Sibazon

Sibazon é um tranquilizante com efeito ansiolítico. Seu princípio ativo é o diazepam, um benzodiazepínico.

O medicamento apresenta atividade hipnótico-sedativa, anticonvulsivante e relaxante muscular central. O efeito do medicamento baseia-se na estimulação das terminações benzodiazepínicas. O efeito ansiolítico se desenvolve devido à ação do medicamento no complexo da amígdala, localizado dentro do sistema límbico.

O medicamento reduz a intensidade dos sentimentos de ansiedade, medo e preocupação, bem como a tensão emocional.

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Indicações Cibazone

É usado para todos os tipos de transtornos de ansiedade.

O medicamento é prescrito em casos de insônia, disforia (tratamento complexo), condições espásticas (em caso de lesões cerebrais e da medula espinhal – tétano, atetose ou paralisia cerebral). Além disso, é usado para artrite, angina de peito, espasmos que afetam os músculos esqueléticos, bursite, pelvispondiloartrite reumática, poliartrite crônica em estágio progressivo, miosite, GBN e síndrome vertebral.

Também pode ser usado em casos de abstinência de álcool: sentimentos de tensão ou ansiedade, agitação, tremores e estados reativos transitórios.

Como componente do tratamento combinado, é usado para distúrbios psicossomáticos em ginecologia, úlceras que afetam o trato digestivo, gestose, aumento da pressão arterial, epilepsia e eczema.

Pode ser prescrito em casos de intoxicação medicamentosa, doença de Ménière e também como pré-medicação antes de endoscopia ou cirurgia sob anestesia geral.

Sibazon é usado para interromper crises epilépticas, estados alucinatório-paranoicos e agitação motora em neurologia ou psiquiatria. Também é administrado para facilitar o parto em caso de descolamento prematuro da placenta.

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Forma de liberação

O elemento medicinal é liberado em comprimidos, bem como líquido para injeções intramusculares e intravenosas (dentro de ampolas).

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Farmacodinâmica

O efeito sobre os núcleos não específicos do tálamo, bem como a formação reticular na área do tronco cerebral, proporciona um efeito sedativo e, além disso, reduz a intensidade das manifestações de natureza neurótica (sentimentos de ansiedade e medo).

A supressão das células de formação reticular no tronco encefálico leva ao desenvolvimento de atividade hipnótica. A potencialização da desaceleração pré-sináptica causa o aparecimento de um efeito anticonvulsivante.

Sibazon inibe os processos de propagação da atividade epileptogênica sem afetar a excitação do seu foco. A desaceleração dos ductos inibitórios espinhais de natureza polissináptica aferente leva ao desenvolvimento de um efeito relaxante muscular de origem central.

O medicamento pode provocar uma diminuição da pressão arterial e ter um efeito vasodilatador nos vasos coronários. O medicamento aumenta o limite de sensibilidade à dor e também pode suprimir paroxismos parassimpáticos, vestibulares e simpatoadrenais. O medicamento reduz a produção de suco gástrico à noite.

O desenvolvimento do efeito terapêutico é observado do 2º ao 7º dia de tratamento. Em caso de síndrome de abstinência ou alcoolismo crônico, o diazepam leva à diminuição da intensidade do tremor, alucinações, negativismo, agitação e delírio alcoólico.

Em indivíduos com cardialgia, arritmia ou parestesia, o efeito do medicamento é observado ao final da 1ª semana.

Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral e também administrado por via intramuscular ou intravenosa. Acredita-se que o tratamento seja combinado com o uso de comprimidos e solução.

A dosagem é selecionada levando em consideração a sensibilidade ao medicamento, a reação pessoal e o quadro clínico.

Em psiquiatria: em casos de disforia, fobia, neurose, desenvolvimento de sintomas histéricos ou hipocondríacos, o medicamento é usado na dose de 5-10 mg 2-3 vezes ao dia.

Como agente ansiolítico, o diazepam é usado na dosagem de 2,5 a 10 mg, de 2 a 4 vezes ao dia. Em algumas situações, a dose do medicamento pode ser aumentada para 60 mg por dia.

Em caso de abstinência alcoólica, o medicamento é usado no primeiro dia na dosagem de 10 mg, 3 a 4 vezes ao dia. Posteriormente, a dosagem do medicamento é reduzida.

Para pessoas com imunidade enfraquecida ou aterosclerose, bem como para idosos, o diazepam é usado na dosagem de 2 mg 2 vezes ao dia.

Em neurologia: em casos de condições espásticas de origem central ou doenças degenerativas, o Sibazon é usado na dose de 5-10 mg, 2-3 vezes ao dia.

Na prática de cardiologia e reumatologia: em caso de aumento da pressão arterial ou angina de peito – 2-5 mg, 2-3 vezes ao dia; em caso de desenvolvimento de síndrome vertebral – 10 mg 4 vezes ao dia.

