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O mezaton é α-adrenérgico; possui atividade vasoconstritora.

Indicações Mesatone

É usado para eliminar distúrbios oftálmicos:

• iridociclite, uveíte do subtipo anterior (terapia e prevenção do aparecimento de comissuras posteriores ou astenopia e, além disso, enfraquecimento da exsudação associada à íris);
• dilatação da pupila do olho para realizar diagnósticos durante a oftalmoscopia e outros procedimentos necessários para estudar o estado da região oftálmica posterior, e com ela durante procedimentos a laser e cirurgia do tipo vitreo-retinal;
• ao realizar testes provocativos em pessoas com visão estreita do ângulo da câmara anterior do olho e a presença de uma suspeita de desenvolvimento de glaucoma de  ângulo fechado;
• exame diferencial com a introdução de injeções no globo ocular;
• o enfraquecimento da irritação e hiperemia durante a síndrome do "olho vermelho";
• terapia combinada de espasmo acomodativo (crianças).

Por administração parenteral para tais desordens:

• pressão arterial reduzida;
• estado de choque (incluindo variedades tóxicas e traumáticas);
• insuficiência vascular, por vezes desenvolvendo-se por intoxicação com vasodilatadores;
• na forma de um vasoconstritor com anestesia local.

Também pode ser prescrito para administração pelo método intranasal para uma rinite vasomotora ou alérgica.

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Forma de liberação

A liberação da substância farmacêutica está na forma de gotas para os olhos, dentro dos conta-gotas com capacidade de 5 ml.

Além disso, é realizado na forma de fluido de injeção, dentro de ampolas com capacidade de 1 ml; A caixa contém 10 dessas ampolas.

Farmacodinâmica

Mezaton é um α-adrenostimulyator com um efeito insignificante nos receptores β-adrenérgicos cardíacos. Não pode ser considerada catecolamina, porque a droga tem apenas uma categoria de hidroxila dentro de seu próprio núcleo aromático; pode aumentar a pressão arterial e arteríolas estreitas, que às vezes desenvolvem bradicardia reflexa.

Comparado com epinefrina ou norepinefrina, a droga aumenta o nível da pressão arterial mais suavemente, enquanto seu efeito é mais longo, porque não é muito exposto ao componente catecol-O-metiltransferase. O tratamento usando o mezaton não causa um aumento nos valores do volume sangüíneo diminuto.

A droga tem propriedades vasoconstritoras, semelhantes aos efeitos da norepinefrina, mas o efeito é menos forte e mais longo; Ao mesmo tempo, a droga não tem efeitos inotrópicos e cronotrópicos no coração.

A instilação do medicamento leva a uma redução do dilatador pupilar, como resultado do qual ele se expande (e com ele os músculos lisos das arteríolas da conjuntiva). A substância não afeta a atividade do músculo ciliar, por causa do qual a midríase não é acompanhada de cicloplegia.

A exposição à droga se desenvolve imediatamente após a injeção intravenosa e dura pelos próximos 5 a 20 minutos. Se a substância é injetada método s / c, a duração do efeito é de 50 minutos, e com uma injeção / m - 1-2 horas.

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Farmacocinética

A fenilefrina pode entrar facilmente no tecido ocular, expandindo a pupila por 10 a 60 minutos. Uma redução significativa do dilatador pupilar dentro da umidade da câmara anterior do olho após 30 a 45 minutos após a instilação, permite detectar partes do pigmento da íris; neste caso, é necessário diferenciar a uveíte ou a penetração dos componentes sangüíneos uniformes.

Os processos de troca da fenilefrina desenvolvem-se no fígado e, além disso, o trato gastrointestinal (a enzima catecol-O-metiltransferase não participa disso).

A excreção de elementos metabólicos ocorre através dos rins.

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Dosagem e administração

Gotas para os olhos são usadas na forma de instilação - você precisa cavar uma gota dentro do saco conjuntival.

O fluido de injeção é administrado em jato ou intravenoso, a baixa velocidade.

