Tegretol

Tegretol é um medicamento antiepiléptico.

Indicações Tegretola

Tegretol é usado no tratamento de muitas patologias:
1. Epilepsia;
2. Abstinência alcoólica;
3. Inflamação do nervo trigêmeo (primário ou na esclerose múltipla) e glossofaríngeo (primário);
4. Estados maníacos (prevenção de complicações e redução das manifestações clínicas);
5. Lesão degenerativo-distrófica das fibras nervosas de etiologia diabética com sintoma de dor;
6. Diabetes insípido;
7. Possível uso:

• transtornos mentais;
• comportamento agressivo em pacientes com depressão;
• ansiedade;
• dor de origem neurogênica;
• prevenção da enxaqueca.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Forma de liberação

O medicamento está disponível em três formas: xarope, comprimidos e cápsulas. O xarope é acondicionado em frascos de 100 ml, cada embalagem contendo uma unidade e uma colher medidora. As cápsulas e os comprimidos são acondicionados em blisters de dez unidades, cada embalagem podendo conter de três a cinco comprimidos.

Farmacodinâmica

A substância ativa do Tegretol é a carbamazepina, mas há informações insuficientes sobre seu mecanismo. O principal efeito é o bloqueio dos canais de sódio, o que impede a ativação dos potenciais dependentes de sódio em neurônios enfraquecidos. Além disso, o Tegretol regula as membranas das fibras nervosas excitadas, suprime a formação de descargas neuronais secundárias e, assim, reduz a condução sináptica dos impulsos excitatórios. A
regulação das membranas neuronais, com a diminuição do glutamato, causa o efeito anticonvulsivante do fármaco. Já a supressão da dopamina e da norepinefrina causa o efeito antimaníaco.
No tratamento da maioria das patologias neurológicas, o Tegretol exibe atividade neutropenial. Também alivia as crises de dor na inflamação do nervo trigêmeo de etiologia primária ou secundária. O fármaco aumenta o limiar de prontidão espástica, reduzindo a abstinência alcoólica e, consequentemente, o tremor, o nervosismo e a marcha melhoram.
No diabetes mellitus central, o fármaco reduz a sensação de sede e diminui o volume urinário.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacocinética

O Tegretol é completamente absorvido, mas em taxas diferentes nos pacientes. A biodisponibilidade máxima pode chegar a cem por cento. A concentração atinge seu valor máximo após doze horas. E em níveis estáveis, após uma a duas semanas. Mas vale ressaltar que esses indicadores dependem de muitos fatores (por exemplo, o estado do paciente antes do tratamento, a duração e o regime terapêutico).
A carbamazepina reage com as proteínas séricas em setenta a oitenta por cento. Os vinte a trinta por cento restantes correspondem à concentração da substância inalterada no líquido cefalorraquidiano e na saliva. No leite materno, a concentração do fármaco é de cerca de 25 a 60% e corresponde ao nível sérico. Além disso, o Tegretol atravessa a barreira placentária.
O metabolismo ocorre no fígado. A meia-vida é de cerca de 36 horas, mas com o uso prolongado, diminui para 16 a 24 horas. Na dosagem de 400 mg, 72% são excretados na urina e 28% nas fezes.
Devido à alta taxa de eliminação do medicamento, crianças podem necessitar de doses mais altas do que adultos (com base no peso da criança por kg).
Não há informações sobre a necessidade de ajustes de dosagem para pacientes geriátricos ou com alterações patológicas na função hepática ou renal.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral apenas com uma pequena quantidade de água. Para uma distribuição uniforme da substância ativa no xarope, este deve ser agitado antes do uso (após fechar bem o frasco). O medicamento pode ser usado como mototerapia.
O xarope é usado para pacientes com dificuldade de engolir ou para aqueles que precisam de uma dosagem precisa no regime de tratamento. O tratamento deve ser iniciado com pequenas dosagens, visto que a densidade de carbamazepina no xarope aumenta mais fortemente (em relação aos comprimidos). Para isso, a dose diária pode ser dividida em três usos. Se isso não for feito, podem ocorrer efeitos indesejáveis.
Será necessário aumentar a dose se houver necessidade de trocar de Tegretol para Tegretol CR, sendo também aconselhável trocar para mototerapia. Isso se explica pelo fato de que, nesta forma, com convulsões leves ou mioclônicas, o medicamento não surte o efeito desejado.
O tratamento, sob o controle do nível de concentração do medicamento, deve ser iniciado com doses mínimas, aumentando-as gradativamente. Se for utilizada terapia combinada, também é necessário começar com doses mínimas.

