Sulfassalazina

A sulfassalazina é um anti-inflamatório amplamente utilizado no tratamento de longo prazo da doença inflamatória intestinal crônica. A sulfassalazina é estruturalmente composta por uma sulfonamida (sulfapiridina) e um ácido 5-aminossalazíclico (5-ASA) ligados por uma ligação azo. A sulfassalazina é uma causa rara, mas bem conhecida, de doença hepática idiossincrática.

[ 1 ]

Indicações Sulfassalazina

Atualmente, há indicações para o tratamento da retocolite ulcerativa ativa e a prevenção de recidivas da doença em adultos e crianças. A sulfassalazina também é usada na artrite reumatoide em adolescentes e adultos.

Forma de liberação

A sulfassalazina está disponível em comprimidos genéricos de 500 mg e sob o nome comercial azulfidina. Também estão disponíveis formas de liberação prolongada.

Farmacodinâmica

A sulfassalazina é uma sulfonamida modificada, constituída por sulfapiridina ligada covalentemente ao ácido 5-aminossalazíclico (5-ASA). A sulfassalazina é pouco absorvida, mas sua ligação azo é clivada por bactérias no lúmen intestinal, liberando sulfapiridina absorvível e 5-ASA, que atingem altos níveis e atuam localmente na redução da inflamação. A sulfassalazina foi aprovada para uso clínico nos Estados Unidos em 1950 e continua sendo amplamente utilizada até hoje.

[ 2 ]

Farmacocinética

A biodisponibilidade do medicamento quando utilizado em comprimidos é de 5 a 10%. Sua concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida de 3 a 6 horas após a administração. O grau de ligação às proteínas é alto, chegando a 99%.

Quanto à tendência à acumulação, ela é moderada. A concentração do componente ativo no soro sanguíneo 24 horas após a administração é insignificante. Situação semelhante ocorre com a urina.

A sulfassalazina é rapidamente absorvida e parcialmente metabolizada por acetilação/hidroxilação no fígado. Os metabólitos são completamente excretados na urina. A sulfapiridina não acetilada liga-se apenas parcialmente às proteínas plasmáticas. Sua concentração máxima é atingida em até 12 horas após a administração. O equilíbrio é atingido após 5 dias. Após a descontinuação do medicamento, sua concentração plasmática diminui significativamente em 3 dias.

Pacientes com acetilação lenta correm o risco de desenvolver efeitos colaterais devido aos altos níveis do componente principal no plasma sanguíneo. O fármaco é absorvido em cerca de 20%. É excretado como ácido acetil-5-aminosalicílico farmacologicamente inativo na urina. A maior parte da sulfassalazina permanece no intestino grosso.

[ 3 ]

Dosagem e administração

A dose usual para adultos é inicialmente de 3 a 4 gramas por dia, com uma dose de manutenção de 2 gramas por dia (4 doses).

Para doença inflamatória intestinal, a dose usual é de 2 a 4 comprimidos ou 20 a 40 ml de líquido 4 vezes ao dia.

Para artrite reumatoide, ao iniciar o tratamento, você geralmente tomará um comprimido de 500 mg por dia. Essa quantidade será aumentada em 1 comprimido por dia a cada semana até atingir a dose de 1 comprimido 4 vezes ao dia ou 2 comprimidos 3 vezes ao dia, dependendo da sua resposta.

As doses para crianças costumam ser mais baixas. O seu médico usará o peso do seu filho para calcular a dose correta para ele ou ela. [ 4 ], [ 5 ]

Uso Sulfassalazina durante a gravidez

Mulheres que desejam engravidar podem continuar tomando sulfassalazina durante a gravidez e a amamentação. A sulfassalazina não aumenta o risco de complicações na gravidez ou defeitos congênitos. Gestantes que tomam sulfassalazina devem aumentar a ingestão de ácido fólico para 2 mg por dia. Se você tem doença inflamatória intestinal, converse com seu médico antes de tentar engravidar, pois ele desejará revisar todos os seus medicamentos.

Contra-indicações

Antes de tomar sulfassalazina, informe seu médico ou farmacêutico se você é alérgico a ela; ou a medicamentos à base de sulfa; ou à aspirina e medicamentos relacionados (salicilatos, AINEs como o ibuprofeno); ou à mesalamina; ou se você tem outras alergias. Este produto pode conter ingredientes inativos, que podem causar reações alérgicas ou outros problemas. Converse com seu farmacêutico para obter mais informações.

Antes de usar este medicamento, informe ao seu médico ou farmacêutico seu histórico médico, especialmente de: obstrução intestinal, obstrução urinária, doença renal, doença hepática, distúrbios sanguíneos (por exemplo, anemia aplástica, porfiria), um certo distúrbio genético (deficiência de G6PD), asma, alergias graves, infecções atuais/recentes/recorrentes.

