Mesatão

Mezaton é um agonista α-adrenérgico; tem atividade vasoconstritora.

Indicações Mesatão

É utilizado para eliminar distúrbios oftalmológicos:

• iridociclite, uveíte anterior (terapia e prevenção do aparecimento de aderências posteriores ou astenopia, bem como redução da exsudação associada à íris);
• dilatação da pupila do olho para fins de diagnóstico durante oftalmoscopia e outros procedimentos necessários para examinar a condição da região ocular posterior, bem como durante procedimentos a laser e cirurgia vitreorretiniana;
• ao realizar testes provocativos em indivíduos com visão estreita do ângulo da câmara anterior e suspeita de desenvolver glaucoma de ângulo fechado;
• exame diferencial com injeções intraoculares;
• reduzindo a irritação e a hiperemia durante a síndrome do olho vermelho;
• terapia combinada para espasmo acomodativo (crianças).

Por administração parenteral nos seguintes distúrbios:

• diminuição da pressão arterial;
• estado de choque (isso inclui suas variedades tóxicas e traumáticas);
• insuficiência vascular, às vezes se desenvolvendo em conexão com intoxicação com vasodilatadores;
• na forma de um vasoconstritor para anestesia local.

Também pode ser prescrito para administração intranasal para rinite de origem vasomotora ou alérgica.

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Forma de liberação

O fármaco é liberado na forma de colírio, em frascos conta-gotas com capacidade de 5 ml.

Além disso, é vendido na forma de líquido injetável, em ampolas com capacidade de 1 ml; uma caixa contém 10 dessas ampolas.

Farmacodinâmica

Mezaton é um estimulante α-adrenérgico com pouco efeito sobre os receptores β-adrenérgicos cardíacos. Não pode ser considerado uma catecolamina, pois possui apenas uma categoria hidroxila em seu próprio núcleo aromático; pode aumentar a pressão arterial e contrair arteríolas, o que às vezes causa bradicardia reflexa.

Comparado à epinefrina ou à norepinefrina, o medicamento aumenta a pressão arterial de forma mais suave e seu efeito é mais duradouro, pois não é tão fortemente afetado pelo componente catecol-O-metiltransferase. O tratamento com Mezaton não causa aumento nos valores do volume sanguíneo minuto.

O medicamento tem propriedades vasoconstritoras semelhantes ao efeito da norepinefrina, mas o efeito é menos forte e mais duradouro; ao mesmo tempo, o medicamento não tem efeito inotrópico ou cronotrópico no coração.

A instilação do fármaco leva à contração do dilatador pupilar, resultando na expansão deste (e, com ele, da musculatura lisa das arteríolas conjuntivais). A substância não afeta a atividade do músculo ciliar, de modo que a midríase não é acompanhada de cicloplegia.

O efeito medicinal se desenvolve imediatamente após a injeção intravenosa e dura de 5 a 20 minutos. Se a substância for administrada por via subcutânea, a duração do efeito é de 50 minutos, e com injeção intramuscular, de 1 a 2 horas.

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Farmacocinética

A fenilefrina penetra facilmente nos tecidos oculares, dilatando a pupila por 10 a 60 minutos. Uma redução significativa do dilatador pupilar no fluido da câmara anterior do olho, 30 a 45 minutos após a instilação, permite a detecção de partículas do pigmento foliar da íris; neste caso, é necessário diferenciar uveíte da penetração de componentes sanguíneos formados.

Os processos metabólicos da fenilefrina se desenvolvem dentro do fígado e, além disso, no trato gastrointestinal (a enzima catecol-O-metiltransferase não participa disso).

A excreção dos elementos metabólicos ocorre através dos rins.

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Dosagem e administração

Os colírios são usados na forma de instilações - uma gota deve ser instilada no saco conjuntival do olho.

O líquido injetável é administrado por jato ou por via intravenosa, em baixa velocidade.

Em caso de colapso.

Administração do medicamento por gotejamento, por via intravenosa - é necessário utilizar um líquido a 1% (1 ml), que é diluído em solução de dextrose a 5% (0,25 ou 0,5 l).

Neste caso, dilui-se 0,1, 0,3 ou 0,5 ml de líquido a 1% em solução de dextrose a 5% (20 ml) ou NaCl a 0,9%. Se necessário, o procedimento de administração pode ser repetido.

As doses para administração intramuscular ou subcutânea (para adultos) variam de 0,3 a 1 ml de um líquido a 1%, 2 a 3 vezes ao dia. Adolescentes com mais de 15 anos (com pressão arterial reduzida) precisam de 0,5 a 1 mg/kg de peso corporal para realizar raquianestesia.

Para estreitar os vasos sanguíneos dentro das membranas mucosas e reduzir a intensidade dos sintomas de inflamação, você precisa instilar ou lubrificar a área com líquido concentrado - 0,125, 0,25, bem como 0,5 ou 1%.

Sob anestesia local.

Ao anestésico utilizado na forma de solvente (10 ml), é necessário adicionar 0,3-0,5 ml de medicamento líquido a 1%.

Adultos podem receber no máximo 10 mg da substância por injeção intramuscular ou subcutânea; no máximo 50 mg do medicamento por dia. Para injeções intravenosas, uma dose única do medicamento é de no máximo 5 mg, e a dose diária é de 25 mg.

Para evitar a recorrência da queda da pressão arterial após a interrupção do medicamento, a dosagem deve ser reduzida gradualmente (especialmente se isso for feito após uma infusão prolongada). As infusões podem ser retomadas após a pressão arterial sistêmica cair para 70-80 mm Hg.

Uso Mesatão durante a gravidez

Mezaton pode ser usado em mulheres grávidas com muita cautela - na presença de indicações vitais rigorosas e sob supervisão médica (é necessário primeiro avaliar os riscos e benefícios do medicamento para a mulher e o feto).

