Tephor

O Tephor é um medicamento hipoglicêmico para administração oral.

A metformina é uma substância hipoglicemiante oral que pertence ao subgrupo das biguanidas com atividade anti-hipoglicemiante. [1]

O cloridrato de metformina ajuda a estimular os processos de secreção de insulina e não leva ao desenvolvimento de hipoglicemia. O elemento ativo tem um efeito positivo no metabolismo lipídico - reduzindo o colesterol LDL, colesterol total e triglicerídeos. [2]

Indicações Tephor

É utilizado no tratamento da diabetes mellitus tipo 2 (forma independente da insulina) na ausência de efeito da terapia por dieta (especialmente em pessoas obesas).

Em combinação com a insulina, é prescrita no caso de diabetes mellitus tipo 1, principalmente na obesidade grave, acompanhada de resistência secundária à insulina.

Forma de liberação

A liberação do elemento fármaco é realizada na forma de comprimidos - 10 peças cada dentro do pacote de células; dentro do pacote - 3 desses pacotes.

Farmacodinâmica

O efeito hipoglicêmico no caso do uso de metformina é realizado de 3 maneiras:

• inibição dos processos de ligação intra-hepática da glicose - através da desaceleração da gliconeogênese com glicogenólise;
• um aumento na sensibilidade celular à insulina com um aumento na penetração periférica e uso de glicose pelos músculos;
• estimulação da ligação intracelular de colágeno e aumento do movimento de glicose na área da membrana celular.

Farmacocinética

Absorção.

A metformina é absorvida dentro do intestino delgado e duodeno 12. A substância atinge a Cmax plasmática e o efeito antidiabético máximo após 2-4 horas a partir do momento da aplicação. O nível de biodisponibilidade é de 50-60%.

Processos de distribuição.

Pequenas quantidades de cloridrato de metformina são sintetizadas com proteínas. Parte da substância também é convertida em glóbulos vermelhos.

Excreção.

A meia-vida da metformina é de 9-12 horas. É excretado inalterado na urina.

Dosagem e administração

O tamanho da porção do medicamento é selecionado individualmente, levando em consideração os valores de açúcar no sangue.

A dosagem inicial é de 0,5-1 g por dia. Após 10-15 dias, a porção pode aumentar gradativamente (levando em consideração os indicadores glicêmicos). O tamanho da porção de manutenção padrão é 1,5-2 g por dia. A dose diária máxima permitida é de 3 g.

Para enfraquecer os sintomas negativos associados ao trabalho do trato gastrointestinal, a porção diária deve ser dividida em 2-3 utilizações. Os comprimidos são usados com ou após as refeições; você não precisa mastigá-los.

A duração do curso é selecionada levando-se em consideração a gravidade do curso da patologia.

• Aplicação para crianças

Tephor não é prescrito em pediatria.

Uso Tephor durante a gravidez

Não há informações epidemiológicas sobre o uso de Tephor durante a gravidez, por isso não é prescrito no período especificado. Em mulheres grávidas, os níveis de açúcar no sangue são regulados com insulina para reduzir a probabilidade de malformações congênitas associadas à glicemia não controlada.

Não há informações clínicas sobre se o cloridrato de metformina é excretado no leite materno, razão pela qual não é prescrito para a lactação.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa ao componente ativo ou outros elementos da droga;
• coma, cetoacidose diabética e coma diabético;
• insuficiência renal ou função renal enfraquecida (o nível de CC é <60 ml por minuto);
• estágios agudos de condições que podem afetar o funcionamento dos rins: desidratação, infecção grave, administração intravascular de substâncias de contraste iodado e choque circulatório;
• alcoolismo;
• formas ativas ou crônicas de condições que podem provocar hipóxia: insuficiência respiratória ou cardíaca, forma circulatória de choque ou infarto do miocárdio recente;
• leucemia;
• insuficiência da função hepática;
• forma ativa de envenenamento por álcool;
• hipovitaminose tipo B1;
• lesão grave ou cirurgia (que requer terapia com insulina);
• tipo de acidose com lactato (também disponível na história);
• usar por um período de pelo menos 2 dias antes ou depois da realização de procedimentos de raios-X ou radioisótopos usando um elemento de contraste de iodo;
• regime de dieta de baixa caloria (menos de 1000 calorias por dia).

É proibido prescrever para pessoas com mais de 60 anos que realizam trabalho físico pesado - devido à alta probabilidade de acidose do tipo lactato.

