Theotard

Theotard tem propriedades broncodilatadoras.

Indicações Theotard

É usado para o tratamento ou prevenção das seguintes condições:

• síndrome de obstrução brônquica de várias origens (incluindo bronquite obstrutiva, asma brônquica e patologias pulmonares crônicas);
• distúrbios respiratórios noturnos de etiologia central (como apneia do sono);
• hipertensão pulmonar (HP).

Forma de liberação

A substância é liberada em cápsulas de efeito prolongado; a embalagem contém 40 cápsulas.

Farmacodinâmica

Os grânulos contidos nas cápsulas são teofilina anidra pura (um derivado da xantina). A teofilina é uma substância que retarda a atividade da PDE e também aumenta o acúmulo de AMPc nos tecidos, o que resulta no enfraquecimento da atividade contrátil dos músculos lisos.

O medicamento tem um efeito broncodilatador pronunciado, prevenindo ou eliminando completamente a obstrução brônquica. Um aumento perceptível na atividade pulmonar permite um aumento no volume de oxigênio que entra no sangue arterial, o que reduz os níveis de CO2.

Teotard estimula o centro respiratório, reduz a resistência dos vasos pulmonares e a pressão dentro da circulação pulmonar. Além disso, tem um efeito positivo sobre o nível do CCM e tem um efeito inotrópico e cronotrópico favorável sobre o músculo cardíaco. O medicamento ativa os processos de diurese, inibe a agregação plaquetária e tem um efeito vasodilatador nos vasos sanguíneos (afeta principalmente os vasos cerebrais, epidérmicos e renais).

Farmacocinética

A absorção do fármaco após administração oral é quase completa. Devido à liberação lenta do princípio ativo das cápsulas do fármaco, é possível manter níveis sanguíneos uniformes de teofilina por um período de 12 horas.

O desenvolvimento do efeito broncodilatador ocorre gradualmente - é por isso que o medicamento não pode ser usado para aliviar condições agudas.

Após um uso único de 0,35 g de teofilina, após 6,3 a 8,8 horas, sua Cmáx é registrada no plasma sanguíneo, sendo de 4,4 mcg/ml. Após vários dias, os valores terapêuticos do medicamento são atingidos, iguais a 8 a 20 mcg/ml.

A taxa de síntese com proteína é de 60%. A substância atravessa a placenta e passa para o leite materno. Os principais processos metabólicos ocorrem dentro do fígado com a ajuda de enzimas microssomais.

A excreção ocorre pelos rins (em um adulto, aproximadamente 7 a 13% da substância permanece inalterada, enquanto em uma criança esse valor é de 50%). A meia-vida varia de 7 a 9 horas (em fumantes, é de 4 a 5 horas).

Em pessoas com insuficiência renal ou cardíaca, cirrose hepática ou alcoolismo, a meia-vida do fármaco aumenta. Os valores de depuração total diminuem em pessoas com mais de 55 anos de idade, bem como em pessoas com infecções virais respiratórias agudas, febre grave, insuficiência cardíaca, hepática ou respiratória e ICC.

Dosagem e administração

As cápsulas devem ser tomadas por via oral pela manhã ou à noite, após as refeições. Não abra nem mastigue as cápsulas – elas devem ser engolidas com água pura.

A dosagem é selecionada individualmente pelo médico. É proibido exceder a dose diária, que é de 15 mg/kg para adultos e 20 mg/kg para crianças, com 2 aplicações diárias (com intervalo de 12 horas). Para selecionar a dosagem necessária para cada caso, é necessário primeiro determinar os valores séricos de teofilina.

A dose mais adequada, permitindo alcançar alta eficácia terapêutica e evitar o desenvolvimento de manifestações negativas pronunciadas, é uma dosagem na faixa de 10 a 15 mcg/ml. Se a dose exceder 20 mcg/ml, ela deve ser reduzida. Os valores séricos de teofilina devem ser monitorados em intervalos de 6 a 12 meses.

Durante os 3 primeiros dias, é necessário tomar 1 cápsula (0,2-0,35 g) do medicamento em intervalos de 12 horas. Após esse período, é necessário avaliar a eficácia do medicamento e sua tolerabilidade. Se o resultado desejado não for alcançado, a dose diária pode ser aumentada em 0,2-0,35 g, até que o efeito ideal do tratamento seja alcançado.

Caso o paciente desenvolva efeitos colaterais, a dose é reduzida até que desapareçam. O tamanho da dose diária do medicamento é determinado pela gravidade e natureza da patologia, bem como pela idade e peso do paciente.