Assim, a dose diária inicial não deve ser superior a 0,2 g do medicamento, dividida em duas doses. Em seguida, pode ser aumentada gradualmente, com uma média de 0,8-1,2 gramas consumidas em duas ou três doses. Se necessário, a dose pode ser aumentada para dois gramas.
Em pediatria (crianças menores de quatro anos), o tratamento começa com um máximo de 0,06 mg por dia, com um aumento gradual de 0,02-0,06 mg, no máximo uma vez a cada dois dias. Em idade mais avançada, o tratamento começa com 0,1 grama por dia, com um aumento de 0,1 grama por semana.
Para crianças menores de três anos, apenas xarope pode ser usado.

A dose diária máxima para inflamação do nervo trigêmeo no início do tratamento é de 0,4 gramas. Em seguida, aumenta até que a dor desapareça (em média para 0,8 gramas). Em seguida, diminui para o que pode aliviar a dor. Para pacientes idosos, a dose diária inicial não é superior a 0,2 gramas.
Para o tratamento da abstinência, utiliza-se uma dose média de 0,6 gramas (dividida em três doses). Em casos graves, a dose pode ser aumentada para 0,4 gramas por dia. Na maioria das vezes, neste caso, o Tegretol é usado em conjunto com sedativos e pílulas para dormir. Depois, quando o período agudo do processo patológico passa, o medicamento pode ser usado como mototerapia.
No diabetes insípido cerebral (se estiver associado a um aumento na quantidade de urina e sede constante), a dose começa com 0,4-0,6 gramas por dia. Neste caso, a dose para crianças é selecionada individualmente.
A dose, dividida em duas a quatro doses diárias e totalizando 0,4-0,8 gramas, é usada para aliviar a dor causada pela neuropatia diabética.
Para o tratamento de estados maníacos, utiliza-se uma dose diária de até 1,6 gramas, aumentando-a rapidamente. Para manter a condição do paciente, a dose é aumentada gradualmente, para que a tolerabilidade da terapia seja normal.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Uso Tegretola durante a gravidez

Antes de usar Tegretol, é necessário avaliar cuidadosamente o possível benefício para a mãe e o risco para o desenvolvimento da criança. Isso é especialmente importante no primeiro trimestre da gestação. Ao tomar Tegretol, é necessário tomar ácido fólico adicional antes e durante o período gestacional. Como os medicamentos antiepilépticos causam uma diminuição significativa nos níveis dessa vitamina, o feto pode desenvolver patologias intrauterinas. Há também informações de que, devido ao uso de medicamentos antiepilépticos, pode ocorrer sangramento em recém-nascidos. Portanto, nas últimas semanas de gravidez, a gestante deve receber prescrição de vitamina K1 para prevenção.
Além disso, as crianças podem apresentar convulsões ou depressão respiratória se Tegretol for tomado em combinação com outros medicamentos antiepilépticos durante a gestação. O recém-nascido também pode apresentar vômitos, diarreia ou diminuição do apetite se a mãe tomou carbamazepina durante a gravidez. Muito provavelmente, isso será uma expressão de síndrome de abstinência.
Como o medicamento passa para o leite materno, a amamentação deve ser interrompida durante o uso.

Contra-indicações

O medicamento não deve ser utilizado para tratamento na presença dos seguintes processos patológicos:
1. Intolerância à frutose;
2. Bloqueio atrioventricular.
Pode ser usado com cautela em casos de:
1. Patologia cardíaca;
2. Hipotireoidismo;
3. Aumento da pressão intraocular;
4. Período gestacional;
5. Período de amamentação;
6. Idade avançada.

