Sermion

Sermion é um bloqueador α. Promove a melhora da circulação intracerebral e periférica.

[1], [2], [3]

Indicações Sermiona

É usado nas seguintes condições:

• desordens cerebrais e metabólicas vasculares agudas ou crônicas (em desenvolvimento devido à aterosclerose, aumento da pressão arterial, embolia ou trombose na região dos vasos cerebrais), incluindo demência vascular, distúrbio agudo do fluxo sangüíneo cerebral transitório e também cefaléia provocada vasoespasmo;
• distúrbios metabólicos e vasculares de natureza crônica ou aguda (arteriopatias orgânicas ou funcionais que afetam as extremidades e, além disso, síndromes que se desenvolvem devido a distúrbios da circulação periférica e síndrome de Raynaud);
• na forma de medicamentos adicionais para terapia em pacientes com crise hipertensiva.

[4], [5]

Forma de liberação

A substância é libertada em comprimidos com um volume de 5 mg (15 blisters dentro; 2 embalagens numa caixa), 10 mg (25 comprimidos no interior de blisters; 2 embalagens numa embalagem) e 30 mg (15 blister cells; um pacote - 2 pacotes).

Também é vendido na forma de um pó para líquidos injetáveis - dentro dos frascos de vidro. Completo com eles estão disponíveis e ampolas contendo solvente. Dentro da caixa - 4 frascos de pó e 4 ampolas de solvente.

Farmacodinâmica

O principal elemento ativo da droga é a nicergolina (derivado da ergolina), que ajuda a melhorar os processos metabólicos e hemodinâmicos que ocorrem dentro do cérebro.

A droga reduz a agregação plaquetária e, ao mesmo tempo, melhora a reologia do sangue e aumenta a circulação sanguínea nos braços e nas pernas. A melhoria dos processos de circulação sanguínea está associada ao desenvolvimento de um efeito adreno-bloqueador α1.

Sermion tem um efeito direto sobre o sistema mediador cerebral - noradrenérgico, dopaminérgico e acetilcolinérgico. Isso tem um efeito positivo no desenvolvimento de processos cognitivos. Após o uso prolongado de medicamentos, os pacientes mostraram um enfraquecimento da gravidade dos distúrbios comportamentais associados à demência e, além disso, a atividade cognitiva do organismo melhorou.

[6], [7]

Farmacocinética

Absorção (comprimidos).

Após a penetração no corpo, a nicergolina é absorvida quase completamente e em alta velocidade. O grau e a velocidade da absorção de drogas quase não dependem da forma da sua liberação, nem do uso da comida. Ao tomar uma dose de até 60 mg, as propriedades farmacocinéticas da nicergolina são lineares, não mudando com a idade do paciente.

Processos de troca e distribuição.

O componente nicergolina é sintetizado com uma proteína do plasma de pelo menos 90%, e o grau de afinidade deste elemento em relação à albumina do soro é menor do que em relação ao ácido α da glicoproteína. A nicergolina, junto com seus produtos metabólicos, pode invadir as células do sangue.

Os principais produtos metabólicos da nicergolina são a MDL (formada como resultado do processo de desmetilação desenvolvido sob a influência da isoenzima CYP2D6), e também a MDTL (formada durante a hidrólise).

A relação dos valores de AUC para MDL e MDL após a injeção intravenosa de uma droga ou administração oral sugere que a droga está passando pela primeira passagem hepática. Com a introdução de 30 mg da substância, os valores de Cmax para MMDL (21 ± 14 ng / ml) e MDL (41 ± 14 ng / ml) foram anotados após 1 e 4 horas, respectivamente, e depois O nível de MDL diminuiu com uma meia-vida de 13-20 horas. Além disso, durante os testes, registrou-se a ausência de acumulação de outros produtos metabólicos no sangue (também MMDL).

Excreção.

O elemento nicergolina é excretado na forma de produtos metabólicos, principalmente com urina (aproximadamente 80%) e, além disso, com fezes (cerca de 10-20%).

Características farmacocinéticas em desenvolvimento em indivíduos com situações clínicas especiais.

Em pessoas com insuficiência renal em forma grave, significativamente menos produtos metabólicos são excretados na urina do que em indivíduos com função renal saudável.

[8], [9], [10], [11]

Dosagem e administração

O uso de pílulas.

Aplicar o medicamento deve ser oralmente.

Durante o comprometimento cognitivo que afeta os vasos sanguíneos e, além disso, no caso de condições pós-acidente vascular cerebral e distúrbios circulatórios cerebrais crônicos, é necessário usar a medicação em uma dose de 10 mg, 3 vezes por dia. O ciclo terapêutico deve durar pelo menos 3 meses, porque o efeito do medicamento se desenvolve gradualmente.

No caso de demência vascular, a medicação é tomada em uma dose de 30 mg, 2 vezes ao dia. É necessário consultar o médico a cada seis meses para determinar a viabilidade de continuar o ciclo terapêutico.

No caso de acidente vascular cerebral isquêmico, desencadeado por aterosclerose, trombose ou embolia na área dos vasos cerebrais e, além disso, em distúrbios agudos ou transitórios do fluxo sanguíneo cerebral (TIA ou crise hipertensiva cerebral), é recomendado iniciar o ciclo de tratamento administrando nicergolina a um parental como fonte.