Ao mesmo tempo, descobriu-se que a introdução de vasoconstritores durante o trabalho de parto (para corrigir a diminuição da pressão arterial), bem como aditivos aos anestésicos locais em combinação com medicamentos que estimulam a contratilidade uterina (incluindo ergotamina com vasopressina, bem como ergometrina com metilergometrina), podem causar um aumento persistente nos níveis de pressão arterial após o trabalho de parto.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• feocromocitoma;
• hipertrofia associada à cardiomiopatia obstrutiva;
• fibrilação ventricular;
• a presença de intolerância associada a substâncias medicinais.

Não é prescrito para procedimentos oftalmológicos nos seguintes casos:

• glaucoma de ângulo fechado ou estreito;
• distúrbios significativos no funcionamento do sistema cardiovascular (incluindo aneurismas, doenças cardíacas, taquicardia e pressão alta);
• tipo de diabetes mellitus dependente de insulina;
• hipertireoidismo;
• a presença de distúrbios na integridade do fundo do olho ou distúrbios da atividade lacrimal;
• deficiência congênita do componente G6PD ou porfiria hepática.

É necessário cuidado com o uso de medicamentos nas seguintes condições:

• tipo metabólico de acidose;
• hipóxia ou hipercapnia;
• fibrilação atrial;
• aumento da pressão arterial ou hipertensão dentro da circulação pulmonar do fluxo sanguíneo sistêmico;
• hipovolemia;
• estenose aórtica de intensidade grave;
• estágio agudo do infarto do miocárdio;
• arritmia ventricular ou taquiarritmia;
• patologia vascular oclusiva (também sua presença na anamnese) durante aterosclerose, síndrome de Raynaud, tromboembolismo de natureza arterial, doença de Buerger ou diabetes mellitus, bem como com tendência vascular a desenvolver espasmos, endarterite diabética e congelamento, bem como quando combinado com IMAOs;
• introdução de anestesia geral (fluorotano);
• disfunção renal;
• pessoas idosas.

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Efeitos colaterais Mesatão

Os efeitos colaterais incluem:

• fibrilação ventricular, bradicardia, aumento da pressão arterial, arritmia, palpitações e cardialgia;
• sensação de ansiedade intensa, medo ou fraqueza, tontura, insônia, dores de cabeça;
• tremor, parestesia, convulsões, hemorragia cerebral;
• palidez da pele do rosto;
• sinais de alergia, aparecimento local de crosta em caso de penetração nos tecidos e isquemia epidérmica na área de administração do medicamento.

Ao administrar gotas, podem surgir sintomas negativos por parte dos órgãos visuais: hiperemia reativa, sensação de desconforto, queimação ou irritação, bem como visão turva, miose reativa, lacrimejamento e aumento da pressão intraocular.

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Overdose

Em casos de envenenamento, observam-se extrassístoles ventriculares, sensação de peso nas extremidades e na cabeça, bem como sintomas paroxísticos de curta duração de taquicardia ventricular e aumento significativo da pressão arterial.

É administrada uma injeção intravenosa de α-adrenobloqueadores (pode-se usar fentolamina). Em caso de arritmia cardíaca, recomenda-se a administração de β-adrenobloqueadores.

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Interações com outras drogas

O uso em conjunto com medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos leva ao enfraquecimento das propriedades anti-hipertensivas desses medicamentos (guanetidina, mecamilamina e guanadrel com metildopa).

A combinação com fenotiazinas ou α-bloqueadores (como a fentolamina) reduz a atividade hipertensiva.

A introdução em combinação com IMAOs (incluindo selegilina e furazolidona com procarbazina), bem como com alcaloides do ergot, metilfenidato, ocitocina e também tricíclicos e estimulantes adrenérgicos leva a uma potencialização significativa da atividade pressora, bem como à arritmogenicidade do elemento fenilefrina.

A combinação com β-bloqueadores enfraquece a atividade estimulante cardíaca.

O uso de reserpina leva ao aumento da pressão arterial, que se desenvolve devido ao esgotamento dos depósitos de catecolaminas localizados dentro dos receptores adrenérgicos, o que aumenta a reação aos medicamentos adrenérgicos.

A administração combinada com anestésicos inalatórios (incluindo isoflurano, enflurano com metoxiflurano, bem como halotano e clorofórmio) aumenta o risco de desenvolvimento de arritmia grave que afeta os átrios ou ventrículos, porque isso aumenta acentuadamente a sensibilidade do miocárdio aos simpaticomiméticos.

O uso em combinação com ergotamina, ocitocina ou ergometrina, bem como doxapram ou metilergometrina, aumenta a intensidade do efeito vasoconstritor.

A administração juntamente com nitratos enfraquece sua atividade antianginal, o que reduz o efeito pressor dos simpaticomiméticos e cria um risco de diminuição da pressão arterial.

Com o uso simultâneo de Mezaton e hormônios tireoidianos, ocorre uma potencialização mútua de seus efeitos, com risco de desenvolver insuficiência coronariana, o que é mais provável em pessoas com aterosclerose coronariana.

A atividade midriática da fenilefrina é potencializada sob a influência da atropina.

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Condições de armazenamento

O Mezaton deve ser mantido em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve exceder +25 °C.

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Validade

O Mezaton na forma de líquido injetável pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação da substância terapêutica. O prazo de validade das gotas é de 24 meses (após a abertura do frasco, pode ser usado por no máximo 14 dias).

Aplicação para crianças

Em pediatria, é prescrito com cautela. Gotas do medicamento não podem ser prescritas para recém-nascidos com baixo peso ao nascer.

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Análogos

As seguintes substâncias são análogas ao medicamento: spray Nazol Kids e Irifrin 2,5%.