Telzir

Telzir é um medicamento antiviral sistêmico, pertence ao grupo dos inibidores de protease.

Indicações Telzira

É usado para terapia de infecção por HIV (tratamento combinado com ritonavir).

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Forma de liberação

O medicamento é produzido em comprimidos de 0,7 g, 60 unidades, acondicionados em frasco de polietileno. Há apenas um frasco por caixa.

A suspensão oral também está disponível em frascos de polietileno com capacidade de 225 ml. A embalagem contém 1 frasco, além de uma seringa doseadora (volume de 10 ml) e um adaptador.

Farmacodinâmica

O medicamento tem efeito antiviral, é um pró-fármaco do amprenavir.

O elemento amprenavir é um agente competitivo não peptídico que inibe a atividade da protease do HIV. Ele impede que a protease viral clivagem dos precursores poliproteicos necessários para a replicação viral. O amprenavir inibe seletivamente a atividade de replicação dos elementos do HIV-1, bem como do HIV-2.

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Farmacocinética

Após a administração oral de Telzir, ele é quase completa e rapidamente hidrolisado, adquirindo a forma de amprenavir, bem como um fosfato orgânico, após o qual é absorvido pelo epitélio intestinal.

Absorção.

Após administração repetida de 1,4 g duas vezes ao dia, o amprenavir é rapidamente absorvido, com níveis máximos de estado estacionário de 4,82 (intervalo de 4,06 a 5,72) mcg/mL e um intervalo de tempo de 1,3 (intervalo de 0,8 a 4) horas.

A média geométrica do nível de Cmin é de 0,35 (variação de 0,27 a 0,46) μg/ml no estado de equilíbrio, e os valores de AUC são de 16,6 (variação de 13,8 a 19,6) μg/ml entre as doses. Os valores de AUC são semelhantes quando qualquer forma do medicamento é administrada com o estômago vazio. No entanto, o nível plasmático máximo de amprenavir quando tomado como suspensão é 14% maior do que quando tomado em comprimidos.

A administração concomitante de alimentos ricos em gordura com comprimidos não afeta as propriedades farmacocinéticas do amprenavir no plasma.

Tomar a suspensão com alimentos gordurosos reduz a AUC em 28% e os valores de Cmax em 46% (em comparação com a administração do medicamento com o estômago vazio). Adultos devem tomar a suspensão com o estômago vazio. Crianças e adolescentes devem tomá-la com alimentos (isso está previsto no regime posológico para esta categoria de pacientes).

A biodisponibilidade absoluta de medicamentos em humanos é desconhecida.

Processos de distribuição.

O volume aparente de distribuição do amprenavir é de aproximadamente 430 L (6 L/kg, para uma pessoa de 70 kg). O alto nível de Vd pode ser explicado pela livre passagem da substância para os tecidos do sistema circulatório.

O amprenavir é sintetizado com proteína em aproximadamente 90%. A substância é sintetizada com albumina e o componente AAG, mas tem maior afinidade por este último.

Processos de troca.

Dentro do corpo, o fármaco é transformado em amprenavir, que sofre metabolismo hepático pela enzima CYP3A4. Menos de 1% do fármaco é excretado inalterado pelos rins.

Excreção.

A meia-vida do amprenavir é de 7 horas. Ele é excretado como produtos metabólicos pelos intestinos (aproximadamente 75%) e pelos rins (aproximadamente 14%).

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Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral (os comprimidos podem ser tomados independentemente dos horários das refeições, mas a suspensão só pode ser tomada com o estômago vazio).

Pessoas que não usaram medicamentos que inibem a atividade da protease recebem 1,4 g do medicamento duas vezes ao dia. Também é proposto um regime de administração de 1,4 g de Telzir uma vez ao dia em combinação com 0,2 g de ritonavir (uma vez ao dia). É possível tomar 0,7 g do medicamento (duas vezes ao dia) juntamente com 0,1 g de ritonavir (também duas vezes ao dia).

Indivíduos que já tomaram medicamentos que inibem a atividade da protease devem tomar 0,7 g do medicamento duas vezes ao dia, em combinação com ritonavir (na dose de 0,1 g duas vezes ao dia).