Para distúrbios que afetam a corrente sanguínea periférica, a droga é usada 3 vezes ao dia (porção de 10 mg). O curso deve durar vários meses.

Pessoas com atividade renal prejudicada (níveis de creatinina sérica - mais de 2 mg / dl) devem usar o medicamento em uma dose menor.

O esquema de uso de pó medicinal.

Com a introdução da droga no caminho / m: na quantidade de 2-4 ml, 2 vezes por dia.

Quando i / v uso do fármaco: entrar em baixa velocidade em porções de 4-8 mg (o pó é diluído em 0,1 l de solvente - solução de dextrose 5-10% ou solução de NaCl 0,9% é usado). Com esta dosagem, injeções de medicação podem ser realizadas até várias vezes por dia.

Com a introdução do interior da artéria: por 2 minutos você precisa inserir 4 mg de liofilizado, previamente dissolvido em 10 ml de solução de NaCl a 0,9%.

O líquido recuperado deve ser usado imediatamente após a preparação.

A duração do tratamento, o tamanho da porção e o método de uso da substância dependem da patologia observada no paciente. Às vezes, recomenda-se iniciar a terapia com a administração da droga pelo método parenteral, e depois prosseguir com a administração oral (terapia de suporte).

Pessoas com problemas renais (valores de creatinina sérica - acima de 2 mg / dl) são obrigados a usar doses menores da medicação.

[18]

Uso Sermiona durante a gravidez

Testes com o uso de drogas durante a gravidez não foram realizados, razão pela qual Sermion só pode ser usado com indicações vitais e sob a supervisão de um especialista.

A amamentação é necessária durante o período de terapia, porque a nicergolina e seus produtos metabólicos são excretados com o leite materno.

Contra-indicações

Principais contra-indicações:

• distúrbios de processos de regulação ortostática;
• infarto do miocárdio recente;
• bradicardia, que é pronunciada;
• sangramento agudo;
• maior sensibilidade aos componentes constituintes de um medicamento.

O medicamento deve ser prescrito cuidadosamente para pessoas com histórico de hiperuricemia ou gota e, se necessário, combiná-lo com drogas que violem os processos de metabolismo ou a excreção de ácido úrico.

Além disso, os comprimidos não podem ser utilizados com uma falta de sacarase ou isomaltase, bem como com fructosemia ou má absorção de glucose-galactose.

[12], [13], [14], [15]

Efeitos colaterais Sermiona

O uso de medicamentos pode levar aos seguintes efeitos colaterais:

• distúrbios da função da Assembleia Nacional: ocasionalmente, há uma sensação de sonolência ou insônia;
• lesões que afetam o trabalho do sistema cardiovascular: raramente há uma diminuição acentuada dos valores da pressão arterial (especialmente no caso do uso parenteral de drogas), bem como tontura ou febre;
• desordens de processos metabólicos: aumento em parâmetros de sangue de ácido úrico. Este efeito não depende do tamanho da porção ou da duração do curso terapêutico;
• outros sintomas: ocasionalmente erupção cutânea na epiderme ou sintomas dispépticos.

Muitas vezes, os sintomas negativos da droga são leves.

[16], [17]

Overdose

Uma manifestação de intoxicação Sermion é uma diminuição temporária da pressão arterial (que é pronunciada).

Normalmente, com uma overdose desta droga não requer terapia específica - apenas o suficiente para se deitar por alguns minutos. Apenas um único distúrbio é observado no suprimento de sangue para o cérebro e o coração. Para tais problemas, os simpatomiméticos devem ser introduzidos, enquanto se monitoriza regularmente os valores da pressão arterial.

Interações com outras drogas

Ao usar drogas com drogas anti-hipertensivas ou anti-colinolíticas, o efeito dessas drogas pode ser potencializado.

O uso combinado com colestiramina ou antiácidos não absorvíveis retarda a absorção de Sermion.

O metabolismo da droga é realizado usando a enzima CYP 2D6. Por causa disso, a droga pode ter uma interação com outras drogas, cuja biotransformação também prossegue com a participação dessa enzima (como a rinidina, a risperidona e outros antipsicóticos).

[19], [20], [21], [22], [23],

Condições de armazenamento

Sermion é necessário para ser mantido em um lugar fechado a partir da penetração de crianças, a valores de temperatura não superior a 25 ° C.

Validade

Sermion pode ser utilizado dentro de 36 meses após a fabricação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

Você não pode atribuir em pediatria - crianças menores de 18 anos de idade.

Análogos

Análogos de drogas são medicamentos Sergolin e Nitserium com Nicergolin.

Comentários

Sermion recebe um grande número de revisões, que são na sua maioria positivas. Pacientes que usaram, observou alta eficácia da droga. Graças à droga, foi possível estabilizar os indicadores de pressão, reduzir gradualmente o número de ataques de enxaqueca e eliminar dores de cabeça. A maioria dos comentários descreve reações como melhorar a concentração, bem como a atividade cognitiva do corpo.

Mas há também revisões com advertências de que a pílula deve ser consumida por muito tempo, porque o efeito da droga começa a se desenvolver exclusivamente durante a sua acumulação no interior do corpo. Foi por causa disso que houve alguns comentários negativos sobre o Sermion - pacientes que o tomaram sem esperar pelo resultado, interromperam a terapia.

[24], [25], [26]