidos em álcool. A embalagem contém 1 ou 7 cartelas.

Cetrotide 3 mg

Cetrotide 3 mg - a cartela contém 1 frasco com pó, além de uma seringa com solvente (1 unidade; volume de 3 ml), uma agulha para dissolução (1 unidade), uma agulha para injeção (1 unidade) e tampões umedecidos em álcool (2 unidades). Dentro da embalagem, há 1 cartela.

[ 2 ]

Farmacodinâmica

Cetrorelix é um antagonista da gonadotrofina liberina. É sintetizado nas terminações das membranas celulares da hipófise e compete no composto com a gonadotrofina liberina interna. Isso ajuda a substância a controlar o processo de secreção de gonadotrofinas (LH, bem como FSH) pela hipófise. Isso ocorre por meio da desaceleração da função (o grau depende da dose). A supressão começa quase imediatamente, sem proporcionar um efeito estimulante inicial, e é então mantida em caso de administração prolongada da solução.

A substância retarda o crescimento do LH nas mulheres, o que atrasa a ovulação. Durante a indução ovariana, a duração da ação do Cetrorelix depende da dose. Com uma única injeção de 3 mg, o efeito dura pelo menos 4 dias. No 4º dia após a injeção, o nível de supressão é de aproximadamente 70%. Com injeções de 0,25 mg com intervalos entre as aplicações de 24 horas, o efeito do medicamento é mantido. Ao final do tratamento, o efeito hormonal antagônico do medicamento desaparece completamente.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacocinética

Quando administrado por via subcutânea, a biodisponibilidade do cetrorelix atinge aproximadamente 85%.

A depuração renal e plasmática total é de 0,1 ml/min (1x1 kg) e 1,2 ml/min (1x1 kg), respectivamente. O volume de distribuição é de 1,1 l/kg. A meia-vida terminal média para administração subcutânea e intravenosa é de 30 e 12 horas, respectivamente. Isso demonstra a presença de um processo de absorção no local da administração.

Com injeções subcutâneas de doses únicas do medicamento (0,25-3 mg da substância) e após administração diária repetida da solução por um período de 14 dias, as propriedades farmacocinéticas do medicamento permanecem lineares.

[ 5 ]

Dosagem e administração

O medicamento só pode ser prescrito por um médico que tenha experiência suficiente nesta área.

É necessária cautela ao prescrever se o paciente apresentar sintomas e manifestações de reações alérgicas ativas ou se houver histórico de tendência a desenvolver alergias. Cetrotide não deve ser prescrito para formas graves de alergias.

A primeira injeção deve ser aplicada sob a supervisão de um médico e em condições que permitam assistência imediata em caso de manifestações pseudoalérgicas/alérgicas. A mulher pode aplicar as injeções subsequentes de forma independente até sentir sintomas que possam indicar o aparecimento de sinais de hipersensibilidade ou o desenvolvimento de consequências dessas manifestações – nesses casos, será necessária assistência médica urgente.

A injeção da solução é realizada por via subcutânea na parte inferior do peritônio (recomenda-se escolher a área ao redor do umbigo). Para reduzir o risco de reações locais, cada injeção deve ser aplicada em uma parte diferente do corpo, sem injetar a solução no mesmo local. Além disso, recomenda-se injetar lentamente para garantir a absorção gradual.

Após a primeira injeção, o paciente deve ser observado por meia hora para garantir que não se desenvolvam complicações devido ao uso de Cetrotide.

O medicamento é administrado uma vez (utilize Cetrotide 3 mg) ou em um esquema de administração diária (medicamento de 0,25 mg) durante os estágios foliculares médio e inicial. A menos que o médico assistente tenha sugerido um esquema diferente para a administração da solução, ela deve ser usada de acordo com as recomendações descritas abaixo.

Cetrotide na forma de 0,25 mg.

É necessário administrar a solução uma vez ao dia (pela manhã ou à noite), observando intervalos de 24 horas entre os procedimentos.