As dosagens tomadas pela manhã e à noite podem variar de tamanho, levando em consideração a predisposição temporária do paciente à ocorrência de crises que dificultam a respiração, a eficácia do medicamento e o quadro clínico da doença.

Cápsulas de 0,2 g são prescritas para pessoas com peso não superior a 20 kg (geralmente crianças).

Cápsulas de 0,35 g são usadas para pessoas com peso superior a 40 kg. Normalmente, essa porção, tomada 2 vezes ao dia, é de manutenção para pessoas com peso superior a 60 kg.

Adultos não fumantes com peso superior a 60 kg devem tomar inicialmente 0,35 g do medicamento, uma vez ao dia, à noite. Em seguida, a dose diária é aumentada em 0,35 g, atingindo os valores ideais de manutenção, que geralmente são de 0,7 g com uma única aplicação à noite.

Fumantes e aqueles que têm metabolismo aumentado de teofilina também devem tomar primeiro 0,35 g do medicamento e depois aumentar a dose até atingir o valor de manutenção diária de 1050 mg (tomar de acordo com o esquema - 1 cápsula pela manhã e depois mais 2 à noite).

Com valores de depuração reduzidos, utiliza-se inicialmente uma dose diária de 0,2 g, que é então aumentada em 0,2 g em intervalos de 48 horas. A dose de manutenção diária é frequentemente de 0,4 g (uma vez, à noite) e, com peso inferior a 60 kg, de 0,2 g.

Crianças de 6 a 12 anos devem tomar cápsulas de 0,2 g. Para um peso de 20 a 30 kg, a dose diária deve ser de 0,4 g (2 vezes ao dia, 0,2 g). Para um peso de 30 a 40 kg, a dose é de 0,6 g (3 vezes ao dia, 0,2 g de LS).

Adolescentes de 12 a 16 anos (geralmente pesando entre 40 e 60 kg) devem tomar cápsulas de 0,35 g 2 a 3 vezes ao dia.

Um efeito medicinal perceptível é geralmente observado após 3-4 dias de tratamento.

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Uso Theotard durante a gravidez

Durante a gravidez, Teotard é prescrito apenas em casos excepcionais, especialmente no 3º trimestre.

Durante a amamentação, é necessário monitorar de perto a condição do recém-nascido. Se ocorrer irritabilidade ou distúrbios do sono, é necessário consultar um médico.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• estágio agudo do infarto do miocárdio;
• uma forte diminuição ou aumento da pressão arterial;
• forma hemorrágica de acidente vascular cerebral;
• arritmias de gravidade grave;
• epilepsia;
• hemorragias na área da retina;
• úlcera agravada;
• sangramento dentro do trato gastrointestinal;
• forma hiperácida de gastrite;
• a presença de intolerância à teofilina (ou derivados de xantina, como cafeína e teobromina com pentoxifilina).

O medicamento deve ser usado com extrema cautela nos seguintes casos:

• formas graves de doenças que afetam o fígado ou os rins;
• Franco suíço;
• uma forma vascular de aterosclerose que é generalizada;
• angina instável;
• cardiomiopatia obstrutiva do tipo hipertrófica;
• porfiria;
• extrassístole ventricular frequentemente observada;
• aumento da prontidão convulsiva;
• presença de úlcera na anamnese;
• história recente de sangramento gastrointestinal;
• hipo ou hipertireoidismo não controlado;
• DRGE;
• hipertermia prolongada;
• aumento da próstata;
• uso em idosos.

Efeitos colaterais Theotard

O uso do medicamento pode levar à ocorrência de certos efeitos colaterais:

• Lesões do SNC: sentimentos de agitação, irritabilidade ou ansiedade, dores de cabeça, tremores, insônia, tontura e vertigem;
• sintomas de alergia: coceira, erupções na epiderme e febre;
• distúrbios do sistema digestivo: DRGE, diarreia, dor abdominal, náuseas e, além disso, agravamento de úlceras, azia, perda de apetite (com uso prolongado de medicamentos) e vômitos;
• disfunção do sistema cardiovascular: taquicardia (também no feto se o tratamento for realizado no 3º trimestre), cardialgia, diminuição da pressão arterial, arritmia, palpitações e aumento do número de crises de angina;
• alterações nos dados laboratoriais: albuminúria, hematúria, hipercalcemia ou hipocalemia, bem como hiperglicemia e hiperuricemia;
• outros: ondas de calor, aumento da diurese, hiperidrose, dor no esterno e taquipneia.