O medicamento é usado em terapia combinada em caso de infarto do miocárdio: primeiro, 10 mg da substância são administrados por via intramuscular e, posteriormente, por via oral, 5-10 mg, 1-3 vezes ao dia.

Durante a desfibrilação, como pré-medicação, o medicamento é administrado por via intravenosa em porções separadas - em baixa velocidade, em porções de 10-30 mg.

Em caso de síndrome vertebral ou condições espásticas de origem reumática, 10 mg da substância são administrados primeiro por via intramuscular e, em seguida, 5 mg são tomados por via oral, 1 a 4 vezes ao dia.

Em obstetrícia e ginecologia: em caso de distúrbios climatéricos ou menstruais, e também em caso de doenças de natureza psicossomática ou gestose, é necessário tomar 2-5 mg do medicamento 2-3 vezes ao dia.

Em caso de pré-eclâmpsia, 10-20 mg do medicamento são administrados primeiro por via intravenosa e, posteriormente, 5-10 mg da substância são tomados por via oral 3 vezes ao dia.

A terapia contínua é realizada em caso de descolamento prematuro da placenta - isso é feito até que o feto esteja totalmente maduro.

Para pré-medicação em anestesiologia e cirurgia: antes da cirurgia, você precisa tomar 10-20 mg de Sibazon.

Em pediatria: durante distúrbios psicossomáticos e reativos ou condições espásticas, a dosagem deve ser aumentada gradualmente.

Em caso de estado epiléptico ou recidivas de crises epilépticas, o medicamento deve ser administrado por via parenteral: para crianças menores de 5 anos – por via intravenosa em baixa dosagem (0,2-0,5 mg em intervalos de 2 a 5 minutos). A dose máxima permitida é de 5 mg.

Em caso de lesões que afetam a medula espinhal, que resultam em paraplegia ou hemiplegia, e também em caso de coreia, o medicamento é usado por via intramuscular na dose de 10-20 mg.

Para pessoas com agitação motora, o medicamento é administrado por via intravenosa ou intramuscular - na dose de 10-20 mg, 3 vezes ao dia.

Para eliminar espasmos musculares graves, o medicamento é administrado por via intravenosa na dose de 10 mg, 1 vez.

Uso Cibazone durante a gravidez

Durante a gravidez, o diazepam é prescrito somente se houver indicações estritas.

O uso de medicamentos no primeiro trimestre aumenta o risco de anomalias congênitas e, junto com isso, leva ao desenvolvimento de um efeito tóxico pronunciado no feto.

O uso de Sibazon nos estágios finais da gravidez causa supressão do sistema nervoso central em recém-nascidos. Em caso de uso regular do medicamento durante a gravidez, observa-se o desenvolvimento de dependência física e, além disso, às vezes, o aparecimento de síndrome de abstinência no recém-nascido.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• presença de hipersensibilidade grave ao diazepam;
• intoxicação aguda com outras drogas;
• intoxicação alcoólica aguda, na qual órgãos vitais são afetados;
• glaucoma de ângulo fechado;
• miastenia;
• DPOC ocorrendo de forma grave;
• insuficiência respiratória aguda;
• ausência;
• período de lactação.

É necessário cuidado ao prescrever nos seguintes casos:

• presença de epilepsia e suas crises na anamnese;
• ataxia de natureza cerebral ou espinhal;
• velhice;
• insuficiência renal ou hepática;
• patologias cerebrais orgânicas;
• apneia do sono;
• tendência ao abuso de substâncias psicoativas;
• histórico de dependência de drogas.

Efeitos colaterais Cibazone

O uso de medicamentos, principalmente na fase inicial da terapia, pode provocar o aparecimento de efeitos colaterais:

• Danos ao sistema nervoso: diminuição da capacidade de concentração, tontura, desorientação, ataxia e fadiga severa. Além disso, coordenação motora deficiente, embotamento emocional, instabilidade da marcha, euforia, sonolência e tremores que afetam os membros. Também são observados inibição das reações mentais e motoras, catalepsia, amnésia anterógrada, confusão, dores de cabeça, piora do humor ou depressão, bem como disartria, fraqueza, irritabilidade, alucinações com hiporreflexia, miastenia ao longo do dia, aumento da agitação e reações paradoxais. Junto com isso, é possível o desenvolvimento de tendências suicidas, explosões agressivas, agitação psicomotora, espasmos musculares, insônia, sentimentos de medo ou ansiedade, bem como movimentos corporais descontrolados;
• distúrbios digestivos: vômitos, icterícia, perda de apetite, hipersalivação, bem como boca seca, náuseas, constipação e aumento dos níveis de enzimas hepáticas;
• distúrbios no funcionamento dos órgãos hematopoiéticos: trombocitopenia, leucopenia ou neutropenia, agranulocitose ou anemia;
• problemas no sistema cardiovascular: após administração parenteral, observam-se palpitações, diminuição da pressão arterial e taquicardia;
• distúrbios do trato urogenital: retenção urinária, dismenorreia, disfunção renal ou libido;
• Sintomas de alergia: erupção cutânea ou coceira. Também podem aparecer inchaço, flebite, vermelhidão ou trombose no local da administração do medicamento;
• Outras manifestações: distúrbios visuais (diplopia), perda de peso, bulimia, depressão respiratória e problemas com a respiração externa.

