Teicoplanina

Teicoplanina é um antibiótico glicopeptídeo com propriedades bactericidas.

Indicações Teicoplanina

É usado para eliminar infecções causadas por micróbios gram-positivos (incluindo bactérias sensíveis ou resistentes à meticilina). Este grupo inclui, por exemplo, pessoas com intolerância a antibióticos β-lactâmicos:

• lesões que afetam tecidos moles e epiderme;
• infecções no trato urinário inferior e superior (também podem ser acompanhadas de complicações);
• lesões no sistema respiratório;
• infecções que ocorrem na garganta, ouvidos ou nariz;
• endocardite;
• lesões infecciosas de articulações ou ossos;
• septicemia;
• Peritonite causada por procedimentos regulares de diálise peritoneal ambulatorial.

É utilizado para prevenir a ocorrência de endocardite de origem infecciosa em caso de intolerância aos antibióticos β-lactâmicos:

• durante procedimentos odontológicos ou procedimentos na área do trato respiratório superior quando for utilizada anestesia geral;
• durante operações cirúrgicas no trato gastrointestinal ou sistema urogenital.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de um liofilizado injetável, em frascos de 0,2 ou 0,4 g. A embalagem contém 1 frasco, além de 1 frasco com solvente (água para injeção).

Também pode ser produzido em embalagens de 3,2 ml – 1 unidade por embalagem ou 15 embalagens por caixa.

Farmacodinâmica

O fármaco forma uma ligação com a acil-D-alanil-D-alanina do mucopeptídeo localizado no interior da parede bacteriana, bloqueando seu desenvolvimento e inibindo o processo de formação de esferoplastos. Demonstra atividade contra coagulase-negativa e Staphylococcus aureus (incluindo micróbios resistentes à meticilina e outros antibióticos β-lactâmicos), micrococos, estreptococos, Listeria monocytogenes, enterococos (incluindo Enterococcus faecium), corinebactérias da categoria JK, anaeróbios gram-positivos, incluindo Clostridium difficile, e peptococos.

A resistência a medicamentos desenvolve-se lentamente e não há resistência cruzada com antibióticos de outros grupos de medicamentos. A taxa de prevalência de resistência adquirida a um determinado medicamento em tipos individuais de patógenos pode variar dependendo do tempo e da localização geográfica. Portanto, é útil familiarizar-se com os dados sobre a prevalência local de resistência, especialmente durante o tratamento em estágios graves de infecções.

Farmacocinética

Sucção.

O medicamento não é absorvido quando administrado por via oral. A biodisponibilidade quando administrado por injeção é de 94%.

Processos de distribuição.

Os indicadores do fármaco no soro sanguíneo são distribuídos em duas etapas (primeiro, uma fase de distribuição rápida e, em seguida, uma lenta), cuja meia-vida é de cerca de 0,3 e 3 horas, respectivamente. Após a fase de distribuição, ocorre a eliminação lenta, com meia-vida de 70 a 100 horas.

Processos de troca.

A teicoplanina não possui produtos metabólicos. Mais de 80% da substância administrada é excretada inalterada na urina após 16 dias.

Excreção.

Em pessoas com função renal saudável, o elemento medicinal é excretado inalterado – quase inteiramente na urina. A meia-vida terminal do componente é de 70 a 100 horas.

Dosagem e administração

Use para prevenção.

Para prevenir o desenvolvimento de endocardite infecciosa em adultos, 0,4 g do medicamento deve ser administrado na fase de indução anestésica. Pessoas com próteses na região das válvulas cardíacas devem combinar Teicoplanina com um aminoglicosídeo.

Pedido de terapia.

A duração do curso é determinada pelo tipo e gravidade da doença, bem como pelas características individuais do paciente.

Para adultos e idosos com função renal normal.

Em infecções que afetam o sistema respiratório, garganta com ouvidos e nariz, uretra e tecidos moles com epiderme, bem como outras infecções moderadas:

• dose de ataque: a dosagem diária padrão é de 0,4 g (frequentemente equivalente a 6 mg/kg/dia) na forma de uma única injeção (no primeiro dia do tratamento);
• medidas de suporte: a dose padrão é de 0,2 g/dia (geralmente igual a 3 mg/kg/dia) na forma de uma única injeção intramuscular ou intravenosa por dia.

Crianças (exceto recém-nascidos) com função renal saudável.

O tamanho da porção e a duração do tratamento são determinados pela gravidade da doença:

• dose de ataque: 3 injeções iniciais de 10-12 mg/kg, administradas em intervalos de 12 horas;
• procedimentos de suporte: administra-se 10 mg/kg/dia.

Para formas moderadas de infecções não acompanhadas de neutropenia:

• tamanho da dose de carga: 3 injeções iniciais – 10 mg/kg, administradas em intervalos de 12 horas;
• medidas de suporte: administração de 6 mg/kg/dia.

Para selecionar a dose ideal do medicamento, é necessário determinar a concentração do elemento ativo do medicamento no plasma sanguíneo.