A incidência de sintomas negativos aumenta com níveis de teofilina no sangue acima de 20 mcg/ml.

Reduzir o tamanho da porção ajuda a reduzir a gravidade dos efeitos colaterais.

Overdose

Em caso de envenenamento, observam-se os seguintes sintomas: náusea, taquipneia, hiperemia facial, dor de estômago, vômitos (às vezes com sangue), perda de apetite, sangramento no trato gastrointestinal e diarreia. Além disso, podem ocorrer taquicardia, tremor, arritmia ventricular, insônia, sensação de excitação motora ou ansiedade, fotofobia e convulsões.

Em caso de superdosagem grave, podem ocorrer convulsões epileptoides (especialmente em crianças), hiperglicemia, confusão, hipóxia, diminuição da pressão arterial, hipocalemia e também acidose metabólica, necrose do músculo esquelético e insuficiência renal.

Se tais distúrbios ocorrerem, o uso do medicamento deve ser interrompido, deve-se realizar lavagem gástrica (usando uma combinação de polietilenoglicol com eletrólitos) e prescrever ao paciente laxantes com carvão ativado.

Além disso, são realizados procedimentos de diurese forçada, sorção plasmática, hemossorção e hemodiálise (fracamente eficazes), e é prescrita metoclopramida com ondansetrona (em caso de vômitos).

Em caso de convulsões, é necessário monitorar a permeabilidade dos ductos respiratórios e garantir o suprimento de oxigênio. Para interromper a crise, é necessário administrar diazepam por via intravenosa – na dose de 0,1-0,3 mg/kg (máximo de 10 mg).

Interações com outras drogas

A teofilina é compatível com antiespasmódicos.

O medicamento não deve ser combinado com outros derivados de xantina.

A medicação aumenta o risco de desenvolver sintomas negativos de mineralocorticosteroides (hipernatremia), GCS (hipocalemia), anestésicos gerais (aumenta a probabilidade de arritmias ventriculares) e medicamentos que estimulam a atividade do sistema nervoso central (neurotoxicidade).

Medicamentos antidiarreicos e enterosorbentes reduzem o grau de absorção da teofilina.

O uso combinado com alopurinol, cimetidina, bem como lincomicina, macrolídeos e fluoroquinolonas requer uma redução de 60% nas dosagens do medicamento.

Quando usado em conjunto com dissulfiram, probenecida, e também com fluvoxamina, fenilbutazona, imipenem, paracetamol, tacrina, tiabendazol, mexiletina e ranitidina, a dose do medicamento deve ser reduzida em 30%. Esta lista também inclui medicamentos como metotrexato, verapamil, α-interferon recombinante, pentobarbital com ticlopidina, fenobarbital, ritonavir com isoprenalina, contraceptivos orais de estrogênio, moracizina, isoniazida com hidróxido de magnésio, carbamazepina com enoxacina, sulfinpirazona com primidona, rifampicina com fenitoína e aminoglutetimida.

A combinação com viloxazina e, adicionalmente, a vacinação paralela contra a gripe podem causar um aumento na intensidade do efeito da teofilina, o que exigirá uma redução na sua dosagem.

O medicamento potencializa as propriedades dos diuréticos, estimulantes β-adrenérgicos e reserpina.

O medicamento suprime os efeitos medicinais do carbonato de lítio, adenosina e β-bloqueadores.

Quando combinado com diuréticos tiazídicos, furosemida e substâncias que bloqueiam a atividade dos receptores α-adrenérgicos, a probabilidade de hipocalemia aumenta.

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Condições de armazenamento

O Theotard deve ser armazenado em local seco e escuro. A temperatura máxima é de 25°C.

Validade

O Teotard pode ser usado dentro de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

Cápsulas de 0,2 g não devem ser prescritas para crianças menores de 6 anos, e cápsulas de 0,35 g não devem ser prescritas para crianças menores de 12 anos.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Aminofilina-Eskom, Eufilina, Diprofilina com Teobromina, bem como Teofedrina-N e Neo-Teofedrina.

Avaliações

O Teotard recebe avaliações principalmente positivas, que destacam a alta eficácia broncodilatadora do medicamento em diversas patologias pulmonares.

Embora a maioria dos pacientes avalie positivamente o efeito do medicamento, quase todos também notam o aparecimento de diversos efeitos colaterais após o uso. Os sintomas mais frequentemente relatados são tremores nas mãos, sensação de sonolência matinal, tontura e insônia.