Telzir

Tselsir é um medicamento antiviral sistêmico que pertence ao grupo de inibidores da protease.

Indicações É

É usado para terapia na infecção pelo HIV (tratamento complexo com ritonavir).

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Forma de liberação

A preparação é produzida em comprimidos com um volume de 0,7 g, 60 peças dentro de um frasco de polietileno. Na caixa há uma dessas garrafas.

A suspensão oral também é produzida em frascos de polietileno com capacidade para 225 ml. O pacote contém 1 tal garrafa, além do qual se anexa uma seringa de dosagem (volume de 10 ml) e um adaptador.

Farmacodinâmica

A droga tem um efeito antiviral, é um pró-fármaco do amprenavir.

O elemento amprenavir é um agente competitivo não peptídico que retarda a atividade da protease do HIV. Não permite que a protease do vírus clive os precursores da poliproteína que são necessários para a replicação viral. O amprenavir reduz seletivamente a atividade de replicação dos elementos do HIV-1, bem como do HIV-2.

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Farmacocinética

Após a administração oral de Telzira, é quase completamente e em alta velocidade hidrolisada, tomando o formato de amprenavir, bem como fosfato orgânico, e depois é absorvida pelo epitélio intestinal.

Absorção

Após repetida re-aplicação do fármaco numa dose de 1,4 g (duas vezes por dia), o amprenavir é absorvido a alta velocidade. Os valores de pico após atingir os valores de equilíbrio são 4,82 (dentro de 4,06-5,72) μg / ml, e o intervalo de tempo necessário para isso é de 1,3 (dentro de 0,8-4) horas.

O nível geométrico médio da Cmin é de 0,35 (entre 0,27 e 0,46) μg / ml em valores de equilíbrio, e o valor de AUC é de 16,6 (dentro de 13,8 a 19,6) μg / ml no intervalo entre aplicações de drogas. Os indicadores de AUC são semelhantes no caso do uso de qualquer forma de medicação com o estômago vazio. Mas o nível plasmático de pico do amprenavir com o uso da suspensão é 14% maior do que seus valores análogos ao usar comprimidos.

A utilização, em conjunto com comprimidos com alimentos saturados de gorduras, não afeta as propriedades farmacocinéticas do amprenavir no plasma.

O consumo de comida gordurosa com uma interrupção reduz o nível de AUC em 28% e o índice Cmax em 46% (em comparação com o uso de uma preparação de jejum em um estômago vazio). Os adultos devem usar uma suspensão com o estômago vazio. Crianças e adolescentes também devem tomá-lo junto com alimentos (isso é fornecido pelo regime de dosagem para esta categoria de pacientes).

A biodisponibilidade absoluta de drogas em humanos não é conhecida.

Processos de distribuição.

O indicador do volume de distribuição aparente de amprenavir é de aproximadamente 430 litros (6 l / kg, com um peso de 70 kg). O nível de Vd grande pode ser explicado pela passagem livre da matéria para os tecidos do sistema circulatório.

A síntese de amprenavir com proteína é de cerca de 90%. A substância é sintetizada com albumina e o componente AAG, mas tem uma maior afinidade para o último.

Processos de troca.

Dentro do corpo, a droga é transformada em amprenavir, que sofre metabolismo hepático com a ajuda da enzima CYP3A4. Menos de 1% do LS é excretado inalterado pelos rins.

Excreção.

A semi-vida do amprenavir é de 7 horas. É excretado na forma de produtos metabólicos através do intestino (aproximadamente 75%) e através dos rins (aproximadamente 14%).

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Dosagem e administração

A droga é usada por via oral (comprimidos podem ser tomados sem levar em conta o tempo de comer, mas a suspensão é apenas com o estômago vazio).

Pessoas que não usam drogas que diminuem a atividade da protease são prescritas para tomar 1,4 gramas de drogas duas vezes ao dia. Além disso, um regime de 1,4 g de Tselsir é administrado uma vez por dia em combinação com 0,2 g de ritonavir (uma vez por dia). É possível tomar 0,7 g de medicação (duas vezes ao dia) juntamente com 0,1 g de ritonavir (também duas vezes ao dia).