Em caso de interrupção repentina do uso da droga ou redução da dose, ocorre uma síndrome de abstinência, na qual se desenvolvem irritabilidade, despersonalização, ansiedade, hiperidrose, depressão e disforia. Além disso, podem ocorrer nervosismo, psicose aguda, distúrbios do sono, convulsões e espasmos do tecido muscular liso, bem como alucinações, dores de cabeça, fotofobia, tremor, hiperacusia, comprometimento da percepção e parestesia.

Overdose

O uso de doses muito altas de Sibazon leva ao enfraquecimento dos reflexos, confusão, excitação paradoxal, sono profundo e sonolência, bem como bradicardia, enfraquecimento da resposta à dor, tremor e arreflexia, confusão, nistagmo, distúrbios visuais, colapso, supressão das funções respiratórias e cardiovasculares e coma.

É necessário utilizar enterosorbentes, realizar lavagem gástrica e ventilação artificial (se necessário), além de manter parâmetros respiratórios e valores pressóricos normais.

O antagonista do medicamento é o flumazenil, substância utilizada apenas em hospitais. Este componente é um antagonista dos benzodiazepínicos, portanto, não pode ser usado em pessoas com epilepsia que fazem uso de benzodiazepínicos, pois isso pode provocar a ocorrência de crises epilépticas.

Os procedimentos de hemodiálise serão ineficazes.

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Interações com outras drogas

Sibazon potencializa a intensidade do efeito supressor sobre o sistema nervoso central exercido por neurolépticos, relaxantes musculares, antipsicóticos, antidepressivos, bem como sedativos, analgésicos opioides e anestésicos gerais.

A potencialização do efeito e o prolongamento da meia-vida são observados com a combinação do medicamento com propranolol, fluoxetina, ácido valpróico, dissulfiram, propoxifeno, bem como com cetoconazol, eritromicina, metoprolol, anticoncepcional oral, isoniazida, cimetidina e outras substâncias que retardam o processo de oxidação dos microssomas.

O efeito terapêutico do medicamento é enfraquecido com o uso de indutores de enzimas microssomais hepáticas. Observa-se aumento da dependência psicológica e euforia com a combinação do medicamento com analgésicos opioides.

Os antiácidos não afetam o grau de absorção do diazepam, mas reduzem sua taxa.

O uso de medicamentos anti-hipertensivos leva a uma potencialização da gravidade da diminuição dos indicadores pressóricos.

A combinação com clozapina causa potencialização da depressão respiratória.

A competição pela síntese de proteínas aumenta a probabilidade de envenenamento por digitálicos ao usar SGs de baixa polaridade.

Em pessoas com doença de Parkinson, os efeitos da levodopa são reduzidos quando o diazepam é usado.

O período de excreção do medicamento é prolongado quando o omeprazol é administrado.

O efeito do medicamento é enfraquecido no caso do uso de IMAOs, analépticos ou psicoestimulantes.

Sibazon pode potencializar as propriedades tóxicas da zidovudina.

O efeito sedativo do medicamento é enfraquecido e alterado quando combinado com teofilina.

A rifampicina reduz os níveis do ingrediente ativo do medicamento potencializando sua excreção.

O medicamento não é compatível com outros medicamentos, por isso não é misturado com eles na mesma seringa.

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Condições de armazenamento

O Sibazon deve ser armazenado em local protegido do alcance de crianças pequenas e da luz solar. A temperatura máxima é de 30 °C.

Validade

O Sibazon pode ser usado dentro de um período de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

Ao usar o medicamento em bebês e prematuros, observa-se o desenvolvimento de hipotermia, falta de ar e hipotensão muscular.

Crianças pequenas são mais suscetíveis ao efeito supressor dos benzodiazepínicos sobre a função do SNC. É proibido o uso de medicamentos que contenham álcool benzílico em crianças, pois pode provocar síndrome tóxica com possível desfecho fatal. Manifesta-se na forma de supressão do SNC, problemas respiratórios, diminuição da pressão arterial, acidose metabólica, além de convulsões epilépticas, hemorragias intracranianas e insuficiência renal.

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Análogos

Análogos do medicamento são Relanium, Diazepam e Relium.

Avaliações

Sibazon é um tranquilizante barato e bastante eficaz. Se usado corretamente e de acordo com as recomendações, não causa dependência. Tem um efeito calmante eficaz e ajuda muito em casos de problemas graves associados à excitabilidade.

Avaliações negativas destacam a presença de um grande número de efeitos colaterais e contraindicações, e também o fato de que o medicamento não é muito seguro, sendo necessária receita médica para comprá-lo.

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