Tefor

Tefor é um medicamento hipoglicemiante para uso oral.

A metformina é um agente hipoglicemiante administrado por via oral que pertence ao subgrupo das biguanidas, que possui atividade anti-hiperglicêmica. [ 1 ]

O cloridrato de metformina ajuda a estimular os processos de secreção de insulina e não leva ao desenvolvimento de hipoglicemia. O princípio ativo tem um efeito positivo no metabolismo lipídico – reduzindo o colesterol LDL, o colesterol total e os triglicerídeos. [ 2 ]

Indicações Tefor

É usado para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2 (forma não dependente de insulina) no caso de falta de efeito da terapia dietética (especialmente em indivíduos obesos).

Em combinação com insulina, é prescrito em casos de diabetes mellitus tipo 1, especialmente na obesidade grave acompanhada de resistência secundária à insulina.

Forma de liberação

O elemento medicinal é liberado na forma de comprimidos - 10 unidades por cartela; há 3 dessas embalagens dentro da embalagem.

Farmacodinâmica

O efeito hipoglicemiante no caso do uso de metformina é realizado de 3 maneiras:

• inibição dos processos de ligação da glicose intra-hepática – através da desaceleração da gliconeogênese com glicogenólise;
• aumento da sensibilidade celular à insulina com aumento da penetração periférica e utilização de glicose pelos músculos;
• estimulação da ligação do colágeno intracelular e aumento do transporte de glicose para a região da membrana celular.

Farmacocinética

Absorção.

A metformina é absorvida no intestino delgado e no duodeno. A substância atinge a Cmáx plasmática e o efeito antidiabético máximo após 2 a 4 horas do momento da administração. A biodisponibilidade é de 50 a 60%.

Processos de distribuição.

Pequenas quantidades de cloridrato de metformina são sintetizadas com proteínas. Parte da substância também é convertida em glóbulos vermelhos.

Cancelamento.

A meia-vida da metformina é de 9 a 12 horas. Ela é excretada inalterada na urina.

Dosagem e administração

O tamanho da dosagem do medicamento é selecionado individualmente, levando em consideração os níveis de açúcar no sangue.

A dosagem inicial é de 0,5 a 1 g por dia. Após 10 a 15 dias, a porção pode ser aumentada gradualmente (levando em consideração os indicadores glicêmicos). A porção de manutenção padrão é de 1,5 a 2 g por dia. A dosagem diária máxima permitida é de 3 g.

Para aliviar os sintomas negativos associados ao trato gastrointestinal, a dose diária deve ser dividida em 2 a 3 doses. Os comprimidos são tomados com ou após as refeições; não há necessidade de mastigá-los.

A duração do curso é selecionada levando em consideração a gravidade da patologia.

• Aplicação para crianças

Tefor não é indicado em pediatria.

Uso Tefor durante a gravidez

Não há informações epidemiológicas sobre o uso de Tefor durante a gravidez, razão pela qual não é prescrito durante esse período. Em gestantes, os níveis de açúcar no sangue são regulados pela insulina, para reduzir a probabilidade de malformações congênitas associadas à glicemia descontrolada.

Não há dados clínicos sobre se o cloridrato de metformina é excretado no leite materno, razão pela qual não é prescrito durante a lactação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave ao componente ativo ou outros elementos do medicamento;
• estado comatoso, cetoacidose diabética e coma diabético;
• insuficiência renal ou função renal enfraquecida (nível de depuração de creatinina <60 ml por minuto);
• estágios agudos de condições que podem afetar a função renal: desidratação, infecção grave, administração intravascular de agentes de contraste de iodo e choque circulatório;
• alcoolismo;
• formas ativas ou crônicas de condições que podem provocar hipóxia: insuficiência respiratória ou cardíaca, choque circulatório ou infarto do miocárdio recente;
• leucemia;
• insuficiência hepática;
• forma ativa de intoxicação alcoólica;
• hipovitaminose tipo B1;
• ferimentos graves ou cirurgias (que requerem terapia com insulina);
• acidose láctica (também presente na anamnese);
• usar por um período de pelo menos 2 dias antes ou depois de radiografias ou procedimentos com radioisótopos usando um elemento de contraste de iodo;
• regime alimentar de baixa caloria (menos de 1000 calorias por dia).

É proibido prescrever para pessoas com mais de 60 anos que realizam trabalho físico pesado - devido à alta probabilidade de desenvolver acidose do tipo lactato.

