Teotard

Theotard tem propriedades broncodilatadoras.

Indicações Theotaurs

É usado para tratar ou prevenir tais condições:

• síndrome de obstrução brônquica, tendo uma gênese diferente (isso inclui bronquite obstrutiva, asma e patologia pulmonar no estágio crônico);
• distúrbios respiratórios à noite, tendo uma etiologia central (como a apneia do sono);
• hipertensão pulmonar  (HPC).

Forma de liberação

A liberação de uma substância é realizada em cápsulas com uma forma prolongada de exposição; dentro do pacote contém 40 cápsulas.

Farmacodinâmica

Os grânulos contidos nas cápsulas são teofilina anidra pura (derivado de xantina). Ao mesmo tempo, a teofilina é uma substância que retarda a atividade da PDE, bem como aumenta o acúmulo de cAMP dentro dos tecidos, como resultado do qual a atividade contrátil dos músculos lisos é enfraquecida.

A droga tem um efeito broncodilatador pronunciado, previne ou elimina completamente a obstrução brônquica. Um aumento notável na atividade pulmonar permite um aumento na quantidade de oxigênio que entra no sangue arterial, devido a que os índices de CO2 diminuem.

Theotard estimula a atividade do centro respiratório, enfraquece a resistência dos vasos pulmonares e a pressão dentro do pequeno círculo de fluxo sanguíneo. Além disso, tem um efeito positivo no nível do CCI e tem um efeito inotrópico e cronotrópico favorável no músculo cardíaco. A droga ativa o processo da diurese, inibe a agregação plaquetária e tem um efeito vasodilatador nos vasos sanguíneos (na maioria dos casos afeta os vasos cerebrais, epidérmicos e renais).

Farmacocinética

A absorção de drogas depois da administração oral está quase completa. Devido à liberação lenta do elemento ativo das cápsulas de drogas, é possível manter níveis sanguíneos uniformes de teofilina no período de 12 horas.

O desenvolvimento de efeitos broncodilatadores ocorre gradualmente - é por isso que a droga não pode ser usada para o edema em condições agudas.

Após 1 aplicação única de 0,35 g de teofilina, após 6,3-8,8 horas, a sua Cmax é registada no plasma sanguíneo, que é de 4,4 μg / ml. Após vários dias, os valores terapêuticos de drogas iguais a 8-20 µg / ml são alcançados.

A taxa de síntese com proteína é de 60%. A substância penetra na placenta e no leite materno. Os principais processos metabólicos ocorrem no fígado com a ajuda de enzimas microssomais.

A excreção ocorre através dos rins (em um adulto cerca de 7 a 13% da substância tem um estado inalterado, e em uma criança esse número é de 50%). A meia-vida varia de 7-9 horas (para fumantes, é 4-5 horas).

Em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca, cirrose hepática ou alcoolismo, a meia-vida das drogas aumenta. Os valores de depuração total são reduzidos em pessoas com idade acima de 55 anos e, além disso, em pacientes com infecções virais respiratórias agudas, febre grave, insuficiência cardíaca, fígado ou sistema respiratório, bem como com ICC.

Dosagem e administração

As cápsulas devem ser usadas no interior de manhã ou à noite, depois de comer. É impossível abrir ou mastigar as cápsulas - elas são engolidas, regadas com água pura.

A seleção da dosagem é feita por um médico individualmente. É proibido exceder a dose diária, que para um adulto é de 15 mg / kg, e para uma criança - 20 mg / kg, com um uso de duas vezes por dia (após um período de 12 horas). Para escolher a dosagem necessária para cada caso, primeiro é necessário determinar os valores séricos da teofilina.

A porção mais adequada, permitindo alcançar alta eficácia terapêutica e evitar o desenvolvimento de manifestações negativas pronunciadas, é uma dosagem na faixa de 10-15 μg / ml. Em excesso de uma porção de 20 mkg / ml, é necessário reduzir-se. Acompanhe os valores séricos da teofilina deve ser em intervalos de 6-12 meses.

No período inicial de 3 dias, é necessário usar 1 cápsula (0,2-0,35 g) de medicamentos com intervalos de 12 horas. Após este período, é necessário avaliar a eficácia do medicamento e sua portabilidade. Na ausência do resultado desejado, a porção diária pode aumentar em 0,2-0,35 g - até que o efeito ótimo de tratamento seja alcançado.

Se o paciente desenvolver efeitos colaterais, abaixe a porção até que ela desapareça. O tamanho da dose diária de medicamentos é determinado pela gravidade e natureza da patologia, bem como a idade e o peso do paciente.