Modo de aplicação.

O medicamento é administrado por via intravenosa ou intramuscular. Pressupõe-se uma infusão de meia hora do medicamento ou a introdução da substância em 60 segundos.

A solução deve ser preparada da seguinte forma: o solvente é introduzido lentamente no frasco com o liofilizado e, em seguida, deve ser agitado suavemente, colocando-o entre as palmas das mãos, até que a substância esteja completamente dissolvida. É necessário garantir que não apareçam bolhas no líquido. Se surgir espuma, segure o frasco na vertical até que ela desapareça. Essa solução isotônica (pH 7,5) pode ser armazenada por no máximo 24 horas a uma temperatura não superior a 25 °C ou por 1 semana a uma temperatura de 5 ± 3 °C.

O líquido preparado pode ser administrado por injeção ou diluído com as seguintes substâncias:

• Solução de NaCl a 0,9%. A substância diluída mantém suas propriedades por 24 horas (temperatura de até 25 °C) ou 1 semana (temperatura de até 4 °C);
• uma solução à base de lactato de sódio. O líquido diluído pode ser mantido a 25°C por até 24 horas ou 1 semana a 4°C;
• Solução de glicose a 5% ou solução de NaCl a 0,18% em combinação com glicose a 4% (essas soluções podem ser armazenadas em temperaturas de até 25°C por no máximo 24 horas);
• solução utilizada em procedimentos de diálise peritoneal (glicose 1,36% ou 3,86%). Pode ser conservada em temperatura não superior a 4°C por até 28 dias.

A teicoplanina permanece estável por 48 horas se a temperatura não ultrapassar 37°C, e o próprio medicamento é um componente de soluções utilizadas em sessões de diálise peritoneal (que contêm heparina ou insulina).

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Uso Teicoplanina durante a gravidez

Testes em animais não demonstraram efeitos teratogênicos, mas há dados clínicos insuficientes em humanos. Dada a alta eficácia da teicoplanina, ela pode ser prescrita para gestantes quando houver necessidade de seu uso para indicações vitais (independentemente da idade gestacional). Nesses casos, é necessário verificar a audição do recém-nascido (emissão otoacústica) devido ao fato de que a teicoplanina pode ter efeito ototóxico.

Não há informações sobre a passagem do elemento ativo Teicoplanina para o leite materno, por isso é recomendável evitar o uso do medicamento durante a amamentação.

Contra-indicações

A contraindicação é hipersensibilidade à teicoplanina.

Efeitos colaterais Teicoplanina

O uso do medicamento pode levar ao aparecimento de alguns efeitos colaterais:

• sintomas de hipersensibilidade: urticária, erupções cutâneas, febre, coceira, frio e eritema, bem como manifestações anafiláticas (como anafilaxia, broncoespasmo e edema de Quincke) e dermatite esfoliativa;
• lesões das camadas subcutâneas e epiderme: manifestações bolhosas graves (como NET e síndrome de Stevens-Johnson e, além disso, em casos excepcionais, eritema multiforme);
• distúrbios hepáticos: aumento transitório dos valores das transaminases ou da fosfatase alcalina;
• distúrbios da função hematopoiética e linfática: desenvolvimento de trombocitoleucopenia ou neutropenia (raramente na forma grave), bem como agranulocitose (curável se a terapia for descontinuada), frequentemente aparecendo com a introdução de grandes doses de medicamentos no primeiro mês de tratamento;
• problemas de digestão: vômitos, diarreia ou náuseas;
• disfunção urinária e renal: aumento transitório dos níveis de creatinina, insuficiência renal, que frequentemente se desenvolve em pessoas com formas graves de infecção e presença de patologia subjacente, ou em pessoas que tomam outros medicamentos que têm a capacidade de revelar efeitos nefrotóxicos;
• reações do sistema nervoso: perda auditiva, tontura, zumbido, distúrbios que afetam o aparelho vestibular e dores de cabeça. Há dados isolados sobre o desenvolvimento de convulsões;
• sintomas locais: flebite, abscesso, dor e eritema;
• outros: desenvolvimento de superinfecção (aumento do número de bactérias resistentes).

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Overdose

Não é possível remover o medicamento por meio de sessões de hemodiálise, portanto medidas sintomáticas serão necessárias em caso de intoxicação.

Interações com outras drogas

Devido ao risco aumentado de desenvolvimento de sintomas negativos, a Teicoplanina deve ser usada com cautela em pessoas que a usam em combinação com medicamentos ototóxicos ou nefrotóxicos (por exemplo, ciclosporina com aminoglicosídeos, bem como anfotericina B com furosemida).

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Condições de armazenamento

A teicoplanina deve ser mantida fora do alcance de crianças. Valores de temperatura – até 25°C.

Validade

A teicoplanina pode ser usada por 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.

Uso em crianças

É proibido prescrever o medicamento a recém-nascidos.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Glitake com Targocid, bem como Teicoplanina-Pharmex.