As pessoas que tomaram anteriormente medicações que retardaram a atividade da protease devem consumir 0,7 g de drogas duas vezes ao dia, em combinação com o ritonavir (em uma dose de 0,1 g duas vezes ao dia).

Ambos os regimes posológicos podem ser usados para tratamento complexo com outros medicamentos anti-retrovirais.

Doentes com actividade desordem hepática na forma leve ou moderada é necessária a utilização de duas vezes por dia por 0,7 g de droga (como monoterapia) ou a mesma porção em combinação com uma dose única de 0,1 g de ritonavir por dia.

Pessoas com formas graves de distúrbios hepáticos funcionais devem tomar o medicamento em uma dose de 0,7 g / dia.

As crianças que não tenham sido previamente tratadas com medicamentos anti-retrovirais prescrevem tais porções:

• categoria 2-5 anos - tomar 30 mg / kg ou 20 mg / kg de Telzira em combinação com ritonavir (3 mg / kg);
• categoria 6-18 anos - uso de 30 mg / kg ou 18 mg / kg da droga juntamente com ritonavir (3 mg / kg).

Crianças que nunca tomaram drogas que retardam a atividade das proteases:

• grupo 2-5 anos - uso de 20 mg / kg em conjunto com ritonavir (dose de 3 mg / kg);
• categoria 6-18 anos - tomar 18 mg / kg de LS em combinação com ritonavir (dose de 3 mg / kg).

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Uso É durante a gravidez

A utilização de Telsir durante a gravidez só é permitida em situações em que os possíveis benefícios para as mulheres são mais prováveis do que o risco de o feto ter consequências negativas.

Quando a amamentação, o medicamento não pode ser usado.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• distúrbios hepáticos funcionais em grau moderado ou grave;
• combinação (juntamente com ritonavir) com medicamentos com um estreito índice de droga, e são a base do elemento CYP3A4, e além de substâncias cujo mecanismo de ação prossegue com a isoenzima CYP2D6;
• combinação (juntamente com ritonavir) com rifampicina;
• a presença de intolerância em relação ao amprenavir com fosamprenavir e ritonavir.

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Efeitos colaterais É

Tomar medicação pode desencadear o aparecimento de alguns efeitos colaterais:

• desordens associadas com atividade digestiva: muitas vezes há vômito, dor abdominal e diarréia com náusea, e além disso, a atividade dos elementos de AST e ALT aumenta;
• reações que afetam o sistema nervoso central: muitas vezes há dores de cabeça;
• outros: muitas vezes há um aumento no nível de TG ou lipase.

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Overdose

A droga não tem antídoto. Também não existe informação sobre a possibilidade de retirar o amprenavir do organismo por hemodiálise ou diálise peritoneal. Se o paciente desenvolver intoxicação, ele deve ser enviado para a supervisão de especialistas - para determinar os sintomas de toxicidade e executar os procedimentos de suporte necessários.

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Interações com outras drogas

O fosamprenavir possui uma ampla gama de interações terapêuticas, pois sua função é retardar a atividade das isoenzimas CYP3A4 e, quando associada ao ritonavir - também o elemento CYP2D6. Se você quiser usar outras drogas contra o pano de fundo de um curso de tratamento que tenha essa combinação, você deve se lembrar sobre a possibilidade do aparecimento de sintomas negativos e alterar a dosagem de medicamentos e o regime de tratamento de acordo.

Testes in vitro indicam que o amprenavir demonstra efeitos de sinergia no caso de combinação com análogos de nucleósidos (AZT, ddl, incluindo, e além de abacavir), bem como o saquinavir, o que diminui a actividade da protease.

A utilização simultânea com ritonavir e, além disso, o indinavir e o nelfinavir conduzem ao facto de o amprenavir começar a ter um efeito aditivo.

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Condições de armazenamento

Tselser em comprimidos, bem como sob a forma de suspensão oral, deve ser mantido a temperaturas não superiores a 30 ° C. Suspensão é proibida de congelar. Mantenha medicamentos em um local inacessível para crianças pequenas.

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Validade

Telzir (comprimidos) pode ser usado por 3 anos desde a liberação do medicamento. A suspensão tem vida útil de 2 anos. O frasco aberto pode ser armazenado por no máximo 28 dias.

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Análogos

Drogas análogos são drogas tais como Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

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