Texol

Texol é um antagonista hormonal e um medicamento que inibe a atividade enzimática.

Indicações Texola

É usado para tratar câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa (exceto mulheres com câncer estrogênio-negativo) que não responderam positivamente ao tamoxifeno anteriormente.

Forma de liberação

O medicamento é comercializado em comprimidos, na quantidade de 7 unidades, acondicionados em cartela blister. A caixa contém 4 cartelas.

Farmacodinâmica

O anastrozol é um elemento não esteroidal seletivo que inibe a atividade da aromatase. Durante a pós-menopausa, a formação de estradiol ocorre principalmente com a participação da estrona produzida pelos tecidos periféricos, por meio da transformação do androstenediol. A enzima aromatase está envolvida nesse processo.

A redução dos níveis de estradiol leva a efeitos colaterais em mulheres com câncer de mama. Na pós-menopausa, o componente anastrozol, na dose de 1 g por dia, leva a uma redução dos níveis de estradiol em 80%.

O medicamento não tem efeitos androgênicos, progestogênicos ou estrogênicos e, em doses terapêuticas, não afeta a liberação de aldosterona com cortisol.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o medicamento é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal. Os valores máximos no plasma sanguíneo são observados após 2 horas (quando administrado com o estômago vazio). A ingestão de alimentos reduz ligeiramente a taxa de absorção, sem afetar seu grau. A síntese da substância com a proteína plasmática é de 40%. Não há informações sobre o acúmulo do medicamento.

Os processos metabólicos do fármaco ocorrem com a participação de N-desalquilação, glucuronidação e hidroxilação. O principal produto de degradação é o triazol, que não leva à diminuição da atividade da aromatase.

O anastrozol, juntamente com seus produtos metabólicos, é excretado principalmente na urina (menos de 10% da qual permanece inalterada) por 72 horas após uma dose única. A meia-vida é de aproximadamente 40 a 50 horas.

Dosagem e administração

Texol é prescrito para mulheres adultas para uso oral na dose de 1 mg uma vez ao dia.

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Uso Texola durante a gravidez

A prescrição de Texol para mulheres grávidas é contraindicada.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• mulheres que ainda não entraram na menopausa;
• insuficiência renal grave (nível de CC inferior a 20 ml/minuto);
• mulheres que amamentam;
• presença de hipersensibilidade ao anastrozol;
• insuficiência hepática.

Efeitos colaterais Texola

O uso do medicamento pode provocar diversos efeitos colaterais que aparecem com frequência variável.

Na maioria dos casos, ocorrem reações que afetam a atividade vascular, como rubores repentinos de sangue na pele do rosto, geralmente de gravidade leve ou moderada.

Os seguintes sinais são frequentemente encontrados:

• sistêmico: sensação de fadiga ou astenia;
• distúrbios que afetam a função do sistema músculo-esquelético: rigidez ou dor muscular e, além disso, risco de fraturas ósseas;
• distúrbios das glândulas mamárias ou órgãos reprodutivos: secura da mucosa vaginal (geralmente moderada);
• lesões da epiderme ou seus anexos: forma moderada de alopecia;
• problemas no trato gastrointestinal: aparecimento de diarreia ou náuseas;
• disfunção do sistema nervoso: sentimentos de agitação ou ansiedade, dores de cabeça e síndrome do túnel do carpo;
• danos aos órgãos visuais: desenvolvimento de cataratas;
• distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular: desenvolvimento de infarto do miocárdio, doença coronariana ou angina de peito;
• distúrbios do sistema hepatobiliar: aumento dos níveis de enzimas hepáticas, como ALT com AST e fosfatase alcalina.

Às vezes ocorrem os seguintes distúrbios:

• lesões na área das glândulas mamárias ou órgãos reprodutivos: sangramento vaginal (frequentemente em pacientes com câncer de mama avançado - durante as primeiras semanas após a mudança do tratamento da terapia hormonal para um medicamento contendo anastrozol);
• Distúrbios metabólicos e metabólicos: desenvolvimento de anorexia (geralmente em grau moderado). O nível de colesterol total também pode aumentar ligeiramente;
• distúrbios gastrointestinais: vômitos;
• sintomas associados ao trabalho do sistema nervoso: sensação de sonolência;
• lesões que afetam o sistema hepatobiliar: desenvolvimento de hepatite ou aumento dos níveis de GGT e bilirrubina;
• disfunção do sistema cardiovascular: quaisquer complicações de natureza tromboembólica nas veias, e também isquemia vascular no cérebro.

As seguintes manifestações são ocasionalmente observadas:

• lesões que afetam o funcionamento do sistema cardiovascular: isquemia no miocárdio ou nas artérias coronárias;
• distúrbios da epiderme e seus anexos: síndrome de Stevens-Johnson ou eritema multiforme;
• outros distúrbios: sintomas de alergia, incluindo urticária, angioedema e anafilaxia;
• Distúrbios da função reprodutiva e da função da glândula mamária: câncer no endométrio.

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Interações com outras drogas

O medicamento enfraquece as propriedades medicinais dos estrogênios quando combinado com eles.

Informações de ensaios clínicos mostram que quando o Texol é combinado com cimetidina ou antipirina, a probabilidade de desenvolver uma interação terapêutica associada à indução de enzimas hepáticas microssomais é muito baixa.

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Condições de armazenamento

Texol deve ser mantido fora do alcance de crianças, em temperaturas abaixo de 25°C.

Validade

O Texol pode ser usado por 2 anos a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Uso em crianças

É proibido usar o medicamento em crianças.

Análogos

Os análogos do medicamento são os seguintes medicamentos: Axastrol, Actastrozol, Anastera, Anastrozol, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozol, Letromara, Letrotera, Mammozol, Nexazol, Femara, Femizet, Egistrazol, Exemestano, Enzamidex, Etrusil.