Com o colapso.

A administração do medicamento através de um gotejamento IV, por via intravenosa - 1% de líquido (1 ml) é necessário, que é diluído em uma solução de dextrose a 5% (0,25 ou 0,5 l).

Ao mesmo tempo, 0,1, 0,3 ou 0,5 ml de líquido a 1% são diluídos em solução de dextrose a 5% (20 ml) ou NaCl a 0,9%. Se necessário, o procedimento de introdução pode ser repetido.

As porções de dosagem para administração i / m ou s / c (para adultos) estão na gama de 0,3-1 ml de líquido a 1%, 2-3 vezes ao dia. Adolescentes com mais de 15 anos de idade (com um nível reduzido de pressão arterial) para realizar raquianestesia requerem o uso de 0,5-1 mg / kg de peso do paciente.

Para estreitar os vasos no interior das membranas mucosas e reduzir a intensidade dos sintomas da inflamação, você precisa enterrar ou lubrificar a área com líquido concentrado - 0,125, 0,25, bem como 0,5 ou 1%.

Com anestesia local.

Ao anestésico usado na forma de solvente (10 ml), é necessário adicionar 0,3-0,5 ml de medicamento líquido a 1%.

Os adultos com 1 dobra i / m ou s / c injeção podem entrar um máximo de 10 mgs da substância; por dia - um máximo de 50 mg da droga. Com a injeção intravenosa, uma dose única de uma droga é igual a um máximo de 5 mgs e diariamente - 25 mgs.

Para evitar uma diminuição repetida dos valores da pressão arterial após a descontinuação da medicação, é necessário reduzir a dosagem gradualmente (especialmente se isso for feito após a realização de uma infusão prolongada). Retomar a infusão permite-se depois da redução de indicadores sistemáticos da pressão de sangue a 70-80 mm Hg.

Uso Mesatone durante a gravidez

É possível usar Mezaton em mulheres grávidas muito cuidadosamente - na presença de indicações vitais estritas e sob supervisão médica (primeiro é necessário avaliar os riscos e benefícios da droga da mulher e do feto).

Ao mesmo tempo, foi revelado que a introdução de vasoconstritores durante o trabalho de parto (para corrigir os indicadores de pressão arterial diminuída), bem como acréscimos aos anestésicos locais em combinação com medicamentos que estimulam a atividade contrátil uterina (entre eles ergotamina com vasopressina, bem como ergometrina com metilergometrian) causar um aumento persistente da pressão arterial após o parto.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• feocromocitoma;
• hipertrofia associada à cardiomiopatia obstrutiva;
• fibrilação ventricular;
• a presença de intolerância associada a drogas.

Para procedimentos oftálmicos não é atribuído em tais casos:

• glaucoma, que tem um caráter de ângulo fechado ou estreito;
• distúrbios significativos no trabalho do sistema cardiovascular (entre eles aneurisma, doenças cardíacas, taquicardia e pressão alta);
• diabetes mellitus dependente de insulina;
• hipertireoidismo;
• a presença de perturbações na integridade do fundo do olho ou distúrbios da atividade de ruptura;
• deficiência congênita do componente G6PD ou tipo hepático de porfiria.

Cuidado com o uso de drogas é necessário para tais condições:

• tipo metabólico de acidose;
• hipoxia ou hipercapnia;
• fibrilação atrial;
• valores aumentados de pressão arterial ou hipertensão dentro de um pequeno círculo de fluxo sanguíneo sistêmico;
• fofoca;
• estenose aórtica com um grau severo de intensidade;
• estágio agudo do infarto do miocárdio;
• arritmia dos ventrículos ou taquiarritmia;
• patologia vascular oclusiva (também a sua presença na história) durante aterosclerose, síndrome de Raynaud, tromboembolismo arterial, doença de Buerger ou diabetes mellitus, e também com tendência vascular de desenvolver espasmos, endarterite diabética e congelamento, bem como quando combinada com IMAO;
• introdução de anestesia geral (fluorotane);
• disfunção renal;
• pessoas idosas.