As doses administradas de manhã e à noite podem variar em tamanho, levando em consideração a suscetibilidade temporal do paciente ao aparecimento de convulsões que dificultam a respiração, a eficácia do medicamento e o quadro clínico da doença.

Cápsulas com um volume de 0,2 g são atribuídas a pessoas com peso não superior a 20 kg (geralmente crianças).

Cápsulas com um volume de 0,35 g são usadas para pessoas com peso superior a 40 kg. Normalmente, essa porção, usada 2 vezes ao dia, é favorável em pessoas com peso superior a 60 kg.

Adultos não fumantes, cujo peso é superior a 60 kg, devem tomar pela primeira vez 0,35 g de droga, 1 vez por dia, à noite. Em seguida, a porção diária é aumentada em 0,35 g, trazendo-a para os indicadores de suporte ideais, que são frequentemente 0,7 g com uso em 1 vez à noite.

Fumantes e aqueles que têm um metabolismo mais forte da teofilina, primeiro também precisam tomar 0,35 g de drogas, e então aumentar a porção para obter valores diários de 1050 mg (pegue o esquema - 1 cápsula pela manhã, e depois mais 2 à noite) .

A valores de folga reduzidos, uma dose diária de 0,2 g é usada pela primeira vez e, em seguida, é aumentada em 0,2 g em intervalos de 48 horas. O tamanho da dose de manutenção por dia é geralmente de 0,4 g (1 hora, à noite) e com um peso abaixo de 60 kg é de 0,2 g.

As crianças na faixa etária de 6 a 12 anos devem usar cápsulas com um volume de 0,2 g Para um peso na faixa de 20 a 30 kg, a ração diária deve ser de 0,4 g (2 vezes a ingestão diária de 0,2 g). Para um peso na gama de 30-40 kg cada, é igual a 0,6 g (3 entradas únicas por dia 0,2 g de fármaco).

Os adolescentes entre os 12 e os 16 anos de idade (normalmente o seu peso é de 40 a 60 kg) devem tomar 0,35 g de cápsulas e a sua recepção ocorre 2 a 3 vezes por dia.

Um efeito de droga notável é frequentemente observado após 3-4 dias de tratamento.

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Uso Theotaurs durante a gravidez

Na gravidez, a nomeação de Teothard é permitida apenas em casos excepcionais, especialmente no terceiro trimestre.

Quando a amamentação é necessária para monitorar cuidadosamente a condição do recém-nascido. Em caso de irritabilidade ou desenvolvimento de distúrbios do sono, é necessário consultar um médico.

Contra-indicações

Principais contra-indicações:

• estágio agudo do infarto do miocárdio;
• uma forte diminuição ou aumento da pressão arterial;
• AVC hemorrágico;
• arritmias com severidade severa;
• epilepsia;
• hemorragias na região da retina ocular;
• úlcera agravada;
• sangramento dentro do trato digestivo;
• forma hiperacidica de gastrite;
• a presença de intolerância em relação à teofilina (ou derivados da xantina, como cafeína e teobromina com pentoxifilina).

Medicina extremamente cuidadosa é usada em tais casos:

• doenças graves que afetam o fígado ou os rins;
• CHF;
• forma vascular da aterosclerose, que tem um caráter comum;
• forma instável de angina pectoris;
• cardiomiopatia obstrutiva do tipo hipertrófica;
• porfiria;
• muitas vezes observou ekstrasistola dos ventrículos;
• maior prontidão convulsiva;
• presença de uma úlcera na anamnésia;
• sangramento recente dentro do trato gastrointestinal;
• ter uma natureza descontrolada de hipo ou hipertiroidismo;
• GERD;
• hipertermia;
• aumento da próstata;
• uso em idosos.

Efeitos colaterais Theotaurs

O uso da medicação pode levar ao surgimento de efeitos colaterais individuais:

• Lesões do SNC: sensação de excitação, irritabilidade ou ansiedade, dores de cabeça, tremor, insônia, tontura e vertigem;
• sintomas de alergia: comichão, erupção cutânea na epiderme e febre;
• distúrbios do sistema digestivo: DRGE, diarréia, dor abdominal, náusea e, além disso, agravamento da úlcera, azia, perda de apetite (com uso prolongado de drogas) e vômitos;
• disfunção cardiovascular: taquicardia, (também no feto, se o tratamento for realizado no terceiro trimestre), cardialgia, diminuição da pressão arterial, arritmias, palpitações e aumento do número de ataques de angina pectoris;
• alterações nos dados laboratoriais: albuminúria, hematúria, hipercalcemia ou hipocalemia e, além disso, hiperglicemia e hiperuricemia;
• Outros: afrontamentos, aumento da diurese, hiperidrose, dor no esterno e taquipneia.

