Cefabol

Cephabol é um antibiótico que pertence ao grupo das cefalosporinas.

Indicações Cefabola

É usado para eliminar processos infecciosos graves e moderados com diferentes localizações, causados por micróbios sensíveis à cefotaxima - em adultos, crianças e até recém-nascidos:

• processos infecciosos no sistema nervoso central (incluindo meningite);
• infecções nos órgãos otorrinolaringológicos e no sistema respiratório (incluindo pneumonia);
• infecções no sistema urinário (incluindo pielonefrite);
• infecções ósseas e articulares;
• processos infecciosos na área de tecidos moles com pele (por exemplo, complicações na área de feridas restantes após operações);
• infecções na região pélvica (por exemplo, endometrite com peritonite pélvica, bem como anexite aguda (ou exacerbação de sua forma crônica));
• borreliose transmitida por carrapatos, gonorreia, bem como sepse, endocardite e salmonelose;
• infecções que se desenvolvem como resultado da imunodeficiência;
• prevenção do desenvolvimento de infecções no período pós-operatório (isso inclui o trato gastrointestinal, bem como procedimentos obstétrico-ginecológicos e urológicos).

Forma de liberação

É produzido na forma de pó para o preparo de soluções injetáveis em 2 doses. Possui a seguinte embalagem:

• 1 frasco (0,5 ou 1 g) com pó e 1 ampola (5 ml) com solvente por embalagem;
• 50 frascos com pó de 0,5 ou 1 g por embalagem;
• 5 frascos com pó de 0,5 ou 1 g por embalagem.

Farmacodinâmica

A cefotaxima é um antibiótico do grupo das cefalosporinas (3ª geração), de uso parenteral. Possui propriedades bactericidas: é sintetizada com transpeptidases e, ao mesmo tempo, previne os estágios finais da ligação à parede celular bacteriana. O medicamento possui amplo espectro de ação antimicrobiana.

Afeta ativamente bactérias gram-negativas e gram-positivas (incluindo micróbios resistentes a cefalosporinas e penicilinas de 1ª e 2ª gerações):

• estafilococos (incluindo Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis; além de cepas resistentes à meticilina) e a maioria dos estreptococos (incluindo pneumococo, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, estreptococos viridans, etc.);
• enterococos, difteria corynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, bacilo da tosse convulsa, citrobacter, enterobacter e Escherichia coli;
• bacilo da gripe (incluindo cepas resistentes à ampicilina), H. parainfluenzae, Klebsiella (incluindo Klebsiella pneumoniae), bactérias Morgan e gonococos (incluindo cepas produtoras de β-lactamases);
• meningococo, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (isso inclui S. typhi) e Yersinia (também Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bacteroides (incluindo cepas individuais de Bacteroides fragilis), clostrídios (exceto Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (incluindo bacilo de Plaut), peptococos, peptoestreptococos e propionibactérias.

É resistente à maioria das β-lactamases de bactérias gram-negativas e gram-positivas, bem como à penicilinase estafilocócica.

Farmacocinética

O valor máximo da substância no soro após uma única injeção intravenosa de 1 g do fármaco é observado 5 minutos após a administração e é de 101,7 mg/l. Meia hora após uma injeção intramuscular de dose semelhante, o valor máximo do fármaco é de 20,5 mg/l.

A biodisponibilidade da substância com injeção intramuscular atinge 90-95%. A síntese com proteínas plasmáticas é de 25-40%.

Após injeções intramusculares e intravenosas, concentrações medicamentosas da substância são observadas na maioria dos tecidos (miocárdio, incluindo pulmões, rins, ossos, pele, órgãos peritoneais, camada subcutânea e mucosa dos seios nasais), bem como em fluidos (cérebro-espinhal, pleural, pericárdico e ascítico, bem como na membrana sinovial, fluido do ouvido médio, etc.). Baixas concentrações da substância penetram no leite materno e atravessam a barreira placentária. O volume de distribuição é de 0,25-0,39 l/kg.