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Efeitos colaterais Mesatone

Entre os efeitos colaterais são:

• fibrilação ventricular, bradicardia, aumento da pressão arterial, arritmia, palpitações e cardialgia;
• sensação de grande ansiedade, medo ou fraqueza, tontura, insônia, dores de cabeça;
• tremor, parestesia, convulsões, hemorragia cerebral;
• branqueamento da pele no rosto;
• sinais de alergia, aparência local de uma crosta em caso de penetração nos tecidos e isquemia epidérmica na área de administração da droga.

Com a introdução de gotas, podem aparecer sinais negativos dos órgãos visuais: hiperemia de natureza reativa, sensação de desconforto, ardor ou irritação, e também embaçamento visual, miose de natureza reativa, lacrimejamento e aumento do nível de PIO.

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Overdose

Em caso de intoxicação, extrassístole dos ventrículos, sensação de peso nos membros e na cabeça, bem como sintomas paroxísticos curtos de taquicardia ventricular e um aumento significativo da pressão arterial são observados.

Uma injeção intravenosa de α-bloqueadores é realizada (Phentolamine pode ser usado). Se ocorrer um distúrbio do ritmo cardíaco, recomenda-se a injeção de β-bloqueadores.

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Interações com outras drogas

O uso em conjunto com drogas anti-hipertensivas e diuréticas leva a um enfraquecimento das propriedades anti-hipertensivas dessas drogas (guanetidina, mecamilamina e guanadrel com metildopa).

A combinação com fenotiazinas ou α-bloqueadores (como a fentolamina) reduz a atividade hipertensiva.

Introdução em combinação com IMAO (entre eles selegilina e furazolidona com procarbazina), bem como com alcalóides do ergot, metilfenidato, oxitocina, além de tricíclicos e adrenostimulantes leva a uma potente potencialização da atividade pressora, bem como a arritmogenicidade do elemento fenilefrina.

A combinação com bloqueadores β-adrenérgicos enfraquece o pacemaker.

O uso da reserpina leva a um aumento da pressão arterial, que se desenvolve devido à depleção de depósitos de catecolaminas localizados dentro dos receptores adrenérgicos, em conseqüência dos quais a resposta às adrenomiméticas aumenta.

A administração combinada com anestésicos que têm uma forma de inalação (como isoflurano, enflurano com metoxiflurano, assim como halotano e clorofórmio) aumenta o risco de desenvolver arritmias graves que afetam os átrios ou ventrículos - porque isso aumenta muito a sensibilidade do miocárdio em relação aos simpaticomiméticos.

O uso combinado com ergotamina, ocitocina ou ergometrina, assim como doxampram ou metilergometrina, aumenta a intensidade do efeito vasoconstritor.

A introdução em conjunto com os nitratos enfraquece sua atividade antiangina, o que reduz a pressão dos simpaticomiméticos e o risco de diminuição da pressão arterial.

Com o uso simultâneo de mezaton e hormônios tireoidianos, a potencialização mútua de seus efeitos se desenvolve com o risco de uma insuficiência coronariana, que é mais provável em pessoas com aterosclerose coronariana.

A atividade midriática da fenilefrina é potencializada pela atropina.

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Condições de armazenamento

O Mezaton deve ser mantido em um local escuro e fechado de crianças pequenas. Temperaturas - não superiores a + 25 ° C.

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Validade

O mezaton na forma de um líquido de injeção pode ser aplicado por um período de 3 anos a partir do momento em que a substância terapêutica é produzida. O prazo de validade das gotas é de 24 meses (ao mesmo tempo, após a abertura da garrafa, pode ser utilizado no máximo 14 dias).

Aplicação para crianças

Em pediatria, prescrito com cautela. As gotas da droga não devem prescrever-se a recém-nascidos com o peso baixo.

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Análogos

Análogos da droga são essas substâncias - spray crianças Nazol e Irifrin 2,5%.