Ambos os regimes de dosagem podem ser usados em terapia combinada com outros medicamentos antirretrovirais.

Pacientes com disfunção hepática leve a moderada devem tomar 0,7 g do medicamento duas vezes ao dia (como monoterapia) ou a mesma dose em combinação com uma dose única de 0,1 g de ritonavir por dia.

Pessoas com formas graves de distúrbios funcionais do fígado precisam tomar o medicamento na dose de 0,7 g/dia.

Crianças que não foram previamente tratadas com medicamentos antirretrovirais recebem as seguintes doses:

• categoria 2-5 anos – tomando 30 mg/kg ou 20 mg/kg de Telzir em combinação com ritonavir (3 mg/kg);
• categoria 6-18 anos – uso de 30 mg/kg ou 18 mg/kg do medicamento juntamente com ritonavir (3 mg/kg).

Para crianças que não tomaram inibidores de protease anteriormente:

• grupo 2-5 anos - uso de 20 mg/kg juntamente com ritonavir (dose de 3 mg/kg);
• categoria 6-18 anos – tomando 18 mg/kg do medicamento em combinação com ritonavir (dose 3 mg/kg).

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Uso Telzira durante a gravidez

Telzir pode ser usado durante a gravidez somente em situações em que o benefício potencial para a mulher seja maior que o risco de consequências negativas para o feto.

O medicamento não pode ser usado durante a amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• distúrbios funcionais hepáticos moderados ou graves;
• combinação (junto com ritonavir) com medicamentos que têm um índice de fármaco estreito e são a base do elemento CYP3A4, bem como com substâncias cujo mecanismo de ação ocorre com a ajuda da isoenzima CYP2D6;
• combinação (junto com ritonavir) com a substância rifampicina;
• presença de intolerância ao amprenavir com fosamprenavir e ritonavir.

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Efeitos colaterais Telzira

Tomar o medicamento pode causar alguns efeitos colaterais:

• distúrbios associados à atividade digestiva: vômitos, dor abdominal e diarreia com náuseas ocorrem frequentemente e, além disso, a atividade dos elementos AST e ALT aumenta;
• reações que afetam o sistema nervoso central: dores de cabeça frequentemente aparecem;
• outros: um aumento nos níveis de TG ou lipase é frequentemente observado.

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Overdose

Não há antídoto para o medicamento. Também não há dados sobre se o amprenavir pode ser removido do corpo por hemodiálise ou diálise peritoneal. Se um paciente desenvolver intoxicação, ele deve ser colocado sob observação especializada para determinar os sintomas de toxicidade e realizar os procedimentos de suporte necessários.

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Interações com outras drogas

O fosamprenavir apresenta uma ampla gama de interações terapêuticas, pois sua função é retardar a atividade das isoenzimas CYP3A4 e, quando combinado com ritonavir, também do elemento CYP2D6. Caso seja necessário o uso de outros medicamentos durante um tratamento que contenha essa combinação, é necessário estar ciente da possibilidade de sintomas adversos e ajustar as dosagens dos medicamentos e o regime de tratamento de acordo.

Testes in vitro mostram que o amprenavir exibe efeitos sinérgicos quando combinado com análogos de nucleosídeos (incluindo zidovudina com didanosina e também abacavir), bem como com saquinavir, que inibe a atividade da protease.

O uso concomitante com ritonavir, e também com indinavir e nelfinavir, resulta no efeito aditivo do amprenavir.

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Condições de armazenamento

Os comprimidos de Telzir, bem como a suspensão oral, devem ser conservados em temperaturas não superiores a 30 °C. A suspensão não deve ser congelada. Os medicamentos devem ser armazenados em locais inacessíveis a crianças pequenas.

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Validade

Telzir (comprimidos) pode ser usado por 3 anos a partir da data de liberação do medicamento. A suspensão tem prazo de validade de 2 anos. Um frasco aberto pode ser armazenado por no máximo 28 dias.

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Análogos

Os seguintes medicamentos são análogos do medicamento: Aluvia, Baraclude, Virasept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopicip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Prezista, Reyataz, Ritam, Ritokom.

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