Para injeção matinal: comece a usar o medicamento no dia 5 ou 6 do ciclo de indução ovariana (aproximadamente 96-120 horas após o início da indução ovariana com medicamentos de gonadotrofina coriônica humana ou recombinante) e continue durante todo o período de administração da gonadotrofina (isso também inclui o dia da estimulação da ovulação ou o dia da injeção de hCG).

Para injeção noturna: o uso da solução deve ser iniciado no 5º dia do ciclo (aproximadamente 96-108 horas após o início do tratamento de indução ovariana usando gonadotrofina recombinante ou urinária) e, então, continuar a administração durante todo o período de uso da gonadotrofina até a noite (inclusive) anterior ao dia em que a estimulação da ovulação será realizada.

Cetrotide na forma de 3 mg.

A solução deve ser administrada após atingir o valor indicativo de estradiol no soro (o elemento responsável pela resposta necessária à indução realizada). Frequentemente, este dia corresponde ao 7º dia da indução ovariana (aproximadamente 132-144 horas após o início da indução ovariana, durante o qual são utilizados medicamentos contendo gonadotrofina coriônica humana ou recombinante).

Se a função folicular não permitir a estimulação da ovulação no 5º dia após a injeção de 3 mg do medicamento, então 96 horas após esse procedimento (5º dia), é necessário administrar adicionalmente o medicamento na quantidade de 0,25 mg uma vez ao dia até e incluindo o momento da indução ovariana.

[ 9 ]

Uso Cetrotide durante a gravidez

O medicamento não deve ser prescrito para mulheres grávidas ou lactantes.

Testes em animais não revelaram quaisquer efeitos teratogênicos, mas foi observada reabsorção precoce e um aumento na perda de implantação (dependendo do tamanho da dose).

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• hipersensibilidade ao componente ativo ou a quaisquer análogos estruturais da substância Gn-RH, bem como a hormônios peptídicos externos e elementos adicionais do medicamento;
• período pós-menopausa;
• disfunção hepática ou renal (grave ou moderada);
• infância.

[ 6 ], [ 7 ]

Efeitos colaterais Cetrotide

A solução pode provocar o desenvolvimento de certos efeitos colaterais:

• reações imunológicas: ocasionalmente, desenvolvem-se manifestações pseudoalérgicas/alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos que são fatais;
• manifestações do sistema nervoso: em alguns casos, aparecem dores de cabeça;
• reações do trato gastrointestinal: náuseas podem ocasionalmente se desenvolver;
• Glândulas mamárias e função reprodutiva: A SHO frequentemente se desenvolve (de forma moderada ou leve), mas este é um risco inerente à realização do procedimento de indução ovariana. Em alguns casos, esta síndrome evolui para um grau grave;
• Manifestações no local da injeção e distúrbios sistêmicos: reações locais frequentemente ocorrem no local da injeção, na forma de coceira, eritema ou inchaço. Esses sintomas geralmente são transitórios e leves.

[ 8 ]

Overdose

Em caso de overdose, o efeito do medicamento pode ser prolongado, mas é improvável que isso cause intoxicação aguda.

[ 10 ]

Interações com outras drogas

Não foram realizados testes formais de interação medicamentosa.

Testes in vitro demonstraram que a probabilidade de interações do Cetrotide com medicamentos metabolizados pela hemoproteína P450 ou que formam conjugados ou glicuronídeos por outras vias distintas é extremamente baixa. No entanto, embora não haja informações sobre interações (especialmente com medicamentos comumente usados, gonadotrofinas e medicamentos que estimulam a liberação de histamina em indivíduos hipersensíveis), a possibilidade de seu desenvolvimento não pode ser completamente descartada.

Condições de armazenamento

O pó deve ser armazenado em local protegido da luz solar e fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve ser superior a 25 °C.

Validade

Cetrotide é adequado para uso dentro de 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento. Deve-se levar em consideração que, após a diluição, ele deve ser usado imediatamente. É proibido administrar soluções prontas não utilizadas após algum tempo após a diluição.

[ 11 ]