A meia-vida do componente ativo no soro (com injeções intramusculares ou intravenosas) é de aproximadamente 1 hora (em recém-nascidos, esse valor chega a 0,75-1,5 hora). A cefotaxima sofre metabolismo hepático parcial, resultando na formação de um produto de degradação ativo (M1) - a substância desacetilcefotaxima - e, além disso, dois inativos - os componentes M2 e M3.

Aproximadamente 80% da cefotaxima é excretada na urina (44-61% da substância permanece inalterada e o restante é excretado na forma de desacetilcefotaxima (13-24%) e produtos de degradação inativos M2 e M3 (7-16%)). Após injeções intravenosas repetidas de 1 g em intervalos de 6 horas por um período de 2 semanas, a substância não se acumula no organismo.

Em idosos com insuficiência renal crônica, a meia-vida é dobrada. Esse período também é aumentado em bebês prematuros – até 4,6 horas.

Dosagem e administração

As injeções são realizadas por via intramuscular e intravenosa (jato ou gotejamento) - a escolha do método de administração depende da dosagem selecionada, do regime e da gravidade da patologia.

Para adolescentes a partir de 12 anos (ou pesando 50+ kg) e adultos.

Em caso de desenvolvimento de processos infecciosos não complicados, é necessário administrar injeções na quantidade de 1 g em intervalos de 12 horas por via intramuscular ou intravenosa.

Para eliminar a gonorreia não complicada na forma aguda, é necessária uma única injeção intramuscular de 0,5-1 g. Em caso de infecções moderadas, são necessárias injeções intravenosas ou intramusculares na quantidade de 1-2 g em intervalos de 8 horas. Se for necessário administrar grandes doses de antibióticos (por exemplo, em caso de sepse), são prescritas injeções intravenosas de 2 g em intervalos de 6 a 8 horas. Se o processo infeccioso assumir uma forma potencialmente fatal, é permitido reduzir os intervalos entre os procedimentos para 4 horas (não mais do que 12 g podem ser administrados por dia).

Para profilaxia antimicrobiana, a fim de prevenir o desenvolvimento de complicações sépticas-purulentas após cirurgias, são utilizadas injeções de 1 g (uma vez, meia hora antes do procedimento). Se necessário, a injeção pode ser repetida após 6 e 12 horas. Pacientes submetidas a cesariana devem administrar 1 g da solução por via intravenosa imediatamente após o clampeamento do cordão umbilical. Além disso, se necessário, injeções adicionais de 1 g são permitidas após 6 e 12 horas da primeira dose.

Indivíduos com insuficiência renal grave (nível de depuração de creatinina de 20 ml/minuto/1,73 m2 ⁾ devem reduzir a dose diária do medicamento pela metade.

Para crianças no primeiro mês de vida (sem levar em consideração a idade gestacional), são necessárias as seguintes doses do medicamento:

• durante a 1ª semana, é necessária uma injeção intravenosa de 50 mg/kg em intervalos de 12 horas;
• período de 1 a 4 semanas – injeção intravenosa de 50 mg/kg em intervalos de 8 horas.

Para crianças de 1 mês a 12 anos (ou com peso inferior a 50 kg), a dose diária da solução (50-180 mg/kg) deve ser dividida em 4 a 6 injeções (intravenosa ou intramuscular). Se for observada uma infecção grave (por exemplo, meningite), a dose diária para a criança deve ser aumentada para 200 mg/kg (em 4 a 6 injeções).

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Uso Cefabola durante a gravidez

O uso de Cefabol durante a gravidez é permitido apenas em situações em que o provável benefício para a mulher seja maior que o risco de consequências negativas para o feto.

A cefotaxima pode passar para o leite materno, por isso a amamentação deve ser interrompida durante o uso do medicamento.

Contra-indicações

Principal contraindicação: hipersensibilidade à cefotaxima e outras cefalosporinas.