Este medicamento pode causar tontura. Não dirija, opere máquinas ou faça qualquer coisa que exija atenção até que você possa fazê-lo com segurança. Limite o consumo de bebidas alcoólicas. Consulte seu médico se você usa maconha (cannabis).

Este medicamento pode aumentar a sua sensibilidade ao sol. Limite a exposição ao sol. Evite câmaras de bronzeamento artificial e lâmpadas solares. Use protetor solar e roupas de proteção ao ar livre. Procure ajuda médica imediatamente se sofrer queimaduras solares ou apresentar bolhas/vermelhidão na pele.

Este medicamento é semelhante à aspirina. Crianças e adolescentes menores de 18 anos não devem tomar aspirina ou medicamentos relacionados à aspirina (como salicilatos) se tiverem catapora, gripe ou qualquer doença não diagnosticada, ou se tiverem acabado de receber uma vacina com vírus vivo (como a vacina contra varicela), sem antes consultar um médico sobre a síndrome de Reye, uma doença rara, mas grave.

Efeitos colaterais Sulfassalazina

Os efeitos colaterais são muito mais comuns com a sulfassalazina. Os 5-aminosalicilatos são geralmente muito bem tolerados. Muitos efeitos colaterais leves podem ser evitados com o uso de doses mais baixas desses medicamentos; efeitos colaterais graves são incomuns ou raros e geralmente desaparecem após a interrupção do tratamento. Na maioria dos casos, os benefícios potenciais desses medicamentos superam os riscos potenciais. No entanto, é importante estar ciente dos possíveis efeitos colaterais antes de iniciar o tratamento.

Os efeitos colaterais comuns incluem anorexia, dor de cabeça, náusea, desconforto gastrointestinal, febre, artralgia e erupção cutânea.

Efeitos colaterais raros e potencialmente graves da sulfassalazina (que afetam menos de 1% das pessoas que tomam o medicamento) incluem inflamação do fígado (hepatite), inflamação dos pulmões (pneumonite), uma reação cutânea grave chamada síndrome de Stevens-Johnson e a destruição de glóbulos vermelhos (hemólise). Também pode ocorrer inflamação renal. Exames de sangue de rotina para monitorar a função renal geralmente são realizados seis semanas e seis meses após o início do uso de sulfassalazina e, posteriormente, anualmente.

Raramente, observa-se uma diminuição no número de glóbulos brancos que combatem infecções. Em alguns casos, a medula óssea para completamente de produzir um determinado tipo de glóbulo branco, uma condição chamada agranulocitose. A agranulocitose geralmente ocorre dentro de dois meses após o início do tratamento com sulfassalazina e costuma ser acompanhada de febre e erupção cutânea. Na maioria das pessoas, a agranulocitose desaparece dentro de uma a duas semanas após a interrupção do medicamento. Todos os que tomam sulfassalazina são aconselhados a fazer exames de sangue. Eles devem ser feitos a cada uma ou duas semanas durante as primeiras seis semanas, mensalmente durante três meses e, depois, geralmente a cada três meses.

Alergias à sulfassalazina e à sulfonamida

Pessoas alérgicas a sulfas podem apresentar reação cruzada à sulfassalazina e, portanto, não devem tomá-la. Se a sulfassalazina causar sintomas alérgicos leves, mas controlá-los de forma muito eficaz, pode-se tentar a dessensibilização, um método para reduzir ou eliminar a reação alérgica. A dessensibilização envolve começar com uma dose muito pequena de sulfassalazina e aumentá-la gradualmente ao longo do tempo. Essa estratégia geralmente não é usada para pessoas com doença inflamatória intestinal, pois outros tratamentos estão disponíveis.

Hepatotoxicidade

A sulfassalazina, assim como outras sulfonamidas, causa uma lesão hepática idiossincrática característica, com características de alergia ou hipersensibilidade a medicamentos. O início típico é o desenvolvimento súbito de febre e erupção cutânea, seguido de icterícia dentro de dias a semanas após o início do uso do medicamento. Eosinofilia ou linfocitose atípica também são comuns. O padrão de lesão geralmente é misto, mas pode ser colestático ou hepatocelular e pode ser complexo e prolongado. A sulfassalazina tem sido associada a casos de insuficiência hepática aguda, particularmente com o padrão hepatocelular de lesão. No entanto, a maioria dos casos se resolve rapidamente após a descontinuação da medicação, geralmente em 2 a 4 semanas, a menos que a colestase seja grave. Como a sulfassalazina é administrada cronicamente, casos raros de doença hepática induzida por medicamentos de início tardio foram relatados, mas as características e o padrão de lesão são diferentes e o papel de outros medicamentos e possivelmente do 5-ASA nesses casos de início tardio ainda não foi definido. A terapia crônica também pode estar associada a elevações leves e transitórias de ALT, sozinhas ou como parte de uma reação geral de hipersensibilidade; essas elevações podem ser acompanhadas por granulomas hepáticos.

Como controlar os efeitos colaterais da sulfassalazina?