[ 11 ], [ 12 ]

Efeitos colaterais Tegretola

Ao prescrever Tegretol, o paciente deve ser alertado sobre a possível ocorrência das seguintes reações adversas:

• um distúrbio visual caracterizado por visão dupla;
• distúrbio do paladar;
• paralisia, parestesia;
• alergia, anafilaxia;
• arritmia, pressão arterial baixa ou alta;
• depressão, agressão;
• desorientação no espaço;
• astenia;
• eritrodermia;
• dor na região epigástrica;
• evacuações;
• alucinações (auditivas ou visuais);
• neuropatia periférica;
• tromboflebite, tromboembolismo;
• hiperidrose;
• aumento da sonolência, astenia;
• agranulocitose;
• ataxia, espasmo muscular;
• inchaço;
• estomatite, mucosa oral seca, glossite;
• tremor;
• diminuição da espermatogênese, impotência;
• disfunção renal, anúria, hematúria;
• insuficiência hepática;
• inflamação do pâncreas;
• vasculite;
• artralgia;
• glaucoma, nistagmo;
• linfadenopatia, leucemia, anemia;
• dermatites de diversas origens;
• pneumonia;
• fotossensibilidade.

À medida que a dosagem aumenta, os efeitos colaterais aumentam.

[ 13 ]

Overdose

Ao utilizar doses superiores às recomendadas para administração, o paciente provavelmente apresentará as seguintes condições patológicas:
Convulsões, depressão do SNC, desorientação, agitação, hiperreflexia, comprometimento da fala, coma;

• Hiperglicemia;
• Hipotermia;
• Taquicardia, hipertensão ou hipotensão, parada cardíaca;
• Edema pulmonar, depressão respiratória,
• Vômitos, discinesia, retenção de alimentos no estômago, diminuição da motilidade gastrointestinal, acidose;
• Nistagmo, visão turva, midríase;
• Anúria, oligúria;
• Aumento dos níveis de creatina fosfoquinase;
• Disartria, ataxia

A terapia é sintomática. Para avaliar o grau de overdose, a equipe médica deve medir a concentração do medicamento no plasma. O paciente deve estar sob supervisão médica em um hospital, onde será submetido a lavagem gástrica e administração de sorventes. Em caso de pressão arterial baixa, a dopamina será administrada por via intravenosa e, em caso de hiponatremia, serão administrados fluidos para reduzir o risco de edema do tecido cerebral. A hemodiálise não é utilizada devido à sua baixa eficácia. No entanto, vale lembrar que os sintomas podem reaparecer. Isso se explica pela lenta absorção do Tegretol.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interações com outras drogas

Quando Tegretol é usado em combinação com certos medicamentos, vários tipos de interações são possíveis:

• Clobase, Haloperidol, Varfarina, corticoides e outros medicamentos que são metabolizados no fígado – Tegretol aumenta seu metabolismo e reduz seu efeito.
• Fenitoína – Tegretol reduz ou, inversamente, aumenta a concentração de fenitoína.
• Fenobarbital - a concentração de Tegretol no soro sanguíneo diminuirá;
• Macrolídeos, antagonistas do cálcio – aumentam a concentração de Tegretol.
• Metoclopramida - aumenta os efeitos colaterais.
• Hidroclorotiazida, furosemida - pode ocorrer uma reação adversa na forma de hiponatremia.
• Anticoncepcionais orais - quando tomados simultaneamente, sua eficácia pode diminuir e pode ocorrer sangramento no meio do ciclo menstrual.
• Bebidas alcoólicas - os efeitos colaterais aumentarão.

[ 22 ], [ 23 ]

Condições de armazenamento

Tanto o xarope quanto os comprimidos devem ser mantidos em local inacessível às crianças, observando o regime de temperatura (não superior a 30°C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Instruções Especiais

Avaliações:
O Tegretol está no mercado farmacêutico há bastante tempo e se consolidou como um remédio eficaz. É especialmente prescrito para epilepsia. Se o paciente recebeu este medicamento para tratar sintomas de abstinência, é aconselhável usá-lo em um hospital, sob a supervisão de uma equipe médica.

Validade

O medicamento não deve ser usado para tratamento após cinco anos da data de fabricação.