Efeitos colaterais Tefor

Os efeitos colaterais incluem:

• Disfunção digestiva: vômitos, inchaço, gosto metálico, alteração do paladar, náuseas, dor abdominal, diarreia e perda de apetite são observados principalmente. Frequentemente, esses sinais se desenvolvem no estágio inicial do tratamento e desaparecem espontaneamente com o decorrer do tratamento. Perda de peso é ocasionalmente observada. Para aliviar os sintomas negativos, o medicamento deve ser tomado com ou imediatamente após as refeições, 2 a 3 vezes ao dia. O aumento gradual da dose também ajuda a melhorar a tolerabilidade do medicamento. Se os sinais de dispepsia estiverem presentes constantemente, o tratamento deve ser descontinuado.
• Distúrbios do sistema nervoso: distúrbios do paladar são frequentemente observados. Ansiedade, fadiga, dores de cabeça e fraqueza aparecem ocasionalmente;
• lesões epidérmicas: coceira, urticária, vermelhidão e erupções cutâneas ocorrem esporadicamente;
• Problemas com processos metabólicos: acidose láctica se desenvolve ocasionalmente. É possível que a absorção de ácido fólico e cianocobalamina seja enfraquecida, bem como seus valores séricos possam diminuir, com subsequente desenvolvimento de anemia megaloblástica (com uso prolongado do medicamento);
• Distúrbios associados ao sistema hepatobiliar: são observados casos individuais com alterações nos valores funcionais durante testes hepáticos ou desenvolvimento de hepatite. A função hepática é restaurada após a descontinuação da metformina.

Overdose

Não se observa hipoglicemia com a administração de doses de até 85 g, mas com tais doses, pode ser observada a ocorrência de acidose láctica. Fatores de risco, juntamente com altas doses de Tefor, aumentam a probabilidade do distúrbio mencionado.

Os primeiros sinais do distúrbio incluem vômitos, dor abdominal, diarreia, náusea, febre e dor muscular; tontura, dificuldade respiratória e perda de consciência podem ocorrer, bem como o desenvolvimento de um estado de coma.

Caso se desenvolvam sintomas de acidose láctica, a terapia deve ser descontinuada e o paciente hospitalizado imediatamente, após o que o diagnóstico pode ser confirmado pela determinação do nível de lactato. Procedimentos de infusão são realizados, bem como (em casos graves) hemodiálise. Além disso, medidas sintomáticas são tomadas.

Interações com outras drogas

O medicamento não deve ser usado com bebidas alcoólicas, pois a intoxicação alcoólica aguda aumenta a probabilidade de desenvolver acidose láctica, especialmente em casos de redução de peso, inanição ou insuficiência hepática.

É proibido o uso em conjunto com contrastes de iodo, pois sua administração intravenosa em radiologia pode provocar insuficiência renal, o que pode levar ao acúmulo de cloridrato de metformina e ao desenvolvimento de acidose láctica. É necessário suspender o uso do medicamento antes do procedimento e não utilizá-lo por pelo menos 48 horas após o término do exame.

GCS tópicos e gerais, tiazídicos com outros diuréticos, gestagênios, estrogênios e outras substâncias com efeito hormonal, β-agonistas, fenotiazinas e agentes bloqueadores dos canais de cálcio demonstram efeito hiperglicemiante. Portanto, quando combinados com esses medicamentos, é necessário monitorar constantemente os níveis de glicemia, especialmente no início do tratamento. Se necessário, a terapia antidiabética pode ser selecionada durante o uso desses medicamentos e após o seu término.

O medicamento demonstra atividade sinérgica quando usado com insulina, derivados de sulfonilureia e acarbose.

A biodisponibilidade do medicamento aumenta quando administrado com famotidina, amilorida, morfina, e também com cimetidina, digoxina, triantereno e quinidina. Além disso, a lista inclui substâncias que bloqueiam a ação dos canais de cálcio, trimetoprima com procainamida e ranitidina.

Quando combinado com furosemida, os valores séricos de Tefor aumentam, e a meia-vida e os indicadores de furosemida diminuem.

O uso com probenecida, rifampicina, clofibrato, salicilatos, propranolol e sulfonamidas requer redução da dosagem do medicamento.

Medicamentos que podem provocar hiperglicemia (diuréticos, hormônios tireoidianos, glicocorticosteroides, metionina, simpaticomiméticos e isoniazida) podem enfraquecer o efeito do Tefor.

Reserpina com clonidina e guanetidina, bem como agentes que bloqueiam a atividade dos receptores ß-adrenérgicos (taenolol com propranolol), quando tomados por um longo período, podem provocar hipoglicemia grave.

O uso de metformina aumenta a taxa de excreção de derivados cumarínicos, razão pela qual a função de coagulação sanguínea deve ser monitorada em indivíduos que usam essa combinação.

Os inibidores da ECA podem provocar hipoglicemia, por isso, ao usar medicamentos com eles em combinação, pode ser necessário ajustar o tratamento antidiabético.

Salicilatos com IMAOs, sulfonamidas e outros medicamentos com efeito hipoglicemiante alteram o efeito do cloridrato de metformina.

Os sintomas de hipoglicemia (como tremor) podem ser mascarados por bloqueadores β-adrenérgicos.

Substâncias catiônicas (incluindo morfina, trimetoprima e ranitidina com amilorida, vancomicina e procainamida com digoxina, bem como quinidina e cimetidina) e medicamentos excretados por secreção tubular podem reduzir a taxa de excreção de cloridrato de metformina (com vários graus de intensidade).

Condições de armazenamento

Tefor deve ser armazenado em local protegido de crianças pequenas, luz solar e umidade. Temperatura máxima: 30°C.

Validade

O Tefor é aprovado para uso dentro de um período de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos do medicamento são Glucophage, Panfor com Bagomet, Metfogama e Insufor.