• O que fazer em caso de: mal-estar estomacal e azia - tomar sulfassalazina alguns minutos antes ou depois das refeições pode ajudar. Se precisar de algo para aliviar o desconforto, experimente tomar um antiácido.
• Sentindo-se mal - opte por refeições simples e evite alimentos gordurosos ou apimentados. Tomar sulfassalazina após as refeições pode ajudar.
• Diarreia - Beba bastante líquido, como água ou suco de abóbora, para evitar a desidratação. Os sinais de desidratação incluem: urinar menos do que o normal ou urina escura e com cheiro forte. Não tome nenhum outro medicamento para diarreia sem consultar seu farmacêutico ou médico.
• Opte por refeições simples e evite alimentos gordurosos ou apimentados. Tomar sulfassalazina após as refeições pode ajudar. Se estiver doente, tente beber água para evitar a desidratação. Os sinais de desidratação incluem: urinar menos do que o normal ou urina escura com odor forte.
• Dor de estômago (abdome) - comer e beber devagar e fazer refeições menores e mais frequentes pode ajudar. Aplicar uma bolsa térmica ou bolsa de água quente fechada no abdômen também pode ajudar.
• sensação de tontura - sente-se por um tempo até que a sensação passe. Não dirija, ande de bicicleta ou use ferramentas ou máquinas até se sentir melhor.
• Dor de cabeça, dores nas articulações e desconfortos - beba bastante água e peça ao seu farmacêutico para recomendar um analgésico adequado. Se a dor de cabeça ou dor persistir ou for intensa e os analgésicos não ajudarem, consulte o seu médico.
• Coceira ou erupção cutânea leve - tomar anti-histamínicos, que você pode comprar na farmácia, pode ajudar. Pergunte ao seu farmacêutico qual o tipo mais adequado para você.
• Tosse, dor na boca ou alterações no paladar (gosto metálico e alteração no sabor doce) - experimente mascar chiclete sem açúcar. Se tiver tosse, tente beber água ou outras bebidas sem açúcar com frequência.
• Problemas de sono - evite refeições pesadas, fumar ou consumir álcool, chá ou café à noite. Tente não assistir TV ou usar o celular antes de dormir. Em vez disso, tente relaxar uma hora antes de dormir.
• zumbido nos ouvidos (tinnitus) - consulte um médico se durar mais de 2 dias.

Overdose

Se alguém tiver sofrido uma overdose e apresentar sintomas graves, como desmaio ou dificuldade para respirar, ligue para o 192. Caso contrário, ligue para um centro de controle de intoxicações imediatamente. Os sintomas de overdose podem incluir: dor abdominal/estomacal intensa, vômitos persistentes, sonolência extrema e convulsões.

[ 6 ], [ 7 ]

Interações com outras drogas

Interações medicamentosas podem alterar a ação dos seus medicamentos ou aumentar o risco de efeitos colaterais graves. Este documento não contém todas as possíveis interações medicamentosas. Mantenha uma lista de todos os produtos que você usa (incluindo medicamentos com/sem receita e produtos fitoterápicos) e compartilhe-a com seu médico e farmacêutico. Não inicie, interrompa ou altere a dosagem de nenhum medicamento sem a aprovação do seu médico.

Alguns produtos que podem interagir com este medicamento incluem: digoxina, ácido fólico, metenamina, PABA administrado por via oral.

A sulfassalazina é muito semelhante à mesalamina. Não tome medicamentos com mesalamina por via oral enquanto estiver usando sulfassalazina.

Este medicamento pode interferir em certos exames laboratoriais (por exemplo, níveis de normetanefrina na urina, testes de função hepática), podendo causar resultados falsos. Certifique-se de que a equipe do laboratório e todos os seus médicos saibam que você toma este medicamento.

Durante a terapia, é importante beber bastante líquido e evitar tomar o medicamento com o estômago vazio ou com antiácidos.

A sulfassalazina pode interferir na absorção do ácido fólico, portanto você também deve tomar ácido fólico (1 mg por dia) enquanto estiver tomando o medicamento e, se estiver grávida, deve tomar 2 mg de ácido fólico por dia.

Condições de armazenamento

Armazene em temperatura ambiente, longe da luz e da umidade. Não guarde no banheiro. Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não jogue medicamentos no vaso sanitário nem os jogue no ralo, a menos que seja instruído a fazê-lo. Descarte este medicamento corretamente quando estiver vencido ou não for mais necessário. Consulte seu farmacêutico ou a empresa local de descarte de resíduos.

[ 8 ]

Instruções Especiais

A sulfassalazina tem coloração amarelo-alaranjada. Pessoas que a tomam podem notar que a urina, as lágrimas e o suor adquirem uma tonalidade alaranjada, o que pode manchar roupas e lentes de contato.

Validade

O prazo de validade do medicamento é de 5 anos. Durante todo esse período, é necessário tomar cuidado para garantir condições de armazenamento de alta qualidade.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]