A incidência de sintomas negativos aumenta com os níveis sanguíneos de teofilina acima de 20 μg / ml.

Reduzir a porção permite reduzir a gravidade dos eventos adversos.

Overdose

Em caso de envenenamento, tais manifestações são observadas: náusea, taquipnéia, hiperemia facial, dor de estômago, vômito (às vezes sanguinolento), perda de apetite, sangramento dentro do trato gastrintestinal e diarréia. Além disso, taquicardia, tremor, arritmia ventricular, insônia, excitação ou ansiedade motora, fotofobia e convulsões podem se desenvolver.

Em caso de sobredosagem grave podem sofrer ataques epilépticos (especialmente em crianças), hiperglicemia, um sentido de confusão, hipoxia, diminuição da pressão sanguínea, hipocalemia, e, além disso, forma acidose metabólica, necrose do músculo esquelético e as actividades de insuficiência renal.

Quando tais distúrbios aparecem, o uso de drogas deve ser descontinuado, a lavagem gástrica deve ser realizada (usando uma combinação de polietilenoglicol e eletrólitos), e laxantes com carvão ativado devem ser prescritos para o paciente.

Além disso, procedimentos de diurese forçada, sorção de plasma, hemos- sorção e hemodiálise (pouco eficaz) são realizados, e metoclopramida com ondansetrona também é prescrita (em caso de vômito).

Quando convulsões precisam monitorar a patência dos dutos respiratórios e fornecer oxigênio. Para parar um incidente, tem de entrar em um diazepam intravenoso - em uma dose de 0.1-0.3 mg / kg (máximo 10 mgs).

Interações com outras drogas

A teofilina é compatível com antiespasmódicos.

Você não pode combinar o medicamento com outros derivados da xantina.

O medicamento aumenta o risco de sintomas negativos mineralokortikosteroidov (hipernatremia aparência), SSC (hipocalemia aparência) meios para anestesia geral (aumento da probabilidade de arritmias ventriculares) e preparações de CNS estimulantes actividade (neurotoxicidade aparência).

Drogas antidiarreicas e enterosorbentes reduzem a absorção de teofilina.

O uso combinado com alopurinol, cimetidina e, além disso, lincomicina, macrolídeos e fluoroquinolonas requer uma redução nas dosagens de drogas em 60%.

Quando usado em conjunto com dissulfiram, probenecide e, além disso, com fluvoxamina, fenilbutazona, imipenem, paracetamol, tacrina e, ao mesmo tempo, tiabendazol, meksiletina e ranitidina, reduzir a dosagem do fármaco em 30%. Esta lista inclui também fármacos, tais como metotrexato, verapamil, α-interferão recombinante, com pentobarbital de ticlopidina, fenobarbital, ritonavir com isoprenalina, contraceptivo estrogénico para uso oral, moratsizin, isoniazida com hidróxido de magnésio, carbamazepina com enoxacina, sulfinpirazona com primidona, rifampicina com fenitoína e aminoglutetimida.

A combinação com a viloxazina e, além disso, a vacinação paralela contra a influenza pode causar um aumento na intensidade do efeito da teofilina, o que exigirá uma redução em suas dosagens.

A droga aumenta as propriedades dos diuréticos, β-adrenostimulyatorov e reserpina.

O fármaco inibe o efeito do fármaco do carbonato de lítio, adenosina, bem como dos β-bloqueadores.

Quando combinado com drogas diuréticas, o fator tiazídico, a furosemida e substâncias que bloqueiam a atividade dos adrenoreceptores α, aumentam a probabilidade de hipocalemia.

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Condições de armazenamento

Theotard é necessário para ser mantido em local seco e escuro. Valores de temperatura - máximo 25 ° С.

Validade

TeoTard pode ser usado dentro de 5 anos a partir do momento da fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

Cápsulas com um volume de 0,2 g não podem ser administradas a crianças com menos de 6 anos de idade e cápsulas com um volume de 0,35 g - crianças com menos de 12 anos de idade.

Análogos

Análogos de drogas são medicamentos Aminofillin-Eskom, Eufillin, Diprofillin com Theobromine, bem como Teofedrina-N e Neo-Teofedrina.

Comentários

Teotard recebe avaliações mais positivas - eles têm alta eficácia broncodilatadora de drogas com uma variedade de patologias pulmonares.

Dado que a maioria dos pacientes avalia positivamente o efeito da droga, quase todos observam o aparecimento de vários sintomas adversos após o seu uso. Os sintomas mais freqüentemente mencionados são tremor nas mãos, sonolência pela manhã, tontura e insônia.