Efeitos colaterais Tephor

Entre os efeitos colaterais:

• Disfunção digestiva: principalmente vômitos, inchaço, gosto de metal, alterações do paladar, náuseas, dor abdominal, diarréia e perda de apetite. Freqüentemente, esses sinais se desenvolvem no estágio inicial da terapia e desaparecem por conta própria com sua continuação. A perda de peso é ocasionalmente observada. Para aliviar os sintomas negativos, você deve tomar o medicamento com alimentos ou imediatamente após, 2 a 3 vezes ao dia. Um aumento gradual na dosagem também ajuda a melhorar a tolerância ao medicamento. Com a presença constante de sinais de dispepsia, a terapia deve ser interrompida;
• distúrbios da atividade da Assembleia Nacional: muitas vezes há uma alteração do paladar. Ocasionalmente, aparecem ansiedade, fadiga, dores de cabeça e fraqueza;
• lesões epidérmicas: coceira, urticária, vermelhidão e erupções cutâneas ocorrem isoladamente;
• problemas com processos metabólicos: uma forma de lactato de acidose se desenvolve isoladamente. É possível enfraquecer a absorção de ácido fólico e cianocobalamina, bem como diminuição de seus valores séricos com o posterior aparecimento de uma forma megaloblástica de anemia (com uso prolongado do medicamento);
• Perturbações associadas ao sistema hepatobiliar: existem casos individuais com alteração dos valores funcionais durante as provas hepáticas ou desenvolvimento de hepatite. A função hepática é restaurada após a interrupção do uso de metformina.

Overdose

A hipoglicemia não é observada com a introdução de porções de até 85 g, mas nessas dosagens pode ocorrer o aparecimento de uma forma de acidose com lactato. Fatores de risco, juntamente com grandes doses de Tefora, aumentam a probabilidade da violação acima.

Os primeiros sinais do distúrbio incluem vômitos, dor abdominal, diarreia, náuseas, febre e dores musculares; além disso, é possível o aparecimento de tonturas, distúrbios respiratórios e de consciência, bem como o desenvolvimento de coma.

Com o desenvolvimento dos sintomas da forma lactato da acidose, a terapia deve ser suspensa, e o paciente deve ser hospitalizado imediatamente, após o que, identificado o nível de lactato, o diagnóstico deve ser confirmado. Procedimentos de infusão são realizados, bem como (em caso de grave grau de violação) hemodiálise. Além disso, ações sintomáticas são realizadas.

Interações com outras drogas

Não se pode usar o medicamento com bebidas alcoólicas, pois na intoxicação alcoólica aguda, a probabilidade de desenvolver acidose láctica aumenta, principalmente com peso reduzido, fome ou insuficiência hepática.

É proibido o uso com elementos de contraste iodados, pois sua administração intravenosa em radiologia pode provocar insuficiência renal, podendo levar ao acúmulo de cloridrato de metformina e desenvolvimento de acidose láctica. É necessário cancelar a medicação antes do procedimento e não usá-la por pelo menos 48 horas após o término do estudo.

Corticosteróides tópicos e gerais, tiazidas com outros diuréticos, gestágenos, estrogênios e outras substâncias com influência hormonal, β-agonistas, fenotiazinas e agentes bloqueadores de canais, Ca apresentam um efeito hiperglicêmico. Portanto, quando combinados a esses medicamentos, é necessário monitorar constantemente os valores de açúcar no sangue, principalmente no início do tratamento. Se necessário, a terapia antidiabética pode ser selecionada durante o período de uso desses medicamentos e após o término de sua ingestão.

A droga demonstra atividade sinérgica quando usada com insulina, derivados de sulfonilureia e acarbose.

O índice de biodisponibilidade do fármaco aumenta quando administrado com famotidina, amilorida, morfina e, em adição, com cimetidina, digoxina, triamtereno e quinidina. Além disso, a lista inclui substâncias que bloqueiam a ação dos canais de Ca, trimetoprima com procainamida e ranitidina.

Quando combinado com furosemida, os valores de Tefora sérico aumentam e os valores de meia-vida e furosemida também diminuem.

O uso com probenecida, rifampicina, clofibrato, salicilatos, propranolol e sulfonamidas requer redução da dosagem do medicamento.

Os medicamentos que podem provocar hiperglicemia (fármacos diuréticos, hormonas da tiróide, GCS, metionina, simpaticomiméticos e isoniazida) podem enfraquecer o efeito do Tefora.

Reserpina com clonidina e guanetidina e, além disso, drogas que bloqueiam a atividade dos receptores ß-adrenérgicos (taenolol com propranolol), com uso prolongado, podem provocar hipoglicemia grave.

O uso de metformina aumenta a taxa de excreção dos derivados cumarínicos, razão pela qual é necessário monitorar a função de coagulação do sangue em pessoas que usam essa combinação.

Os inibidores da ECA podem provocar hipoglicemia, por isso, ao se usar drogas com eles em combinação, pode ser necessário corrigir o tratamento antidiabético.

Salicilatos com IMAOs, sulfonamidas e outras drogas que têm efeito hipoglicêmico alteram o efeito do cloridrato de metformina.

Os sintomas de hipoglicemia (como tremores) podem ser mascarados por bloqueadores β-adrenérgicos.

Substâncias catiônicas (entre elas morfina, trimetoprim e ranitidina com amilorida, vancomicina e procainamida com digoxina, bem como quinidina e cimetidina) e drogas excretadas através da secreção dos túbulos podem reduzir a taxa de excreção do cloridrato de metformina (com vários graus de intensidade )

Condições de armazenamento

Tephor deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas, luz solar e umidade. Nível de temperatura - máximo 30 ° C.

Validade

O Tephor pode ser utilizado dentro de um prazo de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Glukofazh, Panfor s Bagomet, Metfogama e Insufor.