Quando usado na forma de solvente na preparação da solução de lidocaína:

• choque cardiogênico;
• bloqueios cardíacos com ritmo não estabelecido;
• injeção intravenosa;
• crianças menores de 2,5 anos;
• intolerância à lidocaína ou outro anestésico amida para aplicação local.

É necessária cautela quando usado em colite ulcerativa inespecífica (também se presente na anamnese) e insuficiência renal crônica, bem como na presença de histórico de alergia a penicilinas.

Efeitos colaterais Cefabola

O tratamento costuma ser bem tolerado, os efeitos colaterais são raros e desaparecem rapidamente com a interrupção do medicamento. Destacam-se as seguintes reações:

• manifestações de alergia: desenvolvimento de anafilaxia, eosinofilia, edema de Quincke, urticária, febre e síndromes de Lyell ou Stevens-Johnson, aparecimento de erupções cutâneas, calafrios, coceira e broncoespasmo;
• reações dos órgãos digestivos: constipação ou diarreia, náuseas, distensão abdominal, dor abdominal e vômitos, bem como ocorrência de glossite, estomatite e disbacteriose, bem como colite pseudomembranosa e diarreia induzida por antibióticos;
• manifestações do sistema hematopoiético: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia e granulocitopenia, bem como anemia hemolítica;
• órgãos do sistema urinário: desenvolvimento de nefrite tubulointersticial ou oligúria;
• Reações NS: tontura com dores de cabeça;
• resultados de exames laboratoriais: aumento do nível de ureia e da atividade da fosfatase alcalina e das transaminases hepáticas, bem como desenvolvimento de azotemia, hipercreatininemia ou hiperbilirrubinemia;
• manifestações do sistema cardiovascular: com uma injeção rápida em bolus na veia central, podem ocorrer arritmias potencialmente fatais;
• manifestações locais: dor ao longo da veia, infiltrado e dor no local da injeção intramuscular, bem como desenvolvimento de flebite;
• outros: aparecimento de superinfecção (entre elas está a candidíase).

Overdose

A superdosagem pode causar os seguintes distúrbios: tremores, convulsões, aumento da excitabilidade do sistema neuromuscular, bem como cianose e encefalopatia (quando injetado em altas doses, especialmente em pessoas com insuficiência renal).

Para eliminar os distúrbios, é necessário fornecer terapia de suporte ao paciente e realizar tratamento sintomático.

Interações com outras drogas

A combinação do fármaco com aminoglicosídeos provoca o desenvolvimento de efeitos aditivos e sinérgicos.

A solução medicamentosa apresenta incompatibilidade farmacêutica com vancomicina e aminoglicosídeos. Caso seja necessária a combinação desses medicamentos, é proibido misturá-los na mesma seringa ou em uma única infusão. A injeção intramuscular requer a administração do medicamento em diferentes áreas do corpo. A injeção intravenosa deve ser realizada separadamente, observando a sequência necessária (o maior intervalo possível entre os procedimentos) ou utilizando cateteres diferentes para administração intravenosa. É proibido o uso de solução de bicarbonato de sódio para dissolver o pó.

A combinação com AINEs e agentes antiplaquetários aumenta a probabilidade de sangramento.

Os medicamentos bloqueadores da secreção tubular aumentam os níveis plasmáticos de cefotaxima e também inibem sua taxa de excreção.

O risco de desenvolver distúrbio renal funcional aumenta no caso de uma combinação de Cefabol com polimixina B, bem como diuréticos de alça e aminoglicosídeos.

Em caso de combinação com álcool etílico, não é observado o desenvolvimento de manifestações semelhantes às do dissulfiram.

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Condições de armazenamento

Cephabol deve ser armazenado em local protegido da luz e fora do alcance de crianças pequenas. Temperatura máxima: 25°C.

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Validade

O Cefabol pode ser usado por um período de 2 anos a partir da data de fabricação da solução medicinal.